Sertraline-apo

Sertralin-apo je antidepresivum, které patří do skupiny léků ze skupiny SSRI.

Sertralin, jehož složka je silná, vysoce selektivní látka, zpomaluje procesy zpětného vychytávání serotoninu v těle.

Léčivo má extrémně slabý účinek na procesy reverzního vychytávání dopaminu a norepinefrinu. Při použití sertralinu-apo v léčebných dávkách je vychytávání serotoninu blokováno lidskými krevními destičkami.

[ 1 ]

Indikace Sertraline-apo

Používá se při následujících bolestivých stavech:

• deprese, stejně jako její odrůda, u které je zaznamenán pocit úzkosti (mánie může, ale nemusí být v anamnéze přítomna);
• panické poruchy (na jejichž pozadí může, ale nemusí být pozorována agorafobie);
• OCD nebo PTSD;
• sociální fobie.

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v kapslích - 28 kusů uvnitř polyethylenové nádoby.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Stejně jako mnoho jiných klinicky aktivních antidepresiv, i sertralin tlumí aktivitu serotoninových a norepinefrinových terminálů v mozku. Nemá však významnou afinitu k adrenergním (α-1 a α-2, stejně jako β), GABA, cholinergním s histaminergním, dopaminergním, serotonergním (jako je 5-HT1A s 5-HT1B a 5-HT2) nebo benzodiazepinovým terminálům.

Lék nemá sedativní vlastnosti a neovlivňuje psychomotorickou aktivitu.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti sertralinu jsou lineární v rozmezí farmaceutických dávek 50–200 mg denně.

Po opakovaném podání léku v dávce 0,2 g jednou denně dosahují hodnoty Cmax sertralinu v krevní plazmě průměrně 0,19 μg/ml; dosažení této hodnoty trvá 6–8 hodin. Hodnota AUC je 2,8 mg h/l a poločas v terminálním stádiu je přibližně 26 hodin. Hladina Cmax metabolického prvku N-desmethylsertralinu je 0,14 μg/ml, poločas je 65 hodin a hodnoty AUC jsou 2,3 mg h/l.

Potrava zvyšuje biologickou dostupnost sertralinu přibližně o 40 %. Látka podléhá rozsáhlým metabolickým procesům za vzniku N-desmethylsertralinu, který nemá téměř žádnou terapeutickou aktivitu. Sertralin i prvek N-desmethylsertralin se účastní procesů oxidativní deaminace s následnou hydroxylací, redukcí a také glukuronovou konjugací. Velké množství metabolických prvků se vylučuje žlučí.

98 % je syntetizováno s intraplazmatickými proteiny krve.

Hladiny N-desmethylsertralinu u starších lidí jsou při opakovaném užívání léku třikrát vyšší, ačkoli klinický význam tohoto faktoru nebyl stanoven.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkování a aplikace

Sertralin-Apo se má užívat s jídlem jednou denně, nejlépe večer (nebo se snídaní, pokud se užívá ráno).

Počáteční fáze léčby.

Lidé s obsedantně-kompulzivní poruchou nebo depresí by měli zpočátku užívat 50 mg léku denně.

Osobám s PTSD, panickými poruchami a sociální fobií se doporučuje zpočátku užívat 25 mg léku denně. Po prvním týdnu léčby se dávka zvyšuje na 50 mg jednou denně, s přihlédnutím k snášenlivosti léčby a účinku léku.

Pokud se nedostaví žádný léčivý účinek, dávka se postupně zvyšuje titrací v intervalech nejméně 7 dnů (protože studie týkající se farmakokinetiky prokázaly, že rovnovážná intraplazmatická hladina sertralinu je zaznamenána po 1 týdnu při užívání léku jednou denně). Je zakázáno překročit maximální povolenou dávku 0,2 g denně.

Léčivý účinek se obvykle dostaví do plného rozsahu po 1 měsíci léčby nebo déle. Zrychlené zvyšování dávek často neumožňuje zkrátit stanovenou latentní dobu, ale zároveň může zvýšit intenzitu negativních symptomů.

Podpůrné aktivity.

Při dlouhodobé léčbě se používají minimálně účinné dávky léků. Pro určení potřeby pokračování v léčbě je nutné pravidelné vyšetření pacientů.

Náhlé ukončení léčby lékem je zakázáno, protože to může vést k abstinenčnímu syndromu. Při ukončení léčby se dávkování postupně snižuje.

Terapie pro osoby s problémy s játry.

Lék by měl být používán s opatrností u lidí s onemocněním jater. Pokud má pacient závažné poruchy, je třeba snížit dávkování léku nebo snížit frekvenci jeho podávání.

[ 7 ]

Používejte Sertraline-apo během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti užívání sertralinu během kojení nebo těhotenství, a proto se v těchto obdobích nepoužívá. Výjimky jsou možné pouze v situacích, kdy je očekávaný přínos z jeho podávání vyšší než riziko negativních účinků na plod.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená s aktivní složkou nebo jinými prvky léku;
• kombinované užívání s inhibitory MAO;
• selhání jater.

[ 6 ]

Vedlejší efekty Sertraline-apo

Mezi vedlejší účinky patří:

• poruchy postihující autonomní nervový systém: hyperhidróza a suchost ústní sliznice;
• Léze související s CVS: bolest na hrudi nebo palpitace;
• poruchy PNS a CNS: závratě, hypestézie, zvýšený krevní tlak, bolesti hlavy, parestézie a křeče, stejně jako třes;
• epidermální příznaky: vyrážka;
• problémy s trávicí funkcí: průjem, nadýmání, zvracení, zvýšená chuť k jídlu, zácpa, nevolnost, bolesti břicha a dyspepsie;
• projevy systémové povahy: horečka, únava, bolest zad a zarudnutí obličeje;
• metabolické poruchy: pocit žízně;
• poruchy pohybového aparátu: artralgie nebo myalgie;
• příznaky spojené s duševní aktivitou: agitovanost, mánie nebo hypománie, nespavost, pocit neklidu nebo nervozity, ospalost a navíc zívání, depersonalizace, sexuální dysfunkce (obvykle opožděná ejakulace u mužů), problémy s koncentrací, snížené libido a noční můry;
• problémy související s reprodukčními orgány: menstruační nepravidelnosti;
• Poruchy dýchacího systému: faryngitida nebo rýma;
• poruchy smyslových orgánů: tinnitus, poruchy zraku nebo poruchy chuti;
• močové dysfunkce: potíže nebo zvýšená frekvence močení;
• odchylka výsledků laboratorních testů: občas, asymptomaticky, se zvyšuje aktivita jaterních transamináz v krevním séru (přibližně třikrát vyšší než maximální přípustná hranice normy; k tomu dochází hlavně během prvních 1-9 týdnů léčby, po vysazení léku se hodnoty rychle vracejí k normálu), mírně se zvyšuje hladina celkového cholesterolu (přibližně o 3 %), stejně jako triglyceridy (asi o 5 %), hladina kyseliny močové v séru se mírně snižuje (asi o 7 %, tento jev nemá klinické důsledky).

Předávkovat

Sertralin má široký bezpečnostní profil; otravy byly hlášeny při dávkách až do 6 g. Mezi příznaky intoxikace samotným sertralinem patří nevolnost, úzkost, tachykardie, ospalost, změny na EKG, zvracení a rozšíření zornic. I když nebyly hlášeny žádné úmrtí v důsledku předávkování samotným sertralinem, existují zprávy o úmrtích při užívání sertralinu v kombinaci s jinými léky a alkoholickými nápoji. Proto je v případech intoxikace samotným sertralinem nutná intenzivní terapie.

Je nutné zajistit volný průchod vzduchu do dýchacích cest a kromě toho i dostatečnou ventilaci s okysličením. Dále se používají projímadla, aktivní uhlí nebo výplach žaludku (aktivní uhlí použité v kombinaci se sorbitolem je považováno za stejně účinné (nebo dokonce účinnější) než výplach žaludku a zvracení).

Je nutné sledovat hlavní fyziologické parametry a provádět obecné podpůrné a symptomatické postupy.

Nejsou k dispozici žádné údaje o antidotu léku. Hemoperfuze, forsírovaná diuréza a výměnná krevní transfuze nedávají znatelný účinek, protože sertralin má vysoké indexy distribučního objemu.

Při poskytování pomoci oběti je třeba vzít v úvahu i možnost otravy několika léky současně.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interakce s jinými léky

Současné podávání s inhibitory MAO je zakázáno.

Hodnoty pimozidu se zvyšují při kombinaci se sertralinem. Vzhledem k úzkým limitům lékového indexu pimozidu nelze tyto léky kombinovat.

Kombinace s lithiovými látkami může ovlivnit serotonergní neurotransmisi, proto je při užívání této kombinace nutné zajistit odpovídající sledování.

V počáteční fázi léčby přípravkem Sertraline-Apo je třeba sledovat plazmatické hladiny fenytoinu a v případě potřeby upravit dávku. Je to dáno tím, že fenytoin může snižovat plazmatické hladiny sertralinu.

Kombinace léku se sumatriptanem způsobuje nekoordinovanost, úzkost, hyperreflexii a delirium s agitovaností. Pokud je taková kombinace klinicky nezbytná, je nutné zajistit nezbytné sledování.

Protože je léčivo syntetizováno s intraplazmatickým proteinem, je nutné vzít v úvahu možnost interakce s jinými léky, které tomuto procesu také podléhají.

Při současném podávání s warfarinem se zvyšují hodnoty PT; tento parametr by měl být průběžně monitorován na začátku a na konci terapeutické kúry sertralinem.

Kombinace s tolbutamidem nebo diazepamem způsobuje změny v individuálních farmakokinetických charakteristikách.

Při kombinaci s cimetidinem je pozorován pokles rychlosti clearance léčiva.

Chronické užívání sertralinu způsobuje minimální zvýšení plazmatických hladin desipraminu v ustáleném stavu.

[ 11 ]

Podmínky skladování

Sertralin-Apo musí být skladován mimo dosah dětí. Teplota - ne vyšší než 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Skladovatelnost

Sertralin-Apo je schválen k užívání po dobu 3 let od data prodeje léku.

[ 16 ], [ 17 ]

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o účinnosti a bezpečnosti léku při jeho použití v pediatrii, a proto se Sertralin-apo dětem nepředepisuje.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogy

Analogy léku jsou Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin se Zaloxem a Asentra se Solotikem. Seznam dále zahrnuje Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin s Misolem, Serlift se Zoloftem a Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]