Urotol

Urologický přípravek Urotol se používá jako lék, který snižuje hladinu svalové hmoty v močových kanálech.

Indikace Urotola

Použití Urotol může být důležitý pro nadměrnou činnost močového systému, která je charakterizována častými močovými příznaky močení nebo epizodami inkontinence moči.

Formulář vydání

Urotol se vyrábí ve formě tablet, potažených filmovým filmem. Aktivní složka Urotol je tolterodin (ve formě tolterodin-hydrogen-tartarátu).

• Přípravek Urotol 1 mg je tabletový přípravek ve filmu se žlutým povlakem.
• Urotol 2 mg je tabletový přípravek v bílém plášti pláště.

Tablety přípravku Urotol jsou baleny v blistrových deskách o rozměrech 14 kusů. Kartonová krabice obsahuje dvě nebo čtyři blistrové desky.

Farmakodynamika

Urotol - nebo spíše jeho aktivní složka tolterodin - se týká léčiv, které jsou kompetitivními antagonisty cholinergních muskarinových receptorů, s převážně selektivní aktivitou vůči urethrálním receptorům. Deriváty účinné složky jsou také selektivně specifické pro muskarinové receptory a významně neovlivňují jiné receptory.

Urotol inhibuje aktivní snížení detruzoru, přičemž snižuje intenzitu sekrece slinných tekutin. Při vysokých objemech může Urotol způsobit neúplný močový výtok z močového měchýře a také zvýšit objem zbytkové močové tekutiny.

Zdánlivý terapeutický účinek přípravku Urotol je přibližně jeden měsíc po zahájení léčby.

Farmakokinetika

Urotol v tabletách je rychle tráven v zažívacím systému: koncentrace Tolterodinu v plazmě dosahuje po 1,5 hodiny.

Existuje důkaz lineárního vztahu mezi limitem koncentrace v plazmě a množstvím užívaného léčiva.

Po perorálním podání Urotol vyskytující metabolické procesy v játrech, zahrnující polymorfní enzym CYP2D6 a tvorbu účinné látky 5-hydroxymethyl, která se dále mění na 5-karboxylové kyseliny a N-dezalkilirovannoy 5-karboxylovou kyselinou.

Metabolit má schopnost potencovat působení léku.

Celková clearance v plazmě je obvykle asi 30 litrů za hodinu a konečný poločas po užití Urotolu může být 2-3 hodiny.

Kompletní biologická dostupnost u drtivé většiny pacientů je 17%. Hmota jídla v žaludku neovlivňuje biologickou dostupnost, ale koncentrační obsah tolterodinu se může zvýšit, pokud je lék užíván s jídlem.

Hlavní složka a metabolity se vážou hlavně na orosomucoid. Neslučitelné frakce jsou definovány jako 3,7% a 36%. Distribuční objem aktivní složky se rovná 113 litrům. Přibližně 77% léků se vylučuje močovou tekutinou a 17% se hlienovými hmotami. Až 1% z celkového množství je v nezměněné podobě a asi 4% je 5-hydroxymethyl metabolit.

Používejte Urotola během těhotenství

Neexistují žádné důkazy, že neexistuje riziko užívání přípravku Urotol během těhotenství. Pokusy na zvířatech prokázaly přítomnost toxických účinků Urotolu na reprodukční systém, avšak testování léku za účasti těhotných žen nebylo provedeno. Vzhledem k tomu neužívejte Urotol těhotné ženy.

Při kojení je Urotol vysoce nežádoucí.

Kontraindikace

Lékař nepředepisuje přípravek Urotol v případech zvýšené pravděpodobnosti výskytu reakce přecitlivělosti u pacienta, stejně jako v jiných případech, například:

• se zpožděním vylučování močí;
• s trvalou formou glaukomu s uzavíracím úhlem;
• s klasickou autoimunitní myasthenií gravis;
• se složitou ulcerózní kolitidou;
• s toxickým gigantismem tlustého střeva (tzv. Megakolon);
• v dětství (do 18 let).

Vedlejší efekty Urotola

Vstup Urotol je schopen vyvolat mírné nebo středně závažné specifické projevy - především jako žízeň, trávení a suché sliznice.

Mezi nejčastější příznaky patří:

• bolest v hlavě;
• suchost sliznic.

 Méně časté lze pozorovat:

• závratě, poruchy spánku, znecitlivění končetin;
• bronchitida;
• zhoršení zraku související se suchými slizničními membránami;
• búšení srdce;
• nadýmání, zvracení, průjem;
• uchovávání močení;
• pocit únavy, bolest v hrudi;
• edém.

Velmi zřídka byly jiné příznaky opraveny:

• alergické projevy;
• porucha orientace, podrážděnost;
• porucha paměti;
• poruchy srdečního rytmu;
• halucinace.

[1]

Dávkování a aplikace

Standardní platná dávka Urotolu pro dospělé je 4 mg denně (2 mg dvakrát denně). Výjimkou z tohoto pravidla jsou pacienti s poruchou funkční kapacity jater nebo ledvin: pro ně je doporučené množství Urotolu 1 mg dvakrát denně. Pokud se během léčby objeví nežádoucí účinky, měla by být dávka přípravku Urotol také minimální - 1 mg dvakrát denně.

Doba trvání terapeutického kurzu je obvykle šest měsíců. Důležitost dlouhodobé léčby je stanovena lékařem individuálně.

Při současném podávání inhibitorů CYP3A4 by mělo být optimální denní dávka Urotolu 2 mg.

[2], [3]

Předávkovat

Zkoušky možného předávkování byly prováděny za použití 12,8 mg Urotolu. Nejvýraznějšími reakcemi byly:

• poruchy ubytování;
• bolesti při močení.

První pomoc při užívání velké dávky přípravku Urotol je umytí žaludku a užívání sorbentu.

Symptomatická léčba se provádí následovně:

• Ve stavu overexcitace jsou halucinace předepsány Physostigminem;
• s křečemi předepisují léky benzodiazepinové série;
• u poruch dýchacích funkcí jsou ventilátory připojeny;
• v případě srdečních poruch je vhodné jmenovat blokátory;
• pokud je močová exkrece zpožděna, provede se katetrizace;
• Při dilataci žáků se oční kapky aplikují na základě pilokarpinu (v mírných případech se pacient umístí do tmavé místnosti).

Interakce s jinými léky

Doporučuje se vyvarovat se kombinace přípravku Urotol s makrolidy, antifungálními azolovými přípravky a antiproteinovými činidly, protože uvedené léky mohou způsobit nadměrnou koncentraci Urotolu v krevním séru.

Nežádoucí účinky přípravku Urotol mohou být zhoršeny působením léků s anticholinergní aktivitou.

Terapeutický účinek přípravku Urotol je snížen pod vlivem agonistů muskarinových agonistů cholinergních receptorů.

Urotol může oslabit účinky metoklopramidu a cisapridu.

Urotol nereaguje s jinými léky, včetně perorálních kontraceptiv.

[4], [5], [6], [7]

Podmínky skladování

Urotol je skladován při normální pokojové teplotě, mimo dosah dětí.

[8], [9], [10]

Skladovatelnost

Je povoleno uchovat Urotol až 2 roky.

[11]