Spazmex

Spasmex (Trospium) je lék používaný k léčbě příznaků hyperaktivního močového měchýře (OAB). OAB se vyznačuje častým močením, silným a náhlým nutkáním a možnou inkontinencí moči.

Trospium je antimuskarinová (anticholinergní) látka. Blokuje muskarinové receptory v močovém měchýři, což vede ke snížení frekvence a síly kontrakcí detruzoru močového měchýře, čímž se zlepšuje kontrola moči a snižuje se frekvence a intenzita nutkání.

Indikace Spazmex

1. Overaktivní močový měchýř (OAB): Tento lék se používá k léčbě příznaků hyperaktivního močového měchýře, jako je časté močení, silné a náhlé nutkání na močení a urgentní močová inkontinence.
2. Neurogenní močový měchýř: Spazmex lze použít k léčbě dysfunkce močového měchýře spojené s neurologickými onemocněními (např. Roztroušená skleróza, poranění míchy).

Formulář vydání

1. Tablety:
   • Potahované tablety, dávka 5 mg.
   • Potahované tablety, dávka 15 mg.
   • Potahované tablety, dávka 30 mg.

Tyto tablety jsou určeny k perorálnímu podání a obvykle se užívají celé a zapíjejí se velkým množstvím vody.

Hlavní formy vydání:

• 5 mg tablety: určené pro více denních dávek.
• 15 mg tablety: lze použít jako udržovací dávku.
• 30 mg tablety: určené pro pacienty vyžadující vyšší dávku ke kontrole příznaků.

Farmakodynamika

1. Antagonismus muskarinových receptorů: Trospium je antagonista muskarinových receptorů. Blokuje muskarinové receptory nacházející se v hladkém svalstvu močového měchýře (zejména M3 receptory), které jsou zodpovědné za svalovou kontrakci při stimulaci acetylcholinem.
2. Snižuje kontrakce močového měchýře: Blokováním těchto receptorů trospium snižuje aktivitu cholinergního systému, což vede k relaxaci hladkých svalů močového měchýře. Tím se snižuje frekvence a síla mimovolních kontrakcí močového měchýře.
3. Zvýšení kapacity močového měchýře: Uvolněním svalů močového měchýře pomáhá trospium zvýšit kapacitu močového měchýře, což vám umožní zadržet více moči, než budete muset močit. To pomáhá snížit frekvenci močení a zlepšit kontrolu močového měchýře.
4. Zlepšení příznaků hyperaktivního močového měchýře: Užívání trospia pomáhá snižovat nucení na močení a zlepšuje kvalitu života pacientů s hyperaktivním měchýřem.

Výhody trospia:

• Minimální průnik hematoencefalickou bariérou: Trospium špatně proniká hematoencefalickou bariérou, což snižuje riziko centrálních vedlejších účinků, jako jsou závratě a zmatenost.
• Široký terapeutický rozsah: Lék má poměrně široký terapeutický rozsah, díky čemuž je účinný v různých dávkách.

Farmakokinetika

1. Absorpce:

   • Trospium se po perorálním podání rychle vstřebává.
   • Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosažena 4-6 hodin po podání.
   • Absolutní biologická dostupnost je asi 9,6 % díky významnému efektu prvního průchodu játry.

2. Distribuce:

   • Distribuční objem je přibližně 600 litrů.
   • Léčivo se váže na plazmatické proteiny z 50–80 %.
   • Trospium slabě proniká hematoencefalickou bariérou, což snižuje riziko centrálních vedlejších účinků.

3. Metabolismus:

   • Trospium se metabolizuje v játrech. Hlavní metabolickou cestou je hydrolýza esterů vedoucí k tvorbě neaktivního metabolitu.
   • Léčivo není metabolizováno systémem cytochromu P450, což snižuje riziko interakcí s jinými léky metabolizovanými tímto systémem.

4. Vylučování:

   • Trospium se z těla vylučuje především ledvinami.
   • Asi 60 % dávky se vyloučí v nezměněné podobě močí.
   • Poločas rozpadu je přibližně 5–18 hodin.

5. Zvláštní populace:

   • U starších pacientů a také u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater se může farmakokinetika trospia změnit, což může vyžadovat úpravu dávkování.

Dávkování a aplikace

Způsob podávání a dávkování:

Pro dospělé:

• 5 mg tablety: Obvykle užívejte 1–2 tablety (5–10 mg) 3krát denně. Maximální denní dávka je 30 mg.
• 15 mg tablety: Obvykle užívejte 1 tabletu (15 mg) 2krát denně. Maximální denní dávka je 30 mg.
• 30 mg tablety: Obvykle užívejte 1 tabletu (30 mg) jednou denně.

Obecná doporučení:

• Způsob podání: Tablety se užívají perorálně s dostatečným množstvím vody. Tablety by se měly polykat celé bez žvýkání.
• Doba podání: Tablety lze užívat nezávisle na jídle, nejlépe však 1 hodinu před jídlem.
• Délku léčby: Délku léčby určuje lékař v závislosti na stavu pacienta a jeho odpovědi na terapii.

Zvláštní pokyny:

• Pacienti s poruchou funkce ledvin: Může být nutné snížit dávkování. Měli byste se poradit se svým lékařem.
• Pacienti s poruchou funkce jater: Může být nutné snížit dávkování. Měli byste se poradit se svým lékařem.
• Starší pacienti: U starších pacientů může být nutná úprava dávky.

Zmeškaná dávka:

• Pokud vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve. Pokud je již čas na další dávku, nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Pokračujte v užívání jako obvykle.

Používejte Spazmex během těhotenství

Doporučení pro použití Spazmexu během těhotenství:

1. Poraďte se se svým lékařem: Před užíváním trospia během těhotenství se určitě poraďte se svým lékařem. Lékař zhodnotí Vaši individuální situaci a rozhodne, zda lék nasadit.
2. Přínos vs. Riziko: Užívání Spazmexu během těhotenství lze odůvodnit pouze v případech, kdy potenciální přínosy pro matku převažují nad možnými riziky pro plod.
3. První trimestr: Zvláštní pozornost je třeba věnovat užívání léků v prvním trimestru těhotenství, kdy dochází k tvorbě orgánů a systémů plodu. Během této doby je zvláště důležité vyhnout se zbytečnému užívání léků.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lék je kontraindikován u lidí se známou přecitlivělostí nebo alergickou reakcí na trospium nebo kteroukoli jinou složku léku.
2. Glaukom s uzavřeným úhlem: Spasmex může zvýšit nitrooční tlak, a proto je jeho použití kontraindikováno u pacientů s nekontrolovaným glaukomem s uzavřeným úhlem.
3. Tachyarytmie: Spazmex může zhoršit tachyarytmie a je třeba se mu vyhnout u pacientů s tímto stavem.
4. Myasthenia gravis: Lék je kontraindikován u pacientů s myasthenia gravis, protože může zhoršit jejich stav.
5. Závažné selhání ledvin: Spazmex je kontraindikován při těžkém selhání ledvin (clearance kreatininu
6. Závažné selhání jater: Lék je kontraindikován u pacientů se závažným poškozením jater kvůli riziku akumulace a toxicity.
7. Gastrointestinální obstrukce: Spazmex je kontraindikován u pacientů s gastrointestinální obstrukcí, včetně paralytického ilea, kvůli riziku zhoršení stavu.
8. Těžká ulcerózní kolitida a toxické megakolon: Lék je kontraindikován u těžké ulcerózní kolitidy a toxického megakolon, protože anticholinergní účinky mohou tyto stavy zhoršit.
9. Konstrikce uretry a retence moči: Spazmex je kontraindikován u pacientů s retencí moči nebo významnou konstrikcí uretry, protože může tyto stavy zhoršit.

Vedlejší efekty Spazmex

1. Velmi časté nežádoucí účinky (více než 10 %):

   • Sucho v ústech.

2. Časté vedlejší účinky (1–10 %):

   • Zácpa.
   • Dyspepsie (poruchy trávení).
   • Bolest žaludku.
   • Suché oči.
   • Nevolnost.
   • Bolest hlavy.
   • Únava.

3. Málo časté vedlejší účinky (0,1–1 %):

   • Závratě.
   • Ospalost.
   • Poruchy vidění, včetně rozmazaného vidění.
   • Rychlý srdeční tep (tachykardie).
   • Zadržování moči.
   • Infekce močových cest.

4. Vzácné vedlejší účinky (0,01–0,1 %):

   • Alergické reakce, jako je kožní vyrážka nebo svědění.
   • Anafylaktické reakce.
   • Angioedém.
   • Zmatek.
   • Halucinace.
   • Poruchy srdečního rytmu (např. Prodloužení QT intervalu, arytmie).

5. Velmi vzácné nežádoucí účinky (méně než 0,01 %):

   • Psychiatrické poruchy (např. Úzkost, deprese).
   • Křeče.
   • Zhoršení příznaků glaukomu.

Předávkovat

1. Silné sucho v ústech.
2. Potíže s močením (akutní retence moči).
3. Rozšířené zorničky (mydriáza).
4. Tachykardie (rychlý srdeční tep).
5. Arytmie.
6. Silné závratě.
7. Rozrušení a neklid.
8. Křeče.
9. Zčervenání kůže.
10. Hypertermie (zvýšená tělesná teplota).
11. Závažné poruchy vidění.
12. Zmatenost, halucinace a delirium.

Léčba předávkování

Léčba předávkování trospiem je zaměřena na zmírnění příznaků a udržení životních funkcí. Opatření mohou zahrnovat:

1. Podpora dýchání a kardiovaskulárního systému: Podávejte kyslík, udržujte krevní tlak, sledujte srdeční činnost a zajistěte dostatečné dýchání.
2. Výplach žaludku: Může být užitečný, pokud bylo nedávno podáno velké množství léku.
3. Aktivní uhlí: Použití aktivního uhlí může pomoci snížit absorpci léku z gastrointestinálního traktu, pokud od požití uplynula krátká doba.
4. Symptomatická terapie: Podle potřeby léčte příznaky, jako je tachykardie a záchvaty. To může zahrnovat použití beta blokátorů ke kontrole tachykardie nebo antikonvulziv při záchvatech.
5. Protidota: Fysostigmin lze v některých případech použít k potlačení anticholinergních účinků, ale jeho použití by mělo být pečlivě sledováno kvůli potenciálním vedlejším účinkům.

Interakce s jinými léky

1. Ancholinergní léky:

   • Současné užívání s jinými anticholinergními léky (např. Atropinem, skopolaminem, některými antidepresivy a antipsychotiky) může zvýšit anticholinergní vedlejší účinky, jako je sucho v ústech, zácpa, rozmazané vidění a potíže s močením.

2. Léky, které ovlivňují gastrointestinální motilitu:

   • Léky, které mění gastrointestinální motilitu (např. Metoklopramid), mohou ovlivnit vstřebávání trospia.

3. Léky, které mění pH žaludku:

   • Antacida a další léky, které mění pH žaludku, mohou ovlivnit vstřebávání trospia.

4. Léky, které prodlužují QT interval:

   • Současné užívání s léky, které prodlužují QT interval (například antiarytmika třídy IA a III, některá antidepresiva a antipsychotika), může zvýšit riziko srdečních arytmií.

5. Induktory a inhibitory CYP450:

   • Přestože trospium není metabolizováno systémem cytochromu P450, je důležité zvážit možné interakce s léky, které mohou ovlivnit jiné metabolické cesty v játrech.

6. Léky vylučované ledvinami:

   • Léky, které ovlivňují funkci ledvin nebo soutěží o vylučování ledvinami, mohou změnit koncentraci trospia v krvi. Při užívání takových léků je důležité to vzít v úvahu.

Interakce s jídlem

• Trospium by se mělo užívat nalačno, protože jídlo může snížit jeho vstřebávání a tím i účinnost.