Navelic

Medicína a farmakologie dnes nedokážou lidstvu nabídnout lék na rakovinu. Jsou však schopny proces zastavit a přivést pacienta zpět k životu, prodloužit ho na neurčito. V tomto ohledu se hojně používá i cytotoxický lék, jako je Navelik, díky kterému byl již zachráněn nejeden lidský život.

[ 1 ]

Indikace Navelic

Dotyčný lék má poměrně specifické a úzké spektrum účinku. Indikace pro použití přípravku Navelik:

• Jemně rozptýlená maligní léze plicní tkáně ( rakovina plic ).
• Zhoubné novotvary mléčné žlázy komplikované metastázami.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Léčivo je dostupné pouze ve formě roztoků pro intravenózní injekce, které se vyznačují poměrně pomalým podáváním léčiva. Koncentrace léčiva je 10 mg/ml. Formy uvolňování se liší pouze objemem lahvičky: 1 ml nebo 5 ml.

Výsledný roztok je světle žlutá nebo průhledná kapalina, kterou nelze mísit s jinými farmakologickými léky.

Jeden mililitr léčiva obsahuje 13,85 mg léčivé látky vinorelbin-tartarátu (toto množství odpovídá 10 mg vinorelbinu). Jako další chemická sloučenina se používá čistá voda na injekci.

Farmakodynamika

Dotyčný lék patří do skupiny protinádorových léčiv, která při ovlivnění rakovinných buněk způsobují jejich nekrózu. A také k antineoplastickým léčivům typu alkaloidu barvínku (Vinca). To určuje farmakodynamiku přípravku Navelik. Tento lék ovlivňuje tělo pacienta na molekulární úrovni. V tomto případě dochází k ovlivnění dynamického vztahu mezi mikrotubuly a turbulinem. Lék účinně zpomaluje nebo zcela zastavuje (inhibuje) proces polymerace tubulinu.

Léčivá látka léku ovlivňuje hlavně mitotické mikrotubuly. Účinek přípravku Navelik na proces kroucení turbulinu do spirály je vyjádřen nevýznamně. Účinek léku na axonální mikrotubuly je však zaznamenán pouze při dostatečně vysoké koncentraci vinorelbinu.

Léčivo účinně blokuje nepřímé buněčné dělení v G2/M obdobích buněčného cyklu, což vede k úmrtí patologicky změněné buňky. K tomu dochází buď během interfáze (období po buněčném dělení, kdy její jádro „odpočívá“), tak i během dalšího dělení (mitózy).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Léčivo se podává pouze intravenózně! Po vniknutí do krevního oběhu pacienta se vinorelbin velmi rychle distribuuje v tkáních. Farmakokinetika přípravku Navelik v krvi má tři fáze. Clearance kreatininu z plazmy je poměrně významná - přibližně 0,8 až 1 l/h na kilogram. Poločas rozpadu (T½ ₎ léčiva a jeho metabolitů (v terminální fázi vrcholu) je v průměru čtyřicet hodin. Procento sloučeniny Naveliku s proteinovou složkou plazmy se v závislosti na klinickém stavu pacienta pohybuje od 50 do 80 %. Léčivá látka se z těla pacienta vylučuje žlučí.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dávkování a aplikace

V návodu k použití je jasně uvedeno, že lék Navelik se pacientovi podává pouze intravenózně! Způsob podání a dávkování se může mírně lišit v závislosti na léčebném protokolu zvoleném lékařem k zastavení onemocnění.

V případě monoterapie přípravkem Navelix se předepisuje počáteční jednorázová dávka léku – 25–30 mg na metr čtvereční tělesného povrchu pacienta (mg/m2 ⁾. Lék se pacientovi podává jednou týdně.

Pokud je léčebný protokol prezentován komplexní terapií, koncentrát léčiva se ředí 0,02 - 0,05 l roztoku chloridu sodného (0,9%) nebo 5% roztoku glukózy. V tomto případě se výsledný objem léčiva podává pomalu, po dobu šesti až deseti minut. Po dokončení zákroku je nutné pacientovu žílu velmi dobře propláchnout 0,9% roztokem chloridu sodného.

Pokud pacient trpí také patologií jater, je třeba dávku léčiva snížit.

V případě použití cytotoxického léku Navelik je nutné přijmout zvláštní bezpečnostní opatření.

1. Před použitím léku musí ošetřující sestra lék vizuálně zkontrolovat. Roztok by měl být světle žlutý nebo průhledný bez dalších mikroinkluzí.
2. Při prvním podání léku musí být jehla injekční stříkačky v žíle. I nepatrné proniknutí roztoku do jiných tkání nebo epitelu může vyvolat rozvoj celulitidy nebo nekrotických ran.
3. Pokud dojde k extravazaci, je nutné podávání léku zastavit a lék ihned odsát. Provádí se lokální podání 1 ml hyaluronidázy 250 IU/ml. Roztok se podává subkutánně v blízkosti místa léze. Používají se také relativně horké aplikace, které pomáhají snižovat koncentraci přípravku Navelika v podkožním prostoru, což snižuje pravděpodobnost patologických následků.
4. Zbývající roztok se opatrně vstříkne do žíly na druhé paži.
5. Pokud se lék dostane do očí, velmi rychle je vypláchněte pod tekoucí vodou.
6. Pokud se přípravek Navelik dostane na kůži, je třeba postižené místo okamžitě omýt pod tekoucí vodou, poté opláchnout mýdlem a znovu pod tekoucí vodou.
7. Roztok připravuje ve specializované místnosti vysoce kvalifikovaný personál oblečený ve speciálních uniformách: župan s dlouhým rukávem, čepice na hlavě, ochranná maska a brýle, vyžadují se jednorázové návleky na boty a rukavice.
8. Je nutné zacházet s odpadem vzniklým během ředění léku, stejně jako s výkaly a zvratky pacienta.
9. Těhotné zdravotnické pracovnice nesmí pracovat s cytotoxickými léky, jako je Navelik.
10. Pokud je obal poškozen, musí být přijata veškerá opatření předepsaná pro manipulaci s nebezpečnými látkami.
11. Odpadní cytotoxické léky musí být likvidovány spalováním v označených speciálních pevných nádobách.

Používání Naveliky má také určité zvláštnosti.

1. Při podávání léčivého přípravku je nutné neustále sledovat stav a složení krve. Taková analýza se provádí před každým podáním.
2. Pokud další analýza prokáže agranulocytózu (snížení všech krevních parametrů (): nízké hladiny hemoglobinu, leukocytů a krevních destiček atd.), musí být podávání léku přerušeno, dokud se hematologické parametry normalizují.
3. Pokud je u pacientů diagnostikována dysfunkce jater, dávka léku Navelik se sníží.
4. Vzhledem k tomu, že klinické studie účinku přípravku Navelik u pacientů s dysfunkcí ledvin a/nebo srdečním onemocněním spojeným s nedostatečným prokrvením nebyly provedeny, je třeba jej používat s opatrností. Tito pacienti by měli být pod neustálým dohledem onkologa.
5. Současné užívání daného léku a radioterapie zaměřené na oblast jater je přísně zakázáno.

[ 23 ]

Používejte Navelic během těhotenství

Období, kdy žena očekává dítě, se vyznačuje zvláštní opatrností při užívání jakýchkoli léků. A vzhledem ke zvláštnostem farmakodynamiky léku je užívání přípravku Navelik během těhotenství přísně kontraindikováno. Pokud je léčba přípravkem Navelik nutná, je třeba po dobu léčby přerušit kojení novorozence mateřským mlékem.

V současné době nejsou k dispozici žádné informace o výsledcích léčby a bezpečnosti léku pro děti.

Kontraindikace

Jakýkoli farmakologický lék je komplex chemických sloučenin schopných ovlivnit lidské tělo, a to jak v pozitivním, tak v negativním poli. Kontraindikace pro použití přípravku Navelik:

• Období těhotenství.
• Čas kojit novorozence.
• Těžká dysfunkce jater.
• Současné užívání přípravku Navelik a fenytoinu.
• Komplexní podávání živých atenuovaných vakcín.
• Kombinace s vakcínou proti žluté zimnici.
• Současné podávání přípravku Navelika s itrakonazolem.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Navelic

Vzhledem k farmakologickému zaměření léku může užívání léku způsobit nežádoucí vedlejší účinky přípravku Navelik.

• Periferní nervový systém je schopen působit:
  • Snížení stereotypní reakce šlach na dráždivé látky.
  • Poměrně vzácně se mohou objevit známky parestézie – necitlivosti končetin.
  • V případě dlouhodobé léčby se může objevit zvýšená únava svalů dolních končetin.
• Kardiovaskulární systém reaguje poměrně zřídka (lze počítat pouze několik zaznamenaných případů), ale i tak se může projevit:
  • Infarkt myokardu.
  • Přechodné změny parametrů elektrokardiogramu (EKG).
  • Výskyt bolesti na hrudi (angina pectoris).
• Dýchací systém je schopen reagovat:
  • Bronchiální křeče.
  • Dušnost.

Takové příznaky se mohou objevit buď ihned po podání léku, nebo o několik hodin později – vše závisí na charakteristikách těla pacienta a závažnosti patologie.

• Oběhový systém může vyvolat:
  • Agranulocytóza je patologický stav, při kterém dochází k částečnému nebo úplnému vymizení neutrofilů z periferní krve.
  • Granulocytová trombocytopenie je snížený obsah granulocytů v periferní krvi.
  • Anémie.
• Gastrointestinální trakt může reagovat:
  • Nevolnost.
  • Relativně zřídka, ale intenzivní intoxikace těla může vyvolat zvracení.
  • Paréza střeva – snížení jeho funkční aktivity.
  • Zácpa.
  • Velmi vzácně, ve výjimečných případech, lze pozorovat paralytickou střevní obstrukci.
• V ojedinělých případech se může objevit alopecie – patologické vypadávání vlasů.
• Bolest v oblasti čelisti.
• Během podávání přípravku Navelik se může v místě injekce objevit kožní reakce, včetně nekrózy tkáně.

[ 21 ], [ 22 ]

Předávkovat

S lékem Navelix je třeba být velmi opatrný. Pokud užijete zvýšenou dávku léku, dojde k předávkování a tělo pacienta může reagovat patologickými příznaky. Může se jednat o:

• Agranulocytóza.
• Riziko opakované infekce lidského těla různého původu prudce roste, pokud léčba primární infekce ještě není dokončena (superinfekce). Takový obrat v terapeutickém obrazu onemocnění může představovat hrozbu pro život pacienta.

Těžká forma granulocytární trombocytopenie.

Interakce s jinými léky

Dotyčný lék se v mnoha ohledech chová jako všechny cytotoxické léky. Vzhledem k tomu, že se používá k léčbě onkologických onemocnění, je nutné se zvláštní pozorností studovat interakce přípravku Navelik s jinými léky. Vzhledem k tomu, že se během léčby zvyšuje pravděpodobnost trombózy, musí onkolog pacientovi předepsat antikoagulancia. Vzhledem k vysokému individuálnímu profilu amplitudových ukazatelů srážlivosti krve v případě rakovinné patologie, jakož i na základě možností zvýšené interakce protinádorových léků s perorálními antikoagulancii, je nutné neustále sledovat jejich procentuální poměr v krvi pacienta a také pravidelně kontrolovat hladinu srážlivosti.

Současné užívání přípravku Navelik a fenytoinu je přísně kontraindikováno. Takový tandem může v těle způsobit křeče, protože dochází ke snížení úrovně absorpce fenytoinu ve sliznici trávicího traktu. Stejnou reakci lze očekávat od těla pacienta v případě interakce přípravku Navelik s léky, jako jsou: doxorubicin, cisplatina, bleomycin, daunorubicin, vinkristin, karboplatina, methotrexát, vinblastin a karmustin.
Při interakci s vakcínou používanou k léčbě žluté zimnice může dojít k sekundární generalizované infekci, která může vést k úmrtí pacienta.

Živé atenuované vakcíny by se neměly podávat společně s protinádorovými léky. Tato kombinace zvyšuje riziko fatálního poškození těla pacienta generalizovaným onemocněním. Tato pravděpodobnost se zvyšuje zejména na pozadí protinádorové terapie v případě snížení obranyschopnosti organismu. V této situaci by se měly použít jiné aktivované vakcíny (například proti dětské obrně).

Kombinaci přípravku Navelik a cyklosporinu (podobně jako etoposide, takrolimus a doxorubicinu) používejte s opatrností. Taková kombinace může mít obzvláště silný vliv na snížení imunity, což s sebou nese rozvoj lymfoproliferace.
Navelik vyvolává zvýšení neurotoxicity itrakonazolu - k takové reakci dochází v důsledku snížení aktivity metabolismu v játrech. Stejnou reakci dostává i kombinované užívání daného léku a mitomycinu C.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Podmínky skladování

Všechny léky musí být skladovány na místě nepřístupném dětem. Skladovací podmínky přípravku Navelik jsou také poměrně přísné, co se týče klimatického režimu. Teplota v místnosti, kde se lék nachází, musí splňovat požadavek - od +2 °C do +8 °C. Je nutné vyloučit vystavení přímému slunečnímu záření a zamrznutí léku.

[ 28 ]

Skladovatelnost

Koncentrát infuzního roztoku Navelik má trvanlivost dva roky. Po uplynutí této doby je užívání léku přísně zakázáno. Fyzikální a chemická stabilita léku po jeho zředění v 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy je pozorována po dobu 24 hodin. Během této doby může být skladován při pokojové teplotě v zatemněné místnosti. Poté by se roztok neměl používat. Mikrobiologická stabilita umožňuje okamžité použití po zředění.

[ 29 ], [ 30 ]