Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (Solifenacin) je lék používaný k léčbě příznaků hyperaktivního močového měchýře (OAB). OAB se vyznačuje příznaky, jako je časté močení, silné a náhlé nutkání na močení (urgence) a močová inkontinence způsobená naléhavostí.

Solifenacin je antimuskarinová (anticholinergní) látka, která působí tak, že blokuje muskarinové receptory v močovém měchýři. To vede k relaxaci detruzoru močového měchýře, snížení frekvence a síly kontrakcí močového měchýře a zlepšení schopnosti kontrolovat močení.

Indikace Solixa-Xantis

1. Časté močení: Zvýšená frekvence močení během dne a v noci (polakisurie).
2. Urgentní: Silné a náhlé nutkání na močení, které je obtížné kontrolovat.
3. Urgentní inkontinence moči: Nedobrovolný únik moči v důsledku naléhavého nutkání močit.

Formulář vydání

Tablety: Solixa-Xanthis je dostupný jako perorální tablety, které se obvykle dodávají v síle 5 mg a 10 mg solifenacinu sukcinátu.

Farmakodynamika

1. Antagonismus muskarinových receptorů: Solifenacin blokuje muskarinové cholinergní receptory v různých orgánech a tkáních, jako je močový měchýř, což vede ke snížení aktivity cholinergního systému.
2. Snížení kontrakcí močového měchýře: Blokování muskarinových receptorů močového měchýře pomocí solifenacinu snižuje spontánní kontrakce močového měchýře a zvyšuje kapacitu močového měchýře, což může pomoci snížit frekvenci a sílu močení.
3. Zlepšení příznaků močové inkontinence: Užívání solifenacinu může zmírnit příznaky močové inkontinence, jako je častá, mimovolní nebo pocit, že musíte často chodit na toaletu.
4. Zlepšení funkce močového měchýře: Blokování muskarinových receptorů může také zlepšit funkci močového měchýře u pacientů s hyperaktivním měchýřem, což jim pomůže lépe kontrolovat jejich močové funkce.
5. Snížení křečí hladkého svalstva: Solifenacin může mít také antispasmodický účinek na hladké svaly močového měchýře, což pomáhá uvolnit močový měchýř a snížit křeče.

Farmakokinetika

1. Absorpce:

   • Solifenacin se po perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu.
   • Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo přibližně 3-8 hodin po podání.
   • Biologická dostupnost je přibližně 90 %.

2. Distribuce:

   • Distribuční objem solifenacinu je přibližně 600 litrů.
   • Lék se váže na plazmatické proteiny z 98 %, zejména na albumin a kyselé alfa1-glykoproteiny.

3. Metabolismus:

   • Solifenacin je rozsáhle metabolizován v játrech za účasti enzymu CYP3A4.
   • Mezi hlavní metabolity patří 4R-hydroxylované a N-glukuronidované sloučeniny.

4. Vylučování:

   • Poločas rozpadu solifenacinu je přibližně 45–68 hodin.
   • Přibližně 70 % podané dávky se vyloučí močí, z toho asi 11 % jako nezměněná látka a 18 % jako N-glukuronidový metabolit.
   • Asi 23 % dávky se vyloučí stolicí.

5. Zvláštní populace:

   • U starších pacientů a také u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin se může farmakokinetika solifenacinu změnit, což může vyžadovat úpravu dávkování.

Dávkování a aplikace

Doporučené dávkování:

1. Počáteční dávka:

   • Obvykle se doporučuje začít s dávkou 5 mg jednou denně.

2. Udržovací dávka:

   • Je-li to nutné a je-li lék dobře snášen, lze dávku zvýšit na 10 mg jednou denně.

Způsob aplikace:

• Tablety se užívají perorálně s velkým množstvím vody.
• Doba podání: Tablety lze užívat bez ohledu na jídlo.
• Pravidelnost: Lék se užívá jednou denně, nejlépe každý den ve stejnou dobu, aby se udržela stabilní hladina léku v těle.

Zvláštní pokyny:

• Vynechaná dávka: Pokud vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve. Pokud je již čas na další dávku, nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Pokračujte v užívání jako obvykle.
• Předávkování: V případě předávkování okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Používejte Solixa-Xantis během těhotenství

Užívání přípravku Solix-Xantis během těhotenství se nedoporučuje, protože neexistují žádné přesvědčivé důkazy o jeho bezpečnosti pro plod. Zde jsou hlavní body z dostupných studií:

1. Studie farmakokinetické interakce solifenacinu s perorálními kontraceptivy ukázala, že solifenacin neovlivňuje farmakokinetiku ethinylestradiolu a levonorgestrelu, což může být relevantní při použití v reprodukčním věku. Tato studie však nezkoumala bezpečnost solifenacinu během těhotenství samotného (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Studie účinnosti a bezpečnosti driblování po zvracení u žen nezjistila žádné významné rozdíly mezi solifenacinem a placebem. Studie nezahrnovala konkrétní populaci těhotných žen a údaje o bezpečnosti solifenacinu během těhotenství zůstávají omezené (Ablove et al., 2018).

Vzhledem k nedostatku údajů o bezpečnosti solifenacinu během těhotenství je důležité, abyste se před jeho použitím poradili s lékařem, aby posoudil případná rizika pro vývoj plodu.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí nebo alergickou reakcí na solifenacin nebo jakoukoli jinou složku léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Závažné poškození ledvin: Přípravek se nedoporučuje používat u pacientů se závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu
3. Těžká porucha funkce jater: Solifenacin je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída C).
4. Glaukom s uzavřeným úhlem: Lék se nedoporučuje používat u pacientů s nekontrolovaným glaukomem s uzavřeným úhlem kvůli riziku zvýšeného nitroočního tlaku.
5. Myasthenia gravis (myasthenia gravis): Solifenacin může zhoršit příznaky myasthenia gravis, a proto je u tohoto onemocnění kontraindikován.
6. Akutní retence moči: Lék je kontraindikován u pacientů s akutní retencí moči, protože může zhoršit stav.
7. Gastrointestinální obstrukce: Lék je kontraindikován u pacientů s gastrointestinální obstrukcí, včetně toxického megakolonu a paralytického ilea.
8. Těžká gastroparéza: Lék by neměl být podáván pacientům s těžkou gastroparézou (opožděným vyprazdňováním žaludku).

Vedlejší efekty Solixa-Xantis

1. Velmi časté nežádoucí účinky (více než 10 %):

   • Sucho v ústech.

2. Časté vedlejší účinky (1–10 %):

   • Zácpa.
   • Nevolnost.
   • Dyspepsie (poruchy trávení).
   • Bolest žaludku.
   • Suché oči.
   • Rozmazané vidění.
   • Rychlý srdeční tep (tachykardie).
   • Únava.

3. Málo časté vedlejší účinky (0,1–1 %):

   • Infekce močových cest.
   • Potíže s močením (např. Retence moči).
   • Zadržování moči.
   • Suchá kůže.
   • Pocit žízně.
   • Poruchy vidění, včetně rozmazaného vidění.
   • Ospalost.
   • Závratě.
   • Sinusitida.

4. Vzácné vedlejší účinky (0,01–0,1 %):

   • Anafylaktické reakce.
   • Alergické reakce, jako je kožní vyrážka nebo svědění.
   • Angioedém.
   • Zmatek.
   • Halucinace.
   • Poruchy srdečního rytmu (např. Prodloužení QT intervalu, arytmie).

5. Velmi vzácné nežádoucí účinky (méně než 0,01 %):

   • Psychiatrické poruchy (např. Úzkost, deprese).
   • Křeče.
   • Zhoršení příznaků glaukomu.

Předávkovat

1. Ancholinergní účinky: Sucho v ústech, zácpa, zadržování moči, mydriáza (rozšířené zornice), suchá kůže a zrudnutí, tachykardie, zvýšená srdeční frekvence.
2. Centrální účinky: Bolest hlavy, závratě, neklid, zmatenost, halucinace, ospalost.
3. Závažné komplikace: Při těžkém předávkování se mohou rozvinout záchvaty, kóma, respirační deprese a kardiovaskulární komplikace.

Léčba předávkování

Léčba předávkování solifenacinem je obvykle zaměřena na zmírnění příznaků a podporu životních funkcí:

1. Aktivní uhlí: Užívání aktivního uhlí může pomoci snížit absorpci léku z gastrointestinálního traktu, pokud od požití uplynula krátká doba.
2. Výplach žaludku: Může být užitečný v případě nedávného požití velkého množství léku.
3. Symptomatická terapie: Udržování respiračních a kardiovaskulárních funkcí. To může zahrnovat intravenózní podávání tekutin, podporu krevního tlaku a monitorování srdce.
4. Protidota: V závažných případech anticholinergních příznaků může být pod lékařským dohledem předepsán fysostigmin.
5. Hospitalizace: V závažných případech může být nutná hospitalizace za účelem intenzivního pozorování a léčby.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory CYP3A4: Léky, které inhibují enzym CYP3A4 (např. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klarithromycin), mohou zvýšit koncentraci solifenacinu v krvi, což může zvýšit jeho nežádoucí účinky.
2. Induktory CYP3A4: Léky, které indukují enzym CYP3A4 (např. Rifampicin, fenytoin, karbamazepin), mohou snížit koncentraci solifenacinu v krvi, což může snížit jeho účinnost.
3. Ancholinergika: Současné užívání s jinými anticholinergiky (např. Atropinem, skopolaminem, některými antidepresivy a antipsychotiky) může zvýšit anticholinergní vedlejší účinky, jako je sucho v ústech, zácpa, rozmazané vidění a potíže s močením.
4. Léky prodlužující QT interval: Současné užívání s léky prodlužujícími QT interval (např. Antiarytmika třídy IA a III, některá antidepresiva a antipsychotika) může zvýšit riziko srdečních arytmií.
5. Léky, které mění GI motilitu: Léky, které mění GI motilitu (např. Metoklopramid), mohou ovlivnit vstřebávání solifenacinu.
6. Antihistaminika: Některá antihistaminika mohou zvýšit anticholinergní účinky solifenacinu.
7. Léky, které mění pH žaludku: Antacida a další léky, které mění pH žaludku, mohou ovlivnit vstřebávání solifenacinu.