Uloženo

Imovan je sedativní hypnotikum.

[1], [2], [3]

Indikace Nemožné

Je indikován v těžkých formách poruchy spánku: v případě dočasné nebo situační nespavosti.

[4], [5]

Formulář vydání

Vyrábí se v tabletách na blistru o rozměrech 20 kusů. Jeden balení obsahuje 1 blistr.

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Zopiclon patří do kategorie cyklopyrrolonů a má afinitu k farmaceutické skupině benzodiazepinů. Farmakodynamika látky s vlastnostmi podobnými vlivu jiných sloučenin této skupiny: lék působí uklidňující prostředek, svalová relaxans, hypnotické a sedativní a antikonvulsivní a dále amnestikom (s poruchami paměti).

Tyto vlastnosti jsou v důsledku svého účinku (specifický agonisty receptoru), které se rozprostírá na makromolekulárních komplexní receptory GABA-ω v rámci centrálního nervového systému (to jsou BZ1 a BZ2, které modulují proces otevírání kanál potřebné pro průchod ionty Cl).

Podle zavedených údajů je známo, že užívání zopiklonu u lidí prodlužuje spánek a navíc zvyšuje jeho kvalitu a snižuje četnost předčasných nebo nočních probuzení. Tato činnost je způsobena charakteristickými elektroencefalografickými vlastnostmi, které se liší od funkcí benzodiazepinů.

Polysomnografické testy prokázaly, že účinná látka drogy snižuje trvání fáze I a prodlužuje II. Stupeň spánku. Navíc podporuje nebo prodlužuje fáze takzvaného "hlubokého spánku" (stupně III a IV) a přispívá k fázím paradoxního spánku nebo BDG.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Farmakokinetika

Absorpce aktivní složky je velmi rychlá: vrchol plazmatického píku dosahuje 1,5-2 hodin a je rovný 30, 60 a 115 ng / ml s přídavkem 3,75, 7,5 a 15 mg. Úroveň biologické dostupnosti je přibližně 80%. Rychlost absorpce není ovlivněna násobností a dobou užívání, stejně jako pohlaví osoby, která lék užívá.

Distribuce látky probíhá přes nádoby a provádí se velmi rychle. Syntéza s plazmatickými bílkovinami je poměrně nízká (asi 45%) a také nenasycená. Proto je riziko interakcí léků v důsledku substituce v oblasti syntézy bílkovin minimální.

Pokles indexů plazmy v intervalu mezi dávkami 3,75 až 15 mg ze samotné dávky nezávisí. Poločas je přibližně 5 hodin.

Benzodiazepiny, stejně jako podobné prvky, procházejí placentou a BBB a navíc mohou být vylučovány do mateřského mléka. Existují podobnosti ve farmakokinetice látky uvnitř plazmy a mateřského mléka. V procentech je podíl dávky, kterou spotřebuje dítě v procesu kojení, 0,2% látky spotřebované matkou za 24 hodin.

Rovněž se provádí intenzivní metabolismus jater látky. Dva hlavní produkty rozpadu jsou N-oxid (farmakoaktivní u zvířat), stejně jako N-demethylované deriváty (u zvířat je neaktivní). Zdánlivý poločas těchto látek, které byly zjištěny během vylučování močí, je přibližně 4,5 a také 7,5 hodin. Toto pozorování je v plné shodě s tím, že při opakovaném podávání 15 mg po dobu 2 týdnů nedochází k významné akumulaci metabolitů. Zkoušky na zvířatech nezaznamenaly žádné zvýšení enzymové aktivity ani v případě vysokých dávek.

Nízké hladiny látky v rámci vůle nemodifikovaného ledvin (medián 8,4 ml / min) ve srovnání se situací uvnitř plazmy (232 ml / min), ukazuje, že zopiclon vylučování se vyskytuje převážně ve formě produktů rozkladu. Asi 80% složky vylučuje ledvinami ve formě volných rozkladných produktů (N-oxid N-demethylovaný derivát), a dokonce i 16% - společně s výkaly.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Používejte Nemožné během těhotenství

Testování na zvířatech ukázalo, že zopiklon nemá teratogenní účinek. V dnešní době není dostatek informací o účinku tohoto léku na tělo těhotné ženy ao stav plodu. V porovnání s účinkem podobných látek (benzodiazepinů):

• může dojít k poklesu motorické aktivity, stejně jako ke změně frekvence srdečních kontrakcí u plodu (v případě užívání léků ve velkých dávkách ve 2. Nebo 3. Trimestru);
• V případě použití benzodiazepinů v pozdní fázi těhotenství, a to i v nízkých dávkách, po narození miminka absorpčních pozorovaných symptomů (porucha sání a axiální hypotonie), kvůli tomu, co došlo k nedostatečnému přibývání na váze. Tyto projevy jsou reverzibilní, ale mohou trvat 1-3 týdny (čas závisí na poločasu benzodiazepinu). V případě použití velkých dávek u novorozenců je možné vyvinout reverzibilní potlačení respiračního procesu nebo hypotermie a apnoe. Existuje také riziko vývoje abstinenčního syndromu u novorozence (toto může také nastat, pokud nejsou žádné příznaky absorpce). Tento syndrom se projevuje u dětí, jako je například: po krátké časové období po narození dochází třes, těžké úzkosti, jakož i stav psychomotorického míchání. Načasování těchto příznaků závisí na poločasu rozpadu léku.

Vzhledem k těmto informacím se užívání drogy v těhotenství nedoporučuje, bez ohledu na její délku.

Pokud je použití léků během těhotenství nezbytné, je nutné předepisovat to v malých dávkách a kromě sledování plodu během léčby, aby se předešlo vzniku výše uvedených reakcí.

Je také zakázáno předepisovat přípravek Imovan během období laktace.

Kontraindikace

Léčba je kontraindikována v následujících případech:

• pokud je intolerantní na zopiklon nebo na kteroukoli další složku léčiva;
• s respiračním selháním;
• se syndromem spánkové apnoe;
• s selháním jater (akutní, závažná nebo chronická patologie), protože v tomto případě existuje riziko encefalopatie;
• s myasthenia gravis;
• u dětí, neboť tento lék nebyl určen pro určenou kategorii pacientů;
• při alergické reakci na potraviny z pšenice (s výjimkou případů intolerance pšeničných výrobků s gluténovou enteropatií).

[22], [23], [24]

Vedlejší efekty Nemožné

Nežádoucí projevy závisí na individuálních charakteristikách člověka, stejně jako dávkách léků. Hlavní reakce po užívání nejčastějších léků je horkost v ústní dutině. Mezi duševní a neurologické projevy:

• anterográdní forma amnézie, která se může vyvinout a užívá léky v terapeutických dávkách (pravděpodobnost jejího výskytu se zvyšuje v souladu se zvýšením dávky);
• změna vědomí, porušení behaviorálních reakcí, pocit agrese, podrážděnost, neklidné nebo bludné chování, rozvoj somnambulismu;
• po ukončení terapie je možné vyvinout psychologickou a fyzickou závislost (i v případě použití doporučených dávek) se známkami stažení nebo nespavosti;
• bolesti hlavy, pocit euforie nebo intoxikace, vývoj paresthesií, třes, svalové křeče, koordinační nebo řečové poruchy, závratě, vzhled depresivní nálady; Ataxie se vyskytuje sporadicky;
• Vývoj halucinacemi nebo zmatku, výskyt nočních můr během spánku, výskyt nespavosti, zdůrazňují pocity vybuzeného stavu může zhoršit pozornost nebo ospalost dojít (zejména u starších lidí);
• frustrace sexuální touhy.

Mezi další nežádoucí účinky patří:

• Orgány CAS: poruchy srdečního tepu;
• kůže: svědění, vyrážky (mohou to být příznaky přecitlivělosti), zvýšené pocení, vývoj multiformního erytému, stejně jako Lyellův syndrom nebo Stevens-Johnson. Pokud má pacient takové známky, měli byste okamžitě zrušit užívání tohoto léku;
• systémové projevy: asténie, svalová hypotenze, únava, silné pocení, zimnice;
• orgány imunitního systému: edém Quincke, kopřivka, anafylaktické projevy;
• vizuální orgány: líné oko nebo diplopie;
• respirační orgány: vývoj dyspnoe;
• Gastrointestinální orgány: zápach z úst, bílá deska na jazyku, zvracení, zácpa, dyspepsie, nevolnost, průjem, suchost ústní sliznice, zvýšená chuť k jídlu nebo anorexie;
• změna hodnot laboratorních testů: občas se zvyšuje index transamináz nebo AFP, což vede k klinickému obrazu poruchy funkce jater;
• metabolické procesy: úbytek hmotnosti;
• svalstvo a kostra: slabost ve svalech, stejně jako pocit těžkosti v končetinách.

Starší lidé často trpí zvracením, pocity úzkosti nebo vzrušení, srdeční tep, třes, stejně jako feminismus a anorexie.

V postmarketingovém testování se ukázalo, že se mohou objevit takové reakce, jako je porucha chování, která je spojena s vývojem amnézie a také vztek.

Po skončení léčby se může vyskytnout vyčerpání, které se projevuje bolestí ve svalech, ricochetovou formou nespavosti, třesu, pocitu podráždění, úzkosti nebo silného vzrušení. Navíc zvýšené pocení, palpitace, bolesti hlavy, tachykardie, zmatenost, noční můry ve snu a delirium. Při těžké reakci je možné vyvinout alopsychickou depersonalizaci, jednoduchou depersonalizaci a navíc hyperakuizaci; také existují halucinace, pocit mravenčení s necitlivostí v končetinách, nesnášenlivost hluku, světla a fyzického kontaktu.

Odděleně se u pacientů mohou objevit záchvaty.

[25]

Dávkování a aplikace

Tento přípravek je určen k perorálnímu podání. Zahajte léčbu s nejnižší účinnou dávkou a maximální přípustná dávka je zakázána. Také si před spaním nemůžete vypít tablety.

Je denní dávka 3,75 mg přiřazeny pouze lidem v rámci zvláštní kategorie rizik (selhání ledvin, chronická onemocnění plic, poškození jaterních funkcí) nebo starších pacientů (65 let a v tomto případě zvýšení dávky na hodnotu 7,5 mg je povoleno pouze v případě, kdy je to naprosto nezbytné). Standardní denní dávky pro dospělé do 65 let - 7,5 mg. Je zakázáno překročit tuto hodnotu.

Doba trvání terapeutického kurzu je krátkodobá. Maximální doba trvání je 1 měsíc s obdobím postupného zrušení léčby včetně.

Doporučená doba užívání tablet v různých situacích:

• s situační formou nespavosti - 2-5 dní (například během období cestování);
• s přechodnou formou nespavosti - do 2-3 týdnů.

V některých případech je nutné prodloužit dobu léčby. Za takových okolností je nutné pečlivě zvážit a zhodnotit stav pacienta.

[26], [27]

Předávkovat

Předávkování může být život ohrožující, zvláště pokud užívání léku ve velké dávce nastane v kombinaci s několika tlumivými látkami na CNS (mezi nimi alkohol).

V případě překročení doporučené hodnoty může lék potlačit funkce CNS, což způsobuje ospalost, která může dosáhnout stavu komatu (závisí to na velikosti dávky). Se slabým předávkováním je pomalost nebo zmatenost.

Další závažnější případy byly spojené s rozvojem svalové hypotenze, ataxie, methemoglobinemie, potlačení respiračních funkcí a snížení krevního tlaku. V některých případech dosáhla smrti.

Pokud předávkování po podání tablet uvnitř došlo během první hodiny, doporučuje se indukce, zatímco v jiných případech je nutná výplach žaludku. Dále bude užitečné dát pacientovi aktivní uhlí - ke snížení absorpce léčiva.

Je zapotřebí pečlivě sledovat práci dýchacích orgánů a orgánů srdce (prováděné v odborném oddělení pro takové postupy).

V průběhu léčby nebude hemodialýza účelná, protože aktivní složka přípravku Imovan má vysoký index distribučního objemu.

K diagnostice nebo léčbě náhodně / úmyslně předávkované látky benzodiazepinu je povoleno podat pacientovi flumazenil. Tato složka má opačný účinek jako benzodiazepiny, takže může vyvolat vývoj neurologických poruch (pocity úzkosti nebo vzrušení, nestabilita emoční přírody a záchvaty). To platí zejména pro epileptické případy.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Interakce s jinými léky

Alkoholické nápoje zvyšují sedativní účinek benzodiazepinů a souvisejících složek. Vzhledem ke snížené koncentraci pozornosti v této kombinaci se nedoporučuje pracovat s různými mechanismy nebo řídit auto.

Nedoporučuje se kombinovat lék s alkoholickými nápoji nebo léky obsahujícími alkohol v jeho složení.

Kombinace s rifampicinem snižuje účinnost účinku a plazmatickou hladinu zopiklonu, protože zvyšuje jeho jaterní metabolismus. Z tohoto důvodu by výše uvedené látky měly být používány společně pouze za podmínky konstantního klinického pozorování pacienta. Je-li to nutné, předepisování další hypnotické drogy.

Další léčiva, která potlačují funkci CNS: deriváty morfinu (jako jsou antitusika léky, analgetika, a prostředky používané v substituční léčbě při eliminaci drogové závislosti (kromě buprenorfinu)), barbituráty s neuroleptiky, sedativa, jiných hypnotik, antikonvulziva, hypnotika, antidepresiva a anestetika, antihypertenziva (s centrálním dopadem), thalidomid s baklofen a pizotifenom, a kromě toho antihistaminika (H1) léky. Všechny výše uvedené látky ve spojení s Imovanom zvýšit inhibiční účinek na funkci centrálního nervového systému.

Ve stejné době, současně s deriváty morfinu, barbituráty a také zvyšuje pravděpodobnost potlačení funkce dýchacího ústrojí (při užívání lékových dávek nad danou kombinaci, je schopen vyvolat smrt pacienta).

Opioidní analgetika mohou zvýšit pocit euforie, kvůli níž může být osoba psychicky závislá na užívaných látkách.

Způsob se provádí zopiclonu metabolismus zahrnující hemoprotein P450 (CYP) 3A4, čímž lze zvýšit výsledná kombinace s inhibitory CYP3A4 indexy prvek látky v plazmě. Použití CYP3A4 spolu s induktory redukuje index zopiklonu v plazmě.

Při kombinaci s buprenorfinem, který se používá při substituční léčbě závislosti na drogách, se zvyšuje pravděpodobnost potlačení funkce dýchání, což může nakonec vést k úmrtí. Je nutné pečlivě zhodnotit rizika a účinnost této kombinace léků. Je nutné pacienta upozornit, že je nutné přísně dodržovat dávkování předepsané lékařem.

Současné užívání s klozapinem zvyšuje možnost vzniku kolapsu u pacienta, který je doprovázen srdeční zástavou nebo depresí dýchacích cest.

Kombinace zopiclonu s erythromycin, klarithromycin, telithromycin nebo nelfinavir, a kromě toho se vorikonazol, ritonavir, itrakonazol, ketokonazol a mírně zvyšuje uklidňující vlastnosti imovan účinné látky.

[34], [35], [36], [37], [38]

Podmínky skladování

Lék je uložen na místech, které jsou pro malé děti nepřístupné. Teplotní hodnoty nesmí překročit 25 ° C.

[39], [40], [41]

Skladovatelnost

Přípravek Imovan se smí užívat po dobu 3 let po uvolnění léčivého přípravku.

[42], [43], [44], [45], [46]