Tvir

Tenvir je lék, který působí na hepatitidu typu B, stejně jako na infekci HIV.

Indikace Tannira

Používá se k léčbě HIV a AIDS. Kromě jeho použití v jednom nebo druhém režimu kombinované terapie typu hepatitidy B. Musí být také užíváno během antiretrovirové léčby.

[1]

Formulář vydání

Přípravek se prodává ve formě tablet, 30 kusů na kontejner a je opatřen vaky obsahujícími silikagel. V balení je 1 takový kontejner.

[2]

Farmakodynamika

Látka tenofovir-disoproxilu po absorpci je přeměněna na aktivní složku tenofovir, což je analog monofosfátového nukleotidu. Poté se látka převede na aktivní degradační produkt, tenofovir 2-fosfát (za účasti konstruktivně vyjádřených buněčných enzymů).

Intracelulární poločas tenofovir-2-fosfátu se v aktivním stavu rovná 10 hodinám a také 50 hodin, zatímco zůstává v klidu v mononukleárních buňkách periferní krve.

Tento prvek zpomaluje reverzní transkriptázy HIV-1 a HBV polymerázy pomocí konkurenční přímou syntézou z přírodního deoxyribonukleotidového členu substrátu, čímž se uvolňuje DNA řetězce po připojení k němu.

Tenofovir 2-fosfát má slabý retardační účinek na polymerázové buňky α, β, stejně jako na γ. In vitro testy ukazují, že tenofovir v množství až 300 μmol / l ovlivňuje jak vazbu mitochondriální DNA, tak proces tvorby kyseliny mléčné.

[3]

Farmakokinetika

Absorpce.

Existují důkazy, že požití pacientem s HIV, tenofovir disoproxil fumarát se absorbuje při vysoké rychlosti a přeměněn tenofovir prvku. Při použití, množství částí tenofovir disoproxil fumarátu s jídlem u jedinců infikovaných HIV byly pozorovány pro průměrného tenofovir parametrů Cmax (326 (36,6%) ng / ml), úroveň AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), stejně jako hodnoty Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

Maximální sérové hodnoty tenofoviru se zaznamenávají po 60 minutách po lačnění a přibližně 120 minut po jídle. Po užívání léků na prázdný žaludek je úroveň biologické dostupnosti přibližně 25%. Při konzumaci spolu s mastnými potravinami se zvýšila biologická dostupnost léků (navíc také vzrostla AUC (přibližně o 40%) a Cmax (přibližně o 14%).

Při podání první části léku, který byl zaveden po konzumaci tučných potravin, byly střední hodnoty Cmax v séru přibližně 213-375 ng / ml. V tomto případě použití léku lehčími pokrývkami nemělo významný vliv na jeho farmakokinetický profil.

Distribuční procesy.

Bylo zjištěno, že vnitřní část přípravku TENVIR je distribuována v různých tkáních, přičemž nejvyšší hodnoty jsou vidět uvnitř jater s ledvinami, stejně jako střevní obsah (preklinické testy). Syntéza s plazmatickými nebo sérovými bílkovinami v testu in vitro se rovnala méně než 0,7% a 7,2% (v rozmezí LS v rozmezí 0,01-25 μg / ml).

Procesy výměny.

Testy in vitro ukázaly, že ani aktivní složka léčiva, ani jeho metabolické produkty nejsou substráty enzymů CYP450.

Vylučování.

Tenofovir se převážně vylučuje ledvinami - filtrací, jakož i aktivním transportním systémem tubulárního typu. Nezměněná složka se vylučuje močí (přibližně 70-80% přijatelné dávky).

Celková clearance je přibližně 230 ml / h / kg (přibližně 300 ml / min). Hodnoty renální clearance jsou přibližně 160 ml / h / kg (přibližně 210 ml / min), což je vyšší než rychlost glomerulární filtrace. Tento fakt potvrzuje vysokou důležitost tubulární sekrece při vylučování tenofoviru.

Při perorálním podání je konečný poločas tenofoviru 12 až 18 hodin.

Dávkování a aplikace

Užívání přípravku Tenwire je povoleno pouze jako součást antiretrovirové léčby. Pokud se užívá jako monoterapie, bez přidání jiných terapeutických látek se požadovaný účinek nevyvíjí, protože tenofovir má slabý inhibiční účinek.

Potřebujete konzumovat lék před jídlem nebo s ním, v množství 1. Pilulky, jednou denně. Interval mezi používáním by neměl přesáhnout 24 hodin. Pokud vynecháte čas potřebný k užívání léku co nejdříve.

Dávkování nezvyšujte. Za den (jednou) je povoleno užít maximálně 0,3 g léku. Obecně je nezávislý nárůst nebo snížení velikosti části zakázán, protože může zvýšit pravděpodobnost předávkování nebo oslabit účinnost léku.

Tablety se používají celé, bez předběžného broušení. Pít je velkým množstvím vody.

Používejte Tannira během těhotenství

Lék je třeba opatrně předepisovat těhotným ženám. Vzhledem k tomu, že neexistují žádné informace o tom, jak tenofovir ovlivňuje vývoj plodu, je nutné nejprve zhodnotit přínos ženy pro její použití a pravděpodobnost rizika pro plod.

Lidé, kteří jsou léčeni přípravkem Tenvir, by měli během tohoto období používat spolehlivé antikoncepce.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• lidé, kteří kromě základní patologie také trpí polyneuropatií;
• funkční poruchy ledvin v závažné míře;
• Přítomnost přecitlivělosti na prvky, které jsou součástí drogy.

Upozornění při použití je třeba v takových případech:

• selhání ledvin, u kterých je hladina CK v rozmezí 30-50 ml / min;
• pacient potřebuje hemodialýzy.

Pokud máte výše uvedené faktory, podávejte lék pod dohledem lékaře. Lékařská kontrola je také nutná při použití u lidí starších 65 let.

Pokud potřebujete přípravek Tenvira užívat od laktující ženy, po dobu trvání léčby musíte přestat kojit.

[4]

Vedlejší efekty Tannira

Použití léku může způsobit některé nežádoucí účinky:

• porušení funkce systémového průtoku krve a lymfy: rozvoj anémie nebo neutropenie;
• imunitní poruchy: výskyt příznaků alergie;
• problémy s metabolickými procesy: vývoj laktátové acidózy, hyperglykémie, stejně jako hypofosfatémie nebo hypertriglyceridémie;
• duševní poruchy: vznik nespavosti nebo abnormálních snů;
• poruchy v práci Národního shromáždění: výskyt bolestí hlavy, poruch hrudníku nebo dýchacích cest, stejně jako závratě a potíže s dýchacím procesem;
• onemocnění ovlivňující zažívací činnost: vývoj zvracení, průjem, dyspeptické příznaky, nevolnost, bolest v oblasti epigastrie a pankreatitida. Existuje také zvýšení hladiny amylázy (například v oblasti pankreatu), nadýmání a zvýšení hodnot sérové lipázy;
• léze epidermis a podkožních vrstev: vyrážka, která má puchulární, vezikulární nebo makulopapulární tvar, změnu odstínu epidermis (zvýšené pigmentace), svědění a kopřivky;
• problémy s muskuloskeletální aktivitou a funkce spojovacích tkání: zvýšení hodnot kreatinkinázy. Může se vyvinout osteomalacie, rabdomyolýza, stejně jako slabost svalů a myopatie;
• poruchy funkce močového měchýře: proteinurie, zvýšení hodnoty kreatininu, selhání ledvin (akutní nebo chronické fáze) v renální tubulopatie mající proximální znak (zde zahrnují Fanconiho syndrom), a kromě akutní tubulární nekrózy a jiné formě.

[5], [6]

Interakce s jinými léky

Je třeba poznamenat, že kombinace léku s většinou léků je zakázána. To je způsobeno skutečností, že Tenvir je neslučitelný s mnoha léky. Proto se současným užíváním léků mohou vyvinout poměrně závažné negativní symptomy, stejně jako oslabovat nebo zcela neutralizovat terapeutickou účinnost přípravku Tenvir. Níže jsou interakce léku s jednotlivými léky.

Při kombinaci s didanosinem se jeho léčebné hodnoty zvyšují. Proto je tato kombinace zakázána (pouze v několika případech může být zvažována varianta s poklesem dávky didanosinu).

Kombinace s atazanavirem způsobuje pokles jeho indexů a současně zvyšuje hodnoty tenofoviru. Taková kombinace léků je povolena pouze s dodatečnou potenciací účinku atazanaviru s ritonavirem.

Současný příjem ritonaviru a lopinaviru zvyšuje hladinu tenofoviru, takže je tato kombinace zakázána.

Aplikace spolu s darunavirem přibližně o 20-25% zvyšuje hodnoty tenofoviru. Tyto léky používejte ve standardních dávkách a pozorně sledujte nefrotoxické účinky tenofoviru.

Při kombinování přípravku Tenvir s cidofovirem, ganciclovirem nebo valganciclovirem se zvyšují indexy tenofoviru nebo léku užívaného současně s ním. Proto by měly být tyto léky užívány s opatrností, aby se zabránilo vzniku nežádoucích účinků. Nefrotoxické léky jsou také schopny zvýšit hladinu tenofoviru v séru.

Pokud má pacient chronické patologické stavy, u nichž je vyžadováno pravidelné užívání léků, je nutné konzultovat s lékařem jejich kompatibilitu s přípravkem Tenvir.

[7], [8], [9]

Podmínky skladování

Tenvir musí být umístěn na místě, které je uzavřeno od vlhkosti a slunečního světla, kde není přístup pro malé děti. Teplota by měla být maximálně 30 ° C.

[10],

Skladovatelnost

Tenier může být aplikován do 24 měsíců po uvolnění terapeutického léčiva.

Aplikace pro děti

Nepřiřazujte osobám mladším 18 let.

[11], [12]

Analogy

Analogy léku jsou Zeffix, Lamivudine a Epivir se Sevivem, Azimitem, Retrovirem a Tenofovir-TL.

[13]