Zefogram

Cefogram je cefalosporin z třetí generace antibiotik. Má širokou škálu drogové aktivity.

Indikace Cefograma

Používá se k léčbě různých patologií, které mají infekční a zánětlivý původ, a jsou vyvolány působením bakterií citlivých na ceftriaxon:

• sepse s meningitidou a kromě toho cholangitidu s peritonitidou;
• plicní absces nebo pneumonie;
• empyém postihujícího žlučník nebo pyotorax;
• úplavice;
• nosiče salmonelózy;
• pyelonefritida ;
• popáleniny nebo léze poranění infikované infekcí;
• infekce vznikající v oblasti genitálií, klouby a kosti měkkých tkání;
• prevence infekcí po chirurgických zákrocích.

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě skleněných lahví o objemu 0,25, 0,5 nebo 1 g ve formě kapaliny pro injekce. Uvnitř samostatného balení - 1 takové láhve.

Farmakodynamika

Cefogram se používá pro parenterální podání. Má baktericidní účinek, který se vyvíjí zpomalením vazby mukopeptidů na bakteriální membránové buňky v mitóze.

Léčivo má širokou škálu terapeutických účinků - vykazuje aktivitu jak u gram-pozitivních mikrobů, tak u gramnegativních kmenů bakterií. Spolu s tím je odolný vůči mnoha β-laktamázám.

Mezi gram-pozitivních bakterií vystavených expozici léku: streptokoky, které jsou zahrnuty do kategorie A a B, a navíc C a G, Streptococcus agalakcie, pyogenní streptokoky, pneumokoky, a Streptococcus viridans, a s tím, epidermální nebo Staphylococcus aureus.

Mezi gram-negativních bakterií: hydrofilní aeromonád, Bacillus subtilis, bakterie Borrelia Burgdorfera a Morgan. Kromě diversus Citrobacter, Clostridium perfringens, záškrtu Corynebacterium, meningokoka a gonokok. To také zahrnuje kmeny Haemophilus a enterobakterií, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Próteus vulgaris, Próteus mirabilis, Shigella, eubakterie, Salmonella, Yersinia, Shigella, a tak dále.

Farmakokinetika

U léku jsou nelineární farmakokinetické indexy - všechny vlastnosti, které jsou založeny na běžných hodnotách léčiv (volný ceftriaxon nebo prvek syntetizovaný proteinem), kromě poločasu závisí na velikosti dávky.

Absorpce.

Maximální plazmatické hodnoty při použití 1000 mg léčiva jsou 81 mg / l, jejichž dosažení trvá 2-3 hodiny. Jednorázové intravenózní infuze (1000 nebo 2000 mg) po půlhodině tvoří koncentrace, které jsou 168,1 ± 28,2, respektive 256,9 ± 16,8 mg / l. Úroveň biologické dostupnosti léku po expozici / m je 100%.

Distribuční procesy.

Ukazatele distribučního objemu drog - asi 7-12 litrů. Po injekci se látka s vysokou rychlostí dostává do intersticiální tekutiny, kde její baktericidní hladina relativně citlivých bakterií přetrvává po dobu 24 hodin.

Při použití částic 1000-2000 mg lék dobře prochází různými kapalinami a tkáněmi. V období více než 24 hodin po jeho hodnot dosáhnout úrovní mnohonásobně vyšší, než jsou minimální depresivní údajů za mnoha mikrobiálních patogenů uvnitř 60 + kapaliny s tkání (který zahrnuje srdce, játra, plíce ZHVP s, kosti, nosní sliznice, středního ucha , tajemství prostaty a kromě toho synovie, cerebrospinální tekutina a pleurální tekutina).

Ceftriaxon ukazuje reverzní syntéza albuminu (poklesne syntéza frekvence v souladu se zvyšující se hodnoty dávek - například, snižuje hladinu 95% (hladiny v plasmě nižší než 0,1 g / l) na hodnotu 85% (v plazmě na úrovni 0,3 g / l)). Nízké hodnoty albuminu uvnitř kapalin s tkáněmi vedou k tvorbě vyšších indexů volné energie než uvnitř krevní plazmy.

Lék prochází zánětlivými membránami mozku u dítěte (u této skupiny a novorozenců). Úroveň Cmax uvnitř mozkomíšního moku je zaznamenána po 4 hodinách od okamžiku podání léčiva a je v průměru asi 18 mg / l (pokud je dávka 0,05-0,1 g / kg). V případě bakteriální formy meningitidy jsou střední hodnoty ceftriaxonu v mozkomíšním moku 17% indexu plazmy; s aseptickou formou onemocnění - 4%. Po 24 hodinách od okamžiku užívání drogy v dávce 0,05-0,1 g / kg je hodnota ceftriaxonu v mozkomíšním moku vyšší než 1,4 mg / l.

U dospělých se meningitida pomocí částí 0,05 g / kg, po 2-24 hodinách do lázně sledovaných parametrů daleko přesahující minimální hodnoty zpoždění z nejběžnějších mikrobů, meningitidu provokovat vývoj.

Ceftriaxon je schopen projít placentou a navíc v malém množství spadá do mateřského mléka (přibližně 3-4% parametrů plazmatu u matky po 4-6 hodinách).

Procesy výměny.

Léčba není vystavena obecnému metabolismu, čímž se pod vlivem střevní mikroflóry přemění na neaktivní produkty rozpadu.

Vylučování.

Celkové hodnoty clearance léčiv jsou přibližně 10-22 ml / min. Index renálního clearance je 5 až 12 ml / min. Přibližně 50-60% nezměněné látky se vylučuje ledvinami a dalších 40-50% - žlučí. Poločas rozpadu ceftriaxonu u dospělých je přibližně 8 hodin.

Dávkování a aplikace

Schéma použití léku je zvoleno individuálně. Obvykle se doporučuje podávat 1000-2000 mg léku (intravenózně nebo intramuskulárně) v intervalech 24 hodin nebo 500-1000 mg v intervalech 12 hodin.

Vzhledem k povaze onemocnění může být předepsáno jedno použití v dávce 0,25 g (intramuskulárně).

Velikost denní dávky přípravku Cefogram:

• novorozenci - 0,02-0,05 g / kg;
• děti starší 2 měsíce a do 12 let - na 0,02-0,1 g / kg, s jednou injekcí denně.

Doba trvání léčebného cyklu je zvolena zvlášť pro každého pacienta.

Lidé, kteří mají problémy s ledvinami, by si měli vybrat dávku s ohledem na indexy QC.

Maximální přípustná dávka pro den je 4000 mg (dospělý) a 2000 mg (dítě).

[2]

Používejte Cefograma během těhotenství

Byly provedeny adekvátně kontrolované příslušné testy týkající se bezpečnosti používání přípravku Cefogram během těhotenství. Experimentální testy se zvířaty nezjistily embryotoxické nebo teratogenní účinky u ceftriaxonu.

Použití léku během laktace nebo těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy pravděpodobnější přínosy pro ženy jsou pravděpodobnější než riziko plodu s negativními následky.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikací je přítomnost přecitlivělosti na ceftriaxon nebo jiné cefalosporiny. S nesnášenlivostí penicilinů se mohou objevit alergické příznaky.

Při použití u lidí s problémy s ledvinami, které mají výrazný tvar, je nutná zvýšená opatrnost.

Vedlejší efekty Cefograma

Použití drogy může způsobit vznik některých vedlejších účinků:

• Problémy s trávicí činnosti: vzhledu nevolnost, zvracení nebo průjem, rozvoj hepatitidy, cholestatickou žloutenkou nebo pseudomembranózní kolitida a přechodné zvýšení transamináz činnosti jater;
• projevy alergie: svědění nebo erupce na epidermis, stejně jako eozinofilie. Občas se zaznamená angioedém;
• poruchy hematopoetických funkce: při delším používání ve velkých dávkách může vést ke změnám v periferních hodnot krve (rozvojové trombotsito-, leukopenie nebo neutropenie a hemolytické formy anémie);
• poruchy příjmu krve: rozvoj hypoprothrombinémie;
• problémy s močovou funkcí: vznik tubulointersticiální nefritidy;
• Symptomy vyvolané chemoterapeutickými účinky: vývoj kandidózy;
• lokální příznaky: výskyt flebitidy (intravenózní injekce) nebo bolesti v místě aplikace (intramuskulární injekce).

[1]

Předávkovat

Příznaky otravy: výskyt záchvatů, parestézie, bolesti hlavy a závratě.

Lék nemá protilátku, proto jsou předepsány symptomatické postupy.

Interakce s jinými léky

Je nutné opatrně kombinovat Cefogram s diuretiky a aminoglykosidy.

Nemíchejte lék s jinými antibiotiky uvnitř jedné injekční stříkačky.

Nepoužívejte ceftriaxon souběžně s léky, které potencují střevní peristaltiku.

[3], [4]

Podmínky skladování

Cefogram by měl být uchováván na suchém a tmavém místě, nepřístupný malým dětem. Teplota by neměla překročit 25 ° C.

Skladovatelnost

Cefogram lze použít po dobu 36 měsíců po uvolnění terapeutického činidla.

Aplikace pro děti

Novorozenci s hyperbilirubinemií (zejména pokud jsou předčasně) mohou být podávány výhradně pod přísným lékařským dohledem.

Analogy

Analogy léků jsou Lendacin a navíc Ceftriaxone a Rocefin.