Zetamax

Zetamax je prvním zástupcem kategorie makrolidových antibiotik.

Indikace Zetamaksa

Je určen k eliminaci závažných a středně závažných infekčních procesů, které jsou vyvolány bakteriálními kmeny s vysokou citlivostí vzhledem k azithromycinu:

• chronická forma nešpecifické bronchitidy ve stádiu exacerbace;
• akutní stadium bakteriální sinusitidy;
• ambulantní pneumonie;
• tonzilitida nebo faryngitida vyvolaná streptokokem pyogenní.

[1]

Formulář vydání

Vyráběné v prášku, v lahvičkách o objemu 2 g. Jeden balení obsahuje 1 láhev léku. V sadě může být speciální víko s dávkovačem - k určení množství přidané vody.

[2], [3]

Farmakodynamika

Aktivní složka léčiva, azithromycin, je prvním zástupcem kategorie makrolidových antibiotik, které se nazývají azalidy. V chemickém složení se liší od erytromycinu. Jeho tvorba nastává zavedením laktonového kruhu dusíku atomu erythromycinu typu A.

Mechanismus účinku aktivní složky spočívá v inhibici vazebného procesu bakteriálního proteinu - syntézou s 50S podjednotkou ribozomu a rovněž v inhibici translokace peptidu. V tomto případě látka neovlivňuje vazbu polynukleotidů.

Farmakokinetika

Léčba má prodloužený účinek, což jí umožňuje po úplném antibakteriálním průběhu po požití jedné dávky léků. Vzhledem informace, které byly získány po testování farmakokinetiku (s účastí dobrovolníků), vyšlo najevo, že maximální koncentrace v séru a AUC (ve srovnání se standardní PM má vlastnosti s okamžitým uvolňováním), se dosahuje při jednou denně jedné recepce s azithromycinu granulí.

Relativní index biologické dostupnosti léčiva je 83% a vrchol sérové koncentrace látky dosáhne později téměř 2,5 hodiny.

Při použití léku spolu s jídlem ukázali dobrovolníci, kteří užívali 2 gramy léku bezprostředně po jídle, který obsahoval velké množství tuků, zvýšení plazmatických vrcholů a hladin AUC o 115% a 23%. Po užívání léků dobrovolníky po pravidelném podávání jídla se vrchol plazmových indikátorů zvýšil o 119%, zatímco indexy AUC se nezměnily.

Podle klinických testů lze usoudit, že prášek z azithromycinu má lepší toleranci v případě nalačno.

Syntéza s plazmatickými bílkovinami závisí na koncentraci a poklesu o 51% v případě 0,02 μg / ml, stejně jako o 7% v případě 2 μg / ml. Distribuce látky probíhá uvnitř všech tkání, rovnovážný stav distribučního objemu je 31,1 l / kg.

Hodnoty tkáně azithromycinu přesahují jeho hladinu v plazmě v séru. Rozsáhlá distribuce léčiv napříč tkáněmi může vyvolat jeho aktivitu. Antimikrobiální účinek složky závisí na pH. Je pravděpodobné, že je oslabena snížením tohoto ukazatele.

Hlavní část účinné látky se vylučuje žlučí, v nemodifikované formě.

Hodnoty sérového azithromycinu po jednorázové dávce (2 g) byly sníženy v souladu s polyfázovým modelem a konečný poločas byl 59 hodin. Taková prodloužená doba konečného poločasu je s největší pravděpodobností spojena s rozšířeným distribučním objemem.

Bylární exkrece (zpravidla nezměněná) se považuje za hlavní způsob vylučování. Po dobu 7 dnů může být přibližně 6% použité dávky zjištěno jako nezměněná látka v moči.

[4]

Dávkování a aplikace

Doporučuje se vypít lék na prázdný žaludek (nejméně 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po něm).

V lahvičce s práškem nalijte vodu (60 ml - 4 lžíce nebo použijte dávkovač, pokud je), pak by měla být uzavřena a otřesena. Poté musíte úplně vypít obsah nádrže.

Jediná dávka pro dospělou osobu je 2 g.

Použití roztoku může způsobit zvracení. Pokud tedy do 5 minut po začátku užívání začnete zvracet, musíte znovu užít přípravek.

Alternativně je možné předepsat alternativní léčivý přípravek, pokud dojde k zvracení u pacienta během 5-60 minut po užívání drogy - protože v současné době je příliš málo informací o absorpci azithromycinu.

Na počátku zvracení, po uplynutí více než 1 hodiny po použití roztoku, není přípravek znovu zapotřebí (za předpokladu správného fungování žaludku u pacienta).

Používejte Zetamaksa během těhotenství

Testy, které umožňují spolehlivě určit možnost užívání léků u těhotných žen, nebyly provedeny. V těhotenství se tento lék předepisuje pouze tehdy, pokud není možné použít jiné léky.

Nejsou k dispozici žádné informace o požití látky do mateřského mléka. Může být použita během laktace pouze pro důležité údaje, pokud neexistuje možnost alternativní léčby.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi jsou nesnášenlivost erytromycinu a azithromycinu a navíc k jiným ketolidovým antibiotikům nebo makrolidům, stejně jako další složky léků. Také lék nelze podávat dětem.

Vedlejší efekty Zetamaksa

Hlavně (69% všech případů) Negativní důsledky přijímání léků stal poruchy v trávicím traktu - řídká stolice a průjem, bolesti břicha a zvracení, spolu s nevolností. Obvykle byly tyto reakce mírné závažnosti a byly podány po 2 dnech (68% případů). V některých případech měli pacienti vaginitidu nebo orální kandidózu. Mezi další nežádoucí účinky patří:

• porucha v práci Národního shromáždění: nejčastěji - bolesti hlavy; občas rozvíjí dysgeuzii nebo závratě;
• problémy se sluchem a rovnováhou: v jednotlivých případech - vertigo;
• poruchy v činnosti srdce: čas od času může být cítit srdeční rytmus;
• problémy s funkcí gastrointestinálního traktu: navíc k výše uvedenému se může zřídka vyskytnout zácpa nebo gastritida, stejně jako dyspepsie;
• podkožní tkáně a kůže: vzácně se na kůži objevuje vyrážka, vyvíjí se v některých případech kopřivka;
• celkové poruchy: občas se vyskytují bolesti v hrudní kosti, může se vyvinout asténie.

Lidé, kteří měli normální indexy různých analýz, zaznamenali zřetelnou odchylku během klinických testů na léky, které neměly žádný důvod pro spojení s testovaným léčivem:

• lymfatické a hematopoetické systémy: příležitostně neutrofilní nebo leukopenie;
• laboratorní testování: nejčastěji klesá hladina leukocytů, počet krevníků a eozinofilů klesá. Méně časté zvýšení takových ukazatelů, jako je hladina bilirubin, kreatininu a močoviny, stejně jako aktivita ALT a ASAT a navíc změna hladiny draslíku v krvi. Následná pozorování ukázala, že takové změny jsou reverzibilní.

Předávkovat

Informace získané v důsledku klinických studií naznačují, že při předávkování lékem dochází k reakcím podobným nežádoucím účinkům užívání léků v požadovaných dávkách. K vyloučení negativních projevů jsou zapotřebí obecná lékařská opatření - podpůrná a symptomatická léčba.

Interakce s jinými léky

Pozornost musí být věnována v kombinaci s léčivy s to prodlužovat QT interval (jako je cyklofosfamid haloperidol a chinidin a ketokonazolu s terfenadinem a lithia).

Antacida - v případě kombinace s magadritem v jedné dávce 20 ml se stupeň a rychlost absorpce aktivní složky přípravku Zetamax nezmění. Všechny ostatní testy interakce s azithromycinem byly prováděny na lécích s okamžitým uvolňováním a také měly srovnatelné hodnoty AUC (rozsah dávek byl v rozmezí od 500 do 1200 mg).

Při kombinaci s cetirizinem nedošlo k významným změnám v intervalu QT, ani k výrazné farmakokinetické interakci mezi nimi při rovnovážných hodnotách obou léčiv.

U pacientů s HIV nebyl dideoxynosin v kombinaci s azithromycinem ovlivněn farmakokinetickými vlastnostmi léčiv s rovnovážným didanosinem (ve srovnání s placebem).

Kombinované podávání s digoxinem by mělo být prováděno s opatrností, protože existuje možnost zvýšení plazmatického digoxinu.

Kombinace léčiva se zidovudinem vede k slabému účinku na farmakokinetické vlastnosti nebo vylučování tohoto léku (spolu s jeho degradací glukuronidového produktu). Rovněž je třeba poznamenat, že po zavedení azithromycinu se index klinicky aktivního produktu rozkladu (fosforylovaného zidovudinu) zvyšuje v mononukleárních buňkách krve. Současně nebylo možné odhalit léčivou hodnotu této skutečnosti.

Azithromycin má malou interakci s jaterním systémem hemoproteinu P450. Existují důkazy, že lék neovlivňuje vlastnosti erythromycinu ani jiné makrolidy. Azithromycin neindukuje nebo inaktivuje hemoprotein P450 komplexem hemoproteinového metabolitu.

Kombinace s deriváty indolových alkaloidů se nedoporučuje, protože současné užívání těchto léčiv může teoreticky způsobit ergotismus.

Farmakokinetika byla také testována kombinací azithromycinu s následujícími léky metabolizovanými hemoproteinem P450:

• atorvastatin - při kombinaci s tímto lékem se jeho indexy v plazmě nezměnily (údaje o zpomalení analýzy GMK-CoA reduktázy);
• karbamazepin - když jsou v kombinaci s azithromycinem (stejně jako jeho aktivní produkt rozpadu) plazmatické indexy zůstávají nezměněny;
• cimetidin - v případě použití této látky 2 hodiny před použitím azithromycinu zůstává farmakokinetika těchto látek nezměněna;
• antikoagulancia pro perorální podání (jako je kumarin) - pokud je konzumován dobrovolníky, azithromycin neměl žádný účinek na antikoagulační účinky warfarinu. Existují důkazy o zvýšení antikoagulačních účinků, pokud je azithromycin kombinován s léky, jako je kumarin. Proto i když nebylo možné vytvořit vazbu mezi těmito léky, je často nutné sledovat protrombinový čas v případě kombinovaného použití výše uvedených léků;
• Cyklosporin - v důsledku souběžného užívání s touto látkou zvýšil maximální koncentraci a AUC v rozmezí 0-5 pro cyklosporin. Proto je nutné údaje o drogách kombinovat s opatrností. Je-li nutná společná schůzka, je třeba během terapie sledovat indikátory a upravit dávkování podle nich;
• efavirenz - v kombinaci s těmito látkami nebyly pozorovány žádné změny ve farmakokinetice;
• Kombinace azithromycinu s flukonazolem nemění jeho vlastnosti. AUC a poločas azithromycinu se také nezměnila sloučeniny s flukonazolem, ale došlo ke snížení jeho plazmatické ukazatele (18%), i když tato změna neměla klinický účinek na tělo;
• pokud je léčivo kombinováno s methylprednisolonem, indinavirem a midazolamem, zůstávají farmakokinetické vlastnosti výše uvedených látek nezměněny;
• v případě kombinace s nelfinavirem se zvyšují hodnoty rovnovážného sérového azithromycinu. Se současným užíváním těchto léčiv nepotřebujete upravovat dávku azithromycinu, ale předpokladem je pečlivé sledování možného vývoje nežádoucích účinků azithromycinu;
• v kombinaci s rifabutinem neovlivňuje sérové hladiny těchto látek, ale v důsledku této kombinace se někdy objevuje neutropenie. Předpokládá se, že tato porucha je způsobena použitím rifabutinu, avšak vztah mezi kombinovaným podáváním léků a vývojem této nežádoucí reakce nebyl stanoven;
• nebyly zaznamenány žádné významné změny v maximální koncentraci a AUC v kombinaci léku se sildenafilem, stejně jako u lékových interakcí s terfenadinem, stejně jako s teofylinem a triazolamem;
• v případě souběžného podávání s trimetoprimem nebo sulfamethoxazolem nebyly pozorovány žádné významné účinky na jejich vrcholy, vylučování a AUC. Sérový azithromycin byl také nezměněn.

[5]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek je třeba skladovat v těsně uzavřených obalech. Maximální teplota je 30 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Zetamax je vhodný k použití po dobu 3 let po uvolnění léčivého přípravku. Po zředění suspenze lze hotový roztok použít po dobu 12 hodin.