Tablety z vysokého cholesterolu

Při léčbě hypercholesterolemie léky používané léky, které snižují hladinu cholesterolu a lipoproteinů v krvi - různých farmakologických vlastností hypolipidemik, nebo tak, jak jsou často nazývány, prášky pro vysoký cholesterol. Tato recenze hodnotí léky, které obvykle předepisují lékaři.

Indikace pro použití tablet z vysokého cholesterolu

Hlavními indikacemi pro použití tablet z vysoké hladiny cholesterolu - úroveň jeho obsahu v krvi nad 5,5-6 mmol na litr na pozadí existujících chorob kardiovaskulárního systému, včetně aterosklerózy, hypertenze, ischemické choroby srdeční a infarktu myokardu.

Kromě toho, tato skupina léků jsou určeny ke snížení hladiny cholesterolu, kdy přebytek adipostaze tuková tkáň (obezita), patologie jater a slinivky, diabetes mellitus a chronického selhání ledvin, v různých typech hyperlipoproteinemie a hypertriglyceridemie.

Názvy tablet z vysokého cholesterolu, které jsou nejčastěji předepsány pacientům s výše uvedenými nemocemi, jsou následující:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatin (simvastatin, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, clopidogrel) fenofibrát (Benprofibrat, lipidy, lipofilní, Nolipaks, Protolipan) - skupiny fibrátů modifikátory lipidů (fibráty);
• Nicotinomid (Niacinamid, Nikamid, Nicofort, Nicovite) kyselina nikotinová (vitamin PP) a její deriváty;
• Cholestipolové léky, které váží žlučové kyseliny;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan atd.) Deriváty butylfenolů;
• Ezetimib (Ezetrol) je selektivní inhibitor absorpce cholesterolu.

Farmakodynamika tablet z vysokého cholesterolu

Různé skupiny léků snižujících hladinu lipidů mají odlišný mechanismus účinku. Farmakodynamika tablety vysoké hladiny cholesterolu, které patří do skupiny statinů, vztaženo na inaktivaci enzymu, který reguluje jeden z prvních stupňů biosyntézy cholesterolu v játrech a střevech. Za prvé, kvůli poklesu aktivity tohoto enzymu je produkce cholesterolu v těle snížena. Za druhé, na membránách s vysokým cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteinu jaterních buněk zvyšuje počet receptorů sloučenin protein-mastné (LDL) cholesterolu vazbu a zajistit jejich transport z krevního oběhu do tkání.

Farmakodynamika gemfibrozil a další fibráty základní usnadnění problém metabolismu lipidů a odbourávání tuků (triglyceridů) a LDL pracovat sloučeninu kyseliny fenofibrové (patřící do třídy amfipatické karboxylových kyselin). Tyto látky aktivují LPL (lipoproteinová lipáza) - enzym, který reguluje obsah tuku v krvi. A již LPL ovlivňuje intracelulární alfa receptory (PPAR-α), které modulují metabolismus sacharidů a lipidů a diferenciaci tukové tkáně.

Funkce kyseliny nikotinové jako neproteinové enzym zapojený do redoxních procesů v těle, včetně štěpení sacharidů a tuků k zajištění energie. Zvýšení obsahu kyseliny nikotinové vede k aktivaci lipoproteinové lipázy, a v důsledku toho pro zvýšení využití lipidů a snížení triglyceridů a lipoproteinů v krevní plazmě.

Farmakologický účinek kolestipol vázání žlučových kyselin v trávicím traktu poskytuje nerozpustný o vysoké molekulové hmotnosti základní anexové pryskyřice microheterogeneous strukturu, která zabrání opětovnému vstřebávání cholesterolu ve žluči a střeva. To vede k odstranění cholesterolu z těla střevem ak poklesu jeho obsahu v krvi.

Deriváty butylfenolů (Fenbutol atd.) Nejen inhibují tvorbu cholesterolu, ale také redukují jeho absorpci během trávení. A farmakodynamika znamená selektivní inhibici absorpce cholesterolu ze střeva (ezetimib), vzhledem ke zvláštní blokování proteinu, který je zodpovědný za transport cholesterolu do jaterních buněk.

Farmakokinetika tablet z vysokého cholesterolu

Pelety účinné látky s vysokou cholesterolu atorvastatin, lovastatin a kol. Statin po perorálním podání jsou absorbovány v gastrointestinálním traktu a do krevního oběhu, aby se dosáhlo nejvyšší koncentrace v Plaza během 90-120 minut. Po vazbě na plazmatické proteiny statinů téměř 96% míra jejich systémové biologické dostupnosti není v důsledku procesu tvorby aktivních metabolitů v játrech na první fází transformace přípravky aktivní složky vyšší než 30%. V játrech se oxidují statiny a poté se sekundární metabolity vylučují střevem (přibližně do 24 hodin).

Farmakokinetika gemfibrozil a všechna léčiva lipidů modifikátor je odlišný od statinem, že jaterní metabolismus výtěžku účinné látky rychleji po 2 Chasa ledvinách je z těla poloviny dávky (zbytek ekskrektiruetsya střeva ve žluči).

Vzhledem k pomalé absorpci ve formě tablet v gastrointestinálním traktu od vysoké hladiny cholesterolu Fenbutol zákona postupně, a poskytuje přípravky této skupiny prodloužené (asi šest měsíců po ukončení pravidelného příjmu) terapeutický účinek, jakožto antioxidantu, a anti-sklerotické účinek - snížení krevního oxidaci lipidů a vyrovnání je do cévní stěny v podobě aterosklerotické plaky.

Pro farmakokinetické absorpčního cholesterolu ezetimibu typické účinné látky s fenoly kyselinou glukuronovou, vytvořené v tenkém střevě a v játrech během samočištění organismu proti cizorodým látkám a škodlivé. Farmakologicky aktivní konjugát ezetimib-glukuronid se váže na proteiny plazmy z krve a vylučuje se ledvinami a střeva po dobu asi 10 dnů.

Dávkování a podávání

Jediný způsob, jak používat tablety z vysokého cholesterolu, je ústní. Je třeba připomenout, že jednotlivé dávky libovolného léku snižující hladinu lipidů určuje pouze ošetřující lékař - na základě krevní testy hladiny cholesterolu.

Standardní denní dávka statinů je 0,01 g (užívaná současně jedenkrát denně), následovaná zvýšením na maximum 0,08 g podle pokynů lékaře.

Obvyklá jednorázová dávka Gemfibrozil 0,3 g (dvakrát denně, půl hodiny před jídlem); Fenofibrát je také podáván dvakrát denně na 0,1 g (během jídel, ráno a večer).

Optimální jednorázová dávka kyseliny nikotinové je 20-50 mg (2-3krát denně); současný příjem methioninu zajistí ochranu jater před akumulací tuku.

Cholestipol (1 g tablety) se doporučuje užívat 5 tablet denně, po 1-2 měsících se denní dávka zdvojnásobí. Fenbutolu je předepsán jedna tableta (0,25 g) dvakrát denně, během jídla. Doporučená denní dávka tablet z vysokého cholesterolu Ezetimib 10 mg (jedna dávka).

Předávkování uvedených léčivých přípravků, jak je uvedeno v pokynech k lékům, může nastat, pokud je dávka předepsaná lékařem překročena, avšak v takových případech nejsou k dispozici žádné informace.

[6], [7], [8], [9]

Kontraindikace pro použití

Tablety z vysokého cholesterolu, kromě individuální přecitlivělosti na účinné látky léčiv, mají následující kontraindikace:

• statiny: výrazná nebo existující anamnéza jater, ledvin, nemoci muskuloskeletálního systému;
• fibráty: problémy s žlučovými cestami, autoimunitní biliární cirhóza;
• kyselina nikotinová a její deriváty: akutní forma žaludečních vředů a duodenálních vředů, ledvinové kameny, hepatitida;
• léky, které váží žlučové kyseliny: narušená absorpce tuků v střevě (steatotermie), věk dětí;
• deriváty butylfenolů: onemocnění jater a / nebo ledvin, věk do 14 let;
• selektivní inhibitory absorpce cholesterolu: jaterní nedostatečnost jakékoli etiologie, věk do 18 let.

Používání tablet z vysokého cholesterolu během těhotenství je zařazeno do seznamu kontraindikací hypolipidemických léků všech farmakologických podskupin, včetně kyseliny nikotinové.

[1], [2], [3], [4], [5]

Nežádoucí účinky

Tablety z vysoké hladiny cholesterolu ze skupiny statinů mohou mít nežádoucí účinky, jako jsou bolesti hlavy a závratě, sucho v ústech, pálení žáhy, nevolnost, průjem, bolesti břicha; poruchy činnosti jater (zvýšení koncentrace transmazálních jaterních enzymů), pankreatu a srdce (tachykardie); diabetes mellitus, nespavost, křeče a bolesti svalů; snížení zrakové ostrosti (až do vývoje katarakty), impotence, kognitivní poruchy.

Užívání gemfyrozilu může doprovázet nevolnost, žaludeční nepohodlí a průjem; kožní reakce (dermatitida); bolesti hlavy, svalů, kloubů, žaludku; dysfunkce jater a žlučníku; anémie, leukopenie, anémie, stejně jako snížení počtu buněčných prvků (hypoplasie) kostní dřeně. Další lék této skupiny, fenofibrát, je spojen s uvedenými vedlejšími účinky hrozby rozvoje cholelitiázy.

Když se používá kyselina nikotinová ke snížení cholesterolu, je možné snížit krevní tlak, vykázat přebytek kyseliny močové v krvi, zvýšit intracelulární enzymy jater a jeho tukovou degeneraci. Příjem tablet Cholestipol může způsobit nevolnost a zvracení, zácpa nebo průjem, kopřivka a zánět kůže. V případě dlouhodobé léčby tímto léčivem je v těle možný nedostatek vitamínů (A, D, E, K).

Zažívací problémy a srdeční arytmie nežádoucí účinky Fenbutola a Ezitimib látka může způsobit bolest hlavy, nevolnost, bolesti svalů a nadýmání a průjem, a alergické vyrážky na kůži.

Interakce s jinými léky

Identifikované výrobci tablet Atorvastatin, lovastatin, interakce simvastatinu s jinými léky se skládají ze zvýšení koncentrací v krevní plazmě současným užíváním antibiotik a fungicidů. Kombinace statinů s hormonálními antikoncepcemi zvyšuje koncentraci těchto látek v plazmě a při nepřímých antikoagulancích zkracuje dobu srážení krve.

Absolutní neslučitelnost gemfibrozilu s lovastatinem: může se objevit selhání ledvin v akutní formě a svalové dystrofie. A u pacientů, kteří používají hormonální léky k ochraně před těhotenstvím, je možné závažné porušení metabolismu lipidů. Fenofibrát zvyšuje účinek antikoagulačních kumarinových sérií a derivátů fenylidandionu, stejně jako léků obsahujících salicyláty a tablet z diabetu.

Cholestipol, vázání žlučových kyselin ve střevě, narušuje normální absorpci jiných perorálních léků, aby se předešlo tomu, že všechny ostatní léky musí být užívány o 1-2 hodiny dříve.

Všechny výše uvedené tablety z vysokého cholesterolu mají stejné podmínky pro uchovávání: suché, chráněné před jasným světlem a nepřístupné dětem, obvyklé pokojové teploty (nejvýše + 25-28 ° C).

Datum vypršení platnosti je také standardní: dva roky od data vydání uvedeného na obalu.

Viz také článek Léčba vysokého cholesterolu: nejčastější metody