Aprovel

Aprovel je obchodní název léku, jehož hlavní léčivou látkou je irbesartan. Irbesartan patří do skupiny léků známých jako antagonisté receptorů pro angiotenzin II (ARA II) nebo blokátory receptorů pro angiotenzin. Používá se k léčbě hypertenze (vysokého krevního tlaku) a k ochraně ledvin u pacientů s diabetem 2. typu doprovázeným bílkovinami v moči (mikroalbuminurie), aby se zabránilo progresi chronického onemocnění ledvin.

Irbesartan působí tak, že blokuje účinek angiotenzinu II, což je silný vazokonstrikční hormon. Blokováním receptorů angiotenzinu irbesartan rozšiřuje krevní cévy a snižuje cévní odpor, což vede ke snížení krevního tlaku. Může také pomoci snížit zátěž ledvin a chránit je před poškozením spojeným s hypertenzí a cukrovkou.

Indikace Aprovelz

• Hypertenze: Aprovel se používá ke snížení vysokého krevního tlaku u dospělých pacientů. Může pomoci předcházet komplikacím spojeným s vysokým krevním tlakem, jako je mrtvice, infarkt myokardu a poškození ledvin.
• Chronické onemocnění ledvin u pacientů s diabetem 2. typu: Aprovel může být předepsán k ochraně ledvin a zpomalení progrese chronického onemocnění ledvin u pacientů s diabetem 2. typu, zejména u pacientů s mikroalbuminurií (bílkovina v moči).
• Srdeční selhání: V některých případech může být Aprovel použit k léčbě srdečního selhání u pacientů, zejména pokud netolerují inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory) nebo pokud ACE inhibitory nejsou dostatečně účinné.

Formulář vydání

Aprovel se často vyrábí ve formě tablet pro perorální podání. Tablety se dodávají v různých dávkách, což umožňuje zvolit optimální dávku v závislosti na individuálních potřebách pacienta.

Farmakodynamika

• Blokování receptorů angiotenzinu II: Irbesartan se váže na receptory angiotenzinu II v cévní tkáni a dalších orgánech, čímž narušuje účinky tohoto hormonu. Angiotenzin II obvykle způsobuje vazokonstrikci, zvyšuje krevní tlak a také stimuluje uvolňování aldosteronu, což vede k zadržování sodíku a vody. Blokování receptorů angiotenzinu II irbesartanem způsobuje vazodilataci a snížení krevního tlaku.
• Snížený periferní cévní odpor: Protože irbesartan blokuje vazokonstrikční účinky angiotenzinu II, vede to ke snížení periferního cévního odporu, což následně pomáhá snižovat krevní tlak.
• Snížení zátěže srdce: Snížením krevního tlaku a cévního odporu irbesartan snižuje zátěž srdce, což může být prospěšné pro pacienty se srdečním selháním.
• Ochrana ledvin: Irbesartan může mít ochranný účinek na ledviny, zejména u pacientů s diabetes mellitus, tím, že zabraňuje hromadění bílkovin v moči (mikroalbuminurie) a zachovává funkci ledvin.

Farmakokinetika

• Absorpce: Irbesartan se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových koncentrací v krvi je obvykle dosaženo 1–2 hodiny po podání.
• Biologická dostupnost: Biologická dostupnost irbesartanu po perorálním podání je přibližně 60–80 % dávky.
• Metabolismus: Irbesartan podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech, kde dochází k oxidaci a glukuronidaci. Hlavními metabolity jsou irbesartan-2-O-glukuronid a irbesartan-3-karboxymethylether.
• Vazba na bílkoviny: Přibližně 90–95 % irbesartanu se váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin.
• Distribuce: Distribuční objem irbesartanu je přibližně 53–93 litrů. Dobře proniká do tkání, včetně ledvin, jater a srdce.
• Vylučování: Přibližně 20 % dávky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami a zbytek stolicí. Plazmatický poločas irbesartanu je přibližně 11–15 hodin.
• Vliv potravy: Potrava nemá klinicky významný vliv na absorpci irbesartanu, proto lze lék užívat s jídlem i bez jídla.

Dávkování a aplikace

1. Hypertenze:

   • Počáteční dávka pro dospělé je obvykle 150 mg jednou denně.
   • Pokud je nutné další snížení krevního tlaku, lze dávku zvýšit na maximum, které je obvykle 300 mg jednou denně.
   • U pacientů se středně těžkou až těžkou hypertenzí a diabetem mellitus se doporučuje zahájit léčbu dávkou 300 mg.

2. Diabetes mellitus s mikroalbuminurií:

   • Počáteční dávka pro dospělé je obvykle 150 mg jednou denně.
   • V případě potřeby lze dávku zvýšit na 300 mg denně.

3. Selhání srdce:

   • Počáteční dávka pro dospělé je obvykle 75 mg jednou denně.
   • Pokud je dávka dobře snášena, lze ji zvýšit na 150 mg a poté až na 300 mg denně v závislosti na reakci na léčbu.

Irbesartan se obvykle užívá jednou denně, s jídlem nebo bez jídla. Tableta se polyká celá a zapíjí se vodou.

Používejte Aprovelz během těhotenství

• Fetotoxicita:

  • Studie prokázaly, že inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) a antagonisté receptorů pro angiotenzin II mohou způsobit fetotoxicitu, pokud jsou podávány během druhého a třetího trimestru těhotenství. U plodů žen užívajících irbesartan během těhotenství byly hlášeny případy exencefalie a jednostranné renální ageneze (Boix a kol., 2005).

• Negativní výsledky těhotenství:

  • Studie zabývající se užíváním antagonistů receptoru pro angiotenzin II během těhotenství zjistila, že dlouhodobé užívání těchto léků bylo spojeno s vysokým rizikem nežádoucích výsledků v těhotenství, včetně opožděného vývoje končetin a spontánního potratu (Velázquez-Armenta a kol., 2007).

• Vliv na plod:

  • Užívání irbesartanu před početím a v raném těhotenství může vést k omezení růstu plodu a zvýšenému riziku nežádoucích účinků. V jednom případě byl u ženy užívající irbesartan diagnostikován plod s Turnerovým syndromem a opožděným vývojem končetin (Velázquez-Armenta a kol., 2007).

Kontraindikace

• Přecitlivělost: Lék je kontraindikován v případech známé přecitlivělosti na irbesartan nebo na kteroukoli složku léku. Ta se může projevit alergickými reakcemi, včetně kožní vyrážky, svědění, otoku obličeje nebo potíží s dýcháním.
• Těhotenství: Užívání přípravku Aprovel je kontraindikováno během těhotenství, zejména ve druhém a třetím trimestru, protože může vést k rozvoji závažných abnormalit u plodu, jako je snížená funkce ledvin, hypoplazie lebky a zadní oblasti mozku.
• Kojení: Aprovel se vylučuje do mateřského mléka, proto je jeho užívání během kojení kontraindikováno.
• Krevní srážlivost: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchami krvácivosti nebo u pacientů užívajících antikoagulancia.
• Symptomatická hypotenze: Lék by měl být u pacientů s těžkou hypotenzí používán s opatrností, protože irbesartan může způsobit snížení krevního tlaku.
• Srdeční selhání: Aprovel by měl být používán s opatrností u pacientů se srdečním selháním, zejména pokud je přítomna souběžná porucha funkce ledvin.
• Kombinace s přípravkem Alskept (alfa-lisinopril): Současné užívání přípravků Aprovel a Alskept je kontraindikováno kvůli riziku hypotenzních účinků.

Vedlejší efekty Aprovelz

• Snížený krevní tlak: Toto je jeden z typických účinků léku. Ve vzácných případech může způsobit hypotenzi (závažné snížení krevního tlaku), zejména u pacientů s těžkou hypovolemií (nízkým obsahem tekutin v těle), což může vést k závratím nebo mdlobám.
• Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou během užívání Aprovelu pociťovat bolest hlavy.
• Závratě a ospalost: To se týká i možných nežádoucích účinků, zejména na začátku léčby nebo při změně dávkování.
• Hyperkalemie: Ve vzácných případech může Aprovel způsobit vysoké hladiny draslíku v krvi, což může být nebezpečné, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo při užívání jiných léků, které mohou také zvýšit hladiny draslíku.
• Alergické reakce: Mohou zahrnovat kožní vyrážku, svědění, kopřivku, otok obličeje nebo potíže s dýcháním. Pokud se objeví jakékoli příznaky alergie, přestaňte užívat přípravek Aprovel a poraďte se s lékařem.
• Zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v krvi: K tomu může dojít u některých pacientů, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.
• Bolest svalů nebo kloubů: Může to být také vedlejší účinek přípravku Aprovel.

Předávkovat

• Prudký pokles krevního tlaku, který může vést k závratím a mdlobám.
• Ospalost, nespavost a celkový pocit slabosti.
• Možné jsou také srdeční arytmie nebo dýchací potíže.

Interakce s jinými léky

• Léky, které zvyšují riziko hyperkalemie: Aprovel může zvýšit hladinu draslíku v krvi, pokud je užíván současně s draslík šetřícími diuretiky (např. spironolaktonem, amiloridem), doplňky draslíku nebo jinými léky, které mohou také zvýšit hladinu draslíku.
• Jiná antihypertenziva: Současné užívání přípravku Aprovel s jinými antihypertenzivy, jako jsou diuretika, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI), antagonisté vápníkových kanálů nebo beta-blokátory, může vést ke zvýšení hypotenzního účinku.
• Léky, které zvyšují riziko hypotenze: Současné užívání přípravku Aprovel s alkoholem, antidepresivy, sedativy nebo hypnotiky může zesílit hypotenzní účinek a zvýšit riziko ortostatické hypotenze (pokles krevního tlaku při změně polohy těla).
• Lithium: Irbesartan může snižovat clearance lithia, což může vést ke zvýšeným hladinám lithia v krvi a toxickým účinkům.
• Nefrotoxické léky: Irbesartan může zvyšovat nefrotoxicitu některých léků, zejména nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) a léků metabolizovaných v ledvinách.