Reksetin

Rexetin je antidepresivum, které je zařazeno do kategorie léčiv SSRI.

Indikace Reksetina

Používá se za následujících podmínek:

• stav deprese, který má různorodou povahu (zejména patologické stavy, ve kterých je pravidelný pocit úzkosti);
• epizody s vývojem deprese nebo BAR jako důsledek schizofrenie;
• léčba OCD nebo její prevence (lék může zabránit rozvoji aktivních relapsů i v případě prodlouženého léčebného cyklu);
• organické léze v centrálním nervovém systému (zahrnují léze postihující hluboké mozkové struktury);
• přizpůsobení epizodického výskytu manicko-depresivního syndromu (během depresivní fáze);
• sociální fobie nebo generalizované příznaky pozorované při přetrvávajícím syndromu úzkosti;
• PTSD, které se často projevují v souvislosti s katastrofou nebo situací ohrožujícím život ohrožující život;
• neuropsychické poruchy, při nichž se vyvine panika nebo agorafobie.

Formulář vydání

Uvolnění látky se provádí v tabletách o velikosti 20 nebo 30 mg, které jsou baleny v blistrech v množství 10 kusů. Krabička obsahuje 3 takové blistry.

Farmakodynamika

Aktivní složka léčiva, paroxetin, je komplexní organická sloučenina s bicyklickou strukturou. Zpomaluje schopnost vezikulů presynaptických stěn kompenzovat ztrátu aktivních mediátorů serotoninu, a proto zůstává uvnitř synaptické štěrbiny. Výsledkem je, že spolu s hlavním terapeutickým účinkem má výrazný aktivační účinek na centrální nervový systém - protože zprostředkovatel nervových impulzů má delší účinek (stimuluje serotoninergní systém).

Je třeba poznamenat, že aktivní složka léčiva, jako chemické báze má také anxiolytický účinek, protože podmínka poplachu je většinou spojena se zvýšenou dráždivost subkortikálních struktur mozku, který ovlivňuje a lékařství. Potlačení těchto částí CNS (thalamu, hypothalamu a limbické útvary), má za následek zlepšení symptomů úzkosti syndromu.

Použití přípravku Rexetine také vede ke snížení závažnosti OCD.

Paroxetin má vysokou specificitu terapeutických účinků. Neovlivňuje činnost opioidních, muskarinových nebo nikotinových konců, stejně jako adrenoreceptorů, což nevede k rozvoji závislosti na drogách a závislostem obecné povahy. Kromě toho nedochází ke změně intenzity procesů zpětného vychytávání některých mediátorů (dopamin a norepinefrin).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se lék absorbuje vysokou rychlostí uvnitř gastrointestinálního traktu. Jídlo nemá významný vliv na stupeň absorpce látky. Lék má vysokou míru syntézy bílkovin (přibližně 93 až 95% paroxetinu), díky čemuž jeho aktivní složky cirkulují po dlouhou dobu uvnitř hlavního průtoku krve.

Rexetin podstupuje intrahepatální metabolismus, ve kterém se vytvářejí neaktivní metabolické produkty. Po transformaci se lék ve formě metabolických produktů vylučuje močí ledvinami (většinou). Poločas rozpadu se pohybuje v rozmezí 15-24 hodin (přesnější indikátor závisí na individuální rychlosti metabolismu).

Při krátkodobém konzervativním cyklu léčby se lék mírně akumuluje a dosáhne rovnovážných hodnot po 7 dnech konstantního příjmu tablet. Ale při dlouhodobém užívání drogy se nehromadí.

Dávkování a aplikace

Tablety konzumované uvnitř, ráno spolu s jídlem. Současně nepotřebují žvýkat, aby nedošlo k poškození pláště tablety. Vzhledem k klinickému stavu osoby lze velikost porce upravit po 2-3 týdnech od začátku léčebného cyklu.

Velikost dávky léku se významně liší v závislosti na diagnóze pacienta.

V depresivních podmínkách se denně užívá 20 mg látky. Terapeutický účinek se rozvíjí spíše postupně, díky čemuž může být za extrémně obtížných podmínek nutné zvýšit část. V 1-týdenních intervalech se může dávka zvýšit o 10 mg, dokud se nedosáhne požadovaného výsledku. Maximálně 50 mg léčiva je povoleno denně.

Lidé s OCD nejdříve musí užívat 20 mg léků denně. Stejně jako u depresí se účinnost léčiva neprojeví okamžitě, a proto s 1-týdenním intervalem může být aplikovaná dávka zvýšena o 10 mg. Současně je denně povoleno konzumovat maximálně 60 mg léku.

Je nutné zahájit léčbu panických poruch s použitím malé denní dávky (10 mg) a později každý týden, aby se zvýšila až do dosažení požadovaného rehabilitačního účinku. Použití takové malé počáteční části je způsobeno tím, že intenzita projevů základního onemocnění může vzrůst kvůli nepříznivým příznakům (negativní reakce jsou nejvýraznější v počáteční fázi konzervativního cyklu). Velikost maximální přípustné dávky za den je 60 mg.

Při sociální fobii se denně užívá 20 mg přípravku Rexetine. Vzhledem k tomu, že se po 14 dnech léčby nezlepšila stav osoby, měla by se dávka léků zvyšovat o +10 mg každý týden, dokud se nedosáhne požadovaného účinku nebo maximální přípustné dávky 50 mg denně. Standardní udržovací dávka pro hygienu je obvykle 20 mg.

U syndromu úzkosti z generalizované povahy nebo u PTSD je režim konzervativní terapie podobný režimu používanému při léčbě sociální fobie.

Po dokončení aktivní fáze konzervativního sanace (závažnost všech hlavních příznaků základního onemocnění CNS je významně snížena) je nutná podpůrná léčba, aby se zabránilo výskytu relapsů. Tyto cykly často trvají 4-6 měsíců. Kromě toho by na konci léčby měla být brána v úvahu riziko abstinenčního syndromu, a proto by mělo být užívání drog zastaveno postupně.

U osob s selháním ledvin nebo jater (při hladině CC nižší než 30 ml / min) se schopnost metabolizovat paroxetin dramaticky snižuje, a proto je povoleno užívat méně než 20 mg léku denně. Za přítomnosti přísných důležitých indikací může být část zvýšena, ale doporučuje se ji udržet v minimální míře.

Používejte Reksetina během těhotenství

Látka může být použita během těhotenství pouze za přítomnosti přísných vitálních indikací, protože její použití může mít významný vliv na vývoj plodu v děloze. Například v prvním trimestru se pravděpodobnost vzniku vrozené vady kardiovaskulárního systému značně zvětšuje (velmi často se zaznamenávají defekty v oblasti přepážky mezi atriem a komorou). V případě užívání léků ve třetím trimestru může dojít k předčasnému porodu nebo jiným prenatálním komplikacím (jako je rozsáhlá cyanóza, syndrom RDS, letargie, hyperreflexie, epilepsie a pokles krevního tlaku).

Pokud existuje potřeba konzervativního léčebného cyklu s použitím přípravku Rexetine během laktace, je nutné s ošetřujícím lékařem prodiskutovat otázku dočasného zastavení kojení, protože aktivní složky léku nelze užívat u dětí a malá část paroxetinu se vylučuje do mateřského mléka.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance, idiosynkrázie a navíc získané nebo dědičné přecitlivělost na složky léčiva;
• použití v kombinaci s léky MAOI (jejich použití je povoleno pouze po 3 týdnech od ukončení léčebného cyklu s použitím antidepresiv);
• konzervativní léčba použitím tryptofanu nebo jeho derivátů;
• syndrom prodlouženého QT intervalu;
• selhání jater;
• glaukom s uzavřeným úhlem (v tomto případě může dojít k nadměrnému zvýšení hodnot IOP);
• arytmie s komorovou povahou;
• hyperplázie prostaty;
• jmenování starším lidem.

Vedlejší efekty Reksetina

Během aktivní konzervativní léčby se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• Poruchy, které ovlivňují činnost PNS nebo CNS: bolesti hlavy nebo závratě, třes, pocit na denní režim, končetin třes, zvýšenou únavu, pocity podrážděnost, vyrážka, parestézie, a kromě této vizuální poruchy funkce je nervově původ a suchosti ústní sliznice. Kromě toho existují informace o vývoji oromandibulární dystonie nebo extrapyramidových příznaků, ale to se děje pouze jednou;
• problémy s trávicí funkcí: poruchy stolice (průjem a zácpa mohou být pozorovány), dyspepsie, zhoršení chuti k jídlu a kromě toho zvýšení aktivity jaterních enzymů, což má za následek zhoršení jaterní aktivity;
• poruchy STS: Hodnoty snížení nebo zvýšení tlaku (v závislosti na predispozice k dispozici pro pacienta), poruchy srdečního rytmu, mění hodnoty EKG a vazodilatace, který může činit až synkopy kvůli poruše oběhového akutních procesů;
• léze postihující urogenitální systém: snížené libido, poruchy močových procesů a poruchy aktivní ejakulace;
• Další symptomy: zarudnutí kůže, se objevují v důsledku přetížení cévního řečiště, poruchy na sůl bilance (hyponatrémie), krevní výrony, zvýšení produkce a sekrece vasopresinu (antidiuretického hormonu), hypo- nebo hyperglykemie, anémie, bolesti svalů, myopatie a příznaky podobné chřipce (rhinorea, zvýšení teploty atd.).

Navíc se mohou vyskytnout příznaky alergie, které se projevují formou epidermálních vyrážek, kopřivky, svědění, bronchospazmu, otoku horní části těla (rukou a obličeje) a edému Quincke.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že negativní projevy při užívání drog mají v počáteční fázi léčby silnější závažnost a jsou již ve své podstatě výrazně oslabeny.

Náhlé stažení léku může vést k abstinenčnímu syndromu, při němž jsou zaznamenány příznaky jako zvracení, pocit zmatenosti, výrazný třes, porucha periferní citlivosti, nauzea a poruchy denního režimu.

Aby se zabránilo rozvoji syndromu závislosti nebo abstinenčního syndromu, je nutné drogy postupně zrušit a teprve po dokončení celého léčebného cyklu.

[1], [2]

Předávkovat

Často používání přípravku Rexetin nevede k vzniku komplikací, protože má širokou škálu bezpečných dávek. Při použití jedné dávky, která je více než 2 g látky nebo v kombinaci s léčivými přípravky obsahujícími paroxetin, se mohou vyvinout toxické vlastnosti aktivního prvku, po nichž následuje akutní intoxikace, která se projevuje těmito příznaky:

• rozšířené žáky;
• zvracení s nevolností;
• silné třesání končetin;
• suchost ústní sliznice;
• pocit ospalosti nebo vzrušení;
• závratě nebo bolesti hlavy;
• zarudnutí horní části těla, zejména kůže na obličeji.

Lék nemá protilátku, proto se k odstranění těchto poruch používají symptomatické postupy. Je třeba pečlivě sledovat práci životně důležitých systémů a zajistit volný průchod do dýchacích cest. Co nejdříve po předávkování je nutné provést výplach žaludku a poskytnout pacientovi enterosorbenty. Kyslíková terapie je také považována za účinnou.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat léčivo s MAOI, protože s takovou kombinací existuje vzájemná potence negativních projevů. Pokud nesplníte tento zákaz, je dokonce možné i smrt.

Kombinace léků s léky nebo dietními doplňky, které zahrnují tryptofan, může vést ke zesílení závažnosti negativních symptomů terapie. Obvykle se v takových případech vyskytují silné bolesti hlavy, zvracení, pravidelný závrat a nevolnost. Tento účinek, když je kombinován s přípravkem Rexetin, má antikonvulziva a antidepresiva z různých kategorií (amitriptylin, nortriptylin, fluoxetin a další).

Současné podávání se sumatriptanem je možné pouze pod podmínkou, že je pod pravidelným dohledem zkušených lékařů, protože s touto kombinací se objevuje pocit slabosti, zvyšuje se reflex (vzniká hyperreflexie) a motorická koordinace je narušena. Pokud je tedy nutné použít terapeutický režim se zavedením obou těchto léčiv, měla by být terapie provedena v nemocnici.

Kombinace léků a antikoagulancií pro perorální podání může zvýšit hodnoty PTV a zvýšit riziko krvácení, protože je potencován účinek antikoagulancií.

Léky, které stimulují aktivitu jaterních enzymů (mezi něž patří droga, která indukuje oxidaci mikrozomů, fenytoin), mohou vést ke změně metabolismu paroxetinu. Rychlost rozkladu složky na neaktivní metabolické produkty se zvyšuje a poločas se zvyšuje (v důsledku toho se účinnost léku nevyvíjí ani v případě postupného zvyšování dávky léků).

Finanční prostředky z kategorie fenobarbitalu také mají negativní vliv na metabolismus léků. Ale v tomto případě prvky léků zvyšují rychlost metabolismu ledvin. Proto se bioaktivní složky léků vylučují vyšší rychlostí, díky níž se jejich plazmatické indexy významně snižují.

Lék zvyšuje hodnoty teofylinu a procyklidinu v plazmě, ale během klinických testů nebylo možné určit mechanismus této interakce. Z tohoto důvodu je s takovou kombinací nutné sledovat hodnoty plazmatu aktivních prvků léčiv.

[3]

Podmínky skladování

Přípravek Rexetine je nutno uchovávat na místě chráněném před vlhkostí a malými dětmi. Úroveň teploty - v rozmezí značek 15-30 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Rexetine se může aplikovat během 2 až 4 let od data vydání léku.

Aplikace pro děti

Je zcela zakázáno užívat tento léčivý přípravek v pediatrii, protože jeho přijetí do věku 18 let může vést ke změnám ve vývoji vnitřních orgánů a osobním vývoji.

Analogy

Analogy drogy jsou drogy jako Xet a Parelax s Luxote.

Recenze

Rexetin obecně přijímá pozitivní zpětnou vazbu, protože má širokou škálu aktivit léků. Jeho složky nejen eliminují depresi v krátké době, ale také eliminují komplikaci onemocnění, jako je úzkostný syndrom a zabraňují vzniku relapsu.

Kromě toho lidé, kteří užívali tento lék, říkají, že po ukončení terapie byla schopnost řešit složité životní situace. Přímé důkazy o tom, získané během klinických testů, nejsou k dispozici, ale výběr léků používaných k léčbě nosologických jednotek týkajících se centrálního nervového systému a PNS, nemůžete tyto subjektivní údaje zcela odmítnout.

Lékaři o drogě mluví pozitivně. Přestože má značný počet negativních projevů, po prvních 7 dnech konzervativní léčby je jejich závažnost výrazně oslabena. Mezi přednosti léku si lékaři také uvědomují své anxiolytické vlastnosti a schopnost eliminovat sociální fobii na terapeutické úrovni.