Rexetin

Rexetin je antidepresivum, které patří do skupiny SSRI.

Indikace Rexetin

Používá se za následujících podmínek:

• stav deprese různého původu (zejména patologie, u kterých se pozoruje pravidelný pocit úzkosti);
• epizody s rozvojem deprese nebo bipolární poruchy v důsledku schizofrenie;
• terapie OCD nebo její prevence (lék může zabránit rozvoji aktivních relapsů i v případě dlouhého léčebného cyklu);
• léze v centrálním nervovém systému organické povahy (včetně lézí postihujících hluboké mozkové struktury);
• rehabilitace v případě epizodického výskytu maniodepresivního syndromu (během depresivní fáze);
• sociální fobie nebo generalizované příznaky pozorované u syndromu perzistující úzkosti;
• PTSD, která se často vyskytuje v souvislosti s katastrofou nebo extrémně život ohrožující situací;
• poruchy neuropsychiatrické povahy, u kterých se rozvíjí panika nebo agorafobie.

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v tabletách o hmotnosti 20 nebo 30 mg, které jsou baleny v blistrech po 10 kusech. Krabička obsahuje 3 takové blistry.

Farmakodynamika

Aktivní složka léku, paroxetin, je komplexní organická sloučenina s bicyklickou strukturou. Zpomaluje schopnost presynaptických stěnových váčků doplňovat ztrátu aktivních serotoninových mediátorů, což způsobuje jejich setrvání uvnitř synaptické štěrbiny. V důsledku toho má kromě hlavního terapeutického účinku i výrazný aktivační účinek na centrální nervový systém – mediátor nervových impulzů má totiž delší účinek (stimuluje serotonergní systém).

Je třeba poznamenat, že aktivní složka léku, která je jeho chemickou bází, má také anxiolytický účinek, protože stav úzkosti je do značné míry spojen se zvýšenou dráždivostí struktur podkortexu mozku, na které lék působí. Potlačení těchto částí centrálního nervového systému (thalamus, limbická formace a hypotalamus) vede k oslabení symptomů úzkostného syndromu.

Užívání přípravku Rexetin také vede ke snížení závažnosti OCD.

Paroxetin má vysokou specificitu terapeutického účinku. Neovlivňuje aktivitu opioidních, muskarinových nebo nikotinových zakončení, ani adrenergních receptorů, v důsledku čehož nevede k rozvoji drogové závislosti a generalizované závislosti. Kromě toho nedochází ke změně intenzity zpětného vychytávání některých mediátorů (dopaminu a norepinefrinu).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se lék vstřebává vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu. Příjem potravy významně neovlivňuje stupeň absorpce látky. Léčivo má vysokou rychlost syntézy bílkovin (přibližně 93-95 % paroxetinu), díky čemuž jeho aktivní složky cirkulují v hlavním krevním řečišti po dlouhou dobu.

Rexetin podléhá intrahepatálnímu metabolismu, během kterého vznikají neaktivní metabolické produkty. Po transformaci se léčivo ve formě metabolických produktů vylučuje močí (hlavně ledvinami). Poločas rozpadu se pohybuje v rozmezí 15-24 hodin (přesnější ukazatel závisí na individuální rychlosti metabolických procesů).

Při krátkodobém konzervativním terapeutickém cyklu se lék mírně akumuluje a rovnovážných hodnot dosahuje po 7 dnech nepřetržitého užívání tablet. Při dlouhodobém užívání se však lék neakumuluje.

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně, ráno, s jídlem. Není nutné je žvýkat, aby se nepoškodil obal tablety. S ohledem na klinický stav pacienta lze velikost porce upravit po 2–3 týdnech od zahájení léčebného cyklu.

Velikost dávek léku se výrazně liší v závislosti na diagnóze, která je pacientovi stanovena.

Při depresivních stavech se užívá 20 mg látky denně. Terapeutický účinek se rozvíjí poměrně postupně, proto může být v extrémně závažných stavech nutné dávku zvýšit. V týdenních intervalech lze dávku zvyšovat o 10 mg, dokud není dosaženo požadovaného výsledku. Maximálně je povoleno 50 mg léku denně.

Lidé s OCD by měli zpočátku užívat 20 mg léku denně. Stejně jako u deprese se účinek léku neprojevuje okamžitě, proto lze dávku zvyšovat o 10 mg v týdenních intervalech. V tomto případě je povoleno maximálně 60 mg léku denně.

Léčbu panických poruch je nutné zahájit malou denní dávkou (10 mg) a poté ji každý týden zvyšovat, dokud není dosaženo požadovaného léčivého účinku. Použití tak malé počáteční dávky je dáno tím, že intenzita projevů hlavního onemocnění se může zvýšit v důsledku vedlejších účinků (negativní reakce jsou nejvýraznější v počáteční fázi konzervativního cyklu). Maximální přípustná denní dávka je 60 mg.

Při sociální fobii se zpočátku užívá 20 mg Rexetinu denně. Pokud se po 14 dnech léčby stav osoby nezlepší, měla by se dávka léku zvyšovat o +10 mg každý týden, dokud se nedosáhne požadovaného účinku nebo maximální povolené dávky 50 mg denně. Standardní udržovací dávka pro sanaci je obvykle 20 mg.

V případě generalizovaného úzkostného syndromu nebo PTSD je konzervativní léčebný režim podobný schématu používanému při léčbě sociální fobie.

Jakmile je ukončena aktivní fáze konzervativní léčby (závažnost všech hlavních symptomů základního onemocnění CNS je významně snížena), je nutná udržovací léčba, aby se zabránilo relapsům. Takové cykly často trvají 4–6 měsíců. Kromě toho je při dokončování terapie třeba vzít v úvahu riziko abstinenčního syndromu, a proto by mělo být užívání léků vysazováno postupně.

U osob s selháním ledvin nebo jater (s hladinou kreatininu pod 30 ml/min) je schopnost metabolizovat paroxetin výrazně oslabena, a proto nesmí užívat více než 20 mg léku denně. Za přísných vitálních indikací lze dávku zvýšit, ale stále se doporučuje udržovat ji v minimálních dávkách.

Používejte Rexetin během těhotenství

Lék lze během těhotenství užívat pouze v případě přísných vitálních indikací, protože jeho užívání může mít významný vliv na vývoj plodu v děloze. Například v 1. trimestru se výrazně zvyšuje pravděpodobnost vzniku vrozené vady kardiovaskulárního systému (velmi často se vady objevují v oblasti septa mezi síní a komorou). V případě užívání léku ve 3. trimestru může dojít k předčasnému porodu nebo k rozvoji dalších prenatálních komplikací (jako je rozsáhlá cyanóza, syndrom RDS, letargie, hyperreflexie, epilepsie a snížený krevní tlak).

Pokud je během kojení nutné provést konzervativní léčebný cyklus s použitím přípravku Rexetin, je nutné s ošetřujícím lékařem prodiskutovat otázku dočasného ukončení kojení, protože aktivní složky léku nelze používat u dětí a malá část paroxetinu se vylučuje do mateřského mléka.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance, idiosynkrázie a také získané nebo dědičné přecitlivělosti na složky léku;
• užívání v kombinaci s léky obsahujícími inhibitory MAO (jejich užívání je povoleno až po 3 týdnech od ukončení léčebného cyklu s použitím antidepresiv);
• konzervativní léčba tryptofanem nebo jeho deriváty;
• syndrom prodlouženého QT intervalu;
• selhání jater;
• glaukom s uzavřeným úhlem (v tomto případě může dojít k nadměrnému zvýšení hodnot nitroočního tlaku);
• arytmie komorového původu;
• hyperplazie prostaty;
• schůzka pro seniory.

Vedlejší efekty Rexetin

Během aktivní konzervativní terapie s použitím léku se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

• poruchy ovlivňující funkci PNS nebo CNS: bolesti hlavy nebo závratě, tremor, porucha cirkadiánního rytmu, třes končetin, zvýšená únava, podrážděnost, hyperhidróza, parestézie a také zrakové poruchy nervového původu a sucho v ústech. Kromě toho existují informace o vzniku oromandibulární dystonie nebo extrapyramidových symptomů, ale to se stává jen ojediněle;
• problémy s trávicí funkcí: poruchy střev (může se objevit průjem i zácpa), dyspepsie, ztráta chuti k jídlu a navíc zvýšená aktivita jaterních enzymů, což vede k poruchám funkce jater;
• poruchy kardiovaskulárního systému: snížení nebo zvýšení krevního tlaku (v závislosti na predispozici pacienta), poruchy srdečního rytmu, změny hodnot EKG a vazodilatace, které mohou vést k mdlobám v důsledku akutního oběhového selhání;
• léze postihující urogenitální systém: snížené libido, problémy s močením a poruchy aktivní ejakulace;
• další projevy: zarudnutí kůže, objevující se v důsledku hyperémie cévního řečiště, poruchy rovnováhy solí (hyponatrémie), hematomy, zvýšená produkce a sekrece vasopresinu (antidiuretického hormonu), hypo- nebo hyperglykémie, trombocytopenie, bolest svalů, myopatie a příznaky podobné chřipce (rýma, zvýšená teplota atd.).

Kromě toho se mohou objevit alergické příznaky, které se projevují ve formě epidermálních vyrážek, kopřivky, svědění, bronchospasmu, otoku horní části těla (paží a obličeje) a Quinckeho edému.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že negativní projevy při užívání léků jsou výraznější v počáteční fázi terapie a s postupem léčby obvykle výrazně slábnou.

Náhlé vysazení léku může vést k abstinenčním příznakům, které zahrnují zvracení, zmatenost, silný tremor, periferní senzorické poruchy, nevolnost a poruchy cirkadiánního rytmu.

Aby se zabránilo vzniku závislosti nebo abstinenčního syndromu, je nutné lék vysazovat postupně a až po dokončení celého léčebného cyklu.

[ 1 ], [ 2 ]

Předávkovat

Užívání přípravku Rexetin často nevede ke komplikacím, protože má široké rozmezí bezpečného dávkování. Při použití jednorázové dávky, která je větší než 2 g látky, nebo v kombinaci s léky obsahujícími paroxetin se však mohou vyvinout toxické vlastnosti účinné látky s následnou akutní intoxikací, která se projevuje následujícími příznaky:

• rozšíření zornic;
• zvracení s nevolností;
• silný třes končetin;
• suchost ústní sliznice;
• pocit ospalosti nebo vzrušení;
• závratě nebo bolesti hlavy;
• zarudnutí horní části těla, zejména kůže na obličeji.

Lék nemá antidotum, proto se k odstranění poruch používají symptomatické postupy. Je nutné pečlivě sledovat fungování životně důležitých systémů a zajistit volnou průchodnost dýchacích cest. Co nejdříve po předávkování je nutné provést výplach žaludku a podat pacientovi enterosorbenty. Za účinnou se považuje i kyslíková terapie.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat lék s inhibitory MAO, protože při takové kombinaci dochází k vzájemné potenciaci negativních projevů. Pokud se tento zákaz nedodrží, je možný i fatální výsledek.

Kombinace léku s léky nebo doplňky stravy obsahujícími tryptofan může vést k zesílení negativních symptomů terapie. V takových případech se obvykle objevují silné bolesti hlavy, zvracení, pravidelné závratě a nevolnost. Takový účinek v kombinaci s Rexetinem vykazují antikonvulziva a antidepresiva z různých kategorií (amitriptylin, nortriptylin, stejně jako fluoxetin a další).

Současné užívání se sumatriptanem je možné pouze pod pravidelným dohledem zkušených zdravotnických pracovníků, protože při takové kombinaci se objevuje pocit slabosti, zesilují se reflexy (vyvíjí se hyperreflexie) a dochází k narušení motorické koordinace. Pokud je tedy nutné použít léčebný režim se zavedením obou těchto léků, měla by být terapie prováděna v nemocnici.

Kombinace léku a perorálních antikoagulancií může zvýšit hodnoty PT a zvýšit riziko krvácení, protože účinek antikoagulancií je zesílen.

Léky, které stimulují aktivitu jaterních enzymů (včetně látky indukující proces oxidace mikrozomů – fenytoinu), mohou vést ke změnám v metabolismu paroxetinu. Rychlost rozkladu složky na neaktivní metabolické produkty se zvyšuje a prodlužuje se poločas (v důsledku toho se účinek léku neprojevuje ani při postupném zvyšování dávky léku).

Negativní účinky na metabolické procesy léku mají také léky z kategorie fenobarbitalu. V tomto případě však složky léků zvyšují rychlost renálního metabolismu. Bioaktivní složky léku se proto vylučují vyšší rychlostí, což výrazně snižuje jejich plazmatické ukazatele.

Léčivo zvyšuje hladiny teofylinu a procyklidinu v plazmě, ale mechanismus této interakce nebylo možné během klinických studií stanovit. Proto je u takové kombinace nutné sledovat plazmatické hladiny aktivních složek léčiv.

[ 3 ]

Podmínky skladování

Rexetin by měl být skladován na místě chráněném před vlhkostí a přístupem malých dětí. Teplota – v rozmezí 15–30 °C.

Skladovatelnost

Rexetin se smí používat do 2-4 let od data vydání léku.

Žádost pro děti

Používání léku v pediatrii je zcela zakázáno, protože jeho užívání před dosažením věku 18 let může vést ke změnám ve vývoji vnitřních orgánů a vývoji osobnosti.

Analogy

Analogy léku jsou léky jako Xet a Parelax s Luxotilem.

Recenze

Rexetin má obecně pozitivní recenze, protože má široké spektrum léčivých účinků. Jeho složky nejenže odstraňují depresi v krátkém časovém období, ale také eliminují takovou komplikaci tohoto onemocnění, jako je úzkostný syndrom, a zabraňují rozvoji relapsu.

Kromě toho ti, kteří lék užívali, uvádějí, že po léčbě se jim zlepšila schopnost řešit obtížné životní situace. Neexistuje žádné přímé potvrzení této skutečnosti získané během klinických testů, ale při výběru léků používaných k léčbě nozologických jednotek souvisejících s centrálním nervovým systémem a periferním nervovým systémem nelze tyto subjektivní údaje zcela vyloučit.

Lékaři se o léku vyjadřují také pozitivně. Přestože má poměrně velké množství negativních projevů, jejich závažnost je po prvních 7 dnech konzervativní léčby výrazně oslabena. Mezi výhody léku lékaři uvádějí také jeho anxiolytické vlastnosti a schopnost eliminovat sociální fobii na terapeutické úrovni.