Cefogram

Cefogram je cefalosporin 3. generace antibiotik. Má široké spektrum léčivé aktivity.

Indikace Cefogram

Používá se k léčbě různých patologií infekčního a zánětlivého původu způsobených působením bakterií citlivých na ceftriaxon:

• sepse s meningitidou a také cholangitida s peritonitidou;
• plicní absces nebo zápal plic;
• empyém postihující žlučník neboli pyothorax;
• úplavice;
• nositelé salmonelózy;
• pyelonefritida;
• popáleniny nebo rány infikované infekcí;
• infekce vyvíjející se v genitální oblasti, kloubech a kostech s měkkými tkáněmi;
• prevence infekcí po chirurgických zákrocích.

Formulář vydání

Produkt se prodává ve formě tekutiny pro injekční podání ve skleněných lahvičkách o objemu 0,25, 0,5 nebo 1 g. V samostatném balení je 1 taková lahvička.

Farmakodynamika

Cefogram se používá k parenterálnímu podání. Má baktericidní účinek, který se rozvíjí zpomalením vazby mukopeptidů na membránové buňky bakterií ve fázi mitózy.

Léčivo má široké spektrum terapeutického účinku – vykazuje aktivitu jak proti grampozitivním mikrobům, tak i relativně gramnegativním bakteriálním kmenům. Zároveň je rezistentní vůči mnoha β-laktamázám.

Mezi grampozitivní mikroby citlivé na působení léků patří: streptokoky, které jsou zařazeny do kategorií A a B, stejně jako C a G, streptokoky agalactiae, pyogenní streptokoky, pneumokoky a Streptococcus viridans, stejně jako epidermální nebo zlaté stafylokoky.

Mezi gramnegativní bakterie patří: hydrofilní Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi a Morganův bacil. Dále Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus a Gonococcus. Patří sem také kmeny Haemophilus a Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella a další.

Farmakokinetika

Léčivo má nelineární farmakokinetické parametry – všechny vlastnosti, které jsou založeny na celkových hodnotách léčiva (volný ceftriaxon nebo prvek syntetizovaný s proteinem), s výjimkou poločasu, závisí na velikosti porce.

Vstřebávání.

Vrcholové plazmatické hodnoty při použití 1000 mg léčiva jsou 81 mg/l, čehož je dosaženo za 2–3 hodiny. Jednorázové intravenózní infuze (1000 nebo 2000 mg) po půl hodině vytvářejí koncentrace 168,1 ± 28,2, respektive 256,9 ± 16,8 mg/l. Biologická dostupnost léčiva po intramuskulární injekci je 100 %.

Distribuční procesy.

Distribuční objem léčiva je přibližně 7-12 litrů. Po injekci látka přechází vysokou rychlostí do intersticiální tekutiny, kde se její baktericidní hladina proti citlivým bakteriím udržuje po dobu 24 hodin.

Při užívání dávek 1000-2000 mg lék dobře proniká do různých tekutin a tkání. Během více než 24 hodin jeho hodnoty dosahují úrovně mnohonásobně překračující minimální inhibiční hodnoty pro mnoho mikrobů, které způsobují infekce ve více než 60 tekutinách s tkáněmi (včetně srdce, jater, žlučovodů s plícemi, kostí, nosní sliznice, středního ucha, sekretu prostaty a dále synovie, mozkomíšního moku a pleurální tekutiny).

Ceftriaxon vykazuje reverzní syntézu s albuminem (rychlost syntézy klesá v souladu se zvyšujícími se hodnotami léčiva - například klesá z 95 % (plazmatická hladina pod 0,1 g/l) na 85 % (plazmatická hladina 0,3 g/l)). Nízké hodnoty albuminu v tkáňových tekutinách vedou k tvorbě vyšších hodnot volné látky než v krevní plazmě.

Léčivo prochází zanícenými mozkovými membránami u dítěte (v této skupině i u novorozenců). Hladina Cmax v mozkomíšním moku je zaznamenána po 4 hodinách od podání léku a je v průměru přibližně 18 mg/l (při dávce 0,05-0,1 g/kg). V případě bakteriální meningitidy jsou průměrné hodnoty ceftriaxonu v mozkomíšním moku 17 % plazmatické hodnoty; u aseptické formy onemocnění jsou to 4 %. Po 24 hodinách od podání léku v dávce 0,05-0,1 g/kg je hodnota ceftriaxonu v mozkomíšním moku vyšší než 1,4 mg/l.

U dospělého s meningitidou jsou při použití dávky 0,05 g/kg po 2-24 hodinách v mozkomíšním moku pozorovány indikátory, které významně překračují minimální inhibiční hodnoty pro nejběžnější mikroby, které vyvolávají rozvoj meningitidy.

Ceftriaxon je schopen procházet placentou a navíc se v malém množství dostává do mateřského mléka (přibližně 3–4 % plazmatických hladin matky po 4–6 hodinách).

Výměnné procesy.

Léčivo nepodléhá obecnému metabolismu a pod vlivem střevní mikroflóry se transformuje na neaktivní produkty rozpadu.

Vylučování.

Celkové hodnoty clearance léčiva jsou přibližně 10–22 ml/min. Rychlost clearance ledvinami je 5–12 ml/min. Přibližně 50–60 % nezměněné látky se vylučuje ledvinami a dalších 40–50 % se vylučuje žlučí. Poločas rozpadu ceftriaxonu u dospělých je přibližně 8 hodin.

Dávkování a aplikace

Schéma užívání léku se volí individuálně. Obvykle se předpokládá podávání 1000-2000 mg léku (intravenózně nebo intramuskulárně) v intervalech 24 hodin nebo 500-1000 mg v intervalech 12 hodin.

Vzhledem k povaze onemocnění lze předepsat jednorázovou dávku 0,25 g (intramuskulárně).

Velikost denní dávky Cefogramu:

• novorozenci – 0,02–0,05 g/kg;
• pro děti starší 2 měsíců a do 12 let – 0,02–0,1 g/kg, podávané jednou denně.

Délka terapeutického cyklu se volí individuálně pro každého pacienta.

Lidé s problémy s ledvinami musí zvolit dávkování s ohledem na ukazatele CC.

Maximální povolená denní dávka je 4000 mg (pro dospělé) a 2000 mg (pro děti).

[ 2 ]

Používejte Cefogram během těhotenství

Adekvátně kontrolované a vhodné testy týkající se bezpečnosti užívání ceftriaxonu během těhotenství nebyly provedeny. Experimentální testy na zvířatech neodhalily žádné embryotoxické ani teratogenní účinky ceftriaxonu.

Užívání léku během kojení nebo těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy je pravděpodobný přínos pro ženu pravděpodobnější než riziko negativních důsledků pro plod.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikací je přecitlivělost na ceftriaxon nebo jiné cefalosporiny. V případě intolerance na peniciliny se mohou vyvinout alergické příznaky.

Opatrnost je nutná při užívání u lidí se závažnými problémy s ledvinami.

Vedlejší efekty Cefogram

Užívání léku může způsobit výskyt určitých nežádoucích účinků:

• problémy s trávicí aktivitou: výskyt nevolnosti, průjmu nebo zvracení, rozvoj hepatitidy, cholestatické žloutenky nebo pseudomembranózní kolitidy, stejně jako přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz;
• projevy alergie: svědění nebo vyrážky na epidermis, stejně jako eozinofilie. Občas se pozoruje angioedém;
• poruchy hematopoetických funkcí: dlouhodobé užívání ve velkých dávkách může vést ke změnám v periferních krevních hodnotách (vznik trombocyto-, leuko- nebo neutropenie, stejně jako hemolytická anémie);
• poruchy procesů srážení krve: rozvoj hypoprotrombinémie;
• problémy s močovými funkcemi: výskyt tubulointersticiální nefritidy;
• příznaky způsobené chemoterapeutickým vlivem: rozvoj kandidózy;
• místní příznaky: výskyt flebitidy (intravenózní injekce) nebo bolest v místě zákroku (intramuskulární injekce).

[ 1 ]

Předávkovat

Příznaky otravy: výskyt křečí, parestézie, bolesti hlavy a závratě.

Lék nemá antidotum, proto je předepsána symptomatická léčba.

Interakce s jinými léky

Cefogram by měl být kombinován s diuretiky a aminoglykosidy s opatrností.

Je zakázáno míchat lék s jinými antibiotiky ve stejné stříkačce.

Ceftriaxon by se neměl užívat současně s léky, které zesilují střevní peristaltiku.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Cefogram by měl být uchováván na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Cefogram je schválen k použití po dobu 36 měsíců od data uvolnění léčivého přípravku.

Žádost pro děti

U novorozenců s hyperbilirubinemií (zejména pokud jsou předčasně narozeni) lze lék předepsat pouze pod přísným lékařským dohledem.

Analogy

Analogy léku jsou Lendacin, stejně jako Ceftriaxon a Rocephin.