Urotol

Urologický lék Urotol se používá jako lék, který snižuje tonus hladkého svalstva v močových cestách.

Indikace Urotol

Použití přípravku Urotol může být relevantní v případech nadměrné aktivity močového systému, která se vyznačuje častým neodolatelným nutkáním k močení nebo epizodami močové inkontinence.

Formulář vydání

Urotol se vyrábí ve formě potahovaných tablet. Léčivou látkou přípravku Urotol je tolterodin (ve formě tolterodin-hydrogentartarátu).

• Urotol 1 mg jsou žluté potahované tablety.
• Urotol 2 mg je tableta v bílém potahovaném filmu.

Tablety Urotol jsou baleny v blistrech po 14 kusech. Kartonová krabička obsahuje dva nebo čtyři blistry.

Farmakodynamika

Urotol – přesněji řečeno jeho účinná látka tolterodin – je lék, který je kompetitivním antagonistou cholinergních muskarinových receptorů s převážně selektivní aktivitou vůči močovinovým receptorům. Deriváty účinné látky jsou také selektivně specifické vůči muskarinovým receptorům a významně neovlivňují ostatní receptory.

Urotol inhibuje aktivní kontrakce detruzoru a zároveň snižuje intenzitu sekrece slin. V nadměrných objemech může Urotol způsobit neúplné vylučování moči z močového měchýře a také zvýšit objem zbytkové moči.

Viditelný terapeutický účinek přípravku Urotol se projeví přibližně měsíc po zahájení léčby.

Farmakokinetika

Tablety Urotol se v trávicím systému vstřebávají relativně rychle: plazmatická koncentrace tolterodinu dosáhne svého limitu po 1,5 hodinách.

Existují důkazy o lineárním vztahu mezi maximální plazmatickou koncentrací a množstvím podaného léku.

Po perorálním podání přípravku Urotol probíhají v játrech metabolické procesy, za něž je zapojen polymorfní enzym CYP2D6 a dochází k tvorbě aktivního 5-hydroxymethylproduktu, který se dále transformuje na kyselinu 5-karboxylovou a N-dealkylovanou kyselinu 5-karboxylovou.

Metabolit má tu vlastnost, že zesiluje účinek léku.

Celková plazmatická clearance je obvykle přibližně 30 litrů za hodinu a terminální poločas po užití Urotolu může být 2–3 hodiny.

Úplná biologická dostupnost u naprosté většiny pacientů je 17 %. Hmoty potravy v žaludku neovlivňují ukazatele biologické dostupnosti, ale koncentrace tolterodinu se může zvýšit, pokud se lék užívá s jídlem.

Hlavní složka a metabolity se vážou primárně na orosomukoid. Nevázaná frakce je definována jako 3,7 % a 36 %. Distribuční objem účinné látky je 113 l. Přibližně 77 % léčiva se vylučuje močí a 17 % stolicí. Až 1 % celkového množství se vylučuje v nezměněné formě a přibližně 4 % tvoří 5-hydroxymethylmetabolit.

Dávkování a aplikace

Standardní odůvodněná dávka přípravku Urotol pro dospělé pacienty je 4 mg léku denně (2 mg dvakrát denně). Výjimkou z pravidla jsou pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin: pro ně je doporučené množství Urotolu 1 mg dvakrát denně. Pokud se během léčby objeví nežádoucí vedlejší účinky, dávka Urotolu by měla být také minimální - 1 mg dvakrát denně.

Délka terapeutické kúry je obvykle šest měsíců. Vhodnost delší terapie určuje lékař individuálně.

Při současném užívání léků, které inhibují CYP3A4, by optimální denní dávka přípravku Urotol měla být 2 mg.

[ 1 ]

Používejte Urotol během těhotenství

Neexistují žádné důkazy o tom, že užívání přípravku Urotol během těhotenství je bezpečné. Pokusy na zvířatech prokázaly, že Urotol má toxický účinek na reprodukční systém, ale lék nebyl testován u těhotných žen. Vzhledem k tomu by těhotné ženy neměly Urotol užívat.

Během kojení je užívání přípravku Urotol velmi nežádoucí.

Kontraindikace

Lékař nepředepisuje Urotol v případech zvýšené pravděpodobnosti vzniku hypersenzitivní reakce u pacienta, stejně jako v jiných případech, například:

• v případě opožděného močení;
• u perzistující formy glaukomu s uzavřeným úhlem;
• u klasické autoimunitní myastenie;
• v komplikovaných případech ulcerózní kolitidy;
• při toxickém gigantismu tlustého střeva (tzv. megakolon);
• v dětství (do 18 let).

Vedlejší efekty Urotol

Užívání Urotolu může způsobit mírné nebo středně těžce specifické příznaky, především žízeň, zažívací potíže a suché sliznice.

Nejčastěji zaznamenané nežádoucí účinky jsou:

• bolesti hlavy;
• suché sliznice.

Mezi méně časté příznaky může patřit:

• závratě, poruchy spánku, necitlivost končetin;
• bronchitida;
• zhoršení zraku spojené se suchými sliznicemi;
• zvýšená srdeční frekvence;
• nadýmání, zvracení, průjem;
• zadržování moči;
• pocit únavy, bolest na hrudi;
• otok.

Ve velmi vzácných případech byly hlášeny další příznaky:

• alergické reakce;
• dezorientace, podrážděnost;
• zhoršení paměti;
• poruchy srdečního rytmu;
• halucinace.

Předávkovat

Testování možného předávkování bylo provedeno s jednorázovým užitím 12,8 mg Urotolu. Nejvýraznější reakce byly:

• poruchy akomodace;
• bolest při močení.

První pomoc při užívání velké dávky Urotolu spočívá v výplachu žaludku a použití sorbentů.

Symptomatická terapie se provádí následovně:

• v případech nadměrného vzrušení a halucinací je předepsán fyzostigmin;
• pro křeče se předepisují benzodiazepinové léky;
• v případě poruch dýchání je připojena umělá ventilace;
• v případě srdeční dysfunkce je vhodné předepsat blokátory;
• pokud je výdej moči zpožděn, provádí se katetrizace;
• Při rozšíření zornic se používají oční kapky na bázi pilokarpinu (v mírných případech je pacient umístěn v zatemněné místnosti).

Interakce s jinými léky

Doporučuje se vyhnout kombinaci přípravku Urotol s makrolidy, antimykotiky ze skupiny azolů a antiproteázovými látkami, protože uvedené léky mohou způsobit nadměrné koncentrace přípravku Urotol v krevním séru.

Nežádoucí účinky přípravku Urotol mohou být zhoršeny léky s anticholinergní aktivitou.

Terapeutický účinek přípravku Urotol je snížen pod vlivem agonistů muskarinových cholinergních receptorů.

Urotol může oslabit účinek metoklopramidu a cisapridu.

Urotol neinteraguje s jinými léky, včetně perorální antikoncepce.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Urotol se skladuje při běžné pokojové teplotě mimo dosah dětí.

[ 4 ]

Skladovatelnost

Urotol je povoleno skladovat až 2 roky.