Sermion

Sermion je α-blokátor. Podporuje zlepšení intracerebrální a periferní cirkulace.

[1], [2], [3]

Indikace Sermiona

Používá se za následujících podmínek:

• akutní nebo chronické vaskulární a metabolické poruchy (vyvíjející se v důsledku aterosklerózy, zvýšeného krevního tlaku, embolie nebo trombózy v oblasti mozkových cév), včetně vaskulární demence, akutního přechodného mozkového průtoku a také bolesti hlavy vyvolané vazospazmus;
• metabolické a cévní poruchy chronické nebo akutní povahy (organické nebo funkční arteriopatie postihující končetiny a navíc syndromy, které se vyvíjejí v důsledku poruch periferní cirkulace a Raynaudův syndrom);
• ve formě dalších léků pro terapii u pacientů s hypertenzní krizí.

[4], [5]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v tabletách o objemu 5 mg (15 blistrů uvnitř, 2 balení v krabičce), 10 mg (25 tablet uvnitř blistrů, 2 balení v balení) a 30 mg (15 blistrů; balení - 2 balení).

Také se prodává ve formě prášku pro injekční kapaliny - uvnitř skleněných lahví. Kompletní s nimi jsou k dispozici a ampule obsahující rozpouštědlo. Uvnitř skříňky - 4 lahvičky s práškem a 4 ampule rozpouštědla.

Farmakodynamika

Hlavním aktivním prvkem léku je nicergolin (ergolinový derivát), který pomáhá zlepšit metabolické a hemodynamické procesy, které se vyskytují uvnitř mozku.

Léčivo snižuje agregaci trombocytů a současně zlepšuje reologickou reologii a zvyšuje krevní oběh v pažích a nohou. Zlepšení procesů krevního oběhu je spojeno s vývojem α1-adreno-blokujícího účinku.

Sermion má přímý účinek na systém mozkových mediátorů - noradrenergní, dopaminergní a acetylcholinergní. To má pozitivní vliv na vývoj kognitivních procesů. Po dlouhodobém užívání léků pacienti vykazovali oslabení závažnosti poruch chování spojených s demencí a navíc se zlepšila kognitivní aktivita organismu.

[6], [7]

Farmakokinetika

Absorpce (tablety).

Po vniknutí do těla se nicergolin absorbuje téměř úplně a vysokou rychlostí. Stupeň a rychlost absorpce drog téměř nezávisí na formě jeho uvolňování ani na používání potravy. Při podávání až do dávky 60 mg jsou farmakokinetické vlastnosti nicergolinu lineární a nemění se s věkem pacienta.

Procesy výměny a distribuce.

Komponent nicergolin je syntetizován s plazmatickým proteinem alespoň 90% a stupeň afinity tohoto prvku vzhledem k sérovému albuminu je nižší než u glykoproteinové a-kyseliny. Nicergolin spolu s jeho metabolickými produkty mohou napadat krevní buňky.

Hlavní metabolické produkty nicergolinu jsou MDL (vzniklé v důsledku demethylačního procesu, který se vyvíjí pod vlivem izoenzymu CYP2D6), a také MDTL (vzniklý během hydrolýzy).

Poměr hodnot AUC pro MDL a MDL po intravenózní injekci léku nebo perorálním podáním naznačuje, že léčivo prochází prvním průchodem jater. Po zavedení 30 mg látky byly po 1 a 4 hodinách zaznamenány hodnoty Cmax pro MMDL (21 ± 14 ng / ml) a MDL (41 ± 14 ng / ml) a poté Úroveň MDL klesla s poločasem rozpadu 13-20 hodin. Kromě toho byla během testů zaznamenána absence kumulace jiných metabolických produktů v krvi (také MMDL).

Vylučování.

Prvek nicergolin se vylučuje ve formě metabolických produktů, především močí (přibližně 80%) a kromě výkalů (přibližně 10-20%).

Farmakokinetické charakteristiky se vyvíjejí u jedinců se zvláštními klinickými situacemi.

U osob se selháním ledvin v těžké formě se výrazně méně metabolických produktů vylučuje močí než u jedinců se zdravou funkcí ledvin.

[8], [9], [10], [11]

Dávkování a aplikace

Použití pilulek.

Použijte lék by měl být perorálně.

Během kognitivních poruch ovlivňujících krevní cévy a navíc v případě stavů po cévní mozkové příhodě a chronických poruch mozkové cirkulace je nutné použít léčbu v dávce 10 mg třikrát denně. Terapeutický cyklus by měl trvat nejméně 3 měsíce, protože se lék vyvinul postupně.

V případě vaskulární demence se lék užívá v dávce 30 mg dvakrát denně. Je nutné konzultovat s lékařem každých šest měsíců, aby se zjistila proveditelnost pokračování terapeutického cyklu.

V případě ischemického iktu, atherosklerosy vyvolal, embolie nebo trombózy u mozkových cév, a kromě toho, akutní nebo přechodné poruchy golovnomozgovogo toku (TIA nebo cerebrální hypertenzní krize) cyklu ošetření se doporučuje začít s nicergolin parenterální podání, a pak orálně spotřebované Sermion.

Pro poruchy postihující periferní krevní oběh se lék užívá 3krát denně (10 mg dávka). Kurz by měl trvat několik měsíců.

Lidé s poškozenou renální aktivitou (hladiny kreatininu v séru - více než 2 mg / dL) by měli užívat lék v nižší dávce.

Schéma použití léčivého prášku.

Zavedením léku způsobem / m: v množství 2-4 ml, 2 krát denně.

Při použití léčivého přípravku vstříknout: vstoupit při nízké rychlosti v dávkách 4-8 mg (prášek se zředí v 0,1 litru rozpouštědla - použije se 5 až 10% roztok dextrózy nebo 0,9% roztok chloridu sodného). Při této dávce mohou být injekce léků prováděny až několikrát denně.

Po zavedení vnitřku arterie: po dobu 2 minut je třeba vložit 4 mg lyofilizátu, který byl dříve rozpuštěn v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Obnovená tekutina by měla být použita ihned po přípravě.

Doba léčby, velikost části a způsob použití léčivé látky závisí na patologii pozorované u pacienta. Občas se doporučuje zahájit léčbu podáním léku parenterální metodou a potom pokračovat v orálním podání (podpůrná léčba).

Lidé s problémy s ledvinami (hodnoty sérového kreatininu vyšší než 2 mg / dL) vyžadují nižší dávky léku.

[18]

Používejte Sermiona během těhotenství

Zkoušky s použitím léků během těhotenství nebyly provedeny, proto je přípravek Sermion povolen pouze s vitálními indikacemi a pod dohledem specialisty.

Kojení je zapotřebí po dobu terapie, protože nicergolin a jeho metabolické produkty se vylučují do mateřského mléka.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• poruchy ortostatických regulačních procesů;
• nedávný infarkt myokardu;
• bradykardie, která je vyslovována;
• akutní krvácení;
• zvýšená citlivost na složky komponenty léčiva.

Lék by měl být pečlivě předepisován pacientům s hyperurikemií nebo dnou v anamnéze a v případě potřeby je kombinovat s léky, které porušují procesy metabolismu nebo vylučování kyseliny močové.

Kromě toho tablety nelze použít s nedostatkem sacharázy nebo isomaltázy, stejně jako s fruktosemií nebo s malabsorpcí glukózo-galaktosy.

[12], [13], [14], [15]

Vedlejší efekty Sermiona

Použití léků může vést k následujícím nežádoucím účinkům:

• poruchy funkce Národního shromáždění: občas je pocit ospalosti nebo nespavosti;
• lézí ovlivňujících činnost kardiovaskulárního systému: zřídka dochází k výraznému poklesu hodnot krevního tlaku (zejména v případě parenterálního užívání léků), stejně jako závratě nebo horečce;
• poruchy metabolických procesů: zvýšení krevních parametrů kyseliny močové. Tento účinek nezávisí na velikosti části nebo délce trvání léčebného cyklu;
• jiné příznaky: občas vyrážka na pokožce nebo dyspeptické příznaky.

Často jsou negativní příznaky léku mírné.

[16], [17]

Předávkovat

Zjevení intoxikace Sermion je dočasné snížení krevního tlaku (což je vyslovováno).

Obvykle se při předávkování touto látkou nevyžaduje specifická léčba - stačí jen lehnout na několik minut. V krevním zásobení mozku a srdce je zaznamenána pouze jedna porucha. U takových problémů by měla být zavedena sympatomimetika, která by pravidelně sledovala hodnoty krevního tlaku.

Interakce s jinými léky

Při užívání léků s antihypertenzivními nebo anticholinolytickými léčivy může být účinek těchto léků potencován.

Kombinované použití s cholestyraminem nebo neabsorbovatelnými antacidami zpomaluje absorpci přípravku Sermion.

Metabolismus léku se provádí za použití enzymu CYP 2D6. Z tohoto důvodu může léčivo interagovat s jinými léčivy, jejichž biotransformace probíhá také za účasti tohoto enzymu (jako je rinidin, risperidon a jiné antipsychotika).

[19], [20], [21], [22], [23],

Podmínky skladování

Séron musí být umístěn na uzavřeném místě od průniku dětí při teplotách nepřesahujících 25 ° C.

Skladovatelnost

Sermion lze použít do 36 měsíců od výroby terapeutického přípravku.

Aplikace pro děti

Nemůžete přiřadit pediatrii - děti mladší 18 let.

Analogy

Analogy léků jsou léky Sergolin a Nitserium s Nicergolinem.

Recenze

Sermion obdrží velké množství recenzí, které jsou většinou pozitivní. Pacienti, kteří ji užívali, zaznamenali vysokou účinnost léků. Díky tomuto léku bylo možné stabilizovat tlakové indikátory, postupně snižovat počet migrénových záchvatů a eliminovat bolesti hlavy. Většina komentářů popisuje reakce, jako je zlepšení koncentrace, stejně jako kognitivní aktivita těla.

Existují však i recenze s varováním, že pilulka musí být po dlouhou dobu spotřebována, protože účinek tohoto léku se začíná vyvíjet výhradně během jeho kumulace uvnitř těla. Právě kvůli tomu došlo k několika negativním připomínkám ohledně Sermionu - pacientů, kteří ho vzali bez čekání na výsledek, a zastavili léčbu.

[24], [25], [26]