Spazmex

Spasmex (Trospiy) je lék používaný k léčbě příznaků hyperaktivního močového měchýře (OAB). OAB se vyznačuje častým, silným a náhlým nutkáním k močení a možnou močovou inkontinencí.

Trospium je antimuskarinové (anticholinergní) činidlo. Blokuje muskarinové receptory v močovém měchýři, což vede ke snížení frekvence a síly kontrakcí detruzoru močového měchýře, a tím zlepšuje kontrolu močení a snižuje frekvenci a intenzitu nutkání k močení.

Indikace Spazmex

1. Hyperaktivní močový měchýř (OAB): Tento lék se používá k léčbě příznaků hyperaktivního močového měchýře, jako je časté močení, silné a náhlé nutkání k močení a urgentní inkontinence.
2. Neurogenní močový měchýř: Spazmex se může používat k léčbě dysfunkce močového měchýře spojené s neurologickými onemocněními (např. roztroušená skleróza, poranění míchy).

Formulář vydání

1. Pilulky:
   • Potahované tablety, 5 mg.
   • Potahované tablety, 15 mg.
   • Potahované tablety, dávka 30 mg.

Tyto tablety jsou určeny k perorálnímu užití a obvykle se užívají celé a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Hlavní formy uvolňování:

• 5mg tablety: určené k opakovanému dennímu podávání.
• Tablety 15 mg: lze použít jako udržovací dávku.
• Tablety 30 mg: Určeno pro pacienty, kteří vyžadují vyšší dávku ke kontrole příznaků.

Farmakodynamika

1. Antagonismus muskarinových receptorů: Trospium je antagonista muskarinových receptorů. Blokuje muskarinové receptory nacházející se v hladkém svalstvu močového měchýře (zejména receptory M3), které jsou zodpovědné za svalovou kontrakci při stimulaci acetylcholinem.
2. Snížení kontrakcí močového měchýře: Blokováním těchto receptorů trospium snižuje aktivitu cholinergního systému, což vede k uvolnění hladkého svalstva močového měchýře. Tím se snižuje frekvence a síla mimovolních kontrakcí močového měchýře.
3. Zvýšená kapacita močového měchýře: Uvolněním svalů močového měchýře pomáhá Trospium zvýšit kapacitu močového měchýře, což vám umožňuje zadržet více moči předtím, než potřebujete močit. To pomáhá snížit frekvenci močení a zlepšit kontrolu močového měchýře.
4. Zlepšení příznaků hyperaktivního močového měchýře: Trospium pomáhá snižovat nutkání k močení a zlepšovat kvalitu života u pacientů s hyperaktivním močovým měchýřem.

Výhody trospia:

• Minimální penetrace hematoencefalickou bariérou: Trospium špatně proniká hematoencefalickou bariérou, čímž snižuje riziko centrálních nežádoucích účinků, jako jsou závratě a zmatenost.
• Široké terapeutické rozmezí: Léčivo má relativně široké terapeutické rozmezí, díky čemuž je účinné v různých dávkách.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání:

   • Trospium se po perorálním podání rychle vstřebává.
   • Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 4-6 hodin po podání.
   • Absolutní biologická dostupnost je přibližně 9,6 % v důsledku významného efektu prvního průchodu játry.

2. Rozdělení:

   • Distribuční objem je přibližně 600 litrů.
   • Léčivo se váže na plazmatické bílkoviny z 50-80 %.
   • Trospium špatně proniká hematoencefalickou bariérou, což snižuje riziko centrálních nežádoucích účinků.

3. Metabolismus:

   • Trospium se metabolizuje v játrech. Hlavní metabolickou cestou je hydrolýza esterů, která vede k tvorbě neaktivního metabolitu.
   • Léčivo není metabolizováno systémem cytochromu P450, což snižuje riziko interakcí s jinými léky metabolizovanými tímto systémem.

4. Vylučování:

   • Trospium se z těla vylučuje primárně ledvinami.
   • Přibližně 60 % dávky se vylučuje v nezměněné formě močí.
   • Poločas rozpadu je přibližně 5–18 hodin.

5. Zvláštní populace:

   • U starších pacientů a u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater může být farmakokinetika trospia změněna, což může vyžadovat úpravu dávkování.

Dávkování a aplikace

Způsob podání a dávkování:

Pro dospělé:

• Tablety 5 mg: Obvykle se užívá 1–2 tablety (5–10 mg) 3krát denně. Maximální denní dávka je 30 mg.
• Tablety 15 mg: Obvykle se užívá 1 tableta (15 mg) 2krát denně. Maximální denní dávka je 30 mg.
• Tablety 30 mg: Obvykle se užívejte 1 tabletu (30 mg) jednou denně.

Obecná doporučení:

• Návod k použití: Tablety se užívají perorálně a zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Tablety se polykají celé, bez žvýkání.
• Doba podání: Tablety lze užívat bez ohledu na příjem jídla, nejlépe však 1 hodinu před jídlem.
• Délka léčby: Délku léčby určuje lékař v závislosti na stavu pacienta a jeho reakci na léčbu.

Zvláštní pokyny:

• Pacienti s poruchou funkce ledvin: Dávkování může být nutné snížit. Poraďte se se svým lékařem.
• Pacienti s jaterním selháním: Dávkování může být nutné snížit. Poraďte se s lékařem.
• Starší pacienti: U starších pacientů může být nutná úprava dávky.

Vynechaná dávka:

• Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve. Pokud se téměř blíží čas na další dávku, neužívejte dvojnásobnou dávku, abyste nahradili vynechanou dávku. Pokračujte v užívání jako obvykle.

Používejte Spazmex během těhotenství

Doporučení pro užívání přípravku Spazmex během těhotenství:

1. Konzultace s lékařem: Před zahájením užívání trospia během těhotenství se poraďte se svým lékařem. Lékař zhodnotí vaši individuální situaci a rozhodne, zda lék užívat.
2. Přínos vs. riziko: Užívání přípravku Spazmex během těhotenství lze odůvodnit pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převažuje nad možnými riziky pro plod.
3. První trimestr: Zvláštní pozornost je třeba věnovat užívání léků v prvním trimestru těhotenství, kdy dochází k tvorbě orgánů a systémů plodu. V této době je obzvláště důležité vyhnout se zbytečnému užívání léků.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lék je kontraindikován u osob se známou přecitlivělostí nebo alergickou reakcí na trospium nebo na kteroukoli jinou složku léku.
2. Glaukom s uzavřeným úhlem: Spazmex může zvýšit nitrooční tlak, a proto je kontraindikován u pacientů s nekontrolovaným glaukomem s uzavřeným úhlem.
3. Tachyarytmie: Užívání přípravku Spazmex může zhoršit tachyarytmie, a proto je třeba se mu u pacientů s tímto onemocněním vyhnout.
4. Myasthenia: Lék je kontraindikován u pacientů s myasthenií gravis, protože může jejich stav zhoršit.
5. Těžké selhání ledvin: Spazmex je kontraindikován u pacientů s těžkým selháním ledvin (clearance kreatininu
6. Závažné selhání jater: Lék je kontraindikován u pacientů se závažnou dysfunkcí jater kvůli riziku akumulace a toxicity.
7. Gastrointestinální obstrukce: Spazmex je kontraindikován u pacientů s gastrointestinální obstrukcí, včetně paralytického ileu, vzhledem k riziku zhoršení stavu.
8. Těžká ulcerózní kolitida a toxický megakolon: Lék je kontraindikován u pacientů s těžkou ulcerózní kolitidou a toxickým megakolonem, protože anticholinergní účinky mohou tyto stavy zhoršit.
9. Stenóza močové trubice a retence moči: Spasmex je kontraindikován u pacientů s retencí moči nebo významnou stenózou močové trubice, protože může tyto stavy zhoršit.

Vedlejší efekty Spazmex

1. Velmi časté nežádoucí účinky (více než 10 %):

   • Sucho v ústech.

2. Časté nežádoucí účinky (1–10 %):

   • Zácpa.
   • Dyspepsie (zažívací potíže).
   • Bolest břicha.
   • Suché oči.
   • Nevolnost.
   • Bolest hlavy.
   • Únava.

3. Méně časté nežádoucí účinky (0,1–1 %):

   • Závrať.
   • Ospalost.
   • Poruchy vidění, včetně rozmazaného vidění.
   • Zrychlený srdeční tep (tachykardie).
   • Zadržování moči.
   • Infekce močových cest.

4. Vzácné nežádoucí účinky (0,01–0,1 %):

   • Alergické reakce, jako je kožní vyrážka nebo svědění.
   • Anafylaktické reakce.
   • Angioedém.
   • Zmatek vědomí.
   • Halucinace.
   • Poruchy srdečního rytmu (např. prodloužení QT intervalu, arytmie).

5. Velmi vzácné nežádoucí účinky (méně než 0,01 %):

   • Psychiatrické poruchy (např. úzkost, deprese).
   • Křeče.
   • Zhoršení příznaků glaukomu.

Předávkovat

1. Silné sucho v ústech.
2. Obtíže s močením (akutní retence moči).
3. Rozšíření zornic (mydriáza).
4. Tachykardie (zrychlený srdeční tep).
5. Arytmie.
6. Silné závratě.
7. Vzrušení a úzkost.
8. Křeče.
9. Zčervenání kůže.
10. Hypertermie (zvýšená tělesná teplota).
11. Těžké zrakové postižení.
12. Zmatenost, halucinace a delirium.

Léčba předávkování

Léčba předávkování trospiem je zaměřena na zmírnění příznaků a podporu životně důležitých funkcí. Opatření mohou zahrnovat:

1. Respirační a kardiovaskulární podpora: Podávejte kyslík, udržujte krevní tlak, monitorujte srdeční činnost a zajistěte dostatečné dýchání.
2. Výplach žaludku: Může být užitečný, pokud bylo v poslední době užíváno velké množství léku.
3. Aktivní uhlí: Užívání aktivního uhlí může pomoci snížit vstřebávání léku z gastrointestinálního traktu, pokud od podání uplynula krátká doba.
4. Symptomatická terapie: Léčba symptomů, jako je tachykardie a záchvaty, dle potřeby. Může zahrnovat beta-blokátory ke kontrole tachykardie nebo antikonvulziva k léčbě záchvatů.
5. Antidota: V některých případech lze k potlačení anticholinergních účinků použít fysostigmin, ale jeho užívání by mělo být pečlivě sledováno kvůli možným nežádoucím účinkům.

Interakce s jinými léky

1. Anticholinergní léky:

   • Současné užívání s jinými anticholinergními léky (např. atropinem, skopolaminem, některými antidepresivy a antipsychotiky) může zesílit anticholinergní nežádoucí účinky, jako je sucho v ústech, zácpa, rozmazané vidění a potíže s močením.

2. Léky, které ovlivňují motilitu gastrointestinálního traktu:

   • Léky, které ovlivňují motilitu gastrointestinálního traktu (např. metoklopramid), mohou ovlivnit vstřebávání trospia.

3. Léky, které mění pH žaludku:

   • Antacida a další látky, které mění pH žaludku, mohou narušit vstřebávání trospia.

4. Léky, které prodlužují QT interval:

   • Současné užívání s léky, které prodlužují QT interval (např. antiarytmika třídy IA a III, některá antidepresiva a antipsychotika), může zvýšit riziko srdečních arytmií.

5. Induktory a inhibitory CYP450:

   • Přestože trospium není metabolizováno systémem cytochromu P450, je důležité zvážit potenciální interakce s léky, které mohou ovlivnit jiné metabolické dráhy v játrech.

6. Léky vylučované ledvinami:

   • Léky, které ovlivňují funkci ledvin nebo soutěží o vylučování ledvinami, mohou ovlivnit koncentraci trospia v krvi. Je důležité to při užívání takových léků zvážit.

Interakce s jídlem

• Trospium by se měl užívat nalačno, protože jídlo může snížit jeho vstřebávání a tím i jeho účinnost.