Roliten

Roliten (Tolterodine) je lék, který se používá k léčbě příznaků syndromu hyperaktivního močení, známého také jako hyperurinární syndrom nebo syndrom kontrakce močové trubice. Tento syndrom je charakterizován neschopností udržet moč, což má za následek časté a neočekávané nutkání močit.

Tolterodin působí tak, že blokuje určité receptory v močovém měchýři, což pomáhá snižovat frekvenci a sílu močení. Je k dispozici ve formě tablet nebo kapslí a obvykle se užívá jednou denně. Před zahájením užívání tohoto léku je důležité poradit se se svým lékařem, protože pouze odborník může určit, zda je vhodný pro váš stav, a rozhodnout o vhodném dávkování.

Indikace Válcované

1. Syndrom hyperaktivního močení (nadměrná frekvence a/nebo silné nutkání močit).
2. Spontánní močové křeče (mimovolná kontrakce močového měchýře vedoucí k neočekávanému nutkání močit).
3. Stigmata plného močového měchýře (pacienti, kteří mají potíže s močením kvůli plnému močovému měchýři).

Formulář vydání

1. Tablety: Tablety Rolitene mohou být obvykle dostupné ve formě běžných tablet nebo prodlouženého uvolňování (tablety s prodlouženým uvolňováním). Mohou mít různé dávkování v závislosti na tom, k čemu jsou určeny.
2. Kapsle: Rolitene může být také dostupný ve formě tobolek, často s prodlouženým uvolňováním, což pomáhá udržovat stabilní hladiny léku v krvi po dlouhou dobu.

Farmakodynamika

1. Blokování muskarinových receptorů: Tolterodin blokuje muskarinové receptory, což vede ke snížení kontraktility hladkých svalů močového měchýře. Tento mechanismus pomáhá snižovat frekvenci močení a omezovat inkontinenci moči.
2. Zvýšení kapacity močového měchýře: Blokováním muskarinových receptorů pomáhá tolterodin uvolnit stěnu močového měchýře a zvýšit její kapacitu, což snižuje pocit potřeby močit.
3. Snížení příznaků močové inkontinence: Tolterodin je účinný při snižování příznaků močové inkontinence, jako je frekvence močení, urgence, inkontinence a pocit potřeby močit.
4. Zlepšení příznaků syndromu častého močení: Tolterodin může být také účinný při léčbě syndromu častého močení tím, že pomáhá snižovat frekvenci močení a snižuje nutkání.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Tolterodin se po perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce může být po příjmu potravy zpožděna, ale obvykle to významně neovlivňuje její účinnost.
2. Distribuce: Je vysoce vázán na plazmatické proteiny (asi 96 %). Tolterodin má schopnost pronikat hematoencefalickou bariérou.
3. Metabolismus: Tolterodin je primárně metabolizován v játrech za vzniku aktivního metabolitu 5-hydroxymethyl-tolterodinu (5-HMT). Tento metabolit je aktivnější než samotný tolterodin.
4. Vylučování: Tolterodin a jeho metabolity se vylučují primárně ledvinami. Polovina dávky se vylučuje v nezměněné podobě močí a také žlučí.
5. Poločas: Poločas tolterodinu je asi 2–3 hodiny a pro jeho aktivní metabolit asi 3–4 hodiny.

Dávkování a aplikace

Dávkování a způsob podání tolterodinu (obchodní název Rolitene) se může lišit v závislosti na jednotlivém pacientovi a doporučeních lékaře. Obvyklá standardní doporučená dávka pro dospělé je však 2 mg dvakrát denně. V některých případech může lékař dávku zvýšit na 4 mg dvakrát denně v závislosti na pacientově odpovědi na léčbu a toleranci léku.

Lék se má užívat perorálně, polykat celý, s jídlem nebo bez jídla. Pro dosažení nejlepších výsledků se doporučuje užívat tablety každý den ve stejnou dobu.

Používejte Válcované během těhotenství

Užívání tolterodinu (obchodní název Roliten) během těhotenství může potenciálně představovat riziko pro plod a vyžaduje pečlivou pozornost. V současné době je k dispozici omezený počet studií o použití tolterodinu během těhotenství a jeho bezpečnost během tohoto období nebyla plně prokázána.

Pokud potřebujete užívat tolterodin během těhotenství, je důležité, abyste to probrali se svým lékařem. Váš lékař může zvážit přínosy užívání léku pro vás oproti rizikům pro vaše vyvíjející se dítě a rozhodnout se na základě vašeho zdraví a dalších faktorů.

Obecně je nejlepší vyhnout se užívání léků během těhotenství, zejména v prvním trimestru, kdy se vyvíjejí orgány a systémy vašeho dítěte. V případě potřeby může lékař předepsat tolterodin pouze v případě, že přínosy pro matku převáží potenciální rizika pro dítě.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí nebo alergickou reakcí na tolterodin nebo jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Závažné gastrointestinální poruchy: V případech akutní zácpy, ulcerózní kolitidy, obstrukčních poruch střev nebo jiných závažných gastrointestinálních poruch nemusí být použití tolterodinu vhodné.
3. Glaukom: Lék může zvýšit nitrooční tlak, proto se jeho použití nedoporučuje u glaukomu s otevřeným úhlem nebo u pacientů s rizikem jeho rozvoje.
4. Myastenický syndrom: Užívání tolterodinu může být kontraindikováno u pacientů s myastenickým syndromem kvůli jeho antagonistickým účinkům na muskarinové receptory.
5. Tachyarytmie: Užívání tolterodinu může být kontraindikováno u pacientů s tachyarytmií, protože může zvýšit srdeční frekvenci.
6. Závažné poškození jater a ledvin: Pokud máte závažné poškození jater nebo ledvin, poraďte se se svým lékařem, než začnete s tolterodinem.
7. Závažná hypertrofie prostaty: Tolterodin by měl být používán s opatrností u pacientů s hypertrofií prostaty, protože může zvýšit riziko akutní retence moči.

Vedlejší efekty Válcované

1. Velmi časté nežádoucí účinky (více než 10 %):

   • Sucho v ústech.

2. Časté vedlejší účinky (1–10 %):

   • Bolest hlavy.
   • Závratě.
   • Únava.
   • Zácpa.
   • Bolest žaludku.
   • Dyspepsie (poruchy trávení).
   • Suché oči.

3. Málo časté vedlejší účinky (0,1–1 %):

   • Suchá kůže.
   • Pocit žízně.
   • Poruchy vidění, včetně rozmazaného vidění.
   • Rychlý srdeční tep (tachykardie).
   • Infekce močových cest.
   • Potíže s močením.

4. Vzácné vedlejší účinky (0,01–0,1 %):

   • Alergické reakce, jako je kožní vyrážka nebo svědění.
   • Anafylaktické reakce.
   • Angioedém.
   • Zmatek.
   • Halucinace.
   • Tachykardie (zrychlený srdeční tep).
   • Zadržování moči.

5. Velmi vzácné nežádoucí účinky (méně než 0,01 %):

   • Psychiatrické poruchy (např. Úzkost, deprese).
   • Křeče.
   • Poruchy srdečního rytmu (včetně arytmií a srdečního selhání).

Předávkovat

Předávkování tolterodinem (Rolitene) může vést k závažným vedlejším účinkům a komplikacím. Příznaky předávkování mohou zahrnovat zvýšené příznaky nežádoucích účinků, jako je sucho v ústech, zácpa, poruchy vidění, tachykardie, arytmie, ospalost, závratě a další.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory CYP3A4: Léky, které inhibují enzym CYP3A4 (např. Ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, klarithromycin, ritonavir), mohou zvýšit koncentraci tolterodinu v krvi, což může zvýšit jeho nežádoucí účinky.
2. Ancholinergika: Současné užívání s jinými anticholinergiky (např. Atropinem, skopolaminem, některými antidepresivy a antipsychotiky) může zvýšit anticholinergní vedlejší účinky, jako je sucho v ústech, zácpa, rozmazané vidění a potíže s močením.
3. Induktory CYP3A4: Léky, které indukují enzym CYP3A4 (např. Rifampicin, fenytoin, karbamazepin), mohou snížit koncentraci tolterodinu v krvi, což může snížit jeho účinnost.
4. Léky prodlužující QT interval: Současné užívání s léky prodlužujícími QT interval (např. Antiarytmika třídy IA a III, některá antidepresiva a antipsychotika) může zvýšit riziko srdečních arytmií.
5. Antimykotika: Ketokonazol a itrakonazol jako silné inhibitory CYP3A4 mohou významně zvýšit hladiny tolterodinu a jeho aktivního metabolitu.
6. Léky, které mění pH žaludku: Antacida a další léky, které mění pH žaludku, mohou ovlivnit vstřebávání tolterodinu.