Urofosfabol

Systémové antibiotikum Urofosfabol je lék na bázi fosfomycinu, který patří k lékům se širokým spektrem antimikrobiální aktivity.

Indikace Urofosfabola

Urofosfabol je předepsán pro zánětlivé infekční patologie, pokud je patogen citlivý na lék. Indikace mohou zahrnovat:

• infekční léze tkání u diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen atd.;
• infekční onemocnění osteoartikulárních kloubů;
• infekční léze dýchacího systému;
• infekční onemocnění břišní dutiny;
• zánětlivé procesy v pánevních orgánech;
• infekční léze močového systému.

Formulář vydání

Urofosfabol je bělavě nažloutlý prášek, který se používá k přípravě injekčního roztoku.

Léčivou látkou přípravku Urofosfabol je fosfomycin a další složkou je kyselina jantarová.

Prášek Urofosfabol je balen ve skleněných lahvičkách o objemu 20 ml, hermeticky uzavřených gumovým uzávěrem s hliníkovou ochranou.

Jedno balení obsahuje jednu lahvičku práškové hmoty.

Farmakodynamika

Léčivá látka Urofosfabol je antibiotikum, které má baktericidní účinek na grampozitivní i gramnegativní mikroby. Urofosfabol je obzvláště účinný proti pseudomonas, proteus, sheratia a vysoce rezistentním kmenům stafylokoků a Escherichia.

Urofosfobol se může hromadit v mikrobiálních buňkách ve významných množstvích a do nich se dostává aktivním transportem.

Urofosfabol inhibuje biologickou syntézu buněčné stěny peptid-tuk v počátečních fázích.

Farmakokinetika

Při intramuskulární injekci Urofosfabolu jsou maximální plazmatické koncentrace detekovány po 60 minutách a odhadují se na 17,1 mg/litr a 28 mg/litr (při odpovídajícím podání 500 mg a 1 g léčiva). Při injekcích podle schématu 1 g jednou za šest hodin je možné udržet stabilní plazmatickou koncentraci v rozmezí 8 mg/litr.

Kvalita účinné látky Urofosfabol je relativně slabá – 1 % množství léku vstupujícího do krve.

Nízká molekulová hmotnost účinné látky Urofosfabol usnadňuje její vynikající distribuci v orgánech a tkáních. Vysoce kvalitní baktericidní hladina antibiotika se nachází v plicích, pleurální a peritoneální tekutině, žlučových cestách, podkožním tuku, svalové a kostní tkáni, kloubech, zrakových orgánech a endokardu. Urofosfabol snadno prochází hematoencefalickou membránou.

Hladina urofosfabolu v mozkomíšním moku se významně zvyšuje v přítomnosti zánětlivé reakce v mozkových plenách. Léčivá látka má schopnost pronikat do fagocytárních buněk a akumulovat se v nich, stejně jako procházet placentou. V malém množství je lék stanoven v mateřském mléce.

Poločas rozpadu u dospělého pacienta může být 90-120 minut a u dítěte 0,69-1,04 hodiny.

Hlavní cestou vylučování léčiva jsou ledviny, přičemž aktivní forma antibiotika se vylučuje močí. Vylučování zbytku léčiva stolicí není klinicky významné.

Urofosfabol lze ze séra odstranit dialýzou.

Dávkování a aplikace

Urofosfabol se používá ve formě intramuskulárních injekcí.

Standardní množství antibiotika pro intramuskulární injekci je 1 až 2 g třikrát denně. Dětem od 2,5 roku věku se předepisuje 0,5-1 g Urofosfabolu třikrát denně.

U pacientů s diagnostikovaným selháním ledvin nebo s navázanou hemodialýzou je nutné upravit režim podávání přípravku Urofosfabol:

• s clearance kreatininu od 20 do 40 ml za minutu se podává 2 až 4 g Urofosfabolu jednou za 12 hodin;
• s clearance kreatininu od 10 do 20 ml za minutu se podává 2 až 4 g Urofosfabolu jednou denně;
• Pokud je clearance menší než 10 ml za minutu, podává se 2 až 4 g Urofosfabolu jednou za 2 dny.

Pacientům podstupujícím hemodialýzu se na konci každé dialýzy předepisuje 1–2 g Urofosfabolu.

Intramuskulární podání Urofosfabolu může způsobit poměrně výrazné bolestivé pocity.

Pro zmírnění bolesti se antibiotický roztok připraví takto: 1 g přípravku Urofosfabol se zředí ve 2 ml injekční vody a poté se smíchá s 2 ml 2% lidokainu.

[ 2 ]

Používejte Urofosfabola během těhotenství

Předepisování Urofosfabolu během těhotenství je nežádoucí a provádí se pouze v situacích, kdy je očekávaný účinek pro ženu důležitější než pravděpodobné nebezpečí pro budoucí dítě.

Vzhledem k tomu, že Urofosfabol přechází do mateřského mléka, jeho užívání během kojení se nedoporučuje. Pokud je léčba nezbytná, kojení se po dobu antibiotické terapie přeruší.

Kontraindikace

Nedoporučuje se předepisovat antibiotikum Urofosfabol, pokud existuje zvýšené riziko vzniku alergie na lék, stejně jako během těhotenství a u dětí mladších 2,5 let.

Relativní kontraindikace jsou:

• těžké poškození jater;
• nedostatečná funkce ledvin;
• stáří;
• vysoký krevní tlak.

Vedlejší efekty Urofosfabola

Urofosfabol je považován za antibiotikum s nízkou toxicitou: ve většině případů pacienti léčbu dobře snášejí a nežádoucí příznaky se vyskytují jen zřídka.

V některých případech může být antibiotická terapie přípravkem Urofosfabol doprovázena:

• alergické reakce (vyrážka, horečka, kašel nebo bronchospasmus);
• poruchy jaterních funkcí (laboratorní vyšetření - aktivace alaninaminotransferázy, alkalické fosfatázy, hladina bilirubinu);
• poruchy trávení (průjem, zvracení, bolesti břicha, ztráta chuti k jídlu, zánětlivé procesy v ústní dutině);
• poruchy krevního obrazu (snížené hladiny eosinofilů, leukocytů, méně často – anémie a agranulocytóza);
• poruchy močových funkcí (zvýšené hladiny močoviny, přítomnost bílkovin v moči, elektrolytová nerovnováha);
• poruchy centrálního nervového systému (závratě, křeče).

U některých pacientů se po podání přípravku Urofosfabol objeví lokální reakce, která se projevuje bolestí a výskytem bulky v místě vpichu.

V ojedinělých případech byly popsány jevy jako bolest hlavy, otok končetin, nepříjemný pocit za hrudní kostí a zvýšená srdeční frekvence.

[ 1 ]

Předávkovat

Dosud neexistují žádné popisy případů intoxikace antibiotikem Urofosfabol.

Interakce s jinými léky

Synergický efekt může být dosažen kombinací Urofosfabolu s léky, jako jsou peniciliny a cefalosporiny, karbapenemy, glykopeptidy, fluorochinolony a aminoglykosidy. Tato vlastnost může být užitečná při antibiotické terapii závažných zánětlivých patologií nebo infekčních onemocnění způsobených rezistentními bakteriemi - pseudomonas, stafylokoky, enterokoky, enterobakterie atd.

Urofosfabol a Ampicillin, Kanamycin, Gentamicin, Rifampicin, Streptomycin nelze míchat v jedné injekci.

[ 3 ]

Podmínky skladování

Urofosfabol skladujte na tmavém místě – nejlépe ve speciální skříni, při teplotě nepřesahující +25 °C. Skladovací prostor musí být chráněn před přístupem dětí.

[ 4 ]

Skladovatelnost

Urofosfabol je povoleno skladovat až 2 roky.