Tablety na vysoký cholesterol

V komplexní terapii hypercholesterolemie se používají léky, které pomáhají snižovat hladinu cholesterolu a lipoproteinů v krvi - hypolipidemika s různými farmakologickými vlastnostmi nebo, jak se často nazývá, pilulky na vysoký cholesterol. Tato recenze zkoumá léky, které lékaři obvykle předepisují.

Indikace pro použití tablet na vysoký cholesterol

Hlavními indikacemi pro použití tablet na vysoký cholesterol jsou jeho hladina v krvi nad 5,5-6 mmol na litr na pozadí stávajících onemocnění kardiovaskulárního systému, včetně aterosklerózy, arteriální hypertenze, ischemické choroby srdeční a infarktu myokardu.

Kromě toho jsou léky této skupiny určeny ke snížení nadměrné hladiny cholesterolu v případech tukové tkáně (obezity), patologií jater a slinivky břišní, diabetu mellitus a chronického selhání ledvin a různých typů hyperlipoproteinémie a hypertriglyceridemie.

Názvy pilulek na vysoký cholesterol, které se nejčastěji předepisují pacientům s výše uvedenými onemocněními, jsou následující:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simvastatin (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastin (Crestor) - statiny;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), fenofibrát (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) jsou modifikátory lipidů ze skupiny fibrátů (fibráty);
• Nikotinamid (niacinamid, nicamid, nikofort, nikovit), kyselina nikotinová (vitamin PP) a její deriváty;
• Cholestipol (Cholestid) léky, které vážou žlučové kyseliny;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan atd.) deriváty butylfenolů;
• Ezetimib (Ezetrol) je selektivní inhibitor zpětného vychytávání cholesterolu.

Farmakodynamika tablet s vysokým cholesterolem

Různé skupiny hypolipidemik mají odlišné mechanismy účinku. Farmakodynamika tablet na vysoký cholesterol, které se vztahují ke skupině statinů, je založena na inaktivaci enzymu, který reguluje jednu z prvních fází biosyntézy cholesterolu v játrech a střevech. Zaprvé, v důsledku snížení aktivity tohoto enzymu se snižuje produkce cholesterolu v těle. Zadruhé, na membránách jaterních buněk se zvyšuje počet receptorů pro bílkovinno-tukové sloučeniny s vysokým obsahem cholesterolu - lipoproteiny s nízkou hustotou (LDL), které vážou cholesterol a zajišťují jeho transport krevním řečištěm do tkání těla.

Ve farmakodynamice gemfibrozilu a dalších fibrátů je hlavním úkolem usnadnění metabolismu lipidů a odbourávání tuků (triglyceridů) a LDL plnění sloučenin kyseliny fenofibrové (patřící do třídy amfipatických karboxylových kyselin). Tyto látky aktivují LPL (lipoproteinovou lipázu), enzym, který reguluje obsah tuků v krvi. A LPL ovlivňuje intracelulární alfa receptory (PPAR-α), které modulují metabolismus sacharidů a lipidů a diferenciaci tukové tkáně.

Kyselina nikotinová funguje jako neproteinový enzym zapojený do oxidačně-redukčních procesů v těle, včetně rozkladu sacharidů a tuků za účelem získání energie. Zvýšení hladiny kyseliny nikotinové vede k aktivaci lipoproteinové lipázy a v důsledku toho ke zvýšení využití lipidů a snížení obsahu triglyceridů a lipoproteinů v krevní plazmě.

Farmakologický účinek vazače žlučových kyselin Cholestipolu je zajištěn vysokomolekulárními aniontoměničovými pryskyřicemi s mikroheterogenní strukturou, které jsou nerozpustné v gastrointestinálním traktu a zabraňují zpětnému vstřebávání žluči a cholesterolu ve střevě. To vede k odstraňování cholesterolu z těla střevem a ke snížení jeho obsahu v krvi.

Deriváty butylfenolu (fenbutol atd.) nejen inhibují tvorbu cholesterolu, ale také snižují jeho vstřebávání během trávení. A farmakodynamika léků, které selektivně inhibují vstřebávání cholesterolu ze střeva (ezetimib), je způsobena blokováním specifického proteinu, který je zodpovědný za transport cholesterolu do jaterních buněk.

Farmakokinetika tablet s vysokým cholesterolem

Léčivé látky tablet s vysokým obsahem cholesterolu Atorvastatin, Lovastatin a další statiny se po perorálním podání vstřebávají v gastrointestinálním traktu a vstupují do krevního oběhu, přičemž nejvyšší koncentrace v plazmě dosahují po 90–120 minutách. Když se statiny vážou na plazmatické bílkoviny z téměř 96 %, jejich systémová biologická dostupnost nepřesahuje 30 %, což je vysvětleno procesem tvorby aktivních metabolitů v játrech v první fázi transformace aktivní složky léčiv. V játrech statiny podléhají oxidaci, po které se sekundární metabolity vylučují střevy (přibližně do 24 hodin).

Farmakokinetika gemfibrozilu a všech léků modifikujících lipidy se liší od statinů v tom, že metabolismus účinné látky v játrech je rychlejší; po 2 hodinách ledviny odstraní polovinu přijaté dávky z těla (zbytek se vylučuje žlučí střevy).

Vzhledem k pomalé absorpci v gastrointestinálním traktu působí tablety Fenbutol na vysoký cholesterol postupně, což lékům této skupiny poskytuje prodloužený (přibližně šest měsíců po ukončení pravidelného užívání) terapeutický účinek ve formě antioxidačního a antisklerotického účinku - snižuje oxidaci krevních lipidů a jejich ukládání na stěnách cév ve formě aterosklerotických plaků.

Farmakokinetika ezetimibu absorbujícího cholesterol je charakterizována aktivní vazbou na fenoly kyseliny glukuronové, které vznikají v tenkém střevě a játrech během samočištění těla od cizích a škodlivých látek. Farmakologicky aktivní konjugát ezetimib-glukuronid se váže na plazmatické bílkoviny a je vylučován z krve ledvinami a střevy přibližně do 10 dnů.

Způsob podání a dávkování

Jediný způsob užívání pilulek na vysoký cholesterol je perorální podání. Je třeba si uvědomit, že individuální dávky jakéhokoli hypolipidemického léku určuje pouze ošetřující lékař - na základě krevního testu na hladinu cholesterolu.

Standardní denní dávka statinů je 0,01 g (užívá se jednou denně, každý den ve stejnou dobu), s následným zvýšením na maximálně 0,08 g dle pokynů lékaře.

Obvyklá jednotlivá dávka gemfibrozilu je 0,3 g (dvakrát denně, půl hodiny před jídlem); fenofibrát se užívá také dvakrát denně v dávce 0,1 g (během jídla, ráno a večer).

Optimální jednorázová dávka kyseliny nikotinové je 20-50 mg (2-3krát denně); současný příjem methioninu chrání játra před hromaděním tuku.

Cholestipol (tablety 1 g) se doporučuje užívat v dávce 5 tablet denně, po 1-2 měsících se denní dávka zdvojnásobí. Fenbutol se předepisuje jedna tableta (0,25 g) dvakrát denně, během jídla. Doporučená denní dávka tablet na vysoký cholesterol je Ezetimibe 10 mg (jednorázová dávka).

Předávkování uvedenými léky, jak je uvedeno v pokynech k lékům, může nastat při překročení dávky předepsané lékařem, avšak o takových případech neexistují žádné informace.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikace pro použití

Tablety na vysoký cholesterol mají kromě individuální přecitlivělosti na účinné látky léků následující kontraindikace pro použití:

• statiny: závažné nebo existující patologie jater a ledvin v anamnéze, onemocnění pohybového aparátu;
• fibráty: problémy se žlučovody, autoimunitní biliární cirhóza;
• kyselina nikotinová a její deriváty: akutní žaludeční a dvanáctníkové vředy, ledvinové kameny, hepatitida;
• vázače žlučových kyselin: zhoršené vstřebávání tuků ve střevě (steatorea), dětství;
• deriváty butylfenolu: onemocnění jater a/nebo ledvin, věk do 14 let;
• selektivní inhibitory absorpce cholesterolu: selhání jater jakékoli etiologie, věk do 18 let.

Užívání tablet na snížení cholesterolu během těhotenství je zahrnuto v seznamu kontraindikací pro léky snižující hladinu lipidů všech farmakologických podskupin, včetně kyseliny nikotinové.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Nežádoucí účinky

Tablety na cholesterol ze skupiny statinů mohou mít následující nežádoucí účinky: bolesti hlavy a závratě, sucho v ústech, pálení žáhy, nevolnost, průjem, bolesti břicha; dysfunkce jater (zvýšená koncentrace jaterních enzymů transamináz), slinivky břišní a srdce (tachykardie); cukrovka, nespavost, křeče a bolesti svalů; snížená zraková ostrost (až do rozvoje šedého zákalu), impotence, kognitivní poruchy.

Užívání přípravku Gemfirosil může být doprovázeno nevolností, žaludečními nevolnostmi a průjmem; kožními reakcemi (dermatitida); bolestí - bolestí hlavy, bolestí svalů, bolestí kloubů, bolestí žaludku; dysfunkcí jater a žlučníku; anémií, leukopenií, anémií a také snížením počtu buněčných elementů (hypoplazie) kostní dřeně. Další lék v této skupině - fenofibrát - kromě uvedených nežádoucích účinků existuje riziko vzniku žlučových kamenů.

Při užívání přípravků s kyselinou nikotinovou ke snížení cholesterolu je možný pokles krevního tlaku, výskyt nadbytku kyseliny močové v krvi, zvýšení intracelulárních jaterních enzymů a jejich tuková degenerace. Užívání tablet Cholestipol může způsobit nevolnost a zvracení, zácpu nebo průjem, kopřivku a zánět kůže. V případě dlouhodobé léčby tímto lékem je možný nedostatek vitamínů (A, D, E, K) v těle.

Mezi vedlejší účinky Fenbutolu patří zažívací potíže a srdeční arytmie a lék Ezitimibe může způsobovat bolesti hlavy, nevolnost, bolesti svalů a břicha, průjem a nadýmání, stejně jako alergické kožní vyrážky.

Interakce s jinými léky

Interakce s jinými léky identifikované výrobci tablet Atorvastatinu, Lovastatinu a Simvastatinu spočívají ve zvýšení jejich koncentrací v krevní plazmě při současném užívání antibiotik a fungicidů. Kombinace statinů s hormonální antikoncepcí přispívá ke zvýšení koncentrace těchto antikoncepcí v plazmě a s nepřímými antikoagulancii zkracuje dobu srážení krve.

Absolutní nekompatibilita gemfibrozilu s lovastatinem: může se vyvinout akutní selhání ledvin a svalová dystrofie. A u pacientek užívajících hormonální léky jako antikoncepci je možná závažná porucha metabolismu lipidů. Fenofibrát zvyšuje účinek kumarinových antikoagulancií a derivátů fenylindandionu, stejně jako léků obsahujících salicyláty a tablet na cukrovku.

Cholestipol vazbou žlučových kyselin ve střevě narušuje normální vstřebávání jiných perorálních léků, a proto je nutné užívat všechny ostatní léky o 1–2 hodiny dříve.

Všechny výše uvedené tablety na vysoký cholesterol mají stejné podmínky skladování: suché místo, chráněné před jasným světlem a mimo dosah dětí, při běžné pokojové teplotě (ne více než +25-28°C).

Trvanlivost je také standardní: dva roky od data výroby uvedeného na obalu.

Viz také článek Léčba vysokého cholesterolu: nejběžnější metody