Vivitrol

Vivitrol je lék s prodlouženým účinkem; obsahuje naltrexon, což je opioidní antagonista s nejvyšší afinitou k opioidním mu-koncům. Kromě relativně opoidálních mu-zakončení nemá naltrexon téměř žádný vlastní účinek. Také naltrexon může zúžit zornice, ale dosud nebylo možné určit princip vývoje takového účinku.

Užívání drog nezpůsobuje zdání tolerance, fyzické, duševní nebo drogové závislosti. U lidí se závislostí na opiátech vede užívání drogy ke vzniku abstinenčního syndromu. [1]

Indikace Vivitrol

Používá se u osob s diagnostikovanou závislostí na alkoholu, kteří jsou schopni před zahájením léčby přestat užívat alkohol (je třeba mít na paměti, že léky nesnižují intenzitu a neodstraňují známky odvykání ethylalkoholu ).

Formulář vydání

Uvolňování léčiva je realizováno ve formě lyofilizátu pro suspenzi prodlouženého typu podávaného parenterálně - uvnitř lahví o objemu 0,38 g (1 lahvička s rozpouštědlem uvnitř krabice). Souprava také obsahuje jednorázovou injekční stříkačku, jehlu na výrobu léků a 2 nitrosvalové injekční jehly.

Farmakodynamika

Lék blokuje účinek opiátů kompetitivní syntézou s opiátovými zakončeními v centrálním nervovém systému.

V tuto chvíli nebylo možné určit přesný princip vývoje vlivu drog u osob se závislostí na alkoholu, ale existují návrhy, že účinek naltrexonu se vyvíjí pomocí vnitřního opiátového systému. [2]

Naltrexonová blokáda zmizí v případě zvýšení podílu opiátů, ale současně se na pozadí tohoto účinku objevují projevy podobné těm, které se vyvíjejí se zvýšeným uvolňováním histaminu. [3]

Suspenze léčiva se nepoužívá k averzivní léčbě a nezpůsobuje výskyt symptomů podobných disulfiramu v případě užívání opiátů a alkoholu.

Farmakokinetika

Vivitrol má prodlouženou aktivitu. Při intramuskulárním použití se naltrexon postupně uvolňuje a vykazuje počáteční vrchol přibližně 120 minut po injekci; opakovaný vrchol je pozorován po 2-3 dnech. Po 2 týdnech od okamžiku injekce dochází k pomalému poklesu plazmatických hladin naltrexonu. Látka se nachází v plazmě po 1 měsíci po injekci.

Hlavní metabolickou složkou naltrexonu je 6-β-naltrexon.

V případě opakovaných injekcí se kumuluje méně než 15% naltrexonu s jeho aktivním derivátem.

V testech in vitro je syntetizováno maximálně 21% naltrexonu s plazmatickým albuminem. Tento lék se uvnitř těla aktivně transformuje. Hemoprotein P450 se nepodílí na metabolických procesech naltrexonu. Spolu s hlavním derivátem (6-β-naltrexonem) vzniká také řada dalších derivátů, ze kterých se tvoří glukuronidové konjugáty. Po i / m injekci naltrexonu je objem vytvořeného 6-β-naltrexonu nižší než v případě orálního podání.

Aktivní prvek a jeho deriváty se vylučují ledvinami; malé množství podané části se vyloučí beze změny.

Poločas rozpadu je 5-10 dní; toto období je přímo závislé na závažnosti degradace polymeru.

Dávkování a aplikace

Léčivo ve formě suspenze se podává intramuskulárně; lék má prodloužený typ účinku. Jiné způsoby užívání drog (kromě i / m injekce) jsou přísně zakázány. Na začátku léčby také nemůžete pít alkohol.

Vivitrol se používá pouze jako součást programu terapie systémovou závislostí na alkoholu, který zahrnuje také povinné poskytování psychosociální podpory.

Drogu lze použít výhradně v nemocnici. Suspenzi mohou připravit a podávat pouze lékaři s odpovídajícími zkušenostmi a kvalifikací.

Během léčby se lék často používá v dávce 0,38 g (látku je třeba aplikovat pouze intramuskulárně), jednou za měsíc. Suspenze se vstřikuje hluboko do svalů hýždí. Místa vpichu by se měla střídat a střídavě je aplikovat do levého a pravého hýždí.

Když přeskočíte další část léku, musíte jej pacientovi představit co nejrychleji.

Před podáním léku by naltrexon neměl být podáván perorálně.

Proces výroby suspenze pro intramuskulární injekce.

Při výrobě léčiva se používá pouze rozpouštědlo poskytnuté v soupravě. Během přípravy a injekce léků musíte použít pouze jehly, které jsou také obsaženy v lékárničce. Je zakázáno nahrazovat jakékoli prvky léčiva (souprava obsahuje všechny složky potřebné k přípravě a použití léku).

Lék musí být vyjmut z chladničky 45-50 minut před zahájením přípravy suspenze. Je také nutné zajistit, aby se lék nezahříval nad 25 ° C.

• Aplikace pro děti

Tento lék se nepoužívá v pediatrii (do 18 let).

Používejte Vivitrol během těhotenství

Během těhotenství nebyly provedeny žádné kontrolované testy na léky. Je nutné vzít v úvahu stávající rizika a přípravek Vivitrol nepoužívat bez lékařského dohledu. Během testování bylo podávání léku zastaveno v případě těhotenství.

Naltrexon spolu se 6-β-naltrexonem se vylučují do mateřského mléka. Při kojení se lék nepoužívá, protože může potenciálně způsobit karcinogenní účinek a vývoj závažných vedlejších účinků léku u novorozence.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přecitlivělost na naltrexon nebo jiné složky léčiva;
• drogová závislost nebo užívání narkotických analgetik;
• aktivní fáze syndromu z vysazení opiátů;
• v případě neúspěchu provokativního testu (se zavedením naloxonu);
• osoby, které mají pozitivní reakci na analýzu opiátů v moči (užívání opiátů, aby se zabránilo abstinenčnímu syndromu, je zastaveno 7–10 dní před zahájením léčby přípravkem Vivitrol; navzdory skutečnosti, že test opiátové moči nemůže poskytnout 100% záruku přesnosti, až do zahájení terapie je nutné provést provokativní test se zavedením naloxonu).

Tento lék se nepoužívá u osob s aktivní hepatopatologií (vzhledem k potenciální hepatotoxicitě naltrexonu (poměr mezi léčivou a hepatotoxickou částí je menší než 5)).

V takových případech je nutná opatrnost:

• závažné fáze jaterních dysfunkcí, ve kterých je možný vývoj koagulačních poruch a výskyt komplikací při provádění injekcí;
• středně těžká nebo těžká forma selhání ledvin (testování farmakokinetických vlastností léčiv u těchto lidí nebylo provedeno, ale s přihlédnutím k obecným farmakokinetickým parametrům léčiva mohou tito pacienti muset změnit dávkování).

Lék se nepoužívá k blokování opiátové aktivity ani k léčbě závislosti na opiátech, protože v případě zvýšení podílu opiátů blokáda účinku naltrexonu zmizí, což může vyvolat těžkou otravu v důsledku zvýšení hladiny opiátů. Naltrexon současně zvyšuje citlivost na opiáty na konci cyklu užívání drog, což může také způsobit otravu (také potenciálně smrtelnou) se zavedením menších částí opiátů. Pacienti by měli být varováni před používáním opiátů v kombinaci s naltrexonem.

Opatrnosti je také zapotřebí v případě podávání léků lidem s různými poruchami srážlivosti krve.

Vedlejší efekty Vivitrol

Testování identifikovalo vývoj takových vedlejších příznaků:

• dysfunkce gastrointestinálního traktu: nevolnost, xerostomie, zvýšená frekvence stolice, nepohodlí a bolest v epigastrické zóně, dyspepsie, poruchy chuti k jídlu (může dosáhnout anorexie) a zvracení. Kromě toho může dojít k narušení chuti, GERD, nadýmání, různé formy poruch stolice, hemoroidy, gastroenteritida, kolitida, krvácení uvnitř gastrointestinálního traktu, střevní blokáda a perirectální absces;
• problémy s prací hepatobiliárního systému: aktivní fáze cholecystitidy, cholelitiázy a zvýšení hodnot intrahepatálních enzymů;
• respirační poruchy: faryngitida (může být spojena se streptokokem) nebo nazofaryngitida, laryngitida se sinusitidou a dalšími infekcemi dýchacích cest, bolest v krku, dušnost, potíže s dýcháním a obstrukce dýchacích cest;
• léze muskuloskeletální struktury: bolest kloubů, svalů a končetin, ztuhlost kloubů, záškuby svalů nebo křeče a artritida;
• příznaky spojené s centrálním nervovým systémem: slabost, neklid, ztráta vědomí, závratě, poruchy spánku, bolesti hlavy (včetně migrény), podrážděnost a zpomalení reakce. Kromě toho lze pozorovat euforii, abstinenční syndrom z alkoholu, záchvaty, ischemickou mrtvici, delirium, aneuryzma spojená s mozkovými tepnami a oslabení intelektuální aktivity;
• poruchy v práci CVS: infarkt myokardu, CHF, zvýšený krevní tlak, trombóza postihující plicní cévy, DVT, angina pectoris, ateroskleróza postihující koronární tepny, fibrilace síní a poruchy srdečního rytmu;
• léze oběhového systému: lymfadenopatie nebo zvýšené počty leukocytů;
• změna indikací testu: zvýšení hodnot CPK nebo eozinofilů (stabilizováno během následné léčby), snížení počtu krevních destiček a falešně pozitivní reakce v analýze moči na přítomnost opiátů a dalších jednotlivých léků;
• příznaky alergie: pustulární vyrážky, anafylaktoidní projevy, svědění, zánět spojivek a kopřivka;
• místní příznaky v oblasti aplikace suspenze: otok, bolest a zatvrdnutí tkáně, stejně jako svědění a hematom. Příležitostně byly hlášeny případy s výskytem nekrózy, abscesu a těsnění vyžadujících chirurgický zákrok;
• další projevy: astenie, hypertermie, bolest zubů, úzkost, ztráta hmotnosti, třes a letargie. Kromě toho se může objevit hypovolémie, infekce močových cest, porucha libida, hypercholesterolémie a úpal.

Občas byla pozorována hyperhidróza (také noční) a vývoj celulitidy.

Během testování byl zaznamenán případ vývoje pneumonie eozinofilního typu, stejně jako případ podezření na jeho vývoj. Nemoci byly vyléčeny pomocí kortikosteroidů a antibiotik. Přímé spojení mezi působením naltrexonu a výskytem tohoto onemocnění nebylo možné, ale v případě dušnosti a progresivní hypoxie je nutné diagnostikovat a provést požadovanou léčbu.

Použití přípravku Vivitrol může vyvolat sebevražedné myšlenky (také po ukončení terapie), které doprovázejí vznikající depresi. Osoby, kterým je injekčně podán lék, by měly být pod dohledem lékaře, aby včas odhalily sebevražedné myšlenky a deprese.

Předávkovat

O otravě Vivitrolem jsou jen omezené informace. U 5 dobrovolníků v případě zvýšení dávky na 784 mg nebyl vývoj toxických známek pozorován. Předávkování by mělo způsobit zvýšení intenzity a zvýšení pravděpodobnosti nežádoucích příznaků.

Intoxikace drogami vyžaduje symptomatickou a podpůrnou akci.

S přihlédnutím k prodlouženému typu expozice léku, po překročení dávky, musíte pacienta dlouhodobě sledovat.

Interakce s jinými léky

Lék může plně blokovat nebo oslabit aktivitu, kterou prokazují analgetika opioidního typu. Pokud potřebujete provést anestezii u lidí, kteří používají Vivitrol, musíte zvážit možnosti se zavedením nenarkotických analgetik, regionální nebo místní anestezie a kromě benzodiazepinů nebo celkové anestezie.

Pokud není možné odmítnout užívání opiátů, je nutné zvážit možnost zvýšení dávky, což může vyvolat prodloužení a zesílení útlumu dýchání. V takových situacích musíte učinit volbu ve prospěch léků rychle působícího typu, minimálně potlačujícího dýchání a také osobně upravit část, s přihlédnutím k dosaženému výsledku. Kromě toho je nutné vzít v úvahu zvýšení pravděpodobnosti vzniku závažných forem příznaků alergie (vyplývajících z uvolňování histaminu). Bez ohledu na typ zvoleného léku musíte pečlivě sledovat stav pacienta.

Podmínky skladování

Vivitrol musí být uchováván v chladničce (s teplotními hodnotami v rozmezí 2-8 ° C). Při teplotě 25 ° C lze léky uchovávat maximálně 1 týden.

Je zakázáno uchovávat látku při teplotě vyšší než 25 ° C nebo ji zmrazovat.

Skladovatelnost

Vivitrol v kompletně uzavřeném obalu lze použít do 24 měsíců od data výroby léku. V případě porušení těsnosti lahviček je zakázáno používat léky.

Analogy

Analogy léku jsou látky Tison, Antabus, Beviplex s Glutargin Alkoklin, Galavit a Relium s Gepar Compositum a kromě toho Muscomed, Vitanam, Sedalit a Prodetoxon. Kromě toho jsou na seznamu Tiaprid, Alkodez IC a Antaxon s Tazepamem.

Recenze

Vivitrol je považován za velmi účinnou látku, která pomáhá při závislosti na alkoholu. Recenze pacientů ukazují, že léky výrazně oslabují projevy stažení ethanolu. Díky tomuto účinku se snižuje mentální závislost na alkoholu, což zvyšuje účinnost kombinované terapie.