Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacin) je lék používaný k léčbě příznaků hyperaktivního močového měchýře (OAB). OAB se vyznačuje příznaky, jako je časté močení, silné a náhlé nutkání k močení (urgence) a močová inkontinence způsobená nutkáním.

Solifenacin je antimuskarinové (anticholinergní) činidlo, které působí blokováním muskarinových receptorů v močovém měchýři. To vede k uvolnění detruzoru močového měchýře, snižuje frekvenci a sílu kontrakcí močového měchýře a zlepšuje schopnost kontrolovat močení.

Indikace Solixa-Xantis

1. Časté močení: Zvýšená frekvence močení během dne i v noci (polakisurie).
2. Naléhavé nutkání: Silné a náhlé nutkání na močení, které je obtížné ovládnout.
3. Urgentní močová inkontinence: Mimovolní únik moči v důsledku naléhavé potřeby močení.

Formulář vydání

Tablety: Solixa-Xantis je k dispozici ve formě tablet k perorálnímu užití, které obvykle obsahují 5 mg a 10 mg solifenacin-sukcinátu.

Farmakodynamika

1. Antagonismus muskarinových receptorů: Solifenacin blokuje muskarinové acetylcholinové receptory v různých orgánech a tkáních, jako je močový měchýř, což vede ke snížení aktivity cholinergního systému.
2. Snížení kontrakcí močového měchýře: Blokování muskarinových receptorů v močovém měchýři solifenacinem snižuje spontánní kontrakce močového měchýře a zvyšuje jeho kapacitu, což může pomoci snížit frekvenci a sílu močení.
3. Zlepšení symptomů močové inkontinence: Užívání solifenacinu může pomoci zmírnit příznaky močové inkontinence, jako je častá, mimovolní nebo častá potřeba chodit na toaletu.
4. Zlepšení funkce močového měchýře: Blokování muskarinových receptorů může také zlepšit funkci močového měchýře u pacientů s hyperaktivním močovým měchýřem, což jim pomáhá lépe kontrolovat močové funkce.
5. Snížení křečí hladkého svalstva: Solifenacin může mít také spasmolytický účinek na hladké svalstvo močového měchýře, což pomáhá k jeho uvolnění a snížení křečí.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání:

   • Po perorálním podání se solifenacin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu.
   • Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo přibližně 3–8 hodin po podání.
   • Biologická dostupnost je přibližně 90 %.

2. Rozdělení:

   • Distribuční objem solifenacinu je přibližně 600 litrů.
   • Léčivo se váže na plazmatické bílkoviny z 98 %, zejména na albumin a kyselé alfa1-glykoproteiny.

3. Metabolismus:

   • Solifenacin je extenzivně metabolizován v játrech za účasti enzymu CYP3A4.
   • Mezi hlavní metabolity patří 4R-hydroxylované a N-glukuronidované sloučeniny.

4. Vylučování:

   • Poločas rozpadu solifenacinu je přibližně 45–68 hodin.
   • Přibližně 70 % podané dávky se vylučuje močí, z čehož asi 11 % se vylučuje v nezměněné formě a 18 % jako metabolit N-glukuronid.
   • Přibližně 23 % dávky se vylučuje stolicí.

5. Zvláštní populace:

   • U starších pacientů, stejně jako u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin, může být farmakokinetika solifenacinu změněna, což může vyžadovat úpravu dávkování.

Dávkování a aplikace

Doporučené dávkování:

1. Počáteční dávka:

   • Obecně se doporučuje zahájit léčbu dávkou 5 mg jednou denně.

2. Udržovací dávka:

   • V případě potřeby a pokud je lék dobře snášen, lze dávku zvýšit na 10 mg jednou denně.

Návod k použití:

• Tablety se užívají perorálně a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.
• Doba podání: Tablety lze užívat bez ohledu na příjem jídla.
• Frekvence: Lék se užívá jednou denně, nejlépe ve stejnou denní dobu, aby se udržela stabilní hladina léku v těle.

Zvláštní pokyny:

• Vynechaná dávka: Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve. Pokud se téměř blíží čas na další dávku, neužívejte dvojnásobnou dávku, abyste nahradila vynechanou dávku. Pokračujte v užívání jako obvykle.
• Předávkování: V případě předávkování okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Používejte Solixa-Xantis během těhotenství

Užívání přípravku Solix-Xantis během těhotenství se nedoporučuje, protože neexistují přesvědčivé údaje o jeho bezpečnosti pro plod. Zde jsou hlavní body z dostupných studií:

1. Farmakokinetická interakční studie solifenacinu s perorálními antikoncepcemi ukázala, že solifenacin neovlivňuje farmakokinetiku ethinylestradiolu a levonorgestrelu, což může být relevantní pro jeho užívání v reprodukčním věku. Tato studie se však nezabývala bezpečností užívání solifenacinu během samotného těhotenství (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Studie účinnosti a bezpečnosti postmikčního močení u žen neprokázala žádné významné rozdíly mezi solifenacinem a placebem. Studie nezahrnovala specifickou skupinu těhotných žen, takže údaje o bezpečnosti solifenacinu během těhotenství zůstávají omezené (Ablove et al., 2018).

Vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti užívání solifenacinu během těhotenství je důležité se před jeho použitím poradit s lékařem, aby bylo možné posoudit veškerá potenciální rizika pro vyvíjející se plod.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí nebo alergickou reakcí na solifenacin nebo na kteroukoli jinou složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Závažná porucha funkce ledvin: Lék se nedoporučuje podávat pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
3. Závažná porucha funkce jater: Solifenacin je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (třída C podle Child-Pughovy klasifikace).
4. Glaukom s uzavřeným úhlem: Lék se nedoporučuje používat u pacientů s nekontrolovaným glaukomem s uzavřeným úhlem kvůli riziku zvýšeného nitroočního tlaku.
5. Myasthenia gravis: Solifenacin může zhoršit příznaky myasthenia gravis, a proto je v tomto stavu kontraindikován.
6. Akutní retence moči: Lék je kontraindikován u pacientů s akutní retencí moči, protože může stav zhoršit.
7. Gastrointestinální obstrukce: Lék je kontraindikován u pacientů s gastrointestinální obstrukcí, včetně toxického megakolonu a paralytického ileu.
8. Těžká gastroparéza: Lék by neměl být podáván pacientům s těžkou gastroparézou (zpožděným vyprazdňováním žaludku).

Vedlejší efekty Solixa-Xantis

1. Velmi časté nežádoucí účinky (více než 10 %):

   • Sucho v ústech.

2. Časté nežádoucí účinky (1–10 %):

   • Zácpa.
   • Nevolnost.
   • Dyspepsie (zažívací potíže).
   • Bolest břicha.
   • Suché oči.
   • Rozmazané vidění.
   • Zrychlený srdeční tep (tachykardie).
   • Únava.

3. Méně časté nežádoucí účinky (0,1–1 %):

   • Infekce močových cest.
   • Obtíže s močením (např. zadržování moči).
   • Zadržování moči.
   • Suchá kůže.
   • Pocit žízně.
   • Poruchy vidění, včetně rozmazaného vidění.
   • Ospalost.
   • Závrať.
   • Zánět vedlejších nosních dutin (sinusitida).

4. Vzácné nežádoucí účinky (0,01–0,1 %):

   • Anafylaktické reakce.
   • Alergické reakce, jako je kožní vyrážka nebo svědění.
   • Angioedém.
   • Zmatek vědomí.
   • Halucinace.
   • Poruchy srdečního rytmu (např. prodloužení QT intervalu, arytmie).

5. Velmi vzácné nežádoucí účinky (méně než 0,01 %):

   • Psychiatrické poruchy (např. úzkost, deprese).
   • Křeče.
   • Zhoršení příznaků glaukomu.

Předávkovat

1. Anticholinergní účinky: Jako je sucho v ústech, zácpa, retence moči, mydriáza (rozšířené zornice), suchá a zarudlá kůže, tachykardie, zvýšená srdeční frekvence.
2. Centrální účinky: Bolest hlavy, závratě, agitovanost, zmatenost, halucinace, ospalost.
3. Závažné komplikace: Těžké předávkování může vést k záchvatům, kómatu, respirační depresi a kardiovaskulárním komplikacím.

Léčba předávkování

Léčba předávkování solifenacinem je obvykle zaměřena na zmírnění příznaků a podporu životně důležitých funkcí:

1. Aktivní uhlí: Užívání aktivního uhlí může pomoci snížit vstřebávání léku z gastrointestinálního traktu, pokud od podání uplynula krátká doba.
2. Výplach žaludku: Může být užitečný, pokud bylo v poslední době užíváno velké množství léku.
3. Symptomatická terapie: Podpora respiračních a kardiovaskulárních funkcí. Může zahrnovat intravenózní podávání tekutin, udržování krevního tlaku a monitorování srdeční činnosti.
4. Antidota: V závažných případech anticholinergních symptomů lze pod lékařským dohledem předepsat fysostigmin.
5. Hospitalizace: V závažných případech může být nutná hospitalizace pro intenzivní sledování a léčbu.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory CYP3A4: Léky, které inhibují enzym CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klarithromycin), mohou zvýšit hladiny solifenacinu v krvi, což může zesílit jeho nežádoucí účinky.
2. Induktory CYP3A4: Léky, které indukují enzym CYP3A4 (např. rifampicin, fenytoin, karbamazepin), mohou snižovat koncentraci solifenacinu v krvi, což může snížit jeho účinnost.
3. Anticholinergní léky: Současné užívání s jinými anticholinergními léky (např. atropin, skopolamin, některá antidepresiva a antipsychotika) může zvýšit anticholinergní nežádoucí účinky, jako je sucho v ústech, zácpa, rozmazané vidění a potíže s močením.
4. Léky prodlužující QT interval: Současné podávání s léky prodlužujícími QT interval (např. antiarytmika třídy IA a III, některá antidepresiva a antipsychotika) může zvýšit riziko srdečních arytmií.
5. Léky, které ovlivňují motilitu gastrointestinálního traktu: Léky, které ovlivňují motilitu gastrointestinálního traktu (např. metoklopramid), mohou ovlivnit vstřebávání solifenacinu.
6. Antihistaminika: Některá antihistaminika mohou zesilovat anticholinergní účinky solifenacinu.
7. Léky, které mění pH žaludku: Antacida a další léky, které mění pH žaludku, mohou ovlivnit vstřebávání solifenacinu.