Seralin

Seralin je antidepresivum v kategorii léků IOZS.

[1],

Indikace Serinalina

Lék by měl být používán k depresi a navíc s pocity úzkosti a přítomnosti / nepřítomnosti odkazů na mánii v jednotlivých dějinách pacienta. Látka může být také podávána s udržovací léčbou po zlepšení stavu pacienta (aby se zabránilo relapsu počáteční depresivní epizody).

Při léčbě je také možné užívat kapsle u lidí s OCD. Po přijetí počáteční expozice léčiva může být dlouhodobá (až 2 letá) podpůrná léčba pomocí Seralinu (většina pacientů toleruje tuto léčbu bez komplikací).

Kapsle mohou být také použity při léčbě lidí s panickými poruchami (doprovázených agorafobií nebo ne) a navíc s PTSD.

Formulář vydání

Uvolňování látky se provádí v kapslích v množství 7 kusů uvnitř blistrového balení. Krabice obsahuje 2 takové balíčky.

Farmakodynamika

Lék obsahuje sertralin - aktivní složku, která významně zpomaluje proces zpětného vychytávání serotoninu uvnitř synapsí. U in vitro testů tato složka významně oslabila reverzní příjem serotoninu 5-hydroxytryptaminu uvnitř neuronů.

Lék má některé účinky na opětovné vychytávání dalších zprostředkovatelů, mezi nimiž je norepinefrin s dopaminem. V terapeutických částech blokuje proces pohlcení serotoninu uvnitř krevních destiček.

Seralin nemá kardiotoxický, sedativní a anticholinergní účinek a navíc nezpůsobuje stimulaci aktivity centrálního nervového systému a nezpůsobuje změny psychomotorické aktivity.

Selektivní blokování zpětného vychytávání 5-HT nezajišťuje potenciaci katecholaminergních účinků. Lék nemá přímý účinek na muskarinové, benzodiazepinové, GABA, dopaminové a histamínové zakončení, stejně jako na adrenergní receptory. Zkoušení ukázalo, že prodloužené užívání Seralinu vedlo k určitému oslabení aktivity noradrenalinergních zakončení mozku a tím k poklesu duševních a motorických odpovědí.

Lék se liší od tricyklických látek tím, že nezpůsobuje změny tělesné hmotnosti u lidí s obsedantními a depresivními stavy.

Fyzická nebo duševní závislost na léku během léčby nebyla pozorována.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry sertralinu v rozmezí dávek 0,05 až 0,2 g jsou určeny velikostí dávky. Hodnoty Cmax sertralinu po požití části 0,05-0,2 g (1krát za den v 14-denním období) jsou zaznamenány po 4,5-8,6 hodinách. Průměrný poločas rozpadu je 22-36 hodin a mění se s věkem pacienta. Vzhledem k poločasu může být přibližně dvojnásobná akumulace léčiva; rovnovážných hodnot jsou pozorovány po 7 dnech od začátku aplikace (jednorázové užívání za den).

Asi 99% aktivní složky se syntetizuje s plazmatickými bílkovinami.

Po prvním průchodu jater se pozoruje aktivní metabolismus léčivé látky. Stupeň aktivity hlavního metabolického produktu (N-desmethyl sertralin) je přibližně o 20% nižší ve srovnání se sertralinem v nezměněném stavu (s in vitro testy). Je třeba poznamenat, že při in vivo testech N-desmethyl sertralin nevykazoval téměř žádnou aktivitu v modelech deprese.

Poločas rozpadu hlavního metabolického produktu je v rozmezí 62 - 104 hodin. Existuje následný metabolismus sertralinu s N-desmethylsertralinem v těle; jeho deriváty se vylučují stejně jako střeva a ledviny. Nezměněný sertralin se špatně vylučuje přes močovou trubici (maximálně 0,2% použité dávky).

Dávkování a aplikace

Kapsle je třeba užívat perorálně, bez ohledu na příjem potravy. Denní dávka se často používá pro 1 příjem (ráno nebo večer). Velikost porce a doba trvání léčby by měl stanovit lékař, s ohledem na toleranci léčiva a povahu patologie.

Lidé s epizodami deprese, stejně jako OCD, často předepisují 50 mg léku denně. Po 7 dnech od zahájení léčby může být dávka zvýšena na 0,1 g za den (pokud existuje dobrá tolerance léčiva a slabý terapeutický účinek).

V případě PTSD a panických poruch by měla být zahájena léčba dávkou 25 mg léku denně (jednorázové podání 50 mg tobolek s 48hodinovými intervaly se provádí 1x). V případě potřeby může být dávka zvýšena po 7 dnech od okamžiku zahájení léčby.

Jedinci mohou potřebovat až 0,2 g sertralinu denně. Je nutné postupně zvyšovat dávku, s 7denním intervalem a jednorázovým zvýšením až na 50 mg.

Léčba léků se často rozvíjí po 7 dnech a dosáhne maximální úrovně léčby ve 2. Až 4. Týdnu léčby. K dosažení konečného účinku často vyžaduje dlouhý léčebný cyklus. Nedoporučuje se užívání léků bez lékařského doporučení (kvůli riziku relapsu).

Velikost porce drog u dětí ve věku 6-12 let, stejně jako dospívajících starších 12 let.

Při léčbě OCD a depresivních stavů u dospívajících od 12 let se Seralin často používá v porcích určených pro dospělé.

V depresivních situacích by děti ve věku 6-12 let měly užívat léčivou látku v dávce 25 mg denně (1 kapsle po 50 mg se užívá jednou za 48 hodin).

Lidé s poruchami renálních filtračních procesů.

Tato skupina léků by měla být předepsána velmi opatrně. Je možné, že v takovém případě bude zapotřebí změnit způsob použití (prodloužení intervalu mezi užíváním) nebo snížení jednotlivých dávek.

[3]

Používejte Serinalina během těhotenství

Seralinovi je zakázáno předepisovat těhotné.

Pokud potřebujete lék na laktaci, musíte nejprve přestat kojit (po dobu trvání terapie).

Pokud je léčivo používáno u žen, které jsou v reprodukčním věku, je nutné zvolit spolehlivý způsob antikoncepce. Plánování těhotenství se Seralinem by nemělo být.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na sertralin, jakož i další prvky léčiva;
• při užívání přípravku IMAO;
• pacient má silné změny v močové trubici a játrech;
• konvulzivní stavy (epilepsie s nestabilním charakterem).

Vedlejší efekty Serinalina

U placebem kontrolovaných testů se sertralin často projevil nauzea, ospalost, rozrušení stolice, dyspepsie, třes, závratě, nespavost, poruchy spánku, hyperhidróza, sexuální dysfunkce (také zpožděná ejakulace) a suchá ústní sliznice.

Navíc použití přípravku Seralina může vést k asymptomatickému zvýšení aktivity prvků ALT / AST. Změny v transaminázové aktivitě jater byly často zaznamenány v 1-9. Týdnu léčby. Ukazatele se samy stabilizují po korekci jednotlivých porcí nebo při vysazení léku.

Existují samostatné zprávy o vývoji hyponatrémie po použití léků (tento účinek je léčitelný a po stažení léku se hladiny sodíku vrátí k normálu). S největší pravděpodobností se při použití přípravku Seralina vyskytne hyponatrémie v důsledku nedostatečného uvolňování antidiuretického hormonu. Riziko vzniku hyponatrémie je vyšší u lidí starších 65 let, stejně jako u těch, kteří užívají léky, které ovlivňují činnost ledvin.

Lidé se silnou citlivostí mohou vyvinout projevy alergického původu.

Občas použití léčiva způsobuje výskyt hypertermie a poruch motorické aktivity.

Tam jsou také informace o zhoršení dynamiky u lidí s hypomania nebo mánie způsobené užíváním drogy.

Neexistují významné rozdíly v profilu nežádoucích příznaků léku u jedinců s obsedantními a depresivními stavy.

[2]

Předávkovat

Droga má poměrně velký rozsah bezpečnosti. Současně však dochází k hlášení případů s fatálním následkem otravy sertralinem - při komplexní léčbě nebo v kombinaci s alkoholickými nápoji.

Lék nemá protilátku. V případě předávkování je nutná výplach žaludku a poté stanovení příjmu sorbentu. V případě otravy drog je také třeba sledovat práci životně důležitých systémů těla.

Kromě toho je třeba zajistit volný průtok vzduchu a odpovídající ventilaci plic (v případě potřeby lze provést umělé dýchání). Zároveň jsou předepsány podpůrné postupy a léky ke snížení závažnosti symptomů otravy.

Pokud jsou postupy dialýzy vyvolané sertralinovou intoxikací neúčinné.

Interakce s jinými léky

Je třeba věnovat pozornost tomu, aby léčba sertralinem byla nahrazena řadou SSRI. Navíc se přechod na Seralin s antidepresivy nebo anti-obsedantními léky provádí s velkou péčí (zejména pokud mají tyto léky dlouhý poločas - například fluoxetin).

Nemůžete lék kombinovat s MAOI (protože může vést k rozvoji extrapyramidových poruch) a navíc trvat po dobu 2 týdnů od data podání poslední dávky MAOI.

Lék musí být pečlivě kombinován s hypoglykemickými léky pro perorální podání (deriváty sulfonylmočoviny), protože sertralin může ovlivnit hladiny glukózy v séru. Můžete také změnit dávku antidiabetik (zvláště v počáteční fázi užívání sertralinu nebo po jeho zrušení).

Kombinace léčiva s tricyklickými látkami a trankvilizéry může změnit farmakokinetické parametry těchto látek.

Kombinace s látkami, které blokují aktivitu histaminových H1 a H2 terminací, vede ke snížení clearance Seralinu.

Je nutné velmi pečlivě kombinovat lék s digoxinem.

Léčba by měla být používána velmi opatrně u lidí, kteří jsou léčeni léky, které se mohou vyvinout nepřímo (prostřednictvím serotonergních mechanismů - například lithia).

Během léčby nelze užívat alkoholické nápoje.

Použití drogy je zakázáno osobám, které dostávají elektrokonvulzivní terapii.

[4], [5]

Podmínky skladování

Seralin musí být umístěn v uzavřeném prostoru, aby se zabránilo přístupu malých dětí.

Skladovatelnost

Seralin lze použít do 24 měsíců po uvolnění terapeutického činidla.

Aplikace pro děti

Je zakázáno předepisovat léky v pediatrii - děti mladší 6 let.

Analogy

Analogami léků jsou léky Zoloft, Fluanksol, Velafax, Torin, Truksal se stimulotonem a navíc Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidon a Pulsatilla compositum s přípravkem Tsipramil. Navíc jsou na seznamu uvedeny Melipramin, Noben, Ignatia-homaccord, Velaksin, Adepress, Tazepam, Lamotrigine, Plizil a Lyudomil s Velafaxem MV.