Tablety proti rakovině střev

Zhoubné střevní nádory se mohou vyskytnout v jakékoli části trávicího traktu. Nádory rychle rostou, postihují okolní tkáně a metastázují do vzdálených orgánů s průtokem krve a lymfy. Patologie se nejčastěji vyskytuje u lidí starších 40 let. Pilulky na rakovinu střev jsou jednou z léčebných metod zaměřených na ničení rakovinných buněk.

Nemoc má klasifikaci, na jejímž základě se vyvíjejí léčebné taktiky:

1. Sliznice se postupně zhoršuje, dochází k patologickým změnám v buňkách. V žaludku se tvoří vředy a tuleně a začíná intoxikace těla. Pacient si stěžuje na horečku, bolesti hlavy a celkovou malátnost. Nejsou žádné metastázy, lymfatické uzliny nejsou postiženy.
2. Novotvar postupně zvětšuje svou velikost, ale neblokuje kanál. Současně se objevují poruchy normálního fungování střev. Ve stolici jsou stopy krve, zvyšuje se intoxikace. Nádor nemetastázuje.
3. Nádor roste a tlačí na sousední orgány. Je ucpaná více než polovina průměru střeva, postiženy jsou blízké lymfatické uzliny. Maligní buňky se šíří po celém oběhovém systému. Celkový stav pacienta se prudce zhoršuje.
4. Lymfatický systém je infikován rakovinnými buňkami, které pronikly do všech orgánů a tkání. Metastázy jsou v celém těle, ale játra jsou postižena nejvíce. Toto stádium je nejvíce život ohrožující a může způsobit smrt.

Účinnost léčby závisí na včasné diagnóze onemocnění. Podle statistik je míra přežití 90 %, ve druhé fázi 70 %, ve třetí 50 % a ve čtvrté 30–20 %. Jako terapie se používá konzervativní léčba a chirurgické metody. První možnost se používá v raných fázích a k upevnění výsledků po operaci. Pacient podstupuje ozařování nebo chemoterapii, jsou mu předepsány různé tablety a injekce.

Čtěte také:

• Léčba rakoviny tlustého střeva v Izraeli
• Chemoterapie pro rakovinu tlustého střeva
• Dieta pro rakovinu tlustého střeva

Léčba trvá několik dní až měsíců. Výběr léku závisí na individuálních charakteristikách pacienta. Taková léčba způsobuje řadu nežádoucích účinků: nevolnost, zvracení, celkovou slabost, alopecii, anorexii. Chemoterapie se velmi často kombinuje s chirurgickým zákrokem. Tato metoda zahrnuje odříznutí postižené části střeva a částí postižených orgánů. Přeříznuté střevo se zašije a jeho konce se vytáhnou ven. Tento stav je obtížný, ale neohrožuje život. Po léčbě pacient podstoupí dlouhou rehabilitaci zaměřenou na obnovu organismu.

5-fluorouracil

Léčivou látkou tohoto chemoterapeutického léku je antimetabolit uracilu fluorouracil. Mechanismus účinku 5-fluorouracilu je založen na změně struktury RNA a potlačení dělení rakovinných buněk blokováním enzymu thymidylátsyntetáza. Aktivní metabolity pronikají do nádorových buněk a po několika hodinách je jejich koncentrace v nádorových tkáních mnohem vyšší než ve zdravých.

Léčivo se vyrábí jako koncentrát pro přípravu infuzí v ampulích s obsahem 250, 500, 1000 a 5000 mg účinné látky. Po intravenózním podání se léčivo rychle šíří tělesnými tekutinami a tkáněmi, proniká do míchy a mozku. Metabolizuje se na aktivní metabolity, které se vylučují plícemi a ledvinami.

• Indikace k použití: maligní léze střev a gastrointestinálního traktu (játra, žaludek, slinivka břišní, jícen), mléčné žlázy, nadledviny, močový měchýř, stejně jako nádory krku a hlavy.
• Dávkování a délku léčby určuje ošetřující lékař individuálně pro každého pacienta. Lék se podává intravenózně proudově, kapačkou, intrakavitárně a intraarteriálně. Standardní dávka je 100 mg na m2 těla pacienta po dobu 4-5 dnů.
• Nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu a chuti, zánět a vředy gastrointestinální sliznice, krvácení, zmatenost, tromboflebitida, hypoxie, snížené hladiny leukocytů, krevních destiček a erytrocytů v krvi. Možné jsou také poruchy zraku, kožní alergické reakce, alopecie, azoospermie.
• Kontraindikace: intolerance na složky přípravku, renální a jaterní insuficience, akutní infekce, kachexie, nízké hladiny leukocytů, erytrocytů a krevních destiček. Těhotenství a kojení jsou absolutní kontraindikací.
• Předávkování se projevuje příznaky nevolnosti a zvracení, průjmem, gastrointestinálním krvácením, vředy v ústní dutině a možným potlačením krvetvorby. Neexistuje specifické antidotum, proto je indikována symptomatická léčba a sledování stavu těla a funkce krvetvorby.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Leukovorin

Metabolit kyseliny tetrahydrolistové, tj. chemický vzorec kyseliny listové. Leukovorin se podílí na biosyntéze DNA a RNA, používá se jako antidotum proti cytostatikům, které způsobují smrt rakovinných buněk. Léčivo má selektivní účinek proti zdravým buňkám, takže jej lze kombinovat s jinými chemoterapeutickými léky.

Leucovorin kompletně nahrazuje kyselinu listovou v metabolických procesech těla. Vyrábí se jako lyofilizovaný prášek pro přípravu roztoku k intramuskulárnímu nebo intravenóznímu podání. 1 lahvička léku obsahuje následující látky: folinát vápenatý 25, hydroxid sodný a NaCl.

• Léčivý přípravek se používá při stavech spojených s relativním nebo absolutním nedostatkem kyseliny listové v těle. Prevence toxických účinků cytostatik blokujících dehydrofolátreduktázu, léčba methotrexátových lézí ústní sliznice, rakoviny tlustého střeva. Léčivý přípravek se předepisuje při alimentární hypovitaminóze, anémii závislé na folátu, syndromu malabsorpce kyseliny listové.
• Intramuskulární a intravenózní injekce se podávají dle pokynů lékaře. Dávkování závisí na indikacích. U střevních nádorů v termálním stádiu se lék podává v dávce 200 mg na m2 v kombinaci s fluorouracilem 370 mg na m2.
• Kontraindikace: individuální intolerance na složky léku, anémie, hypervitaminóza kyseliny listové, selhání ledvin (chronické). Užívání léku během těhotenství je možné na příslušný lékařský předpis.
• Nežádoucí účinky: kožní alergické reakce, anafylaxe. Vzhledem k nízké toxicitě léku nebyly zaznamenány příznaky předávkování.

Kapecitabin

Protinádorové činidlo, které se aktivuje v nádorových tkáních a poskytuje selektivní cytotoxický účinek. Kapecitabin se po vstupu do těla přeměňuje na 5-fluorouracil a podléhá dalšímu metabolismu. Látka proniká do všech tkání a orgánů, ale nemá patologický účinek na zdravé buňky.

• Indikace k použití: rakovina střev (tlustého střeva), nádory prsu s metastázami. Lze použít jako monoterapii, pokud jsou léky ze skupiny paklitaxelu nebo antracyklinů neúčinné.
• Způsob podání a dávkování: tablety se užívají perorálně a zapíjejí se vodou. Doporučená denní dávka je 2500 mg/m2, rozdělená do dvou dávek. Léčba se provádí s týdenními přestávkami, délka léčby závisí na reakci organismu na lék.
• Nežádoucí účinky: zvýšená únava, bolesti hlavy, parestézie, poruchy zraku a chuti, zmatenost, zvýšené slzení. Možné jsou poruchy kardiovaskulárního a dýchacího systému, nevolnost, zvracení, kožní alergické reakce, bolesti svalů a křeče.
• Kontraindikace: intolerance na složky léku, těžké selhání ledvin, kombinovaná léčba s docetaxelem, deficit dihydropyrimidindehydrogenázy. Používá se s opatrností při metastatických lézích jater, k léčbě starších a pediatrických pacientů.
• Předávkování: nevolnost, zvracení, podráždění gastrointestinálního traktu, krvácení, mukozitida, útlum kostní dřeně. K odstranění těchto reakcí je indikována symptomatická léčba.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Oxaliplatina

Protinádorové léčivo, jehož struktura obsahuje atom platiny vázaný na oxalát. Oxaliplatina vzniká biotransformací ve struktuře DNA, čímž inhibuje její syntézu. Její účinek se projevuje cytotoxickými a antineoplastickými účinky.

K dispozici ve skleněných lahvičkách o objemu 50 ml jako lyofilizovaný prášek pro přípravu parenterálního roztoku. 1 ml připraveného roztoku obsahuje 5 mg léčivé látky - oxaliplatiny. Během infuze se 15 % léčiva dostane do krevního oběhu, 85 % se redistribuuje v tkáních. Léčivá látka se váže na plazmatické albuminy a erytrocyty. Biotransformuje se za vzniku metabolitů a vylučuje se močí.

• Indikace: komplexní terapie kolorektálního karcinomu s metastázami (s použitím fluoropyrimidinových přípravků), diseminovaný kolorektální karcinom, karcinom vaječníků. Lék lze použít jak v monoterapii, tak jako součást kombinovaných léčebných režimů.
• Oxaliplatina se používá pouze k léčbě dospělých pacientů. Lék se podává infuzí po dobu 2–6 hodin v dávce 130 mg/m2 každých 21 dní nebo v dávce 85 mg/m2 každých 14 dní. V kombinované terapii s fluoropyrimidiny se oxaliplatina podává jako první. Počet cyklů a úpravu dávky určuje lékař.
• Nežádoucí účinky: myelosupresivní syndrom s potlačením všech hematopoetických zárodků, nevolnost, zvracení, stomatitida, střevní poruchy. Možné poruchy CNS, křeče, bolesti hlavy, kožní dermatologické reakce.
• Kontraindikace: přecitlivělost na složky léku, léčba dětí, žen v těhotenství a během kojení. Není předepsáno pacientům s počáteční myelosupresí s neutropenií 2 x 10 ⁹ /l a/nebo trombocytopenií ≤ 100 x 10 ⁹ /l, těžkou renální dysfunkcí.
• Předávkování se projevuje zvýšením nežádoucích účinků. K jeho eliminaci je indikována symptomatická léčba a dynamické sledování hematologických parametrů.

Irinotekan

Specifický inhibitor buněčného enzymu topoizomerázy I. Irinotekan je polosyntetický derivát kamptothecinu. Po vstupu do těla se metabolizuje za vzniku aktivního metabolitu SN-38, který je ve svém účinku lepší než irinotekan. Díky tomu se integruje do DNA a blokuje její replikaci.

• Indikace: rakovina konečníku nebo tlustého střeva s metastázami a lokálně pokročilá. Lze použít v kombinaci s fluorouracilem, kalciumfolinátem a k léčbě pacientů, kteří dosud nepodstoupili chemoterapii. Léčivo je účinné v monoterapii pacientů s onkologickou progresí po standardní protinádorové léčbě.
• Používá se pouze k léčbě pacientů starších 18 let. Dávkování závisí na stádiu onemocnění a dalších charakteristikách organismu. Irinotekan se podává infuzí po dobu 30–90 minut. Pro monoterapii se podává 350 mg/m2 každých 21 dní. Při přípravě infuzního roztoku se lék ředí 250 ml 0,5% roztoku dextrózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Pokud se po smíchání v lahvičce objeví sediment, je třeba lék zlikvidovat.
• Kontraindikace: potlačení krvetvorby v kostní dřeni, zánětlivé onemocnění střev chronické povahy, střevní obstrukce, těhotenství a kojení, intolerance na složky léku, dětství pacienta, hladina bilirubinu vyšší než 1,5násobek maximální přípustné hladiny. Používá se se zvláštní opatrností při radioterapii, leukocytóze a zvýšeném riziku průjmu.
• Předávkování: průjem a neutropenie. Neexistuje specifické antidotum, je indikována symptomatická léčba. V případě závažných příznaků předávkování by měl být pacient hospitalizován a měly by být monitorovány funkce životně důležitých orgánů.

Bevacizumab

Léčivo s rekombinantními hyperchimerickými monoklonálními protilátkami IgG1. Bevacizumab selektivně váže a inhibuje biologickou aktivitu vaskulárního endoteliálního růstového faktoru. Léčivo obsahuje strukturní oblasti, které se vážou na VEGF. Léčivo bylo získáno rekombinantní DNA.

• Použití: metastatický kolorektální karcinom. Používá se v terapii první volby a v kombinaci s chemoterapeutickými léky na bázi fluoropyrimidinů. Bevacizumab se podává intravenózně kapačkou, trysková injekce je kontraindikována.
• Standardní dávka je 5 mg na kg hmotnosti pacienta jako dlouhodobá infuze každých 14 dní. První dávka se podává do 90 minut po chemoterapii. Následné zákroky lze provést do 60–30 minut. Pokud se objeví nežádoucí účinky, dávka se nesnižuje. V případě potřeby se léčba zcela ukončí.
• Kontraindikace: přecitlivělost na léčivé látky, renální nebo jaterní insuficience, dětství pacientů, metastázy v centrálním nervovém systému, kojení. Použití během těhotenství je možné, pokud je očekávaný účinek léčby vyšší než potenciální riziko pro plod. Lék se používá se zvláštní opatrností při arteriální tromboembolii, u pacientů starších 65 let, perforaci gastrointestinálního traktu, krvácení, arteriální hypertenzi.
• Nežádoucí účinky: perforace gastrointestinálního traktu, krvácení, hypertenzní krize, neutropenie, městnavé srdeční selhání, bolest různé lokalizace, arteriální hypertenze, záchvaty nevolnosti a zvracení, stomatitida, infekce horních cest dýchacích, dermatologické reakce.
• Předávkování se projevuje zvýšením nežádoucích účinků. Neexistuje žádné specifické antidotum, je indikována symptomatická léčba.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Cetuximab

Farmakologické činidlo – chimérická monoklonální protilátka IgG1, namířená proti receptoru epidermálního růstového faktoru (EGFR). Cetuximab se váže na EGFR, blokuje vazbu endogenních ligandů a inhibuje funkce receptoru. To vede k senzibilizaci cytotoxických imunitních efektorových buněk ve vztahu k nádorovým buňkám.

Farmakokinetika závislá na dávce je pozorována při intravenózních infuzích s dávkami v rozmezí od 5 do 500 mg/m2. Stabilních koncentrací aktivních složek v krvi je dosaženo po 21 aplikacích v monoterapii. Metabolizuje se několika způsoby, včetně biodegradace protilátek na malé molekuly, aminokyseliny a peptidy. Vylučuje se močí a stolicí.

• Indikace: kolorektální karcinom s metastázami během standardní chemoterapie, monoterapie maligních střevních nádorů, lokálně pokročilý, rekurentní a metastatický dlaždicobuněčný karcinom krku a hlavy.
• Cetuximab se podává intravenózní infuzí rychlostí 10 mg/min. Před použitím je nutná premedikace antihistaminiky. Bez ohledu na indikaci se lék podává jednou za 7 dní v dávce 400 mg/m2 tělesného povrchu pacienta po dobu 120 minut. Následné infuze se podávají po dobu 60 minut v dávce 250 mg/m2.
• Závažnost nežádoucích účinků závisí na použitém dávkování. Nejčastěji se u pacientů vyskytují následující příznaky: horečka, nevolnost a zvracení, závratě a bolesti hlavy, reakce na infuzi, kopřivka, snížený krevní tlak, ztráta vědomí, obstrukce dýchacích cest. Nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování.
• Kontraindikace: těhotenství a kojení, dětství, těžká intolerance na složky přípravku. S opatrností se předepisuje při dysfunkci ledvin nebo jater, potlačení krvetvorby v kostní dřeni, onemocněních plic nebo srdce, k léčbě starších pacientů.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Panitumumab

Léčivo používané při maligních lézích těla. Panitumumab je monoklonální protilátka identická s lidským Ig G2. Po vstupu do těla se váže na epidermální růstové receptory. Transformací účinné látky aktivují protoonkogen KRAS. To vede k inhibici růstu rakovinných buněk, snížení produkce prozánětlivých cytokinů a vaskulárního růstového faktoru.

• Indikace: Metastatický kolorektální karcinom exprimující EGFR s nemutovaným protoonkogenem KRAS. Používá se k léčbě pacientů, u kterých došlo k progresi onemocnění po užívání fluoropyrimidinu, oxaliplatiny a irinotekanu.
• Lék se podává intravenózní infuzí pomocí infuzní pumpy. Standardní dávka je 6 mg/kg jednou za 14 dní. Pokud se objeví dermatologické reakce, dávka se upraví nebo se léčba ukončí. Terapie se provádí, dokud není dosaženo stabilních pozitivních výsledků.
• Nežádoucí účinky: toxické účinky na kůži, nehty a vlasy, alergické reakce různé závažnosti, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem/zácpa, stomatitida, periferní edém, poruchy kardiovaskulárního a dýchacího systému.
• Kontraindikace: přecitlivělost na léčivo, těhotenství a kojení, dětský věk pacientů.

Regorafenib

Nový lék pro léčbu neoperovatelných nebo metastatických gastrointestinálních nádorů s progresí nebo intolerancí na jiné protinádorové látky. Regorafenib je perorální multikinázový inhibitor. Jeho účinek je založen na inhibici receptorových tyrosinkináz zapojených do tvorby nádorů cév.

• Tableta zvyšuje přežití u pacientů s metastatickým kolorektálním karcinomem po progresi a použití standardního léčebného režimu. Snižuje riziko úmrtí o 23 % i v terminálních stádiích onemocnění.
• Dávkování: tablety se užívají v dávce 40 mg (4 ks) 1krát denně po dobu 21 dnů. Po každém léčebném cyklu je nutné dodržet 7denní přestávku. Délku léčby a počet cyklů určí ošetřující lékař.
• Nežádoucí účinky: infekce, snížený počet krevních destiček, anémie, snížená chuť k jídlu, silné bolesti hlavy a svalů, alergické kožní reakce, zvýšená únava, celková slabost, náhlý úbytek hmotnosti, stomatitida, poruchy řeči.
• Kontraindikace: přecitlivělost na složky léku, renální a jaterní insuficience, těhotenství a kojení, nádory s mutacemi KRAS v genetickém materiálu, krvácení, užívání léků na ředění krve, metabolická onemocnění, nedávné operace, vysoký krevní tlak, prodloužené hojení ran.