Roliten

Roliten (tolterodin) je lék používaný k léčbě příznaků syndromu hyperaktivní mikce, známého také jako syndrom nadměrného močení nebo syndrom nadměrné uretální kontrakce. Tento syndrom je charakterizován neschopností zadržet moč, což vede k častému a neočekávanému nutkání k močení.

Tolterodin působí tak, že blokuje určité receptory v močovém měchýři, což pomáhá snižovat frekvenci a sílu močení. Je k dispozici ve formě tablet nebo kapslí a obvykle se užívá jednou denně. Před zahájením užívání tohoto léku je důležité se poradit se svým lékařem, protože pouze specialista může určit, zda je pro váš stav vhodný, a rozhodnout o vhodném dávkování.

Indikace Rolitena

1. Syndrom hyperaktivní mikce (nadměrná frekvence a/nebo silné nutkání k močení).
2. Spontánní močové křeče (mimovolní kontrakce močového měchýře, která vede k neočekávanému nutkání k močení).
3. Stigmata přeplněného močového měchýře (pacienti s potížemi s močením v důsledku přeplněného močového měchýře).

Formulář vydání

1. Tablety: Tablety Roliten se obvykle dodávají v běžné formě tablet nebo tablet s prodlouženým uvolňováním (tablety s prodlouženým uvolňováním). Mohou mít různou sílu v závislosti na tom, k čemu jsou určeny.
2. Tobolky: Roliten může být k dispozici také ve formě tobolek, často s prodlouženým uvolňováním, což umožňuje udržovat stabilní hladiny léku v krvi po dlouhou dobu.

Farmakodynamika

1. Blokáda muskarinových receptorů: Tolterodin blokuje muskarinové receptory, což vede ke snížené kontraktilitě hladkých svalů močového měchýře. Tento mechanismus pomáhá snižovat frekvenci močení a redukovat močovou inkontinenci.
2. Zvýšená kapacita močového měchýře: Blokováním muskarinových receptorů tolterodin pomáhá uvolňovat stěny močového měchýře a zvyšovat jeho kapacitu, což snižuje pocit potřeby močení.
3. Snížení příznaků močové inkontinence: Tolterodin je účinný při snižování příznaků močové inkontinence, jako je časté močení, nutkání na močení, inkontinence a pocit potřeby močení.
4. Zlepšení příznaků syndromu častého močení: Tolterodin může být také účinný při léčbě syndromu častého močení tím, že pomáhá snižovat frekvenci močení a snižuje nutkání k močení.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Tolterodin se po perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce se může po jídle zpozdit, ale obvykle to významně neovlivňuje jeho účinnost.
2. Distribuce: Tolterodin se ve vysoké míře váže na plazmatické bílkoviny (přibližně 96 %). Má schopnost pronikat hematoencefalickou bariérou.
3. Metabolismus: Tolterodin je primárně metabolizován v játrech za vzniku aktivního metabolitu 5-hydroxymethyltolterodinu (5-HMT). Tento metabolit je aktivnější než samotný tolterodin.
4. Vylučování: Tolterodin a jeho metabolity se vylučují primárně ledvinami. Polovina dávky se vylučuje v nezměněné formě močí a také žlučí.
5. Eliminační poločas: Eliminační poločas tolterodinu je přibližně 2–3 hodiny a jeho aktivního metabolitu přibližně 3–4 hodiny.

Dávkování a aplikace

Dávkování a způsob podání tolterodinu (obchodní název Roliten) se může lišit v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta a doporučeních lékaře. Obvyklá doporučená dávka pro dospělé je však 2 mg dvakrát denně. V některých případech může lékař dávku zvýšit na 4 mg dvakrát denně v závislosti na tom, jak pacient reaguje na léčbu a jak lék snáší.

Lék se užívá perorálně, polyká se celý, s jídlem nebo bez jídla. Pro dosažení nejlepších výsledků se doporučuje užívat tablety každý den ve stejnou dobu.

Používejte Rolitena během těhotenství

Užívání tolterodinu (obchodní název Roliten) během těhotenství může potenciálně představovat riziko pro plod a vyžaduje pečlivou pozornost. V současné době jsou k dispozici omezené studie o užívání tolterodinu během těhotenství a jeho bezpečnost v tomto období nebyla plně stanovena.

Pokud potřebujete užívat tolterodin během těhotenství, je důležité se o tom poradit se svým lékařem. Váš lékař zváží přínosy léku pro vás a rizika pro vývoj vašeho dítěte a rozhodne na základě vašeho zdraví a dalších faktorů.

Obecně je lepší se vyhnout užívání léků během těhotenství, zejména v prvním trimestru, kdy se vyvíjejí orgány a systémy dítěte. V případě potřeby může lékař tolterodin předepsat pouze tehdy, pokud přínos pro matku převažuje nad potenciálními riziky pro dítě.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí nebo alergickou reakcí na tolterodin nebo jiné složky léku by se měli zdržet jeho užívání.
2. Závažné gastrointestinální poruchy: V případě akutní zácpy, ulcerózní kolitidy, obstrukční střevní poruchy nebo jiných závažných gastrointestinálních poruch může být užívání tolterodinu nežádoucí.
3. Glaukom: Lék může zvýšit nitrooční tlak, proto se jeho užívání nedoporučuje u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo u pacientů s rizikem jeho vzniku.
4. Myastenický syndrom: U pacientů s myastenickým syndromem může být užívání tolterodinu kontraindikováno kvůli jeho antagonistickému účinku na muskarinové receptory.
5. Tachyarytmie: Tolterodin může být u pacientů s tachyarytmiemi kontraindikován, protože může zvýšit srdeční frekvenci.
6. Závažné poškození jater a ledvin: Pokud máte závažné poškození jater nebo ledvin, poraďte se před užitím tolterodinu se svým lékařem.
7. Velká hypertrofie prostaty: Tolterodin by měl být u pacientů s velkou hypertrofií prostaty používán s opatrností, protože může zvýšit riziko akutní retence moči.

Vedlejší efekty Rolitena

1. Velmi časté nežádoucí účinky (více než 10 %):

   • Sucho v ústech.

2. Časté nežádoucí účinky (1–10 %):

   • Bolest hlavy.
   • Závrať.
   • Únava.
   • Zácpa.
   • Bolest břicha.
   • Dyspepsie (zažívací potíže).
   • Suché oči.

3. Méně časté nežádoucí účinky (0,1–1 %):

   • Suchá kůže.
   • Pocit žízně.
   • Poruchy vidění, včetně rozmazaného vidění.
   • Zrychlený srdeční tep (tachykardie).
   • Infekce močových cest.
   • Obtíže s močením.

4. Vzácné nežádoucí účinky (0,01–0,1 %):

   • Alergické reakce, jako je kožní vyrážka nebo svědění.
   • Anafylaktické reakce.
   • Angioedém.
   • Zmatek vědomí.
   • Halucinace.
   • Tachykardie (zrychlený srdeční tep).
   • Zadržování moči.

5. Velmi vzácné nežádoucí účinky (méně než 0,01 %):

   • Psychiatrické poruchy (např. úzkost, deprese).
   • Křeče.
   • Poruchy srdečního rytmu (včetně arytmií a srdečního selhání).

Předávkovat

Předávkování tolterodinem (Roliten) může vést k závažným nežádoucím účinkům a komplikacím. Mezi příznaky předávkování může patřit zesílení nežádoucích účinků, jako je sucho v ústech, zácpa, poruchy zraku, tachykardie, arytmie, ospalost, závratě a další.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory CYP3A4: Léky, které inhibují enzym CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol, erythromycin, klarithromycin, ritonavir), mohou zvýšit hladiny tolterodinu v krvi, což může zesílit jeho nežádoucí účinky.
2. Anticholinergní léky: Současné užívání s jinými anticholinergními léky (např. atropin, skopolamin, některá antidepresiva a antipsychotika) může zvýšit anticholinergní nežádoucí účinky, jako je sucho v ústech, zácpa, rozmazané vidění a potíže s močením.
3. Induktory CYP3A4: Léky, které indukují enzym CYP3A4 (např. rifampicin, fenytoin, karbamazepin), mohou snižovat koncentraci tolterodinu v krvi, což může snížit jeho účinnost.
4. Léky, které prodlužují QT interval: Současné užívání s léky, které prodlužují QT interval (např. antiarytmika třídy IA a III, některá antidepresiva a antipsychotika), může zvýšit riziko srdečních arytmií.
5. Antimykotika: Ketokonazol a itrakonazol, jakožto silné inhibitory CYP3A4, mohou významně zvýšit hladiny tolterodinu a jeho aktivního metabolitu.
6. Léky, které mění pH žaludku: Antacida a další léky, které mění pH žaludku, mohou ovlivnit vstřebávání tolterodinu.