Sermion

Sermion je α-adrenoblokátor. Pomáhá zlepšit intracerebrální a periferní krevní oběh.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Sermiona

Používá se za následujících podmínek:

• akutní nebo chronické cerebrovaskulární a metabolické poruchy (vyvíjející se v důsledku aterosklerózy, zvýšeného krevního tlaku, embolie nebo trombózy v mozkových cévách), včetně vaskulární demence, akutní přechodné poruchy průtoku krve mozkem a také bolesti hlavy způsobené vazospasmem;
• metabolické a cévní poruchy chronické nebo akutní povahy (organická nebo funkční arteriopatie postihující končetiny, stejně jako syndromy vznikající v důsledku poruch periferního oběhu a Raynaudův syndrom);
• jako další lék při léčbě jedinců s hypertenzní krizí.

[ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v tabletách o objemu 5 mg (15 kusů v blistrech; 2 balení v krabičce), 10 mg (25 tablet v blistrech; 2 blistry v balení) a 30 mg (15 kusů v blistrech; 2 balení v balení).

Prodává se také ve formě prášku pro injekční roztoky - uvnitř skleněných lahviček. Součástí balení jsou ampule obsahující rozpouštědlo. Uvnitř krabičky - 4 lahvičky s práškem a 4 ampule s rozpouštědlem.

Farmakodynamika

Hlavní účinnou látkou léku je nicergolin (derivát ergolinu), který pomáhá zlepšit metabolické a hemodynamické procesy probíhající uvnitř mozku.

Léčivo snižuje agregaci krevních destiček a zároveň zlepšuje reologii krve a zvyšuje rychlost krevního oběhu v pažích a nohou. Zlepšení procesů krevního oběhu je spojeno s rozvojem α1-adrenoblokujícího účinku.

Sermion má přímý vliv na systém mozkových mediátorů - noradrenergních, dopaminergních a acetylcholinergních. To má pozitivní vliv na rozvoj kognitivních procesů. Po dlouhodobém užívání léku se u pacientů projevilo snížení závažnosti poruch chování spojených s demencí a navíc se zlepšila kognitivní aktivita těla.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Absorpce (tablety).

Po proniknutí do těla se nicergolin vstřebává téměř úplně a vysokou rychlostí. Stupeň a rychlost absorpce léčiva prakticky nezávisí na formě jeho uvolňování ani na příjmu potravy. Při užití dávky do 60 mg jsou farmakokinetické vlastnosti nicerglinu lineární a nemění se s ohledem na věk pacienta.

Procesy výměny a distribuce.

Složka nicergolin je syntetizována s plazmatickými bílkovinami nejméně z 90 % a stupeň afinity této složky k sérovému albuminu je nižší než k α-kyselině. Nicergolin spolu s jeho metabolickými produkty může pronikat do krevních buněk.

Hlavními metabolickými produkty nicergolinu jsou MDL (vzniká v důsledku demetylačního procesu, který se vyvíjí pod vlivem izoenzymu CYP2D6) a MMDL (vzniká během hydrolýzy).

Poměr hodnot AUC pro MDL a MMDL po intravenózní injekci léčiva nebo perorálním podání umožňuje konstatovat, že léčivo prochází prvním průchodem játry. Při podání 30 mg látky byly po 1 hodině zaznamenány hodnoty Cmax pro MMDL (21±14 ng/ml) a MDL (41±14 ng/ml) a poté hladina MDL klesala s poločasem rozpadu 13–20 hodin. Během testů nebyla zaznamenána žádná akumulace jiných metabolických produktů v krvi (včetně MMDL).

Vylučování.

Nicergolin se vylučuje ve formě metabolických produktů, zejména močí (přibližně 80 %) a také stolicí (přibližně 10–20 %).

Farmakokinetické vlastnosti vyvíjející se u jedinců se specifickými klinickými situacemi.

Lidé s těžkým selháním ledvin vylučují močí výrazně méně metabolických produktů než lidé s normální funkcí ledvin.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkování a aplikace

Používání tablet.

Lék by se měl užívat perorálně.

Při kognitivních poruchách postihujících cévy a dále v případě stavů po mrtvici a chronických poruch mozkové cirkulace by měl být lék užíván v dávce 10 mg 3krát denně. Léčebný cyklus by měl trvat alespoň 3 měsíce, protože léčebný účinek léku se rozvíjí postupně.

V případě vaskulární demence se lék užívá v dávce 30 mg dvakrát denně. Je nutné se každých šest měsíců poradit s lékařem, aby se určila vhodnost pokračování terapeutického cyklu.

V případě ischemické cévní mozkové příhody způsobené aterosklerózou, trombózou nebo embolií v mozkových cévách a dále v případě akutních nebo přechodných poruch průtoku krve mozkem (TIA nebo mozková hypertenzní krize) se doporučuje zahájit léčebný cyklus parenterálním podáním nicergolinu a poté užívat Sermion perorálně.

Při poruchách ovlivňujících periferní průtok krve se lék užívá 3krát denně (dávka 10 mg). Kúra by měla být dlouhá - několik měsíců.

Lidé s poruchou funkce ledvin (hladina kreatininu v séru vyšší než 2 mg/dl) by měli užívat lék v nižší dávce.

Schéma aplikace léčivého prášku.

Při intramuskulárním podávání léku: v množství 2-4 ml, 2krát denně.

Při intravenózním použití léku: podávejte nízkou rychlostí v dávkách 4-8 mg (prášek se ředí v 0,1 l rozpouštědla - používá se 5-10% roztok dextrózy nebo 0,9% roztok NaCl). Při takovém dávkování lze injekce léku provádět až několikrát denně.

Při intraarteriálním podání: 4 mg lyofilizátu, předem rozpuštěného v 10 ml 0,9% roztoku NaCl, musí být podáno během 2 minut.

Rekonstituovaná tekutina by měla být použita ihned po přípravě.

Délka léčby, velikost dávky a způsob podání léku závisí na patologii pozorované u pacienta. Někdy se doporučuje zahájit léčbu parenterálním podáním léku a poté přejít na perorální podávání (udržovací terapie).

Lidé s problémy s ledvinami (hladina kreatininu v séru nad 2 mg/dl) musí užívat nižší dávky léku.

[ 18 ]

Používejte Sermiona během těhotenství

Testy s užíváním léku během těhotenství nebyly provedeny, a proto lze Sermion užívat pouze v případě životně důležitých indikací a pod dohledem specialisty.

Během léčby je nutné přestat kojit, protože nicergolin a jeho metabolické produkty se vylučují do mateřského mléka.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• poruchy ortostatických regulačních procesů;
• nedávný infarkt myokardu;
• bradykardie výrazné povahy;
• akutní krvácení;
• zvýšená citlivost na složky léku.

Lék by měl být předepisován s opatrností lidem s anamnézou hyperurikémie nebo dny a v případě potřeby kombinován s léky, které narušují metabolismus nebo vylučování kyseliny močové.

Tablety by se navíc neměly užívat v případech deficitu sacharázy nebo isomaltázy, stejně jako v případech fruktosemie nebo malabsorpce glukózy a galaktózy.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Vedlejší efekty Sermiona

Užívání léku může vést k následujícím nežádoucím účinkům:

• poruchy funkce nervového systému: občas se objevuje pocit ospalosti nebo nespavosti;
• léze ovlivňující funkci kardiovaskulárního systému: občas dochází k výraznému poklesu krevního tlaku (zejména v případě parenterálního podávání léků) a objevují se závratě nebo horečka;
• metabolické poruchy: zvýšené hladiny kyseliny močové v krvi. Tento účinek nezávisí na velikosti porce ani na délce terapeutické kúry;
• další příznaky: občas se může objevit vyrážka na epidermis nebo dyspeptické příznaky.

Negativní příznaky LS jsou často střední závažnosti.

[ 16 ], [ 17 ]

Předávkovat

Projevem intoxikace Sermionem je dočasné snížení krevního tlaku (výrazné povahy).

Předávkování tímto lékem obvykle nevyžaduje specifickou terapii - stačí si jen na několik minut lehnout. Jsou pozorovány pouze ojedinělé případy poruchy prokrvení mozku a srdce. V takových případech by měla být podána sympatomimetika a zároveň pravidelně monitorovány hodnoty krevního tlaku.

Interakce s jinými léky

Při užívání léku s antihypertenzivy nebo anticholinergními léky může být účinek těchto léků zesílen.

Současné užívání s cholestyraminem nebo nevstřebatelnými antacidy vede ke zpomalení absorpce přípravku Sermion.

Metabolismus léku probíhá pomocí enzymu CYP 2D6. Z tohoto důvodu může lék interagovat s jinými léky, jejichž biotransformace probíhá také za účasti tohoto enzymu (jako je rhinidin, risperidon a další antipsychotika).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Podmínky skladování

Sermion musí být uchováván mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C.

Skladovatelnost

Sermion lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Neměl by být předepisován v pediatrii – dětem mladším 18 let.

Analogy

Analogy léku jsou léky Sergolin a Nicerium s nicergolinem.

Recenze

Sermion má velké množství recenzí, které jsou většinou pozitivní. Pacienti, kteří jej užívali, zaznamenávají vysokou léčivou účinnost. Díky léku bylo možné stabilizovat ukazatele krevního tlaku, postupně snižovat počet migrén a eliminovat bolesti hlavy. Většina komentářů popisuje reakce, jako je zlepšení koncentrace a kognitivní aktivita těla.

Existují však i recenze s varováním, že tablety se musí užívat dlouhodobě, protože účinek léku se začíná projevovat až během jeho akumulace v těle. Právě proto se objevilo několik negativních komentářů k Sermionu - pacienti, kteří ho užívali, aniž by čekali na výsledek, terapii ukončili.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]