Tefor

Tefor je hypoglykemický lék k perorálnímu užití.

Metformin je perorálně podávané hypoglykemické činidlo, které patří do podskupiny biguanidů s antihyperglykemickou aktivitou. [ 1 ]

Metformin hydrochlorid pomáhá stimulovat procesy sekrece inzulínu a nevede k rozvoji hypoglykémie. Aktivní složka má pozitivní vliv na metabolismus lipidů – snižuje LDL cholesterol, celkový cholesterol a triglyceridy. [ 2 ]

Indikace Tefor

Používá se k léčbě diabetu mellitus 2. typu (inzulín-dependentní forma) v případě nedostatečného účinku dietní terapie (zejména u obézních jedinců).

V kombinaci s inzulinem se předepisuje v případech diabetu mellitus 1. typu, zejména u těžké obezity doprovázené sekundární inzulinovou rezistencí.

Formulář vydání

Léčivý prvek se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů v blistru, uvnitř balení jsou 3 takové balíčky.

Farmakodynamika

Hypoglykemický účinek v případě užívání metforminu se realizuje třemi způsoby:

• inhibice intrahepatálních procesů vazby glukózy – zpomalením glukoneogeneze glykogenolýzou;
• zvýšená buněčná citlivost na inzulín se zvýšenou periferní penetrací a využitím glukózy svaly;
• stimulace intracelulární vazby kolagenu a zvýšený transport glukózy do oblasti buněčné membrány.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Metformin se vstřebává v tenkém střevě a dvanáctníku. Látka dosahuje plazmatické Cmax a maximálního antidiabetického účinku po 2–4 hodinách od podání. Biologická dostupnost je 50–60 %.

Distribuční procesy.

Malé množství metformin hydrochloridu se syntetizuje s bílkovinami. Část látky se také přeměňuje na červené krvinky.

Odnětí.

Poločas rozpadu metforminu je 9-12 hodin. Vylučuje se v nezměněné formě močí.

Dávkování a aplikace

Dávkování léku se volí individuálně s přihlédnutím k hladině cukru v krvi.

Počáteční dávka je 0,5-1 g denně. Po 10-15 dnech lze dávku postupně zvyšovat (s ohledem na glykemické ukazatele). Velikost standardní udržovací dávky je 1,5-2 g denně. Maximální přípustná denní dávka je 3 g.

Pro zmírnění negativních příznaků spojených s gastrointestinálním traktem by měla být denní dávka rozdělena do 2–3 dávek. Tablety se užívají s jídlem nebo po jídle, není třeba je žvýkat.

Délka kurzu je volena s ohledem na závažnost patologie.

• Žádost pro děti

Tefor není indikován v pediatrii.

Používejte Tefor během těhotenství

Neexistují žádné epidemiologické informace týkající se užívání přípravku Tefor během těhotenství, a proto se v tomto období nepředepisuje. U těhotných žen je hladina cukru v krvi regulována pomocí inzulínu – aby se snížila pravděpodobnost vrozených vad spojených s nekontrolovanou glykémií.

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o tom, zda se metformin hydrochlorid vylučuje do mateřského mléka, a proto se během kojení nepředepisuje.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na aktivní složku nebo jiné složky léku;
• komatózní stav, diabetická ketoacidóza a diabetické kóma;
• selhání ledvin nebo oslabená funkce ledvin (clearance kreatininu
• akutní stadia stavů, které mohou ovlivnit funkci ledvin: dehydratace, těžká infekce, intravaskulární podání jodových kontrastních látek a oběhový šok;
• alkoholismus;
• aktivní nebo chronické formy stavů, které mohou vyvolat hypoxii: respirační nebo srdeční selhání, oběhový šok nebo nedávný infarkt myokardu;
• leukémie;
• selhání jater;
• aktivní forma otravy alkoholem;
• hypovitaminóza typu B1;
• vážná zranění nebo operace (které vyžadují inzulínovou terapii);
• laktátová acidóza (přítomná i v anamnéze);
• používat po dobu alespoň 2 dnů před nebo po rentgenovém vyšetření nebo radioizotopovém vyšetření s použitím jodové kontrastní látky;
• nízkokalorická dieta (méně než 1000 kalorií denně).

Je zakázáno předepisovat lék osobám starším 60 let, které vykonávají těžkou fyzickou práci - kvůli vysoké pravděpodobnosti vzniku laktátové acidózy.

Vedlejší efekty Tefor

Mezi vedlejší účinky patří:

• trávicí dysfunkce: pozorují se zejména zvracení, nadýmání, kovová chuť v ústech, změna chuti, nevolnost, bolesti břicha, průjem a ztráta chuti k jídlu. Tyto příznaky se často objevují v počáteční fázi léčby a s jejím pokračováním samy od sebe mizí. Občas se pozoruje úbytek hmotnosti. Pro zmírnění negativních příznaků by měl být lék užíván s jídlem nebo bezprostředně po něm, 2–3krát denně. Postupné zvyšování dávky také pomáhá zlepšit snášenlivost léku. Pokud jsou příznaky dyspepsie trvale přítomny, je třeba léčbu přerušit;
• poruchy nervového systému: často se pozorují poruchy chuti. Občas se objevuje úzkost, únava, bolesti hlavy a slabost;
• epidermální léze: sporadicky se objevuje svědění, kopřivka, zarudnutí a vyrážky;
• problémy s metabolickými procesy: občas se vyvíjí laktátová acidóza. Je možné, že se oslabí absorpce kyseliny listové a kyanokobalaminu a také se mohou snížit jejich sérové hodnoty s následným rozvojem megaloblastické anémie (při dlouhodobém užívání léku);
• Poruchy spojené s hepatobiliárním systémem: byly zaznamenány ojedinělé případy se změnami funkčních hodnot jaterních testů nebo rozvojem hepatitidy. Funkce jater se obnoví po vysazení metforminu.

Předávkovat

Hypoglykémie se při podávání dávek do 85 g nepozoruje, ale u těchto dávek může být zaznamenán výskyt laktátové acidózy. Rizikové faktory spolu s vysokými dávkami přípravku Tefor zvyšují pravděpodobnost výše uvedené poruchy.

Mezi časné příznaky onemocnění patří zvracení, bolesti břicha, průjem, nevolnost, horečka a bolesti svalů; mohou se objevit závratě, dýchací potíže a ztráta vědomí, stejně jako rozvoj kómatu.

Pokud se objeví příznaky laktátové acidózy, je třeba léčbu přerušit a pacienta okamžitě hospitalizovat, po čemž lze diagnózu potvrdit stanovením hladiny laktátu. Provádějí se infuzní procedury a (v závažných případech) hemodialýza. Kromě toho se přijímají symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Lék by se neměl užívat s alkoholickými nápoji, protože akutní otrava alkoholem zvyšuje pravděpodobnost vzniku laktátové acidózy, zejména v případech úbytku hmotnosti, hladovění nebo selhání jater.

Je zakázáno používat společně s jodovými kontrastními látkami, protože jejich intravenózní podání v radiologii může vyvolat selhání ledvin, které může vést k akumulaci metformin hydrochloridu a rozvoji laktátové acidózy. Před vyšetřením je nutné lék vysadit a neužívat jej alespoň 48 hodin po ukončení vyšetření.

Lokální a celkové kortikosteroidy (GCS), thiazidy s jinými diuretiky, gestageny, estrogeny a další látky s hormonálním účinkem, β-agonisté, fenothiaziny a látky blokující účinek Ca kanálů vykazují hyperglykemický účinek. Proto je při kombinaci s těmito léky nutné neustále sledovat hodnoty hladiny cukru v krvi, zejména na začátku léčby. V případě potřeby lze zvolit antidiabetickou léčbu po dobu užívání těchto léků a po jejich ukončení.

Léčivo vykazuje synergickou aktivitu při použití s inzulínem, deriváty sulfonylurey a akarbózou.

Biologická dostupnost léčiva se zvyšuje při současném podávání s famotidinem, amiloridem, morfinem a také s cimetidinem, digoxinem, triamterenem a chinidinem. Seznam dále zahrnuje látky blokující účinek vápníkových kanálů, trimethoprim s prokainamidem a ranitidin.

Při kombinaci s furosemidem se sérové hodnoty Teforu zvyšují a poločas a indikátory furosemidu se snižují.

Použití s probenecidem, rifampicinem, klofibrátem, salicyláty, propranololem a sulfonamidy vyžaduje snížení dávky léku.

Léky, které mohou vyvolat hyperglykémii (diuretika, hormony štítné žlázy, glukokortikosteroidy, methionin, sympatomimetika a isoniazid), mohou oslabit účinek přípravku Tefor.

Reserpin s klonidinem a guanethidinem, stejně jako látky blokující aktivitu ß-adrenergních receptorů (taenolol s propranololem), mohou při dlouhodobém užívání vyvolat těžkou hypoglykémii.

Užívání metforminu zvyšuje rychlost vylučování derivátů kumarinu, a proto je u jedinců užívajících tuto kombinaci třeba sledovat funkci krevní srážlivosti.

ACE inhibitory mohou vyvolat hypoglykémii, a proto při jejich kombinovaném užívání může být nutná úprava antidiabetické léčby.

Salicyláty s inhibitory MAO, sulfonamidy a dalšími léky s hypoglykemickým účinkem mění účinek metformin hydrochloridu.

Příznaky hypoglykémie (jako je tremor) mohou být maskovány β-adrenergními blokátory.

Kationtové látky (včetně morfinu, trimethoprimu a ranitidinu s amiloridem, vankomycinu a prokainamidu s digoxinem, stejně jako chinidinu a cimetidinu) a léky vylučované tubulární sekrecí mohou snižovat rychlost vylučování metformin-hydrochloridu (s různou intenzitou).

Podmínky skladování

Tefor musí být skladován na místě chráněném před malými dětmi, slunečním zářením a vlhkostí. Teplota – maximálně 30 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Tefor je schválen k použití do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Glucophage, Panfor s Bagometem, Metfogamma a Insufor.