Siofor

Xiophore je obchodní název léku, jehož aktivní složkou je metformin. Metformin patří do třídy ústních hypoglykemických látek známých jako Biguanides a je široce používán k léčbě diabetu 2. typu u dospělých a dětí starších 10 let. Pomáhá kontrolovat hladinu cukru v krvi zvýšením citlivosti na inzulín a snižováním množství glukózy produkované játry.

Mechanismus účinku Metforminu zahrnuje:

• Snížení glukoneogeneze v játrech: Metformin snižuje produkci glukózy v játrech, což je hlavní zdroj vysoké hladiny cukru v krvi u lidí s diabetem 2. typu.
• Zvýšená citlivost na inzulín: Zlepšuje schopnost svalů využívat dostupný inzulín k přeměně glukózy na energii.
• Zpomalení absorpce glukózy ve střevě: může mírně zpomalit absorpci glukózy z potravy, což pomáhá kontrolovat hladinu cukru v krvi po jídle.

Aplikace Siophora:

• Jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými ústními hypoglykemickými léky nebo inzulínem ke zlepšení kontroly glukózy v krvi.
• V některých případech se metformin používá k léčbě žen s polycystickým syndromem vaječníků (PCOS), protože pomáhá snižovat hladiny inzulínu a může zlepšit některé příznaky PCOS, jako je nepravidelná menstruace.

Důležité body:

• Metformin je obvykle dobře tolerován, ale může způsobit vedlejší účinky, jako je žaludek, průjem, břišní nadýmání a kovovou chuť v ústech, zejména na začátku léčby.
• Přestože je metformin považován za bezpečný pro většinu lidí, existují určité podmínky a situace, ve kterých může být jeho použití kontraindikováno, včetně těžké ledviny nebo dysfunkce jater a stavů, které zvyšují riziko acidózy mléčné, což je vzácná, ale vážná komplikace.

Před zahájením léčby metforminem je důležité diskutovat se svým lékařem o jakýchkoli možných vedlejších účincích a kontraindikacích, jakož i potřebě pravidelného sledování vašeho zdraví během léčby.

Indikace Siophora

1. Typu 2 diabetes mellitus: Toto je nejčastější indikace pro metformin. Xiophore pomáhá snižovat hladinu cukru v krvi u pacientů s diabetem 2. typu zlepšením citlivosti na tkáň na inzulín a snižování produkce glukózy v játrech.
2. Pre-diabetické podmínky: Metformin lze také použít k léčbě pre-diabetických stavů, jako je diabetes typu 2. Pomáhá předcházet progresi pre-diabetických podmínek na diabetes a snižuje riziko vzniku závažných komplikací.
3. Polycysticovariánský syndrom (PCOS): Metformin může být předepsán ženám s polycystickým syndromem vaječníků, aby se zlepšil funkci vaječníků, stabilizoval menstruační cyklus a zvýšil pravděpodobnost koncepce.
4. Kontrola hmotnosti: U některých pacientů může být metformin předepsán pro kontrolu hmotnosti, zejména u pacientů s diabetem nebo pre-diabetickým stavem.

Farmakodynamika

1. Snížení glukoneogeneze: Metformin snižuje syntézu glukózy v játrech blokováním enzymu glukoneogeneze, což vede ke snížení hladiny glukózy v krvi.
2. Zlepšená citlivost na inzulín: Metformin zvyšuje citlivost na tkáň na inzulín, což pomáhá zlepšit využití glukózy ve svalech a jiných tkáních.
3. Zpomaluje sorpci glukózy ve střevě: zabraňuje absorpci glukózy z potravy ve střevě, což také pomáhá snižovat hladinu glukózy v krvi.
4. Snížená chuť k jídlu a snížený příjem potravy: Někteří pacienti si všimnou, že metformin snižuje chuť k jídlu, což může pomoci kontrolovat tělesnou hmotnost.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Metformin je absorbován v gastrointestinálním traktu, hlavně v tenkém střevě. Absorpce je pomalá a neúplná, přibližně 50-60% dávky.
2. Metabolismus: Metformin není v těle metabolizován, což znamená, že léčivo podléhá metabolickým transformacím v játrech nebo jiných orgánech.
3. Vylučování: Asi 90% metforminu je během prvních 24 hodin po podávání léčiva vylučováno ledvinami v nezměněné formě. K tomuto procesu dochází glomerulární filtrací a částečně transportem renálními tubuly.
4. Poločas: Poločas metforminu je přibližně 6,2 hodiny, což znamená, že asi 50% léku je z těla odstraněno za každých 6,2 hodiny.
5. Čas do vrcholné koncentrace: Vrcholové koncentrace krve metforminu jsou obvykle dosaženy asi 2,5 hodiny po užívání léčiva.
6. Biologická dostupnost: Biologická dostupnost metforminu z přípravy SIOFOR je asi 50-60% ve srovnání s metforminem v čisté formě.

Používejte Siophora během těhotenství

Použití metforminu během těhotenství by mělo být pod přísným lékařským dohledem.

Studie ukazují, že metformin v malém množství může projít placentou, ale údaje o jeho bezpečnosti pro plod jsou omezené. Některé studie naznačují, že metformin může být méně škodlivý pro vývoj dítěte než inzulín, zejména s ohledem na riziko, že se v budoucnu vyvíjí diabetes dítě. Je však třeba vždy zvážit přítomnost jiných rizik a vedlejších účinků.

Kontraindikace

1. Ketoacidóza: Metformin je kontraindikován v přítomnosti ketoacidózy, což je vážná komplikace diabetes mellitus charakterizovaná zvýšenými hladinami ketonových těl v krvi a acidóze. Tento stav může být způsoben nesprávným použitím metforminu, terapie inzulínu nebo jinými příčinami.
2. Hepaticinficience: U pacientů se závažnou dysfunkcí jater se může v těle hromadit a způsobit vážné vedlejší účinky. Proto je kontraindikována při těžkém poškození jater.
3. Renální nedostatečnost: Ledviny hrají klíčovou roli při eliminaci metforminu z těla. U pacientů s těžkým poškozením ledvin (podle clearance kreatininu je tedy kontraindikována metformin menší než 30 ml/min) kvůli riziku laktatacidózy spojené s metforminem.
4. Intoxikace alkoholu: Během konzumace alkoholu může metformin zvýšit riziko laktatacidózy spojené s metforminem.
5. Vážné infekce a stres: Dočasné přerušení metforminu se doporučuje v přítomnosti vážných infekcí, stresových situací, chirurgického zákroku nebo jiných podmínek, které mohou zvýšit riziko laktatacidózy spojené s metforminem.
6. Hypoxie: Metformin je kontraindikován v hypoxii - nedostatečný přívod kyslíku do tkání těla, protože může přispět k rozvoji laktatacidózy spojené s metforminem.
7. Těhotenství a kojení: Údaje o bezpečnosti metforminu během těhotenství jsou nejednoznačné, a proto by jeho použití během těhotenství mělo být dohodnuto s lékařem. Metformin se vylučuje do mateřského mléka, proto se při užívání léčiva během kojení vyžaduje konzultace s lékařem.

Vedlejší efekty Siophora

1. Gastrointestinální poruchy: Nejčastějšími vedlejšími účinky metforminu jsou GI související, jako je nevolnost, zvracení, průjem, břišní nadýmání, bolest břicha a ztráta chuti k jídlu. Tyto příznaky jsou obvykle mírné a dočasné, ale někdy mohou být vážné.
2. Metabolické poruchy: Metformin může způsobit změny metabolismu, jako je hubnutí nebo snížené hladiny vitamínu B12. Ve vzácných případech může dojít také k hypoglykémii (nízká hladina cukru v krvi) nebo metabolická acidóza (otrava kyselinou), zejména pokud se lék používá ve vysokých dávkách nebo u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.
3. Poruchy jater: U některých lidí při užívání metforminu mohou dojít k poruchám jater, které se mohou projevit jako zvýšení aktivity jaterních enzymů.
4. Neurologické příznaky: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout neurologické vedlejší účinky, jako je závratě, bolest hlavy, ospalost nebo nespavost.
5. Alergické reakce: Ačkoliv vzácné, někteří pacienti se mohou vyvinout alergické reakce na metformin, projevující se jako vyrážka na kůži, pruritus, otoky nebo angioedém.

Předávkovat

Příznaky předávkování mohou zahrnovat:

1. Tachypnea (zrychlené dýchání).
2. Hyperglykémie (vysoká hladina glukózy v krvi).
3. Metabolická acidóza (porucha rovnováhy kyseliny).
4. Příznaky centrálního nervového systému, jako je ospalost, závratě, těžká slabost, a záchvaty a dokonce i kóma v těžkých případech.

V případě podezření na předávkování metforminem je nutné naléhavě vyhledat lékařskou péči. Léčba předávkování obvykle zahrnuje symptomatickou terapii a korekci metabolických poruch, jakož i podávání hydrogenuhličitanu k opravě kyselosti krve.

Interakce s jinými léky

1. Léky, které ovlivňují terasový tubul: léky, které ovlivňují renální tubul, mohou změnit rychlost, při které se metformin vylučuje z těla, a tak zvyšuje jeho koncentraci v krvi. Tyto léky zahrnují inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACEIS) a některá nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID).
2. Drogy, které vyvolává gastrointestinální trakt: léky, které mění rychlost průchodu potravin gastrointestinálním traktem, jako jsou antacidy, mohou ovlivnit absorpci metforminu.
3. Léky, které zvyšují riziko hypoglykémie: Některá léčiva, jako je sulfonylurea (např. Glibenclamid) nebo inzulín, mohou zvýšit hypoglykemický účinek metforminu, což může vést k nebezpečnému poklesu hladiny cukru v krvi.
4. Léky, které zvyšují riziko acidózy laktát: metformin léčiva může zvýšit riziko acidózy laktátorů, pokud se používají souběžně s jinými léky, jako jsou inhibitory udarboanhydrázy (např. Acetazolamid) nebo alkohol.
5. Léky ovlivňující vitamin B12: Prodloužené použití metforminu může vést k nedostatku vitamínu B12. Při souběžném podávání léčiv obsahujících vitamín B12 může být vyžadována úprava dávky.