Tenox

Tenox má antianginální a antihypertenzní účinek.

Indikace Tenoks

Používá se v těchto případech:

• zvýšené hodnoty krevního tlaku (jako monoterapeutické léčivo nebo v kombinaci s jinými antihypertenzními léky);
• stabilní forma variantní anginy pectoris  (ve formě monoterapeutického přípravku nebo jako adjuvans v kombinaci s jinými antihypertenzivy).

[1]

Formulář vydání

Přípravek se vyrábí ve formě tablet. Uvnitř balení obsahuje 3, 9 nebo 10 blistrů s tabletami o objemu 5 nebo 10 mg.

[2]

Farmakodynamika

Lék je součástí skupiny blokátorů Ca 2 kanálů. Jeho aktivní složka má antihypertenzní i antianginální vlastnosti. Terapeutický účinek je vzhledem k syntéze dihydropyridinových koncovek a blokování Ca kanálů, čímž se zabrání průniku vápenatých iontů přes buněčnou membránu (zejména buněk hladkého svalstva cév, a, v menší míře, kardiomyocytů).

Antianginální vliv se rozvíjí expanzí tepen (periferní a koronární). Kvůli rozšíření arteriolů s hlavními koronárními tepnami v oblasti zdravých a ischemických oblastí srdečního svalu se zvyšuje množství příchozího kyslíku, což zabraňuje vzniku konstrikcí (může to být také způsobeno kouřením).

Při léčbě anginy pectoris, použití jediné denní dávky léčiva může zvýšit dobu výkonu fyzické aktivity, inhibuje růst v oblasti „ischemické“ charakteru ST-segmentu deprese, a snižuje potřebu nitroglycerinu a řadu pokračujícím útokům.

Antihypertenzní účinek je dlouhotrvající a závisí na velikosti části. Vyvíjí se pomocí přímého vazodilatačního působení proti buňkám hladkých svalů cév. U vyšších indexů BP vede jedna dávka Tenox k významnému poklesu těchto hodnot a tento účinek trvá 24 hodin. Navíc je snížena tolerance fyzické námahy a závažnost hypertrofie levé komory.

U přípravku IHD má léčivo kardioprotektivní a anti-aterosklerotické účinky.

Léčba může zpomalit agregaci trombocytů a urychlit procesy glomerulární filtrace a má mírný natriuretický účinek.

Vývoj expozice léku se v průměru vyskytuje po 2-4 hodinách po podání léků a poté trvá 24 hodin.

[3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Lék při nízké rychlosti se vstřebává z trávicího traktu. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 64%. Hodnoty vrcholu v krevním séru jsou zaznamenány po 6-9 hodinách. K dosažení stabilních rovnovážných parametrů léku je nutno jej užít po dobu 7 dnů.

Metabolismus amlodipinu je rozsáhlý a vyskytuje se v játrech pomalu (přibližně 90% látky se metabolizuje). V důsledku toho se vytvářejí neaktivní produkty rozpadu, které nemají významný účinek na léky.

U jednorázové dávky LS je poločas rozpadu v rozmezí 32-48 hodin a po opakovaném podání asi 45 hodin.

Asi 60% léčiva se vylučuje ve formě metabolických produktů močí a dalších 10% v nezměněné formě. Zbývajících 20-25% LS se vylučuje mateřským mlékem a výkaly. Lék může projít BBB. Není-li hemodialýza přidělena.

[7], [8]

Dávkování a aplikace

Lék se používá perorálně. Vzhledem k typu patologie se zvolí režim léčby a velikosti dávkových částí:

• při zvýšených hodnotách krevního tlaku: velikost počáteční dávky za den se rovná 5 mg (jednorázová dávka); velikost udržovací dávky pro den je 2,5-5 mg. Za den, kdy je povoleno konzumovat maximálně 10 mg drogy;
• s angínou pectoris: jednorázová aplikace 5-10 mg léku denně.

Lidé s malým vzrůstem, snížené hmotnosti a problémy v játrech, jakož i starších pacientů pro vývoj antihypertenziv projeví požadované v počáteční dávce 2,5 mg a pro rozvoj nárazu antiangialnogo - 5 mg.

Při použití v kombinaci s inhibitory ACE, diuretiky thiazidového typu a beta-adrenoblockerů není nutná korekce dávkování Tenoxu.

Lék nemá syndrom abstinenčního syndromu, ale před koncem jeho užívání se doporučuje postupně snižovat velikost porce.

[12], [13]

Používejte Tenoks během těhotenství

Tenox není předepsán těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance vůči amlodipinu a jiným dihydropyridinovým derivátům a kromě kompozitních prvků léčiva;
• snížené hodnoty krevního tlaku v závažné míře;
• kardiogenní šok nebo kolaps (akutní vaskulární nedostatečnost);
• během laktace.

Při použití v těchto situacích je nutná opatrnost:

• problémy v práci jater;
• vyjádřený stupeň tachykardie nebo bradykardie, stejně jako diagnostikovaný Shortův syndrom;
• HCM obstruktivní povahy nebo CHF, která má dekompenzovanou formu;
• stenóza úst aorty nebo mitrální chlopně;
• časový interval po přeneseném infarktu myokardu (1 měsíc);
• lidé pokročilého věku.

[9]

Vedlejší efekty Tenoks

Užívání léků může způsobit vznik některých nežádoucích účinků:

• nepravidelnosti v CKS: snížení hodnot krevního tlaku, otoky nohou, dušnost, mdloby, návaly, a vaskulitidy, a kromě toho příležitostně pozorovány poruch srdečního rytmu. Může se objevit ventrikulární tachykardie, fibrilace síní, ortostatická kolaps, migréna a bolest v hrudní kosti, stejně jako zhoršení srdečního selhání;
• léze ovlivňující funkci centrálního nervového systému: zvýšený pocit únavy, závratě, křeče, labilita nálady a pocit ospalosti. Občas poznamenat, hypestézie, pocit nervozity, ztrátu vědomí, třes, parestézie závrať a dále mícháním nebo apatie, nespavost, amnézie, ataxie, nebo deprese;
• poruchy, které ovlivňují trávicí aktivitu: symptomy bolesti v epigastrické zóně, nevolnost nebo zvracení. Příležitostně se zvyšují jaterní enzymy (transaminázy) a vyvine cholestasu žloutenka. Může také docházet k nadýmání, gastritidě, průjem nebo zácpě, sucho v ústech, pankreatitida a gingivální hyperplazie;
• poruchy postihující urogenitální systém: pollakiurie nebo nocturie, sexuální dysfunkce, doprovázené bolestem nutkostí k močení a oslabení síly. Existuje polyurie nebo dyzurie;
• léze epidermis: alopécia, purpura a xeroderma a dále dermatitida a změna odstínu epidermis;
• poruchy funkce ODA: myalgie nebo artralgie, stejně jako myasthenia gravis nebo artróza;
• alergické příznaky: svědění nebo vyrážky (kopřivka, makulopapulární nebo erytematózní vyrážka). Někdy se rozvíjí Quinckeho edém;
• jiné poruchy: polyurikémie, bolest zad, hyperglykémie, gynekomastie, zvýšení nebo snížení hmotnosti. Rovněž je třeba poznamenat leukopenie nebo trombocytopenie, ušní zvonění, zrakové poruchy (například dvojité vidění, bolest v očích, zánět spojivek, xeroftalmie nebo porucha akomodace), vyrážka, krvácení z nosu a pocit žízně.

[10], [11]

Předávkovat

Při intoxikaci se zaznamenává tachykardie, prudký pokles krevního tlaku a zvýšená periferní vazodilatace.

K odstranění poruch se doporučuje provést výplach žaludku, poskytnout pacientovi aktivní uhlí a navíc monitorovat a podporovat práci parametrů CAS a dýchacího systému. Doporučuje se také zvednout postižené končetiny a provést diurézu.

K obnovení vaskulárního tónu se používají vazokonstriktory a k odstranění komplikací, které vznikají v důsledku blokování aktivity kalciových kanálů, je nutný intravenózní glukonát vápenatý. Postup hemodialýzy je neúčinný.

Interakce s jinými léky

Tenox je možné kombinovat s antibakteriálními nebo antidiabetickými léky, stejně jako s NSAID (to zahrnuje indomethacin).

Při kombinaci s verapamil, nitráty, diuretiky typu smyčky, inhibitory ACE a adrenoblockery se zvýší antihypertenzní a antianginální vlastnosti léčiva.

Chinidin s amiodaronem, neuroleptiky a jinými CCB zvyšuje antihypertenzní účinek léku.

Při současné léčbě lithiovými léky se mohou zvýšit příznaky jejich neurotoxicity (jako zvracení, třes, ušní šum, nevolnost, ataxie a průjem).

[14], [15],

Podmínky skladování

Tenox by měl být umístěn na místě, které je přístupné malým dětem. Indikátory teploty - max. 30 ° C

[16], [17]

Skladovatelnost

Tenox se může aplikovat do 48 měsíců po uvolnění terapeutického činidla.

Aplikace pro děti

Lék není v pediatrické praxi používán, protože jeho bezpečnost a účinnost léku pro tuto věkovou skupinu nejsou definovány.

Analogy

Analogami léku jsou léky Normodipin s Amlodipinem, Emlodipinem a Agenem 5/10 s přípravkem Stamlo.

[18], [19], [20], [21]

Recenze

Tenox dostane spoustu různých recenzí. Velký počet pacientů svědčí o své vysoké účinnosti při zastavení anginy pectoris a poklesu vysokého krevního tlaku. Jako obecný název má amlodipin malý počet negativních projevů, což je jeho výhoda. Jednou z nevýhod této drogy je poměrně vysoká cena.