Schválený

Aprovel je obchodní název léku, jehož hlavní účinnou látkou je irbesartan. Irbesartan patří do třídy léků známých jako antagonisté receptoru angiotensinu II (ARA II) nebo blokátory receptoru angiotenzinu. Používá se k léčbě hypertenze (vysokého krevního tlaku) a k ochraně ledvin u pacientů s diabetes mellitus 2. Typu doprovázeným bílkovinou v moči (mikroalbuminurie), aby se zabránilo progresi chronického onemocnění ledvin.

Irbesartan působí tak, že blokuje účinek angiotenzinu II, což je silný vazokonstrikční hormon. Blokováním receptorů pro angiotenzin irbesartan rozšiřuje krevní cévy a snižuje vaskulární rezistenci, což vede ke snížení krevního tlaku. Může také pomoci snížit stres na ledviny a chránit je před poškozením spojeným s hypertenzí a cukrovkou.

Indikace Schválený

• Hypertenze: Aprovel se používá ke snížení vysokého krevního tlaku u dospělých pacientů. To může pomoci předejít komplikacím spojeným s vysokým krevním tlakem, jako je mrtvice, srdeční infarkt a poškození ledvin.
• Chronické onemocnění ledvin u pacientů s diabetem 2. Typu: Aprovel může být předepsán k ochraně ledvin a snížení progrese chronického onemocnění ledvin u pacientů s diabetem 2. Typu, zejména u těch, kteří mají mikroalbuminurii (přítomnost bílkoviny v moči)..
• Srdeční selhání: V některých případech může být Aprovel použit k léčbě srdečního selhání u pacientů, zvláště pokud netolerují inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI) nebo pokud ACEI nejsou dostatečně účinné.

Formulář vydání

Aprovel se často vyrábí ve formě tablet pro perorální podání. Tablety mohou mít různé dávkování, což vám umožňuje vybrat optimální dávku v závislosti na individuálních potřebách pacienta.

Farmakodynamika

• Blokování receptoru angiotenzinu II: Irbesartan se váže na receptory angiotenzinu II ve vaskulárních tkáních a dalších orgánech a interferuje s účinky tohoto hormonu. Angiotensin II obecně způsobuje vazokonstrikci, zvyšuje krevní tlak a také stimuluje uvolňování aldosteronu, což vede k zadržování sodíku a vody. Blokování receptorů angiotenzinu II irbesartanem vede k vazodilataci a poklesu krevního tlaku.
• Snížená periferní vaskulární rezistence: Jelikož irbesartan blokuje vazokonstrikční účinky angiotenzinu II, vede to ke snížení periferní vaskulární rezistence, což zase pomáhá snižovat krevní tlak.
• Snížení zátěže srdce: Snížením krevního tlaku a periferní vaskulární rezistence snižuje irbesartan zátěž srdce, což může být prospěšné pro pacienty se srdečním selháním.
• Ochrana ledvin: Irbesartan může mít ochranný účinek na ledviny, zejména u pacientů s diabetem, tím, že brání progresi bílkovin v moči (mikroalbuminurie) a zachovává funkci ledvin.

Farmakokinetika

• Absorpce: Irbesartan se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových koncentrací v krvi je obvykle dosaženo 1-2 hodiny po podání.
• Biologická dostupnost: Biologická dostupnost irbesartanu po perorálním podání je přibližně 60–80 % dávky.
• Metabolismus: Irbesartan podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech, kde podléhá oxidaci a glukuronidaci. Hlavními metabolity jsou irbesartan-2-O-glukuronid a irbesartan-3-karboxymethylether.
• Vazba na bílkoviny: Přibližně 90–95 % irbesartanu se váže na plazmatické bílkoviny, především albumin.
• Distribuce: Distribuční objem irbesartanu je přibližně 53-93 litrů. Dobře proniká do tkání, včetně ledvin, jater a srdce.
• Vylučování: Asi 20 % dávky se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami a zbytek střevy. Poločas irbesartanu z plazmy je asi 11-15 hodin.
• Vliv jídla: Jídlo nemá klinicky významný vliv na absorpci irbesartanu, takže lék lze užívat bez ohledu na jídlo.

Dávkování a aplikace

1. Hypertenze:

   • Počáteční dávka pro dospělé je obvykle 150 mg jednou denně.
   • Pokud je potřeba další snížení krevního tlaku, lze dávku zvýšit na maximum, což je obvykle 300 mg jednou denně.
   • U pacientů se středně těžkou až těžkou hypertenzí a diabetes mellitus se doporučuje začít dávkou 300 mg.

2. Diabetes mellitus s mikroalbuminurií:

   • Počáteční dávka pro dospělé je obvykle 150 mg jednou denně.
   • V případě potřeby lze dávku zvýšit na 300 mg denně.

3. Srdeční selhání:

   • Počáteční dávka pro dospělé je obvykle 75 mg jednou denně.
   • Pokud je dobře snášena, lze dávku zvýšit na 150 mg a dále na 300 mg denně v závislosti na odpovědi na léčbu.

Irbesartan se obvykle užívá jednou denně bez ohledu na jídlo. Tabletu je třeba spolknout celou a zapít vodou.

Používejte Schválený během těhotenství

• Fetotoxicita:

  • Studie naznačují, že inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) a antagonisté receptoru angiotenzinu II mohou způsobit fetotoxicitu, jsou-li používány ve druhém a třetím trimestru těhotenství. U plodů žen užívajících irbesartan během těhotenství byly hlášeny případy exencefalie a unilaterální ageneze ledvin (Boix et al., 2005).

• Negativní výsledky těhotenství:

  • Studie zkoumající použití antagonistů receptoru angiotenzinu II během těhotenství zjistila, že dlouhodobé užívání těchto léků je spojeno s vysokým rizikem nepříznivých výsledků těhotenství, včetně opožděného vývoje končetin a spontánního potratu (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Účinek na plod:

  • Užívání irbesartanu před početím a časným těhotenstvím může vést k retardaci růstu plodu a zvýšenému riziku nežádoucích účinků. V jednom případě byl ženě užívající irbesartan diagnostikován plod s Turnerovým syndromem a opožděným vývojem končetin (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontraindikace

• Hypersenzitivita: Lék je kontraindikován v případech známé přecitlivělosti na irbesartan nebo na kteroukoli složku léku. To se může projevit jako alergické reakce, včetně kožní vyrážky, svědění, otoku obličeje nebo potíží s dýcháním.
• Těhotenství: Užívání přípravku Aprovel je kontraindikováno během těhotenství, zejména ve druhém a třetím trimestru, protože to může vést k rozvoji závažných poruch u plodu, jako je snížená funkce ledvin, hypoplazie lebky a zadní oblasti mozek.
• Kojení: Aprovel se vylučuje do mateřského mléka, takže jeho použití je během kojení kontraindikováno.
• Srážlivost krve: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchami krvácivosti nebo u pacientů užívajících antikoagulancia.
• Symptomatická hypotenze: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou hypotenzí, protože irbesartan může způsobit snížení krevního tlaku.
• Srdeční selhání: Aprovel by měl být používán s opatrností u pacientů se srdečním selháním, zejména u pacientů se současným poškozením ledvin.
• Kombinace s Alskeptem (alfa-lisinopril): Kombinované použití Aprovelu a Alskeptu je kontraindikováno kvůli riziku hypotenzních účinků.

Vedlejší efekty Schválený

• Snížení krevního tlaku: Toto je jeden z typických účinků léku. Ve vzácných případech to může způsobit hypotenzi (závažně nízký krevní tlak), zejména u pacientů s těžkou hypovolémií (nízkým množstvím tělesných tekutin), která může vést k závratím nebo mdlobám.
• Bolesti hlavy: Někteří pacienti mohou při užívání přípravku Aprovel pociťovat bolesti hlavy.
• Závratě a ospalost: To platí také pro možné nežádoucí účinky, zejména na začátku léčby nebo při změně dávkování.
• Hyperkalémie: Ve vzácných případech může Aprovel způsobit zvýšení hladiny draslíku v krvi, což může být nebezpečné, zvláště u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo při užívání jiných léků, které mohou také zvýšit hladiny draslíku.
• Alergické reakce: zahrnují kožní vyrážku, svědění, kopřivku, otok obličeje nebo potíže s dýcháním. Pokud se objeví jakékoli známky alergie, přestaňte Aprovel užívat a poraďte se s lékařem.
• Zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v krvi: K tomu může dojít u některých pacientů, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.
• Bolest svalů nebo kloubů: To může být také vedlejší účinek přípravku Aprovel.

Předávkovat

• Závažné snížení krevního tlaku, které může vést k závratím a mdlobám.
• Ospalost, ospalost a celkový pocit slabosti.
• Možné jsou také srdeční arytmie nebo respirační poruchy.

Interakce s jinými léky

• Léky, které zvyšují riziko hyperkalemie: Aprovel může zvýšit hladiny draslíku v krvi, pokud se užívá současně s diuretiky šetřícími draslík (např. Spironolakton, amilorid), doplňky draslíku nebo jinými léky, které mohou také zvýšit hladiny draslíku.
• Další antihypertenziva: Kombinované užívání přípravku Aprovel s jinými antihypertenzivy, jako jsou diuretika, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI), antagonisté vápníku nebo beta-blokátory, může vést ke zvýšení hypotenzního účinku.
• Léky, které zvyšují riziko hypotenze: Kombinované užívání přípravku Aprovel s alkoholem, antidepresivy, sedativy nebo hypnotiky může zvýšit hypotenzní účinek a zvýšit riziko ortostatické hypotenze (snížení krevního tlaku se změnami polohy těla).
li>
• Lithium: Irbesartan může snižovat clearance lithia, což může mít za následek zvýšení hladiny lithia v krvi a toxické účinky.
• Nefrotoxické léky: Irbesartan může zvýšit nefrotoxicitu některých léků, zejména nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) a léků metabolizovaných ledvinami.