Zeftera

Zeftera je systémový lék s antimikrobiálními vlastnostmi.

Indikace Zeftera

Je indikován v následujících případech: eliminace komplikovaných kožních infekcí (včetně syndromu diabetické nohy (infikované), u kterého není pozorována osteomyelitida), které byly vyvolány grampozitivními nebo gramnegativními mikroby.

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě lyofilizátu infuzních roztoků. Objem jedné skleněné lahvičky s lékem je 20 ml. Jedno balení může obsahovat 1 nebo 10 takových lahviček.

Farmakodynamika

Medocaril ceftobiprol je ve vodě rozpustné proléčivo, které má baktericidní účinek proti velkému počtu grampozitivních mikrobů, včetně meticilin-rezistentních stafylokoků, penicilin-rezistentních pneumokoků a ampicilin-senzitivních fekálních enterokoků. Kromě toho má účinek proti mnoha gramnegativním mikroorganismům, včetně kmenů enterobakterií a Pseudomonas aeruginosa.

Léčivá látka je úzce syntetizována s mnoha důležitými gramnegativními a grampozitivními mikroby, stejně jako s PBP. Ceftobiprol je syntetizován s PBP2a stafylokoky (mezi nimi i methicilin-rezistentním Staphylococcus aureus), a proto je účinný proti methicilin-rezistentním stafylokokům.

Existují důkazy o tom, že ceftobiprol je účinný proti mnoha izolátům mikrobů uvedených níže, a to jak u nozokomiálních infekcí, tak i in vitro.

Aerobní bakterie (grampozitivní): Enterococcus faecalis (pouze izoláty citlivé/rezistentní na vankomycin), Staphylococcus aureus (pouze izoláty rezistentní/citlivé na methicilin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae a Streptococcus pyogenes. Dále koaguláza-negativní stafylokoky (izoláty rezistentní/citlivé na methicilin; mezi ně patří Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus a Staphylococcus lugdunensis), pneumokoky (izoláty rezistentní/středně rezistentní/citlivé na penicilin) a viridans streptokoky.

Aerobní mikroorganismy (gramnegativní): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis a Pseudomonas aeruginosa. Dále bakterie rodu Citrobacter (včetně Citrobacter freundii a Citrobacter koseri), stejně jako Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis a bakterie Morgana. Spolu s nimi mikroby rodu Neisseria, Providencia a Serratia marcescens.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry u dospělých po podání jednorázové 1hodinové infuze (500 mg) nebo opakovaných dávek (stejných 500 mg) podávaných 2hodinovými infuzemi každých 8 hodin jsou v obou případech podobné. V průměru jsou: plazmatické hodnoty - 34,2 mcg/ml (jednorázová) a 33,0 mcg/ml (opakovaná); AUC - 116 mcg.h/ml a 102 mcg.h/ml; poločas - 2,85 hodiny a 3,3 hodiny; rychlost clearance - 4,46 a 4,98 l/hodinu.

AUC a maximální koncentrace ceftobiprolu se zvyšují v souladu se zvyšující se dávkou (rozmezí 125 mg/1 g). Léčivo dosáhne ustáleného stavu již první den léčby. U pacientů se zdravou funkcí ledvin nezpůsobuje podávání léku každých 8 nebo 12 hodin akumulaci účinné látky v těle.

Syntéza s plazmatickými proteiny je 16 % a stupeň tohoto ukazatele je nezávislý na koncentraci látky. Distribuční objem v ustáleném stavu je 18 litrů a přibližně se rovná objemu lidské extracelulární tekutiny.

Biotransformace z ceftobiprol medokarilu na účinnou látku ceftobiprol probíhá rychle, poté je katalyzována plazmatickými esterázami. Hladiny proléčiva jsou velmi nízké, v moči a plazmě je detekováno pouze během infuze. Účinná složka je špatně metabolizována a mění se na necyklický produkt rozpadu, který je mikrobiologicky neaktivní. Její hladina je velmi nízká - přibližně 4 % koncentrace ceftobiprolu.

Ceftobiprol se vylučuje převážně v nezměněné formě ledvinami a poločas rozpadu léku je přibližně 3 hodiny. Hlavním mechanismem eliminace je glomerulární filtrace a malá část dávky podléhá tubulární reabsorpci.

Preklinické testování probenecidu ukázalo, že neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti ceftobiprolu, což naznačuje, že ceftobiprol postrádá aktivní tubulární sekreci. Po jednorázovém podání léku je přibližně 89 % látky pozorováno v moči jako ceftobiprol v aktivní formě (83 %), dále jako produkt degradace s otevřeným kruhem (přibližně 5 %) a ceftobiprol medokaril (méně než 1 %).

Dávkování a aplikace

Sublimovaný injekční prášek se rozpustí v 10 ml vody a poté v 5% roztoku glukózy. Po naředění prášku lahvičku protřepejte. Počkejte asi 10 minut na úplné rozpuštění. Před zahájením ředění v infuzním roztoku počkejte, dokud se pěna vytvořená v nádobce neusadí.

K eliminaci infekčních procesů způsobených grampozitivními mikroby je nutné podávat 500 mg léku každých 12 hodin (ve formě infuzí trvajících 1 hodinu). U osob se syndromem diabetické nohy (infikovaný typ) nebyl režim podávání každých 12 hodin studován.

Léčebná kúra zpravidla trvá přibližně 1-2 týdny, v závislosti na lokalizaci infekčního procesu, průběhu patologie a klinické odpovědi pacienta.

[ 1 ]

Používejte Zeftera během těhotenství

Předklinické testy prokázaly, že ceftobiprol nemá teratogenní účinek a neovlivňuje hmotnost plodu, osifikaci ani nitroděložní vývoj. Nebyly však provedeny žádné testy užívání léku u těhotných žen.

Výsledky testů, které testovaly vliv léku na reprodukční systém zvířat, nelze extrapolovat na lidský systém. Proto je Zeftera povolena těhotným ženám pouze v situacích, kdy potenciální přínos pro zdraví matky převažuje nad rizikem nežádoucích účinků na plod.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• nesnášenlivost účinné látky nebo kterékoli z pomocných složek obsažených v léčivu, stejně jako jiných cefalosporinů;
• pacient má v anamnéze alergii na β-laktamy;
• děti mladší 18 let.

Používejte s opatrností v případech:

• selhání ledvin (clearance kreatininu pod 50 ml/min);
• epileptické záchvaty;
• záchvaty (anamnéza);
• pseudomembranózní forma kolitidy (přítomná v anamnéze).

Vedlejší efekty Zeftera

Klinické studie ukázaly, že nejčastějšími nežádoucími účinky spojenými s užíváním léku jsou:

Sublimovaný injekční prášek se rozpustí v 10 ml vody a poté v 5% roztoku glukózy. Po naředění prášku lahvičku protřepejte. Počkejte asi 10 minut na úplné rozpuštění. Před zahájením ředění v infuzním roztoku počkejte, dokud se pěna vytvořená v nádobce neusadí.

K eliminaci infekčních procesů způsobených grampozitivními mikroby je nutné podávat 500 mg léku každých 12 hodin (ve formě infuzí trvajících 1 hodinu). U osob se syndromem diabetické nohy (infikovaný typ) nebyl režim podávání každých 12 hodin studován.

Léčebná kúra zpravidla trvá přibližně 1-2 týdny, v závislosti na lokalizaci infekčního procesu, průběhu patologie a klinické odpovědi pacienta.

Mezi běžné nežádoucí účinky patří nevolnost (přibližně 12 %), projevy v místě vpichu (8 %) a také zvracení, bolesti hlavy a průjem (přibližně 7 %), stejně jako dysgeuzie (přibližně 6 %). Nevolnost je obvykle poměrně mírná a rychle odezní bez nutnosti přerušení léčby. Tento nežádoucí účinek byl pozorován méně často u osob, které dostávaly 2hodinové infuze (přibližně 10 %). U osob, které dostávaly 1hodinové procedury, byl tento údaj vyšší – 14 %. Další nežádoucí účinky:

• orgány nervového systému: často se objevují závratě;
• podkožní tkáň a kůže: objevují se zejména vyrážky (papulózní, makulární, ale i makulopapulózní a generalizované formy) a navíc svědění;
• Gastrointestinální trakt: často se vyskytují dyspeptické příznaky, občas se vyskytuje kolitida způsobená Clostridium difficile;
• metabolické jevy: často se vyskytuje hyponatrémie;
• invaze a infekční procesy: obvykle se vyvíjejí plísně (ve vaginální a vulvální oblasti, stejně jako na kůži a v ústech);
• imunitní systém: obvykle hypersenzitivní reakce (včetně kopřivky a lékové intolerance); vzácně se může vyvinout anafylaxe;
• hepatobiliární systém: zvýšené hladiny jaterních enzymů (včetně zvýšených hladin AST a ALT).

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být skladován při teplotě 2–8 °C, na místě chráněném před slunečním zářením. Obal musí být originální. Skladovací místo musí být také mimo dosah malých dětí.

[ 2 ]

Skladovatelnost

Přípravek Zeftera je vhodný k použití po dobu 2 let od data výroby léčivého přípravku. Připravený roztok lze uchovávat po dobu 1 hodiny při teplotě 25 °C a po dobu 24 hodin při teplotě 2–8 °C.