Taflotan

Oční kapky Taflotan jsou určeny k léčbě pacientů s glaukomem. Léčivo je analogem prostaglandinu.

Indikace Taflotana

Použití přípravku Taflotan je vhodné ke snížení vysokého nitroočního tlaku, který v praxi dospělých obvykle doprovází glaukom s otevřeným úhlem a oční hypertenzní syndrom.

Taflotan lze použít jako hlavní lék v případě nedostatečné dynamiky po počáteční léčbě, stejně jako v případě intolerance nebo přecitlivělosti na léčbu léky první volby.

Jako součást komplexní terapie je Taflotan předepsán spolu s β-blokátory.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Taflotan je oční roztok balený ve speciálních kapátkových tubách o objemu 0,3 ml. Počet tub v balení je 10 kusů ve fóliových sáčcích.

Léčivou látkou je tafluprost, jehož obsah v jedné zkumavce je 4,5 mcg.

Roztok Taflotanu nemá specifickou barvu, je zcela průhledný.

Farmakodynamika

Taflotan patří mezi fluorované analogy prostaglandinu _F2α.

Bioaktivním metabolitem léčiva je kyselina tafluprostová, aktivní a selektivní agonista lidského prostanoidního receptoru. Tento metabolit má afinitu k receptoru FP, která je 12krát vyšší než afinita latanoprostu.

Podle studií Taflotan snižuje nitrooční tlak zvýšením odtoku uveosklerální tekutiny.

Léčivá látka Taflotan má vysoce kvalitní vliv na procesy snižování nitroočního tlaku. První účinek se projeví 2–4 hodiny po aplikaci kapek a maximální možný účinek se dostaví po 12 hodinách. Účinek léku trvá 24 hodin.

Během experimentů bylo zjištěno, že Taflotan snížil nitrooční tlak v průměru o 6-8 mm Hg, ve srovnání se 7-9 mm Hg po zavedení latanoprostu. Ve srovnání s timololem jsou hodnoty následující: 5-7 mm Hg a 4-6 mm Hg.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Při aplikaci jedné kapky přípravku Taflotan pod spojivku každého oka v noci po dobu osmi dnů byla koncentrace kyseliny tafluprostu v séru minimální a stejná - jak první, tak osmý den užívání léku.

Maximální sérové koncentrace byly detekovány 10 minut po aplikaci roztoku a snížily se před koncem prvních 60 minut. Průměrná maximální koncentrace byla první a osmý den stejná, což naznačuje ekvivalentní obsah léčiva během prvního týdne léčby.

Nebyly zaznamenány žádné klinicky významné rozdíly v systémové biologické dostupnosti přípravků Taflotan s konzervační látkou a bez ní.

Nebyly zjištěny žádné zvláštnosti v distribuci značeného roztoku v duhovce a ciliárním tělísku: to naznačuje nízkou afinitu k pigmentové látce melaninu. Během experimentů, které byly provedeny pomocí autoradiografie, byl maximální obsah radioaktivity zjištěn v rohovce, očních víčkách, bělimě a duhovce. Mimo oční orgán se radioaktivita šířila slzným aparátem, horním patrem, jícnem a trávicím systémem, ledvinami a játry.

Vazba metabolitu na plazmatické bílkoviny byla 99 % (při koncentraci metabolitu 500 ng/ml).

Metabolismus probíhá glukuronidací nebo β-oxidací.

Taflotan se vylučuje v menší míře ledvinami (až 38 %) a ve větší míře stolicí (až 58 %).

[ 5 ], [ 6 ]

Dávkování a aplikace

Standardní dávka přípravku Taflotan je jedna kapka roztoku, která by měla být každou noc vkapána pod spojivku postiženého očního orgánu.

Taflotan by se neměl používat častěji, než Vám předepsal lékař, protože by to mohlo snížit účinnost normalizace nitroočního tlaku.

Jedno balení přípravku Taflotan se používá k instilaci do obou očí. Pokud po otevření zůstane přípravek, musí se zlikvidovat.

Pokud se roztok Taflotanu během aplikace kapek dostane na kůži, je třeba jej pokud možno odstranit, aby se zabránilo změně barvy kůže.

Pokud pacient potřebuje použít několik očních léků, měl by mezi jejich aplikacemi dodržet časový interval 5-10 minut.

Používejte Taflotana během těhotenství

Odborníci neprovedli studie o vlivu přípravku Taflotan na tělo těhotných žen a na vývoj nenarozeného dítěte. Takové studie však byly provedeny na zvířatech: během studie bylo zjištěno, že Taflotan má reprodukční toxicitu. Na základě toho by tento lék neměl být doporučován pacientkám očekávajícím dítě.

Pokud jde o užívání přípravku Taflotan kojícími ženami, studie na hlodavcích prokázaly, že lék a jeho metabolity přecházejí do mateřského mléka i při lokálním použití. Proto se Taflotan nepředepisuje pacientkám v období kojení.

Kontraindikace

Taflotan se nepoužívá v případech přecitlivělosti na aktivní nebo pomocné složky léčiva.

Vedlejší efekty Taflotana

Klinické studie byly provedeny s téměř jedním a půl tisícem pacientů. Všem byla předepsána léčba přípravkem Taflotan – buď jako monoterapie, nebo v kombinaci s 0,5% timololem. Bylo zjištěno, že nejčastějším (13 %) příznakem pozorovaným během léčby bylo zarudnutí očí. Pouze 0,4 % pacientů však muselo z tohoto důvodu léčbu ukončit.

Další dvouletá pozorování evropských a amerických specialistů prokázala další možné vedlejší účinky Taflotanu:

• bolesti hlavy;
• svědění a bolest očí;
• změna vzhledu řas (změna tloušťky, množství, délky atd.);
• pocit cizího předmětu v očích, zvýšené slzení (nebo naopak „suché oko“);
• otok očních víček, zvýšená únava očních orgánů, blefaritida, zánět spojivek, dočasné zhoršení zraku.

Ve vzácných případech byly hlášeny alergické reakce na lék Taflotan.

[ 7 ], [ 8 ]

Předávkovat

V současné době nejsou hlášeny žádné případy předávkování přípravkem Taflotan.

Pokud připustíme teoretickou možnost předávkování, pak by v takovém případě měly být použity symptomatické léky.

Interakce s jinými léky

O lékových interakcích s přípravkem Taflotan se zpravidla nemluví, protože systémový vstup léku do krevního oběhu je extrémně nízký. Vzhledem k tomu odborníci neprovedli přesné studie o možných farmakologických interakcích.

Současné užívání přípravku Taflotan a timolol bylo testováno a nebyly pozorovány žádné zkřížené interakce.

[ 9 ]

Podmínky skladování

Oční roztok Taflotan se skladuje v balené formě při teplotě +2 až +8 °C, mimo dosah dětí.

Po otevření obalu s přípravkem Taflotan lze roztok skladovat nejdéle jeden měsíc při teplotě do +25 °C. Pokud byly kapky použity jednou, zbývající roztok Taflotanu je třeba zlikvidovat.

Skladovatelnost

Balený roztok Taflotanu lze za vhodných podmínek skladovat až 3 roky.

[ 10 ]