Ziomycin

Ziomycin je systémové antibakteriální léčivo z kategorie linkosamidů, makrolidů a streptograminů. Obsahuje prvek azithromycinu.

Indikace Ziomicina

Používá se při léčbě infekčních onemocnění vyvolaných bakteriemi citlivými na azithromycinovou složku:

• ENT - sinusitida nebo otitis media, a dále tonzilitida nebo faryngitida bakteriálního typu;
• respirační systém - mimonemocniční pneumonie a bakteriální forma bronchitidy;
• měkké tkáně s kůží: počáteční fáze vývoje krevní boreliózy, impetigo s erysipelami a vedlejší piodermatóza sekundárního typu;
• STD: cervicitida způsobená expozicí Chlamydia trachomatis a navíc uretritida (s komplikací nebo bez komplikací).

Formulář vydání

Uvolněte ve formě tablety podle 6 nebo 21 kusů uvnitř blistrového balení. V balení je 1 blistr.

Farmakodynamika

Prvek azithromycin je makrolid z kategorie azalidů. Tato molekula vzniká po zavedení dusíku atomu erythromycinu typu A do laktonového kruhu.

Látka působí tím, že inhibuje proces proteinové vazby bakterií jako výsledek syntézy s ribozomální 50S podjednotkou a navíc potlačením translokace peptidu.

Kompletní stabilita křížového typu s ohledem na látky azithromycinu s erythromycinem a kromě jiných linkosamidy makrolidy vytvořena mezi pneumokoků fekální enterokoků s Staphylococcus aureus (zde mimo jiné patří stafylokoky s odolností vůči methicilinu složka), a spolu s tím, tzv β-hemolytické streptokok prvek kategorie A.

Získaná rezistence se může rozšiřovat různými způsoby, s přihlédnutím k času a místům určených kategorií, což je důvod, proč jsou při léčbě infekcí v těžké fázi vývoje zvláště potřebné místní údaje o stabilitě.

Rozsah antimikrobiální aktivity je poměrně rozmanitý.

Mezi citlivými mikroorganismy:

• Gram-pozitivní aerobie - citlivé na meticilin, zlaté stafylokoky, pneumokoky citlivé na penicilin a spolu s nimi pyogenní streptokoky;
• aerobní části gramnegativního typu - Haemophilus parainfluenzae s tyčinkou chřipky, Moraxella cataralis s legionelovou pneumofilií a navíc pasturella multocida;
• anaerobů - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, prevotella, stejně jako Porphyriomonas spp .;
• jiné bakterie - chlamydofilní pneumonie s Chlamydia trachomatis a s ní mykoplazmatickou pneumonií.

Mezi mikroorganismy, které mohou získat rezistenci vůči léčivu: Grampozitivní aerobní buňky - odolné vůči penicilinu nebo středně citlivé na pneumokoky.

Bakterie s vrozenou rezistencí:

• Grampozitivní aerobie - fekální enterokoky, stejně jako stafylokoky citlivé na meticilin jsou zlaté;
• anaeroby jsou některé patogenní mikroorganismy z kategorie bakterioidní fragilis.

Farmakokinetika

V důsledku užívání tablety uvnitř je hladina biologické dostupnosti léčiva přibližně 37%. Maximální sérové hodnoty léčiva se zobrazují po 2-3 hodinách po aplikaci drogy.

Distribuce látky probíhá v celém těle. Farmakokinetické testy prokázaly, že hladina složky v tkáních daleko přesahuje její plazmatické hodnoty (o 50krát). To demonstruje jeho významné spojení s tkáněmi.

Úroveň syntézy bílkovin v plazmě se mění podle stávajících plazmatických hodnot a je v krevním séru nejméně 12% (0,5 μg / ml) a maximálně 52% (0,05 μg / ml). V tomto případě je rovnovážná hodnota distribučního objemu 31,1 l / kg.

Konečný čas poločasu plazmy je podobný poločasu rozpadu Ziomycinu z tkání - v intervalu 2 až 4 dnů.

Přibližně 12% použité dávky léků se vylučuje současně s močí v nezměněné formě - během následujících 3 dnů. Velmi vysoké hladiny nemodifikovaného složky byly pozorovány uvnitř žluči, kde přídavek a 10 ukázala rozpad lékových produktů, vytvořených během procesů, N- a O-demethylaci konjugátu kladinosového štěpení prvku, a kromě toho, hydroxylace aglykon, a spolu s ní desosaminové kroužky.

Používejte Ziomicina během těhotenství

Testování účinků léků na reprodukční systém zvířat bylo prováděno za použití dávek, které jsou středně toxické pro těhotné ženy. Tyto testy neukázaly, že azitromycin má toxický účinek na plod. I když je stále nutné vzít v úvahu, že nebyly provedeny řádně kontrolované adekvátní testy za účasti těhotných žen. A proto proto, že testování dopadu na reprodukční aktivitu zvířat ne vždy ukazuje podobné výsledky jako u léků na lidském těle, doporučuje se předepisovat Ziomycin pouze za přítomnosti závažných indikací života.

Existují informace o výskytu azithromycinu v mateřském mléce, ačkoli nebyly provedeny žádné relevantní studie tohoto účinku. Proto je možné použít léčivý přípravek během laktace pouze v situacích, kdy možný přínos užívání léčebné ženy překročí pravděpodobnost komplikací u dítěte.

Testování plodnosti bylo provedeno u potkanů - frekvence koncepce po aplikaci účinné složky léčiv se snížila. Neexistují však důkazy o tom, že by taková účinná látka mohla mít na člověka.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• intolerance vůči erythromycinu azithromycinem a navíc jakékoli ketolidy nebo makrolidy a současně další složky léčiva;
• protože teoreticky při kombinaci léku s deriváty ergotů je možné vyvinout ergotismus, je zakázáno kombinovat tyto léky;
• děti vážící méně než 45 kg.

Vedlejší efekty Ziomicina

Používání tablet může způsobit některé vedlejší reakce:

• infekční onemocnění nebo invazivní povaze: kandidóza (to zahrnuje její ústní formou), infekce pochvy, infekce je plísňová nebo bakteriální typu, plicní pneumonie, rýma s faryngitidu, a navíc, gastroenteritida a kolitida, pseudomembranózní formě;
• problémy s celkovým průtokem krve a lymfy: vývoj eozinofilie, trombocytů, leuko-, a také neutropenie a hemolytické formy anémie;
• imunitní poruchy: projevy přecitlivělosti (mezi nimi Quinckeho edém a anafylaktické příznaky);
• poruchy metabolických procesů: výskyt astenie nebo anorexie;
• duševní poruchy: pocit nervozity, agrese, agitovanost, úzkost, úzkost, vzhled halucinací nebo nespavost, a s ním rozvoj deliria;
• reakce orgánů Národního shromáždění: výskyt závratů nebo bolesti hlavy, záchvaty, parestézie a pocity ospalosti. Navíc vzniká synkopa, parosmie, dysgeuzie s věkem a anosmie s hypestézou a myasthenia gravis. Dochází také k nárůstu psychomotorické aktivity;
• projevy v oblasti zrakových orgánů: snížené vidění nebo porucha;
• poruchy funkce sluchových orgánů: snížení nebo porucha sluchu (mezi projevy - zvonění uší nebo vývoj hluchoty);
• Poruchy v srdci: bušení srdce, a změny srdeční frekvence, torsades de pointes a arytmie (tento seznam obsahuje ventrikulární tachykardie) a zvýšení intervalu QT na elektrokardiogramu;
• cévní poruchy: vzhled přílivů nebo výrazný pokles krevního tlaku;
• projevy dýchacího systému: problém s respirační funkcí, dušnost a také krvácení z nosu;
• poruchy gastrointestinálního traktu: výskyt nepohodlí, zvracení, bolest břicha, průjem a nevolnost. Někdy také dochází k častým a uvolněným stolici, dyspepsii a nadýmání, zácpa nebo gastritida, pankreatitida, anorexie a dysfagie. Může se jednat o popáleniny, zvýšené slinění, sliznice suché ústní dutiny nebo vředy v ústech a kromě změny barvy jazyka;
• poruchy funkcí systému hepatobiliárních: rozvíjet selhání jater (jednotlivě končí smrtí), jaterní funkční poruchy, hepatitida (mimo jiné - nekrotické a fulminantní forma patologie) a intrahepatální cholestázou;
• kůže a podkožní tkáně: svědění, suchost, exantém, fotosenzitivitu, zvýšené pocení, dermatitida, kopřivka, TEN, erythema multiforme a Stevens-Johnsonův syndrom;
• poruchy svalů a kostí: výskyt myalgie, bolesti na krku nebo zádech a také osteoartrózy a artralgie;
• reakce močového systému: bolest ledvin, selhání ledvin v akutní fázi, stejně jako dysurie a tubulointersticiální nefritida;
• problémy s operací prsu s reprodukčními orgány: krvácení z dělohy, vaginitida a navíc testikulární léze;
• systémové poruchy: pocit malátnosti nebo zvýšená únava, bolest v hrudní kůře, hypertermie nebo asténie, stejně jako otok (periferní, stejně jako na obličeji);
• výsledky laboratorní diagnostiky: pokles počtu leukocytů a bikarbonátů v krvi. Navíc zvýšení počtu eozinofilů, počtu neutrofilů a monocytů, stejně jako hladiny ALT a AST. Mohou se také zvýšit hodnoty kreatininu, močoviny nebo bilirubinu v krvi, hodnoty cukru, alkalického fosfátu, chloridu, hydrogenuhličitanu a chloridu. Je také možné snížit hematokrit, změnit hladiny draslíku v krvi a odchylovat hladiny sodíku;
• intoxikace a léze: vývoj komplikací po ukončení procedury.

[1]

Dávkování a aplikace

Lék je užíván jednou denně bez ohledu na stravovací návyky. Tablety je nutné tablety spolknout, aniž by je žvýkaly. Jestliže byla dávka z nějakého důvodu vynechána, měla by být podána co nejdříve a všechny následující dávky by měly být spotřebovány v intervalu 24 hodin.

Děti vážící více než 45 kg, stejně jako dospělí.

V průběhu léčení infekčních onemocnění souvisejících s dýchacích cest, otolaryngologii, a kromě měkkých tkání s kůží (kromě migrující formy chronické povahy erytém) velikosti azithromycinu celková dávka na předmětu je 1500 mg. V tomto případě je denní dávka léku 500 mg (jedna dávka 2 tablet). Kurz trvá 3 dny.

Chcete-li eliminovat migrační typ erytému po celou dobu užívání 3 gramů léků. Schéma příjmu je následující: první dávka Ziomycinu v první den (pro 1 spotřebu - 4 tablety) a poté - 500 mg (pro užívání 2 tablet) během 2-5 dnů. Celková délka léčby je 5 dní.

Léčba STD: velikost celkové části léku je 1 g. Je zapotřebí konzumovat 4 tablety léku jednou.

Starší pacienti.

Protože starší lidé mohou být poskytovány ve skupinách rizikem srdeční poruchy vedení elektrické energie je nutné použít lék, být opatrný, protože jeho postup zvyšuje šanci na torsades de pointes a srdeční arytmie.

Lidé s problémy s ledvinami.

Azithromycin by měl být užíván velmi opatrně u jedinců s funkčním poškozením ledvin v závažné míře (při rychlosti glomerulární filtrace <10 ml / min).

Lidé s poruchami stravování v játrech.

Vzhledem k tomu, že metabolismus azithromycinu se provádí v játrech a jeho vylučování se vyskytuje při žluči, je zakázáno užívat léky v případě těžkých poruch jaterní práce. Nebyly provedeny žádné testy týkající se léčby těchto osob s azithromycinem.

[2], [3]

Předávkovat

Mezi projevy otravy: reakce, ke kterým dochází při podávání vyšších dávek léků, jsou podobné nežádoucím účinkům, které se vyskytují při použití standardních porcí - nevolnost, vyléčitelná ztráta sluchu, zvracení a průjem.

K odstranění těchto příznaků je zapotřebí užívat aktivní uhlí a poté provádět postupy, které jsou nezbytné k udržení stabilního stavu pacienta a léčení poruch.

Interakce s jinými léky

Při užívání azithromycinu u lidí, kteří užívají léky, které mohou prodloužit QT interval, je nutná zvýšená opatrnost.

Antacidová léčiva.

Při studiu farmakokinetických parametrech účinných látek Ziomitsina, je-li v kombinaci s antacidy obecně, nedošlo k žádné změně v hodnotách její biologické dostupnosti, ale zkoušky ukázaly snížení špičkového léčiva v plazmě (přibližně 25%). Je nutné používat azithromycin nejméně 1 hodinu před použitím antacidů nebo po minimálně 2 hodinách po jejich použití.

Digoxin.

Existují důkazy o tom, že kombinace makrolidů (azithromycin včetně) složka se substráty P-glykoproteinu (včetně digoxinu) způsobuje zvýšení hodnoty v séru substrát prvku P-glykoproteinu. V důsledku toho je při této kombinaci vždy nutné mít na paměti možnost zvýšení hladiny digoxinu v séru.

Zidovudin.

Azithromycin používány samotné v dávce 1000 až 1200 mg nebo vícekrát v dávce 600 mg, absolutně žádný účinek na plazmatické parametry zidovudinu nebo vylučování tohoto prvku v moči (nebo jeho rozkladných produktů glukuronová typ). Použití azithromycinu však zvyšovalo hodnoty fosforylu zidovudinu (to je produkt rozpadu aktivního léčiv) v mononukleárních buňkách v periferním proudu krve. Význam těchto informací pro léčbu není definován, ale tyto informace mohou být pro léčbu užitečné.

Azithromycin slabě interaguje s hemoproteinovým systémem P450. Předpokládá se, že tato složka nemá takovou farmakokinetickou interakci s podobnými složkami, která je zaznamenána u erythromycinu a jiných makrolidů. Látka azithromycin neindukuje / inaktivuje hemoprotein P450 prostřednictvím metabolitů hemoproteinu.

Byly provedeny testy pro interakci léčiva s jednotlivými látkami, které podstupují významný metabolismus pomocí hemoproteinu P450:

• cyklosporin - některé látky příbuzné makrolidům mohou ovlivnit metabolismus této složky. Vzhledem k tomu, že neexistují žádné informace o pravděpodobnosti interakce v případě kombinace azithromycinu s cyklosporinem, je nutné před stanovením kombinované léčby pečlivě vyhodnotit obrázek o léku. Pokud je rozhodnuto, že tato terapie bude vhodná, je nutné během jejího provádění pečlivě sledovat parametry cyklosporinu a měnit jeho dávky v souladu s nimi;
• flukonazol - kombinace jednorázové dávky azithromycinu (v množství 1200 mg) s jednou dávkou flukonazolu 800 mg nezměnila jeho farmakokinetické vlastnosti. Poločas a hladina AUC azithromycinu se nezměnila v kombinaci s flukonazolem, ačkoli byl pozorován mírný pokles maximální hodnoty azithromycinu (o 18%);
• nelfinavir - přijímání azithromycinu (1200 mg v jedné porci) z rovnovážné lékové nelfinavir (3x příjem 750 mg léčiva za den pět) zvyšuje hodnotu azithromycinu. Nebyly však zaznamenány klinicky patrné nežádoucí účinky, proto není nutné měnit velikost dávky.

[4], [5], [6], [7]

Podmínky skladování

Ziomycin by měl být uchováván při teplotách nepřesahujících 25 ° C, které nejsou pro děti přístupné.

Speciální instrukce

Recenze

Ziomycin je považován za velmi účinnou medikaci, která pomáhá při léčbě onemocnění infekčního původu - například funguje velmi dobře při odstraňování patologií v oblasti orgánů ORL.

Současně však svědectví svědčí o přítomnosti některých nedostatků, mezi nimiž je mnoho vedlejších účinků a vedle těchto vysokých nákladů. Také, když užíváte lék, musí vzít v úvahu, že je to antibiotikum, takže si ho opatrně dejte.

Skladovatelnost

Ziomycin lze použít během 3 let od výroby léčiva.

[8]