Vapezid

Vepesid je protinádorové léčivo, které obsahuje prvek etoposidu (polo-umělý derivát podofylotoxinu).

Indikace Viperidae

Používá se k léčbě lidí s rakovinou, mezi nimi:

• plicní karcinom typu malých buněk;
• poslední stadium lymfomu, stejně jako lymfogranulomatóza zhoubného typu;
• neoplazmy v oblasti varlat nebo vaječníků, které mají germinogenní povahu;
• exacerbace recidivy leukémie, která má ne-lymfocytární charakter;
• chorion karcinomu;
• nemalobuněčné nemalobuněčné plicní nádory a jiné pevné tumory;
• angioendoteliomu kožního a kostního sarkomu ;
• rakovina žaludku;
• novotvary s trofoblastickou formou;
• nefibroblast.

[1], [2], [3]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě koncentrátu pro infuzní tekutinu ve flaškách o objemu 5 ml. Uvnitř nádoby je jedna taková láhev.

Tento přípravek se také prodává v kapslích v množství 20 kusů uvnitř láhve, 1 lahvičku v balení.

[4], [5], [6]

Farmakodynamika

Informace získané v důsledku experimentálních testů ukázaly, že přípravek Vepesid pomáhá přerušit buněčný cyklus ve fázi G2. Droga in vitro zpomaluje inkorporaci thymidinu do DNA ve velkých dávkách (až do 10 ug / ml) pomáhá mitotickým lýzu buněk krok, a v malé (v rozmezí 0.3-10 ug / ml) - potlačuje aktivitu buněk v počáteční fázi prophase.

Vepesid je účinný v mnoha nových formacích u lidí. Závažnost účinků etoposidu u mnoha pacientů závisí na tom, jak často je léčivo užíváno (při testování byl nejlepší výsledek prokázán v průběhu užívání během 3-5 dní).

[7]

Farmakokinetika

Během testů nedošlo k významným rozdílům v metabolických procesech a cestách odstraňování etoposidu po intravenózním nebo perorálním podání. V dospělé populaci existuje přímá korelace mezi hladinou clearance léku a indexy QA a vedle plazmatických hodnot albuminu.

Cmax a AUC etoposidu po podání dávek, které spadají do terapeutického rozmezí, mají podobnou tendenci k poklesu jak po intravenózním podání, tak při požití.

Průměrná biologická dostupnost kapslí je přibližně 50% (variabilita je 26-76%). Se stoupající částí se hladina biologické dostupnosti snižuje (během testů byly hodnoty biologické dostupnosti po konzumaci 0,1 g léků 55-98% a po užívání 0,4 g 30-66%).

Distribuční procesy a vylučování látky etoposid mají dvoustupňovou strukturu. V polovině cesty první distribuční fáze trvá 90 minut a průchod druhého (terminálu) - 4-11 hodin. Indexy aktivního prvku uvnitř krevního séra jsou lineární a závisí na velikosti dávky. Po každodenním (během 4-6 dnů) aplikace 0,1 g / m ² LS etoposidu se nehromadí uvnitř těla.

Vepesid téměř neprochází BBB. Vylučování látky probíhá hlavně ledvinami (přibližně 42-67% dávky); Malá část (maximálně 16%) se vylučuje střevem. Přibližně 50% léčiva se vylučuje beze změny.

[8], [9], [10], [11]

Dávkování a aplikace

Způsob použití infuzního koncentrátu.

Koncentrát by se měl použít při výrobě infuzního roztoku. Dávky léku jsou pro každou osobu vybrány zvlášť. Způsob aplikace, terapeutický průběh a také doprovodné léčebné postupy lze zvolit pouze lékař, který má zkušenosti s léčbou onkologických onemocnění. Při výběru léků pro komplexní terapii je nutné vzít v úvahu myelosupresivní účinek všech léků a navíc vliv předchozího záření nebo chemoterapie na kostní dřeň.

Zavedení tekutiny by mělo probíhat při nízké rychlosti (během 0,5-1 hodiny). Průměrná dávka dávka se rovná 0,05-0,1 g / m ² za den, v 4-5 minutové období dne. Takové 4-5 denní léčebné kúry by se měly opakovat v intervalech 3-4 týdnů.

Alternativní způsob - je zavedení velikosti infúzní 100-125 mg / m ² za den, s četností „za den“ (postup by měl být provedena v 1., 3. A 5. Den kúry).

Opakování léčebných cyklů může být pouze po normalizaci hodnot periferní krve.

Pro přípravu infuzní kapaliny se potřebná část koncentrátu zředí roztokem chloridu sodného nebo 5% glukózou pro infuzi. Konečné indexy léčiv uvnitř infuzní tekutiny by měly být stejné jako 0,2-0,4 mg / ml.

Schéma aplikace léčivých tobolek.

Lék je spotřebován uvnitř. Velikost dávky je zvolena lékařem, který má zkušenosti s léčbou onkologických patologií. Při výběru průběh léčby je třeba vzít v úvahu myelosupresivní účinek poskytované jinými léky, které jsou součástí léčebného režimu, a navíc za tímto účelem na zasedání kostní dřeně konaných před chemoterapií nebo radiační terapii.

Kapsle se často podává v denní dávce 50 mg / m ², na dobu 3 týdnů. Takové cykly se opakují každých 28 dní. Jako alternativní způsob může být použit s den 0,1 až 0,2 g / m ² léčivo orálně po dobu 5 po sobě následujících dnů. Podobné pětidenní kurzy se často opakují v intervalech 21 dní.

Provádění terapeutických kursů je opět povoleno až po stabilizaci hodnot vzniklých krevních hodnot. Před zahájením nových léčebných cyklů a navíc během celého průběhu léčby jsou sledovány hodnoty periferní krve.

[19], [20], [21]

Používejte Viperidae během těhotenství

Vapezid není určen těhotným ženám. Pokud žena otěhotní, měla by být upozorněna na možný vývoj komplikací a toxických vlastností léku.

Lék má toxický účinek na reprodukční aktivitu. Muži i ženy, které žádají etoposidu v léčbě požadovaného v tomto období používat spolehlivou antikoncepci - včetně možnosti negativního dopadu drog ve vztahu k spermatogeneze, stejně jako teratogenní a embryotoxický účinek vyvíjený cytostatiky.

Při laktaci je léčivo povoleno pouze tehdy, pokud je kojení odmítnuto.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• Je zakázáno předepisovat lék, jestliže je přecitlivělý na etoposid nebo další prvky;
• koncentrát a kapsle se v terapii nepoužívají u lidí s myelosupresí (to zahrnuje osoby s počtem neutrofilů pod 500 / mm ³ a krevní destičky pod 50 000 / mm ³ );
• Nemůže být předepisován osobám s vážnými infekcemi ve stadiu exacerbace.

[12], [13], [14]

Vedlejší efekty Viperidae

Použití léčiv s monoterapií často způsobuje, že pacienti vyvíjejí leukopenii. Současně byly často zaznamenány minimální ukazatele do 7-14 dne léčby. Vývoj trombocytopenie byl zaznamenán méně často, s výskytem minimálních indikátorů v 9. Až 16. Dni léčby. Do konce třetího týdne léčebného cyklu se hladina krve u většiny lidí stabilizovala.

Zavedení léků může vést k rozvoji toxicity v gastrointestinálním traktu a někdy způsobit nevolnost s zvracením. Pokud pacient zvrací, dejte mu antiemetikum. Toxicita uvnitř gastrointestinálního traktu byla při podání infuze přípravku Vepesid méně výrazná. Poruchy stolice, ztráta chuti k jídlu a výskyt stomatitidy byly zaznamenány zvlášť.

Použití infuzí může způsobit, že lidé sníží krevní tlak, stejně jako histaminové příznaky, ale bez příznaků kardiotoxicity. Pokud se vyskytne histaminový účinek a pokles krevního tlaku, musíte okamžitě zastavit injekci léku. Aby se zabránilo poklesu krevního tlaku, je nutné podávat drogu při nízkých rychlostech pomocí kapátka (injekcí tryskou, riziko vzniku negativních příznaků se zvyšuje).

Při léčbě etoposidem mohou pacienti zaznamenat alergické příznaky, včetně bronchospazmu, hypertermie, dušnosti a tachykardie. Pokud se u pacienta projeví nesnášenlivost, je nutné mu předepisovat použití antihistaminových, adrenergních nebo kortikosteroidních léků (specifická schéma závisí na lékařských indikacích).

Použití Vepeside může způsobit vývoj alopecie, polyneuropatie (jako vzhled porušení je více pravděpodobné, v případě, že lék v kombinaci s léky, které obsahují barvinkovy alkaloid), fotosenzitivita, pocit ospalosti nebo únavy, a kromě toho zvýšení aktivity jaterních transamináz akci.

Nefrotoxické nebo hepatotoxické účinky nejsou pro látku etoposid charakteristické, avšak po celou dobu léčby je nutné pravidelně sledovat funkci jater s ledvinami.

[15], [16], [17], [18]

Předávkovat

Pokud se v průběhu 3 dnů denně podávané 04.02.-5.03. G / m ³ přípravku, bude to způsobit vážné toxické tkáně kostní dřeně, stejně jako v vývoj zánětu sliznice. Také použití vysokých dávek léků může způsobit metabolickou formu acidózy a hepatotoxických příznaků.

Lidé s otravou etoposidem by měli okamžitě předepsat detoxifikaci a symptomatické aktivity. Pokud je předávkování nezbytné k monitorování funkce vitálních systémů a sledování výkonu periferní krve. Po intoxikaci rozhodne o pokračování užívání etoposidu ošetřujícím lékařem.

[22], [23]

Interakce s jinými léky

Při kombinaci přípravku Vepesid s cisplatinou se zvyšuje protinádorový účinek prvního léku. Je třeba vzít v úvahu, že u lidí, kteří předtím užívali cisplatinu, dochází k narušení vylučování etoposidu a zvyšuje se pravděpodobnost vzniku negativních reakcí.

Léčba má imunosupresivní vlastnosti, které mohou vést k infekcím s vysokým stupněm závažnosti při použití živých vakcín. Postupy očkování, při nichž jsou používány živé prostředky, jsou při léčbě přípravkem Vepesid kategoricky zakázány (imunizace živými látkami je povolena alespoň 3 měsíce po poslední dávce etoposidu).

Myelosupresivní účinek léku je potencován, když je kombinován s jinými cytostatiky nebo léky, které potenciálně podporují rozvoj myelosuprese.

[24], [25], [26], [27],

Podmínky skladování

Vapezide se uchovává na místech, které jsou uzavřené pro malé děti, kde nedochází k pronikání slunečního světla. Léčivo by mělo být uchováváno za standardních teplotních podmínek pro terapeutická činidla.

[28], [29]

Skladovatelnost

Vapezide je povoleno užívat do 36 měsíců po uvolnění léku.

[30]

Aplikace pro děti

Je zakázáno používat tento léčivý přípravek v pediatrii.

[31], [32], [33], [34]

Analogy

Analogy drogy jsou léky Lusteth a fytosid s etoposidem.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]