Ursolive

Tobolky Ursoliv jsou léky předepisované pro patologie žlučových cest – onemocnění jater a žlučových cest. Ursoliv patří do kategorie lipotropních látek.

Indikace Ursoliva

Ursoliv lze použít:

• v případě radiologicky negativních cholesterolových žlučových kamenů, které nepřesahují 1,5 cm v průměru (s funkčním žlučníkem);
• pro gastritidu s refluxem žluči;
• u primární biliární cirhózy ve stadiu kompenzace;
• pro poruchy žlučových cest a jater na pozadí cystické fibrózy u dětí ve věku 6-18 let.

Formulář vydání

Ursoliv se vyrábí ve formě kapslí. Kapsle jsou husté, světlé (téměř bílé, velikost 0), uvnitř kterých se nacházejí bílé práškové granule.

Tobolky Ursoliv jsou baleny v blistrech po 10 kusech. Kartonová krabička obsahuje pět blistrů.

Léčivou látkou je kyselina ursodeoxycholová.

Farmakodynamika

Léčivá látka léku Ursoliv může být přítomna ve žlučových sekretech zdravého člověka – v malém množství.

Po vnitřním užití kapsle Ursoliv snižuje koncentraci cholesterolu ve žluči, čímž zhoršuje jeho vstřebávání ve střevní dutině a blokuje uvolňování cholesterolu žlučovody. Pravděpodobně v důsledku disperze cholesterolu a tvorby tekutých krystalických forem dochází k pomalému měknutí žlučových kamenů.

Mezi lékárníky je obecně přijímáno, že úspěch Ursolivu v léčbě onemocnění jater a žlučových cest je způsoben částečnou náhradou lipofilních toxických žlučových kyselin hydrofilní netoxickou kyselinou, která je účinnou látkou Ursolivu. To vede k urychlení vylučovací aktivity jaterních buněk a aktivaci mechanismů imunitní regulace.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Po užití tobolky Ursoliv se léčivá látka dobře vstřebává ve střevech prostřednictvím aktivního a pasivního transportu. Míra absorpce se odhaduje na 60-80 %.

Po absorpčních procesech dochází k absolutní konjugaci žlučové kyseliny s řadou aminokyselin, zejména s glycinem a taurinem. Vylučování probíhá žlučí.

Ukazatele vůle během prvního průjezdu mohou být 60 %.

V závislosti na denním množství Ursolivu a stupni jaterní dysfunkce se účinná látka hromadí ve žlučových sekretech. Je také zjištěn relativní pokles hladiny dalších, lipofilnějších kyselin.

Pod vlivem mikrobiální flóry ve střevě je pozorováno neúplné odbourávání účinné látky. Jeden z produktů odbourávání je považován za hepatotoxický a může vést ke změnám v jaterním parenchymu, což bylo potvrzeno pokusy na zvířatech. U lidí se vstřebává pouze malé množství toxické složky, která je následně v játrech zcela inaktivována.

Biologický poločas rozpadu účinné látky Ursoliv může být 3,5-5,8 dne.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Ursoliv lze předepsat téměř v jakémkoli věku.

• Pro změkčení žlučových kamenů cholesterolového původu se předepisuje přibližně 10 mg Ursolivu na kg hmotnosti pacienta:
  • hmotnost do 60 kg – dvě kapsle Ursolivu;
  • hmotnost od 60 do 80 kg – tři kapsle Ursolivu;
  • hmotnost od 80 do 100 kg – čtyři kapsle Ursolivu;
  • hmotnost přesahuje 100 kg – pět kapslí Ursolivu.

Tobolky Ursoliv se užívají denně na noc po dobu 6–24 měsíců. Pokud se do jednoho roku neprojeví pozitivní výsledek léčby, užívání Ursolivu se ukončí.

• K léčbě refluxní gastritidy žluči se předepisuje jedna kapsle Ursolivu denně večer po dobu dvou týdnů. V případě potřeby může lékař léčbu opakovat.
• K odstranění příznaků primární biliární cirhózy se předepisuje tři až sedm tobolek Ursolivu v závislosti na hmotnosti pacienta (přibližně 14 mg/kg hmotnosti). Během prvních tří měsíců léčby se Ursoliv užívá během dne, dávka se rozdělí na tři dávky. Po zlepšení laboratorních ukazatelů jaterních funkcí můžete přejít na užívání jednou denně v noci. Tobolky se polykají bez drcení nebo otevírání. Pokud se během léčby objeví svědění kůže, dávka se dočasně sníží a množství léku se postupně zvyšuje.
• V pediatrii pro cystickou fibrózu by dávka pro děti ve věku 6-18 let měla být 20 mg na kg tělesné hmotnosti denně, rozdělená do 2-3 dávek. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 30 mg na kg denně.

[ 11 ]

Používejte Ursoliva během těhotenství

Dříve provedené experimenty na zvířatech neprokázaly vliv Ursolivu na reprodukční schopnosti těla. Podobné studie však u lidí provedeny nebyly.

O možnosti použití Ursolivu k léčbě těhotných pacientek existuje jen velmi málo informací. Při studiu účinku Ursolivu na zvířata byla zjištěna reprodukční toxicita léku v počáteční fázi těhotenství. Vzhledem k tomu odborníci nemohou Ursoliv doporučit těhotným pacientkám. Před zahájením léčby by navíc všechny ženy v plodném věku měly vyloučit těhotenství a začít používat spolehlivou antikoncepci (je vhodnější používat nehormonální antikoncepci nebo přípravky s minimálním obsahem estrogenů).

Užívání Ursolivu během kojení je povoleno, protože lék proniká do mateřského mléka v zanedbatelném množství a nemůže mít žádný negativní vliv na tělo dítěte.

Kontraindikace

Použití přípravku Ursoliv se nedoporučuje:

• pokud jste náchylní k alergiím na složení přípravku Ursoliv;
• v přítomnosti akutního zánětu v žlučovém systému;
• s ucpanými žlučovody;
• pro pravidelnou jaterní koliku;
• v případě rentgenkontrastních kalcifikací ve žlučníku;
• s poruchou kontraktilní funkce žlučníku;
• v případě neúspěšné portoenterostomie nebo v případě poruchy odtoku žluči při atrézii u dětí.

Vedlejší efekty Ursoliva

Výskyt nežádoucích účinků je relativně nízký. Vzácně se mohou vyskytnout následující nežádoucí příznaky:

• průjem nebo odchod polotekuté stolice;
• bolest v oblasti břicha a v oblasti projekce jater.

Případy kalcifikace žlučových kamenů a přechodu stávající jaterní cirhózy do dekompenzovaného stádia (s částečným zotavením na konci léčby) byly pozorovány extrémně vzácně.

Předávkovat

Pravděpodobnost předávkování Ursolivem je nevýznamná, ale existuje. Nejčastěji se po užití nadměrných dávek Ursolivu pozoruje průjem, v důsledku čehož se aktivní složky léku rychle vylučují z těla stolicí.

Pokud se objeví průjem, sníží se množství užívaného Ursolivu a pokud průjem neustane, lék se vysadí.

V případě předávkování se nepřijímají žádná zvláštní opatření. V některých případech lze použít symptomatické látky a také velký příjem tekutin k potlačení nerovnováhy vody a elektrolytů.

Interakce s jinými léky

Nedoporučuje se užívat Ursoliv v kombinaci s antacidy, s léky Cholestyramin, Colestipol, Smecta, Almagel, protože tyto léky zhoršují vstřebávání kyseliny ursodeoxycholové ve střevní dutině. Pokud je současné užívání léků nevyhnutelné, je třeba mezi jejich užíváním dodržovat interval 120 minut.

Ursoliv může ovlivnit vstřebávání cyklosporinu ve střevní dutině. Při takové kombinaci je třeba sledovat hladinu cyklosporinu v krvi a v případě potřeby upravit dávkování.

U některých pacientů může užívání přípravku Ursoliv zhoršit vstřebávání ciprofloxacinu.

Kombinace Ursolivu a Rosuvastatinu může vést ke zvýšení koncentrace Rosuvastatinu v séru.

Je známo, že Ursoliv snižuje maximální sérovou koncentraci nitrendipinu u pacientů s normální funkcí jater a ledvin.

Během současné léčby Ursolivem a Nifedipinem je třeba sledovat stav pacienta. V některých případech může být nutné zvýšit dávku Nifedipinu.

Je indikováno oslabení terapeutického účinku Dapsonu v kombinaci s Ursolivem.

Léky na bázi estrogenu, stejně jako látky pro normalizaci hladiny cholesterolu v krevním řečišti, mohou zvýšit vylučování cholesterolu v játrech a zvýšit riziko tvorby kamenů v žlučových cestách.

[ 12 ], [ 13 ]

Podmínky skladování

Doporučuje se skladovat Ursoliv v balené formě mimo dosah dětí při teplotách v rozmezí +18 až +25 °C.

[ 14 ]

Skladovatelnost

Ursoliv se skladuje 2 roky, s omezením na datum uvedené na obalu.