Imodium

Imodium je lék, který má tlumící účinek na peristaltiku.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Imodium

Je indikován k odstranění těchto poruch:

• léčba příznaků akutního průjmu (u dětí od 12 let a starších i u dospělých);
• léčba příznaků akutních typů průjmu, které se vyskytují v důsledku syndromu dráždivého tračníku (u dospělých starších 18 let), za předpokladu, že lékař stanovil primární diagnózu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

K dispozici v kapslích, 6 nebo 20 kusů v blistru. Balení obsahuje 1 blistr.

Imodium lingual je tableta, která se rozpouští v ústech.

Imodium Plus je lék proti průjmu dostupný ve formě žvýkacích tablet.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Loperamid hydrochlorid je syntetizován s opiátovými zakončeními na střevních stěnách. Tímto působením je inhibován proces uvolňování PG a acetylcholinu, v důsledku čehož se snižuje progresivní peristaltika a prodlužuje se doba průchodu potravy trávicím traktem a zároveň se zvyšuje schopnost střevních stěn absorbovat tekutiny.

Aktivní složka léku zvyšuje tonus análního svěrače, což pomáhá snižovat fekální inkontinenci spolu s nutkáním k vyprázdnění střev.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Velké množství perorálně podaného loperamidu se vstřebává do střeva, ale intenzivní procesy prvního průchodu jater poskytují pouze 0,3 % systémové biologické dostupnosti látky.

Data ze studií distribuce u potkanů ukázala, že má silnou afinitu ke střevní stěně, zejména s následnou syntézou na konci v podélné svalové vrstvě. Syntéza složky s proteiny je 95 %, váže se převážně na albuminy. Preklinické údaje ukazují, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu.

Téměř veškerá extrakce loperamidu probíhá v játrech. Zde je převážně konjugován a poté vylučován žlučí. Oxidační proces N-demetylace je hlavní cestou metabolismu látky, který probíhá převážně prostřednictvím CYP3A4 a CYP2C8. Vzhledem k tomu, že první průchod játry je velmi intenzivní, zůstává plazmatická hladina nezměněného léčiva poměrně nízká.

Poločas rozpadu látky u lidí je přibližně 11 hodin (rozmezí 9-14 hodin). Nezměněná složka s produkty rozpadu se vylučuje převážně stolicí.

[ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Lék se nepoužívá v počáteční fázi léčby těžkého průjmu, který je doprovázen poklesem hladiny vody a elektrolytů. V takových případech se doporučuje kompenzovat ztrátu tekutin substituční terapií (perorální nebo parenterální metodou).

Tobolky se zapíjejí vodou.

K odstranění příznaků akutního průjmu u dětí od 12 let a také u dospělých je počáteční dávka 2 kapsle (4 mg) a poté se s každou další řídkou stolicí užívá 1 kapsle (2 mg). Standardní denní dávka je 6–8 mg (nebo 3–4 kapsle). Při léčbě akutního průjmu není povoleno užít více než 12 mg léku (tj. 6 kapslí) denně.

Při odstraňování příznaků akutního průjmu, které vznikly v důsledku rozvoje IBS, je u dospělých (při stanovení primární diagnózy lékařem) počáteční dávka 4 mg (2 kapsle), po které je nutné vypít 1 kapsli pokaždé, když se objeví řídká stolice nebo podle pokynů ošetřujícího lékaře. Je povoleno vypít maximálně 6 kapslí denně (dávkování 12 mg).

Pokud po užití léku nedojde ke zlepšení do 48 hodin (akutní průjem), doporučuje se lék přerušit.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Používejte Imodium během těhotenství

Užívání léku během těhotenství je zakázáno.

Pokud se vyskytnou jakékoli poruchy, těhotné a kojící ženy by se měly poradit s lékařem, aby jim byla předepsána vhodná léčba.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• těžká intolerance na loperamid hydrochlorid, stejně jako na kteroukoli další složku léku;
• děti do 12 let;
• v přítomnosti akutní formy úplavice, která se vyznačuje vysokou horečkou a krví ve stolici;
• v akutním stádiu ulcerózní kolitidy nebo v pseudomembranózní formě kolitidy, které jsou spojeny s užíváním antibiotik se širokým spektrem účinku;
• u bakteriální formy enterokolitidy způsobené mikroby rodu Salmonella, Shigella nebo Campylobacter.

Nedoporučuje se používat Imodium, pokud existuje riziko, že potlačení peristaltiky způsobí u pacienta závažné komplikace, včetně střevní obstrukce a megakolonu (spolu s toxickou formou této patologie).

Pokud se objeví nadýmání, zácpa nebo střevní neprůchodnost, musíte okamžitě přestat lék užívat.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Vedlejší efekty Imodium

Při eliminaci akutního průjmu se mohou objevit následující nežádoucí účinky, které byly zjištěny během klinických studií:

• orgány nervového systému: rozvoj ostrých bolestí hlavy; vzácněji – závratě;
• orgány trávicího systému: nadýmání, nevolnost, zácpa; méně často – nepříjemné pocity v břiše, bolest břicha, sucho v ústech, dyspeptické příznaky a také bolest v horní části břicha;
• podkožní tkáň a kůže: výskyt vyrážek.

Během postmarketingových studií byly zjištěny následující nežádoucí účinky:

• orgány imunitního systému: sporadicky se vyskytují hypersenzitivní reakce, včetně anafylaktických reakcí (včetně anafylaxe), stejně jako anafylaktoidních projevů;
• orgány nervového systému: občas se objevují problémy s koordinací, potlačení nebo ztráta vědomí, pocit ospalosti nebo stuporu, rozvíjí se hypertonicita;
• zrakové orgány: v ojedinělých situacích se vyvíjí mióza;
• orgány trávicího systému: občas začíná střevní obstrukce (v některých případech i v paralytické formě) a také megakolon (někdy v toxické formě);
• podkožní tkáně a kůže: vzácně se objevují bulózní vyrážky, kopřivka, Quinckeho edém, svědění a navíc erythema multiforme, Lyellův syndrom nebo Stevens-Johnsonův syndrom;
• močový systém a ledviny: občas se objevuje retence moči;
• Celkové poruchy: v ojedinělých okamžicích se vyskytuje silná únava.

Předávkovat

V případě předávkování (včetně podmíněného předávkování v důsledku dysfunkce jater) se mohou rozvinout příznaky útlumu CNS, jako je porucha koordinace, stupor, mióza, respirační deprese a zvýšené svalové napětí. Kromě toho se může rozvinout retence moči nebo příznaky podobné střevní obstrukci.

Děti mohou mít zvýšenou citlivost na účinky na CNS.

Pokud dojde k předávkování, je nutná okamžitá konzultace s lékařem. Pokud se objeví příznaky onemocnění, lze jako antidotum použít naloxon. Vzhledem k tomu, že účinek přípravku Imodium trvá déle než naloxon (1–3 hodiny), lze jej znovu předepsat. Pro zjištění možného potlačení centrálního nervového systému musí být stav pacienta pečlivě sledován po dobu nejméně 48 hodin.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakce s jinými léky

Existují údaje o interakcích s léky, které mají podobné farmakologické vlastnosti. Dětem by neměly být předepisovány léky, které mají tlumící účinek na funkci centrálního nervového systému, současně s přípravkem Imodium.

Předklinické studie prokazují, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu. Při současném podávání loperamidu (16 mg) s inhibitory P-glykoproteinu (jako je ritonavir nebo chinidin) se plazmatické hladiny loperamidu zdvojnásobily/ztrojnásobily. Klinický význam této interakce při doporučených dávkách loperamidu zůstává neznámý.

Kombinace loperamidu (jednorázová dávka 4 mg) s itrakonazolem a inhibitorem CYP3A4 a P-glykoproteinu zvyšuje plazmatickou hladinu loperamidu 3–4krát. Během stejného testování inhibitor CYP2C8 (gemfibrozil) zvýšil hladinu léčivé látky přibližně zdvojnásobeně.

Současné užívání itrakonazolu a gemfibrozilu zvýšilo maximální plazmatické hladiny loperamidu čtyřnásobně a AUC třináctinásobně. Toto zvýšení nebylo spojeno s účinky na CNS, měřeno psychomotorickými testy.

Jednorázová dávka (16 mg) loperamidu v kombinaci s ketokonazolem, inhibitorem CYP3A4, a P-glykoproteinem umožňuje 5násobné zvýšení hladiny loperamidu v krevní plazmě. Tento ukazatel není spojen se zvýšením farmakodynamických vlastností; stanovení bylo provedeno pomocí pupilometrie.

Užívání léku v kombinaci s perorálním desmopresinem vede ke zvýšení jeho hladin v plazmě (trojnásobně). S největší pravděpodobností je to způsobeno zpomalením gastrointestinální motility.

Existuje názor, že léky s podobnými léčivými účinky mohou zesílit vlastnosti loperamidu, ale léky, které urychlují průchod potravin gastrointestinálním traktem, mohou naopak oslabit jeho účinnost.

[ 19 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván v podmínkách vhodných pro léky, mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty - maximálně 25 °C.

[ 20 ]

Skladovatelnost

Imodium lze používat po dobu 5 let od data vydání léku.

[ 21 ]