Zeffix

Zeffix je perorální roztok. Jedná se o systémový lék s antivirovými vlastnostmi.

Indikace Zeffix

Indikováno pro chronickou hepatitidu (virovou) typu B, která se vyvíjí současně s replikací HBV.

Formulář vydání

Vyrábí se jako roztok v polyethylenových lahvičkách (se šroubovacím uzávěrem) o objemu 240 ml. Jedno balení obsahuje 1 lahvičku s polypropylenovou (nebo polyethylenovou) dávkovací stříkačkou a polyethylenový adaptér pro stříkačku.

Farmakodynamika

Aktivní složka léku, lamivudin, je antivirotikum s vysokou aktivitou proti hepatitidě typu B.

Lamivudin trifosfát je aktivní formou látky – je substrátem pro virovou polymerázu. Následná tvorba virové DNA je blokována vstupem léčivé složky do tohoto řetězce. Lamivudin trifosfát neinterferuje s přirozeným buněčným metabolismem DNA.

Farmakokinetika

Léčivá látka má vysokou míru absorpce z gastrointestinálního traktu a biologická dostupnost po vnitřním podání je 80-85 %. Vrchol sérové koncentrace je pozorován 1 hodinu po užití. Při užití léku s jídlem se vrchol sérové koncentrace snižuje na 47 % a doba potřebná k jejímu dosažení se prodlužuje. Obecně to však neovlivňuje vstřebanou látku, což umožňuje užívat Zeffix bez ohledu na jídlo.

Při distribuci v léčivých dávkách budou indexy léčiva lineární. Léčivo se špatně syntetizuje s plazmatickými bílkovinami. Existují omezené informace o tom, zda je lamivudin schopen pronikat do CNS a mozkomíšního moku. Průměrný poměr látky v krevním séru a mozkomíšním moku po 2–4 hodinách po perorálním podání je přibližně 0,12.

Metabolická interakce látky je nepravděpodobná, protože látka má poměrně nízkou úroveň metabolismu v játrech (pouze 5-10 %) a také slabou syntézu s plazmatickými bílkovinami.

Průměrná systémová clearance lamivudinu je přibližně 0,3 l/h/kg s poločasem rozpadu přibližně 5–7 hodin. Hlavní část účinné látky se vylučuje v nezměněné formě močí aktivní sekrecí a glomerulární filtrací. Renální clearance představuje přibližně 70 % vyloučeného lamivudinu.

Dávkování a aplikace

Lék se musí užívat jednou denně, denní dávka je 20 ml roztoku. Užívání léku nezávisí na příjmu potravy. Během terapie je nutné pečlivě sledovat, zda pacient dodržuje léčebný režim.

[ 1 ]

Používejte Zeffix během těhotenství

Existuje dostatek informací, že lék nemá toxický účinek na tělo těhotné ženy a nezpůsobuje vývojové vady. Lék je povolen k užívání během těhotenství, pokud existují klinické indikace.

Pokud dojde k otěhotnění během léčby přípravkem Zeffix, je nutné vzít v úvahu, že po ukončení užívání léku se patologie může zhoršit.

Kontraindikace

Kontraindikace léku zahrnují intoleranci pacienta na lamivudin nebo jiné složky léku. Kromě toho se nedoporučuje předepisovat lék dětem mladším 18 let, protože o užívání tohoto léku ve výše uvedené věkové kategorii není dostatek informací.

Vedlejší efekty Zeffix

Užívání léků může způsobit určité vedlejší účinky, z nichž nejčastější jsou: infekční procesy v dýchacích orgánech, rychlá únava a pocit malátnosti a kromě toho také bolesti hlavy, bolesti břicha, průjem, zvracení, nepříjemné pocity v mandlích a krku a spolu s tím nevolnost.

Kromě toho je možný i vývoj takových negativních účinků:

• orgány trávicího systému: nejčastěji se zvyšuje hladina ALT, následuje exacerbace hepatitidy (může se vyvinout jak během léčby, tak i po vysazení léku). Hladina ALT často brzy klesá a v ojedinělých případech může být fatální;
• pojivové tkáně, svaly a kostní struktura: často se objevují svalové problémy (křeče, bolest) a zvyšují se také hladiny kreatinfosfokinázy (CPK). Občas se objevuje rabdomyolýza;
• orgány lymfatického a hematopoetického systému: občas se vyvíjí trombocytopenie;
• imunitní systém: někdy se vyskytují projevy přecitlivělosti – Quinckeho edém;
• Podkožní tkáň a kůže: často se objevuje svědění a vyrážky.

U pacientů s HIV se vyskytly případy pankreatitidy a nervové neuropatie (nebo parestézie), ale nebylo možné prokázat jasnou souvislost mezi léčbou přípravkem Zeffix a rozvojem výše uvedených patologií.

U pacientů infikovaných HIV, kteří užívali lék v kombinaci s nukleosidovými analogy, se někdy vyvinula laktátová acidóza, obvykle doprovázená ztučněním jater a těžkou hepatomegalií.

Interakce s jinými léky

Vylučování léku probíhá převážně ledvinami (aktivní sekrece). Proto je nutné vzít v úvahu, že může interagovat s léky, které mají stejnou hlavní cestu vylučování (v tomto případě k tomuto procesu dochází za účasti systému transportu organických kationtů, například s trimethoprimem).

Současné užívání s trimethoprimem nebo sulfamethoxazolem v dávce 160/800 mg zvyšuje plazmatické hladiny lamivudinu o 40 %. Zeffix zároveň neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti výše uvedených látek. V případě normální funkce ledvin však není nutné upravovat dávkování léku.

Užívání léku společně se zidovudinem mírně zvyšuje maximální hodnoty zidovudinu v plazmě (o 28 %), ale AUC zůstává bez významných změn. Farmakokinetika Zeffixu se pod vlivem zidovudinu nemění.

V kombinaci se zalcitabinem je Zeffix schopen inhibovat proces fosforylace této látky uvnitř buněk. V tomto ohledu se nedoporučuje tyto léky užívat současně. Totéž platí pro látku emtricitabin – vzhledem ke stejnému účinku Zeffixu na ni je kombinování těchto léků zakázáno.

Léčivá látka přípravku Zeffix in vitro napomáhá intracelulární reprodukci kladribinu, a proto existuje riziko ztráty jeho účinnosti při kombinovaném použití. Některé klinické údaje také potvrzují možnost interakce mezi těmito léky. Z tohoto důvodu se jejich kombinované použití nedoporučuje.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván mimo dosah malých dětí za standardních podmínek. Teplota – ne vyšší než 25 °C.

Skladovatelnost

Zeffix je platný k použití 2 roky od data výroby léku. Doba použitelnosti po otevření lahvičky je však pouze 1 měsíc.