Zepheter

Zephtera je systémové léčivo s antimikrobiálními vlastnostmi.

Indikace Zepheter

To je ukázáno v následujících případech: odstranění komplikovaných kožních infekcí (včetně syndromu diabetické nohy samy o sobě (infikovaných), proti kterému není osteomyelitida), které byly vyvolány gram-pozitivní nebo gram-negativní mikroorganismy.

Formulář vydání

Je dostupný jako lyofilizát infuzních roztoků. Objem jedné skleněné lahvičky s léčivým přípravkem je 20 ml. Jeden balení může obsahovat 1 nebo 10 takových lahví.

Farmakodynamika

Medokaril ceftobiprol - je ve vodě rozpustný prekurzor takového typu, který má baktericidní aktivitu proti velkému počtu grampozitivních bakterií, včetně stafylokoky rezistentní na methicilin relativně odolné vůči penicilinu pneumokoků, a kromě toho relativně citlivý enterokoky fekální ampicilinu. Kromě této činnosti je vzhledem k nastavené gram-negativním mikroorganismům, včetně kmenů Enterobacteriaceae a Pseudomonas aeruginosa.

Aktivní složka je pevně syntetizována s řadou důležitých gramnegativních a gram-pozitivních mikrobů a PBP. Ceftobiprol je syntetizován s PBP2a stafylokoky (včetně meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus), což je důvod, proč je účinná proti methicilin-rezistentní stafylokoky.

Existují důkazy, že ceftobiprol působí proti různým izolátům následujících mikrobů, a to jak v nemocničních, tak i in vitro.

Aerobní bakterie (gram-pozitivní): Enterococcus faecalis (výhradně izoláty s citlivost / rezistenci na vankomycin), Staphylococcus aureus (pouze izoláty s odporem / citlivost na methicilin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalakcie, a kromě toho pyogenní streptokoky. Také, koaguláza-negativní stafylokoky (izoláty, které jsou odolné / citlivé na methicilin, mezi těmi, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, a Staphylococcus lugdunensis), pneumokoky (izoláty, které jsou rezistentní / středně odolné / citlivé na penicilin) a streptokoky z viridans kategorie.

Aerobní mikroorganismy (gramnegativní) Enterobacter kloaky, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Próteus mirabilis a Pseudomonas aeruginosa. Kromě toho, bakterie rodu tsitrobakter (mezi nimi i tsitrobakter Freund a Citrobacter koseri), stejně jako Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis a Morgan bakterií. Kromě toho jsou mikroby z rodu Neisseria, Providence a Sercesia Marces.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry u dospělých po jedné 1-hodinové infuze (velikost 500 mg) nebo vícenásobné dávkování (500 mg stejné), který zavedl 2-hodinové infuze každých 8 hodin později, jsou podobné v obou případech. V průměru jsou to: plazmatické indexy - 34,2 μg / ml (jednorázové) a 33,0 μg / ml (vícečetné); hodnota AUC byla 116 μg.h / ml a 102 μg.h / ml; poločas rozpadu je 2,85 hodiny a 3,3 hodiny; úroveň clearance je 4,46 a 4,98 l / h.

AUC a maximální koncentrace ceftobiprolu se zvyšují podle zvýšení dávky (rozmezí 125 mg / 1 g). Tento lék dosáhne svého rovnovážného stavu v první den kurzu. U pacientů se zdravou funkcí ledvin podávání léku každých 8 nebo 12 hodin nezpůsobuje akumulaci aktivní složky v těle.

Syntéza s proteinem v plazmě je 16% a stupeň tohoto indexu je nezávislý na koncentraci látky. Stacionární distribuční objem je 18 litrů a je přibližně stejný jako objem lidské extracelulární tekutiny.

Biotransformace z ceftobiprolu medocarylu na aktivní složku ceftobiprolu se provádí rychle, poté se katalyzuje plazmatickými esterázami. Indexy proléčiv jsou velmi malé, nacházejí se v moči a plazmě pouze během infuze. Aktivní složka je slabě metabolizována, stává se necyklickým produktem rozpadu a je neaktivní mikrobiologicky. Její index je velmi nízký - přibližně 4% koncentrace ceftobiprolu.

Ceftobiprol se převážně vylučuje nezměněným ledvinami a poločas rozpadu látky je přibližně 3 hodiny. Hlavním mechanismem eliminace je glomerulární filtrace a malá část dávky prochází tubulární reabsorpcí.

Preklinické testování probenicidu ukázáno, že nemá vliv na farmakokinetiku ceftobiprolu, z nichž lze dojít k závěru, že tento není aktivně funkční tubulární sekreci. Pro jeden podání léčiva se pozoruje v moči zastřené ceftobiprolu v aktivní formě (83%) asi 89% látky a produkt v podobě rozpadu s otevřeným kroužkem (asi 5%) a ceftobiprol medokaril členu (méně než 1%).

Používejte Zepheter během těhotenství

Pomocí předklinických testů bylo možné zjistit, že ceftobiprol nemá teratogenní aktivitu a neovlivňuje hmotnost plodu, osifikace a intrauterinní vývoj. Zároveň však nebylo provedeno testování těhotné ženy na užívání drogy.

Výsledky testů, pomocí kterých byl kontrolován účinek léčiva na reprodukční systém zvířat, nelze interpolovat do lidského systému. Z tohoto důvodu může Zefter jmenovat těhotné pouze v situacích, kdy možný přínos pro zdraví matky převyšuje riziko vývoje negativních účinků plodu.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace drog:

• intolerance účinné látky nebo jakéhokoliv pomocného prvku, který tvoří drogu, stejně jako jiných cefalosporinů;
• přítomnost alergie na β-laktamy v anamnéze pacienta;
• děti do 18 let.

Opatrně vyberte:

• renální nedostatečnost (koeficient čistoty kreatininu je nižší než 50 ml / min);
• epileptické záchvaty;
• záchvaty (dostupné v historii);
• pseudomembranózní forma kolitidy (k dispozici v historii).

Vedlejší efekty Zepheter

Klinické testování ukázalo, že nejčastěji způsobuje užívání tohoto léku takové nežádoucí účinky

Mrazicí sušený injekční prášek se rozpustí v 10 ml vody a potom v 5% roztoku glukózy. Po rozpuštění prášku musí být lahvička otřesena. K úplnému rozpuštění je nutné počkat asi 10 minut. Před začátkem ředění roztokem infuze byste měli počkat, až se pěna tvořená v nádrži usadí.

K odstranění infekčních procesů vyvolaných grampozitivními mikroby se vyžaduje podávání 500 mg léků každých 12 hodin (ve formě infuze trvající 1 hodinu). U osob s diabetickým syndromem (infikovaným typem) nebyl podáván režim po každých 12 hodinách.

Léčba trvá zpravidla přibližně 1-2 týdny, v závislosti na místě vývoje infekčního procesu, průběhu patologie a klinické odpovědi pacienta.

Jako je nevolnost (přibližně 12%), projevy v místě podání léku (8%) a zvracení, bolest hlavy a průjem (přibližně 7%) a dysgeuzie (přibližně 6%). Obvykle je nevolnost poměrně malá, rychle zmizí, aniž by bylo nutné zrušit léky. Tento nežádoucí účinek byl méně častý u lidí, kteří užívali 2 hodiny infuze (asi 10%). Lidem, kteří dostali 1 hodinu procedur, je tento ukazatel vyšší - 14%. Další negativní reakce:

• orgány Národního shromáždění: často se rozvíjí závrať;
• podkožní tkáň a kůže: převážně jsou výbuchy (papulární, makulární, stejně jako makulopapulární a generalizované formy) a mimo to je svědění;
• orgány trávicího traktu: často existují průjmové jevy, dochází pouze k příležitostné kolitidě, vyvolané clostridií způsobenou problémem;
• metabolické jevy: časté projevy hyponatrémie;
• invaze a infekční procesy: obvykle se objevují houby (v oblasti pochvy a vulvy, stejně jako na kůži a ústech);
• imunitní systém: obvykle reakce přecitlivělosti (mezi takovými kopřivami a intolerancí drog); občas se může vyvinout anafylaxe;
• hepatobiliární systém: zvýšení parametrů jaterních enzymů (včetně zvýšení parametrů AST a ALT).

[1]

Dávkování a aplikace

Mrazicí sušený injekční prášek se rozpustí v 10 ml vody a potom v 5% roztoku glukózy. Po rozpuštění prášku musí být lahvička otřesena. K úplnému rozpuštění je nutné počkat asi 10 minut. Před začátkem ředění roztokem infuze byste měli počkat, až se pěna tvořená v nádrži usadí.

K odstranění infekčních procesů vyvolaných grampozitivními mikroby se vyžaduje podávání 500 mg léků každých 12 hodin (ve formě infuze trvající 1 hodinu). U osob s diabetickým syndromem (infikovaným typem) nebyl podáván režim po každých 12 hodinách.

Léčba trvá zpravidla přibližně 1-2 týdny, v závislosti na místě vývoje infekčního procesu, průběhu patologie a klinické odpovědi pacienta.

[2], [3]

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván při teplotě 2 - 8 ° C, na místě, které je zavřené slunečním světlem. Balení musí být originální. Místo pro ukládání by také nemělo být přístupné malým dětem.

[4], [5], [6]

Skladovatelnost

Přípravek Zephter je vhodný k použití do 2 let od data uvolnění léčivého přípravku. Hotový roztok může být skladován po dobu 1 hodiny za podmínek teploty 25 ° C a také 24 hodin při teplotě 2 až 8 ° C.

[7]