Tibinil E400

Tibinil E400 je antituberkulózní lék s bakteriostatickým typem aktivity. Inhibuje reprodukci tuberkulózních mykobakterií rezistentních na isoniazid, ethionamid, PAS se streptomycinem a kanamycinem.

V počáteční fázi léčby může být pozorováno zvýšení objemu sputa a zesílení kašle. Lék lze užívat pouze v kombinaci s jinými antituberkulózními léky. Během dlouhodobé léčby je nutné neustále sledovat parametry periferní krve a funkci ledvin a jater. [ 1 ]

Indikace Tibinil E400

Používá se pro různé typy tuberkulózy (plicní i postihující jiné orgány).

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se vstřebává v gastrointestinálním traktu (přibližně 75-80 % ethambutolu).

Léčivo je distribuováno do mnoha tekutin a tkání. Vysoké hladiny léčiva se nacházejí v plicích močí, slinami a ledvinami. [ 2 ]

Metabolické procesy probíhají převážně v játrech: přibližně 15 % léčiva se během metabolismu transformuje na neaktivní metabolické složky. [ 3 ]

Poločas rozpadu je 3-4 hodiny. Vylučování probíhá ledvinami; přibližně 80 % léčiva se vylučuje během 24 hodin. Současně se 20 % látky vylučuje stolicí ve formě metabolických prvků, které nemají žádnou aktivitu.

Dávkování a aplikace

V případě primární terapie u osob starších 15 let a dospělých se používají dávky 15 mg/kg, 1krát denně.

Při opakovaném léčebném cyklu se lék užívá v dávce 25 mg/kg jednou denně po dobu 2 měsíců. Poté se přechází na dávku 15 mg/kg jednou denně.

• Žádost pro děti

Tibinil E400 by neměl být předepisován osobám mladším 15 let.

Používejte Tibinil E400 během těhotenství

Užívání léku během těhotenství a kojení je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná osobní přecitlivělost na lék;
• katarakta nebo neuritida postihující zrakový nerv;
• zánět v oblasti očí a diabetická retinopatie.

Vedlejší efekty Tibinil E400

Mezi vedlejší účinky patří:

• neuritida postihující zrakový nerv (jednostranná nebo oboustranná; je charakterizována poruchou vnímání určitých barev (zelená a červená), zúžením zorných polí a oslabením zrakové ostrosti téměř až do úplné slepoty) nebo krvácením v oblasti sítnice;
• bolesti hlavy, dezorientace, zmatenost a závratě, stejně jako halucinace, polyneuropatie, parestézie a malátnost;
• občas se pozorují příznaky intolerance (horečka, svědění, epidermální vyrážky, tachykardie, leukopenie, vaskulitida a artralgie; občas se pozoruje anafylaxe, SJS nebo TEN);
• pálení žáhy, bolest břicha, průjem, nechutenství, kovová chuť v ústech a zvracení, stejně jako žloutenka a zvýšená aktivita transamináz;
• Může se objevit trombocytopenie nebo tubulointersticiální nefritida, stejně jako rozvoj akutního záchvatu dny a snížení rychlosti clearance kyseliny močové.

Negativní projevy se pozorují hlavně u diabetiků, starších osob, lidí s jaterním selháním nebo chronickým alkoholismem.

Předávkovat

V případě otravy se pravděpodobně objeví neurologické poruchy (zejména poškození zrakového nervu (s následkem slepoty)). Mohou se také objevit průjem, ztráta chuti k jídlu, horečka, zvracení, zmatenost, bolesti hlavy, halucinace, závratě, asystolie a respirační deprese.

Lék nemá antidotum, provádějí se symptomatické postupy. Vzhledem k rychlému vstřebávání léku je třeba okamžitě vyvolat zvracení nebo provést výplach žaludku. Použití aktivního uhlí je vhodné pouze bezprostředně po podání Tibinilu E400.

Je nutné sledovat a podporovat fungování životně důležitých orgánů a systémů; v případě potřeby se provádějí resuscitační postupy. Lze provést peritoneální dialýzu, nucenou diurézu nebo hemodialýzu. Pokud je stav pacienta život ohrožující, provádí se výměnná krevní transfuze (protože to umožňuje odstranění červených krvinek, v nichž se ethambutol hromadí ve velkých objemech).

Interakce s jinými léky

Hydroxid hlinitý a podobná antacida narušují vstřebávání ethambutolu z gastrointestinálního traktu, a proto je nelze užívat společně s tímto lékem.

Pyrazinamid a ethambutol mají synergický účinek na vylučování kyseliny močové.

Expozice ethambutolu může snížit aktivitu digitoxinu.

Kombinace Tibinilu E400 a isoniazidu s cyklosporinem A způsobuje potenciaci jeho odbourávání se zvýšeným rizikem odmítnutí transplantátu.

Kombinace s disulfiramem může zvýšit hladiny ethambutolu v séru a zesílit jeho toxicitu.

Ethanol zesiluje toxickou aktivitu ethambutolu ve vztahu k zrakovému orgánu, a proto je nutné během léčby přestat pít alkohol.

Podmínky skladování

Tibinil E400 by měl být skladován na místě chráněném před slunečním zářením a dětmi. Teplota je standardní pro léky.

Skladovatelnost

Tibinil E400 lze použít do 36 měsíců od data výroby farmaceutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Teriz a Paizina s Inbutolem, stejně jako Phenazid a Pyra.