Vigrande

Vigrande je lék používaný v případech erektilní dysfunkce. Pomáhá obnovit oslabenou erektilní aktivitu zvýšením průtoku krve do penisu.

Princip terapeutického účinku se rozvíjí uvolňováním oxidu dusného uvnitř kavernózních těl (za předpokladu sexuálního stimulu). Volný oxid dusný stimuluje aktivaci enzymu guanylátcyklázy, což způsobuje zvýšení objemu cGMP, během čehož se uvolňují vlákna hladkého svalstva kavernózních těl a dochází k zesílení průtoku krve. [ 1 ]

Indikace Vigrande

Používá se v případech mužské erektilní dysfunkce (neschopnost udržet nebo dosáhnout erekce penisu potřebné pro úspěšný pohlavní styk).

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet (25, 50 nebo 100 mg) - 1 nebo 4 kusy uvnitř samostatného balení. V krabičce je 1 taková destička.

Farmakodynamika

Sildenafil je složka, která selektivně zpomaluje cGMP-specifickou složku PDE-5 (její aktivita způsobuje procesy rozkladu cGMP v kavernózních tělíscích), což má silný terapeutický účinek. Látka nemá přímý relaxační účinek na kavernózní tělíska, ale zesiluje relaxační účinek oxidu dusného na tuto tkáň. Během sexuálního vzrušení způsobuje lokální uvolnění prvku NO pod vlivem sildenafilu potlačení aktivity PDE-5 a zvýšení hodnot cGMP uvnitř kavernózních tělísek, což vede k relaxaci hladkého svalstva a zesílení krevního oběhu uvnitř kavernózních tělísek. [ 2 ]

Sildenafil může způsobit dočasnou mírnou barvoslepost (zelená vs. modrá). Předpokládá se, že tato porucha se rozvíjí v důsledku potlačení PDE-6, která se podílí na procesech přenosu světla v sítnici. Testování in vitro ukázalo, že účinek sildenafilu na PDE-6 je desetkrát slabší než jeho účinek na PDE-5.

Testy in vitro také ukazují, že účinek sildenafilu na PDE5 je 10–10 000krát silnější než na jiné izoformy PDE (PDE1, -2, -3, stejně jako -4 a -6). Například účinek na PDE5 je 4 000krát silnější než účinek na PDE3, cAMP-specifickou složku PDE zapojenou do srdečních kontrakcí.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se sildenafil rychle vstřebává. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 40 % (v rozmezí 25–63 %). Po jednorázovém perorálním podání dávky 0,1 g je hodnota Cmax 18 ng/ml a v případě užití nalačno je dosaženo za 0,5–2 hodiny. V případě užití sildenafilu spolu s tučnými jídly se rychlost absorpce snižuje; hodnoty Tmax se zvyšují o 1 hodinu a hladina Cmax klesá v průměru o 29 %.

Rovnovážné hodnoty Vd sildenafilu se rovnají 105 l. Aktivní složka spolu s hlavní cirkulující N-desmethylovou metabolickou složkou je syntetizována přibližně z 96 % s intraplazmatickými proteiny. Celkové množství sildenafilu neovlivňuje vazbu na proteiny.

Po 1,5 hodinách uvnitř spermií je zaznamenáno méně než 0,0002 % podílu LS (průměrná hodnota – 188 ng).

Dávkování a aplikace

Vigrande se užívá perorálně. Pro dosažení maximálního účinku léku je nutná sexuální stimulace. Tableta by se proto měla užít přibližně 60 minut před pohlavním stykem.

Obvykle se pro jednorázovou dávku užívá 50 mg léku (doporučuje se užívat nalačno). Obecně se nesmí užít více než 0,1 g léku najednou.

• Žádost pro děti

Lék není předepisován pediatrii (osobám mladším 18 let).

Používejte Vigrande během těhotenství

Přípravek Vigrande se nepoužívá k léčbě žen.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost alergie na sildenafil;
• přecitlivělost spojená s pomocnými látkami léčiva;
• kombinace s látkami uvolňujícími oxid dusný (například amylnitrit) nebo dusičnany;
• stavy, při kterých je sexuální kontakt zakázán (angina pectoris, která je nestabilní, nebo srdeční selhání v těžkém stupni závažnosti);
• ztráta zraku postihující jedno oko v důsledku rozvoje ischemické neuropatie (přední nearteritické) postihující zrakový nerv;
• těžká dysfunkce jater;
• snížené hodnoty krevního tlaku (ukazatele nižší než 90/50 mmHg);
• nedávná anamnéza infarktu myokardu nebo mrtvice;
• degenerativní změny sítnice (dědičné povahy) (mezi nimi například retinitis pigmentosa).

Vedlejší efekty Vigrande

Mezi vedlejší účinky patří:

• neurologické poruchy: neuralgie, deprese, bolesti hlavy, třes a hypestezie, stejně jako zrudnutí obličeje, mdloby, parestézie, migréna, závratě, poruchy reflexů, ataxie a ospalost nebo nespavost;
• problémy oftalmologického původu: poruchy vidění (rozmazané vidění, fotofobie a změny vnímání barev), mydriáza, bolest očních bulv nebo krvácení do nich, zánět spojivek, xeroftalmie a katarakta;
• otorinolaryngologické léze: tinnitus nebo hluchota;
• respirační poruchy: faryngitida, bronchiální astma, dušnost, laryngitida a ucpaný nos, zvýšený objem sputa, sinusitida, zvýšený kašel a bronchitida;
• kardiovaskulární poruchy: angina pectoris, srdeční selhání, změny v EKG, tachykardie, trombóza mozkových cév a snížený krevní tlak, stejně jako palpitace, ortostatický kolaps, kardiomyopatie, AV blok, ischemie myokardu a srdeční zástava;
• problémy spojené s hematologickými lézemi: leukopenie nebo anémie;
• gastrointestinální příznaky: gastritida, dysfagie, glositida, gastroenteritida se stomatitidou, nevolnost a kolitida, dále zánět dásní, krvácení z konečníku, ezofagitida a xerostomie;
• metabolické poruchy: dna, žízeň, hypernatrémie nebo -urikémie, stejně jako labilní diabetes a hypo-/hyperglykémie;
• problémy s urogenitální funkcí: cystitida, gynekomastie, infekce močových cest, poruchy ejakulace, zvýšené močení, nykturie, otok genitálií a močová inkontinence;
• léze pohybového aparátu: artritida, myastenie, tendosynovitida, ossalgie, artróza, stejně jako ruptury v oblasti šlach, myalgie a synovitidy;
• dermatologické projevy: běžný herpes, exfoliativní nebo kontaktní dermatitida, epidermální ulcerace, fotosenzitivita, kopřivka, vyrážky a svědění;
• další: bolest, šok, periferní edém, zimnice, alergické příznaky a pocení.

Předávkovat

Mezi možné projevy intoxikace patří bolesti hlavy, ucpaný nos, poruchy zraku, dyspepsie, návaly horka a závratě.

V případě otravy se provádějí standardní podpůrná opatření.

Interakce s jinými léky

Současné podávání léku s látkami, které inhibují účinek CYP3A4 (cimetidin nebo erythromycin), snižuje rychlost clearance sildenafilu a zvyšuje jeho plazmatické hodnoty.

Kombinace léku s ritonavirem, indinavirem nebo sachinavirem zvyšuje intraplazmatickou Cmax a také AUC sildenafilu - v důsledku zpomalení aktivity izoenzymu CYP3A4 pod vlivem těchto léků.

Je možné, že silnější látky, které inhibují aktivitu izoenzymu CYP3A4, včetně itrakonazolu nebo ketokonazolu, zvýší plazmatické hladiny sildenafilu.

Kombinace přípravku Vigrande a nitrátů vede k zesílení antihypertenzního účinku nitrátů.

Je popsán jeden případ vzniku příznaků rabdomyolýzy po jednorázové dávce sildenafilu u osoby užívající simvastatin.

Podmínky skladování

Vigrande musí být skladován při teplotě nepřesahující +30 °C.

Skladovatelnost

Vigrande lze užívat po dobu 24 měsíců od data prodeje léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Silagra, Ergos, Adamax se Zidenou a také Novigra, Erosil a Vekta s Kamshilou. Seznam dále zahrnuje Viafil, Filap, Confido se Supervigou, Erectru a Potenciale.

Recenze

Vigrande dostává od pacientů dobrou zpětnou vazbu - jsou spokojeni s účinkem, který lék poskytuje, a také s nižšími náklady na lék ve srovnání s populárními analogy.