Sergolin

Sergolin je lék, který ovlivňuje práci CAS. Součástí skupiny periferních vazodilatátorů.

Indikace Sergolina

Používá se k terapii v těchto podmínkách:

• Alzheimerova choroba, s mírnou nebo mírnou závažností;
• vaskulární demence;
• kognitivní presenilní jater nebo senilní příroda, proti kterému zhoršení mentálních schopností, poruchy chování a emocí, zhoršení schopnosti koncentrace pozornosti, nálady labilita, pocit únavy, závratě, a navíc, kochleární a vestibulární poruchy (ušní zvonění a poruchy sluchu) ;
• poruchy procesů periferního oběhu (Raynaudův syndrom).

Formulář vydání

Uvolnění léčivého přípravku v tabletách v množství 14 kusů uvnitř blistrového balení; Krabice obsahuje 2 nebo 4 z těchto balíků.

Farmakodynamika

Nicergolin je polosyntetický derivát námezních alkaloidů; má schopnost procházet uvnitř centrálního nervového systému. Tato složka má antiagregační, vazodilatační a α-adrenolytický účinek a navíc přispívá ke zlepšení metabolických procesů v centrálním nervovém systému.

Nicergolin pomáhá zlepšovat dynamiku obvodové i mozkové cirkulace a posiluje ji a zároveň snižuje vaskulární rezistenci. Také snižuje viskozitu krve, zpomaluje agregaci krevních destiček, snižuje tvorbu mikrotrombu a přispívá ke zlepšení pohybu kyslíku, zejména v mozkové tkáni.

Lék má řadu neurofarmakologických vlastností. Pomáhá zachycovat a využívat glukózu, a tím i procesy biosyntézy nukleových kyselin s proteiny v mozkové tkáni; kromě toho ovlivňuje systémy různých mediátorů a transformačních mechanismů. Nicergolin zlepšuje cholinergní mozek, zlepšuje přeměnu dopaminu, zejména v mesolimbických oblastech (modulujících uzávěr dopaminu), zatímco současně zlepšuje signalizační mechanismy, buňkách (potencuje konverze fosfoinositidový a zvyšuje translokační závislé vápníku izoformy typu proteinkinázy C v membráně oddělení).

Dopad na duševní aktivitu.

Nicergolin stabilizuje elektroencefalografickou odezvu u starších i mladších pacientů s hypoxií. Tato látka zvyšuje α- a β-aktivitu a snižuje aktivitu δ- a τ-.

U jedinců se středně těžkou demencí různého původu (vaskulární demence nebo Alzheimerova nemoc) prodloužená léčba pomocí Sergolinu (po dobu 2-6 měsíců) způsobuje pozitivní změny v bioelektrické mozkové aktivitě mozku.

Farmakokinetika

Spotřebovaná kyselina nicergolina se absorbuje téměř úplně a vysokou rychlostí (o 90-100%) a také podstoupí významný presystémový metabolismus. Nejdůležitějšími metabolickými produkty nicergolinu, které vznikají během presystémového metabolismu, jsou složky MDL a MDL. Plazmatická Cmax léčiva je zaznamenána po 1-1,5 hodinách, MMDL - po 60 minutách a MDL - po 4 hodinách. Potravinové produkty nemají významný vliv na závažnost a rychlost absorpce.

Více než 90% látky je syntetizováno s proteinem (většinou s glykoproteiny). Plazmatické hodnoty glykoproteinů se zvyšují s věkem a navíc v důsledku akutního zánětu způsobeného maligními nádory nebo stresem. Podobné stavy vedou ke snížení plazmatických hladin nicergolinu.

Přibližně 90% použité části podléhá metabolickým procesům - do větší míry desmethylace a hydrolýza. Desmethylace nastává nepřímo kvůli katalytickému účinku enzymu CYP2D6.

Přibližně 80% aktivního prvku a jeho metabolických produktů se vylučuje močí a zbytek ve stolici. Nicergolin a MMDL mají vysokou eliminační rychlost (poločas 2,5 hodiny pro nicergolin a 2 až 4 hodiny pro MMDL), zatímco MDL se vylučuje pomaleji (poločas je asi 10-12 hodin).

Dávkování a aplikace

Velikost standardní dospělé dávky je 30 mg nicergolinu 1x denně. Dávku můžete zvýšit na 60 mg, s 2-krát denním užíváním (to je maximální přípustná dávka pro dospělé) - ráno a večer. Při užívání léků v dávkách 1krát denně (30 mg) je třeba užít ráno.

Expozice léků se rozvíjí pouze s prodlouženou léčbou, kvůli které jsou léčebné cykly s použitím léků poměrně dlouhé. Hodnocení výsledků léčby se vyskytuje 1-krát v první polovině roku - na konci tohoto období musí lékař zhodnotit proveditelnost následné léčby.

Lidé s poruchami ledvin potřebují snížit dávku přípravku Sergolin.

Použití pilulek nastane před jídlem; neměly by být žvýkané, ale polknuté, vyprané čistou vodou. V případě problémů s trávicími procesy je přípravek možné užívat s jídlem.

[2]

Používejte Sergolina během těhotenství

Užívání přípravku Sergolin během těhotenství je zakázáno, protože zkušenosti s léčbou u této skupiny pacientů nestačí k tomu, aby bylo možné vyvodit závěry o jeho bezpečnosti.

Nicergolin je schopen přejít do mateřského mléka, a proto není užíván během kojení - protože to může vést k výskytu závažných negativních příznaků.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost silné citlivosti vůči aktivnímu lékovému prvku nebo jeho dalším složkám;
• porfyrie;
• akutní krvácení;
• nácviková angina;
• nedávný infarkt myokardu;
• bradykardie, která je vyslovována (srdeční frekvence <50 úderů za minutu);
• významně nižší hodnoty krevního tlaku;
• závažná ateroskleróza.

Vedlejší efekty Sergolina

Záporné příznaky často mají mírnou závažnost a jsou přechodné.

Může se na kůži objevit zarudnutí nebo pocit pálení, pocit apatie nebo únavy, suchost ústní sliznice, zvonění u uší a závratě. Je také možné vyvinout poruchy gastrointestinálního traktu (zvracení, bolest břicha, nevolnost, zácpa a průjem) nebo spánek, bolesti hlavy, tachykardie, úzkost nebo nervozita, stejně jako zvýšená srdeční frekvence. Navíc se mohou vyskytnout ejakulační poruchy, ortostatické poruchy, pocit nazální kongesce a hodnoty krve kyseliny močové.

[1]

Předávkovat

Při intoxikaci došlo k poklesu ukazatelů krevního tlaku.

Lék nemá protilátku; dochází k symptomatickým událostem.

Interakce s jinými léky

Nicergolin potencuje účinky antihypertenzních léků a antikoagulancií pro orální podání.

Je zakázáno kombinovat léčivo s α- nebo β-blokátory.

Kombinace se sympatomimetiky může vést k významným výkyvům krevního tlaku.

Nicergolinový metabolismus probíhá za účasti CYP450 2D6. Proto nemůžeme vyloučit možnost vývoje interakce s léky, jejichž metabolismus se vyvíjí podobným způsobem:

• analgetika - metadon s petidinem a fenacetinem a navíc morfin a tramadol s oxykodonem;
• anorektické látky - dexfenfluramin s fenfluraminem;
• antiarytmika - amiodaron společně s chinidinem a enkainidem, stejně jako propafenon a flekainid s mexiletinem;
• antihistamin - chlorfeniramin;
• antidepresiva - bupropion, fluvoxamin, maprotilin, amitriptylin a navíc doxepin s citalopramem a clomipraminem; Navíc desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin s fluoxetinem, moklobemid s imipraminem a paroxetin, venlafaxin a nortriptylin se sertralinem;
• antikoagulancia - tyclofidiny;
• antiemetika - ondansetron s metoklopramidem;
• antimalarická látka - halofantrin;
• protizánětlivé léky celecoxib;
• antihypertenziva - prehexylin, alprenolol, mibefradil s karvedilolem, bisoprololem, debrisoquinem s bufuralolem, propranololem s captoprilem a metoprololem;
• antitusika - kodein a kromě dextrometorfanu s hydrokodonem;
• miorelaxant - cyklobenzaprin;
• antiulcerní léky - cimetidin s ranitidinem;
• antivirotika - ritonavir;
• cytostatika - tamoxifen s doxorubicinem;
• antidiabetikum pro orální podání - fenformin;
• antimykotika - terbinafin;
• lokální anestetikum - lidokain;
• antipsychotika - haloperidol s risperidonem, flufenazin s klozapinem, perfenazin s chlorpromazinem a levomepromazin s thioridazinem;
• oční kapky - prostředek thymolu;
• psihostimulyator - donepezil.

Antihypertenzní účinek nicergolinu je potencován v kombinaci s alkoholickými nápoji.

[3], [4]

Podmínky skladování

Sergolin musí být umístěn na místě uzavřeném od přístupu dětí a pronikání slunečního světla. Teplotní hodnoty - max. 25 ° С.

Skladovatelnost

Sergolin lze použít do 36 měsíců od okamžiku uvolnění léčivého přípravku.

Aplikace pro děti                                  

Neexistují žádné informace o účinnosti a bezpečnosti léčiv při používání léků v pediatrii, a proto nejsou předepsány dětem.

Analogy

Analogy drogy jsou takové prostředky jako Nitsergolin, Nitseromaks a Nitserium se Sermionem.