Texol

Texol je antagonista hormonů a lék, který inhibuje aktivitu enzymů.

Indikace Texola

Používá se k léčbě pokročilého karcinomu prsu u žen po menopauze (s výjimkou žen s estrogen-negativním karcinomem), které dříve pozitivně nereagovaly na tamoxifen.

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách v množství 7 kusů v blistru. Krabička obsahuje 4 takové balení.

Farmakodynamika

Anastrozol je selektivní nesteroidní složka, která inhibuje aktivitu aromatázy. Během postmenopauzy dochází k tvorbě estradiolu převážně za účasti estronu produkovaného periferními tkáněmi, a to transformací z androstendiolu. Na tomto procesu se podílí enzym aromatáza.

Snížené hladiny estradiolu vedou u žen s rakovinou prsu k lékovým účinkům. Během postmenopauzy vede složka anastrozol v dávce 1 g denně ke snížení hladiny estradiolu o 80 %.

Léčivo nemá androgenní, progestogenní ani estrogenní účinky a v terapeutických dávkách neovlivňuje uvolňování aldosteronu kortizolem.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se lék rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholové hodnoty v krevní plazmě jsou zaznamenány po 2 hodinách (při užití nalačno). Jídlo mírně snižuje rychlost absorpce, aniž by ovlivnilo její stupeň. Syntéza látky s proteiny nacházejícími se v plazmě je 40 %. Nejsou k dispozici žádné informace o akumulaci léku.

Metabolické procesy léčiva probíhají za účasti N-dealkylace, glukuronidace a hydroxylace. Hlavním produktem rozpadu je triazol, který nevede ke zpomalení aktivity aromatázy.

Anastrozol se spolu s produkty metabolismu vylučuje převážně močí (méně než 10 % v nezměněné formě) po dobu 72 hodin po podání jednorázové dávky. Poločas rozpadu je přibližně 40–50 hodin.

Dávkování a aplikace

Texol se předepisuje dospělým ženám k perorálnímu užití v dávce 1 mg jednou denně.

[ 2 ]

Používejte Texola během těhotenství

Předepisování přípravku Texol těhotným ženám je kontraindikováno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• ženy, které ještě nevstoupily do menopauzy;
• těžké selhání ledvin (hladina kreatininu nižší než 20 ml/min);
• kojící ženy;
• přítomnost přecitlivělosti na anastrozol;
• selhání jater.

Vedlejší efekty Texola

Užívání léku může vyvolat různé vedlejší účinky, které se objevují s různou četností.

Ve většině případů se vyvíjejí reakce ovlivňující cévní aktivitu, jako jsou náhlé návaly krve do kůže obličeje, často mírné nebo středně závažné.

Často se vyskytují následující příznaky:

• systémové: pocit únavy nebo astenie;
• poruchy ovlivňující funkci pohybového aparátu: svalová ztuhlost nebo bolest a navíc riziko zlomenin kostí;
• poruchy mléčných žláz nebo reprodukčních orgánů: suchost vaginální sliznice (obvykle mírná);
• léze epidermis nebo jejích přívěsků: středně těžká forma alopecie;
• problémy s gastrointestinálním traktem: výskyt průjmu nebo nevolnosti;
• dysfunkce nervového systému: pocity neklidu nebo úzkosti, bolesti hlavy a syndrom karpálního tunelu;
• poškození zrakových orgánů: rozvoj katarakty;
• poruchy fungování kardiovaskulárního systému: rozvoj infarktu myokardu, ischemické choroby srdeční nebo anginy pectoris;
• poruchy hepatobiliárního systému: zvýšené hladiny jaterních enzymů, jako je ALT s AST a alkalická fosfatáza.

Někdy se vyskytují následující poruchy:

• léze v oblasti mléčných žláz nebo reprodukčních orgánů: vaginální krvácení (často u pacientek s pokročilým karcinomem prsu - během prvních několika týdnů po změně léčby z hormonální terapie na lék obsahující anastrozol);
• Metabolické a metabolické poruchy: rozvoj anorexie (většinou středního stupně). Může se také mírně zvýšit hladina celkového cholesterolu;
• gastrointestinální poruchy: zvracení;
• příznaky spojené s prací nervového systému: pocit ospalosti;
• léze postihující hepatobiliární systém: rozvoj hepatitidy nebo zvýšené hladiny GGT a bilirubinu;
• dysfunkce kardiovaskulárního systému: jakékoli komplikace tromboembolické povahy v žilách a také vaskulární ischemie v mozku.

Občas se vyskytují následující projevy:

• léze ovlivňující funkci kardiovaskulárního systému: ischemie myokardu nebo koronárních tepen;
• poruchy epidermis a jejích přídavných látek: Stevens-Johnsonův syndrom nebo erythema multiforme;
• další poruchy: alergické příznaky včetně kopřivky, angioedému a anafylaxe;
• Poruchy reprodukčních funkcí a funkcí mléčných žláz: rakovina endometria.

[ 1 ]

Interakce s jinými léky

Léky v kombinaci s estrogeny oslabují jejich léčivé vlastnosti.

Informace z klinických studií ukazují, že při kombinaci přípravku Texol s cimetidinem nebo antipyrinem je pravděpodobnost vzniku terapeutické interakce spojené s indukcí mikrozomálních jaterních enzymů velmi nízká.

[ 3 ]

Podmínky skladování

Texol musí být uchováván mimo dosah dětí při teplotě do 25 °C.

Skladovatelnost

Texol lze používat po dobu 2 let od data výroby terapeutického činidla.

Použití u dětí

Je zakázáno používat lék u dětí.

Analogy

Analogy léku jsou následující léky: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Exemestan, Enzamidex, Etrusil.