Přípravky s kyselinou jantarovou

Farmaceutické přípravky s kyselinou jantarovou se používají jako antioxidanty, normalizují intracelulární metabolismus a přispívají k obnově funkcí těla, které jsou narušeny kvůli nemocem nebo přirozenému stárnutí lidských buněk.

[1], [2],

Indikace Přípravky s kyselinou jantarovou

Systémový název kyseliny jantarové je kyselina 1,4-butandiová a nazývá se také sukcinát (z latinského názvu jantar - sukcinium). Jedná se o organickou sloučeninu třídy dibázických karboxylových kyselin, která má ve své molekule dvě karboxylové skupiny. Tato kyselina byla nejprve získána během zahřívání přírodního jantaru a pak byla nalezena v živých buňkách jako aktivní složka organické syntézy.

Nyní je kyselina jantarová vyrobena z anhydridu kyseliny maleinové a je zase odvozena z benzenu nebo n-butanu. Takže pokud na obalu doplňků stravy je uvedeno, že obsahují kyselinu jantarovou "získanou z přírodního jantaru", toto tvrzení představuje spotřebitele do zmatku.

Použití kyseliny jantarové jako potravinářské přísady E363 je široce používáno jako regulátor pH a sekvestrant (je schválen FDA).

V těle, kyselina jantarová syntetizován v energoprodutsiruyuschih organel - mitochondrií a je meziproduktem metabolické poruchy (oxidativní fosforylace), aminokyseliny, sacharidy a tuky, tj. V cyklu trikarboxylových kyselin (Krebsův cyklus). Tato sekvence se opakuje vícestupňové vnitrobuněčné enzymatické reakce, které poskytují zdroj energie v tkáních (jako ATP), a také pro syntézu sloučenin látek, které jsou nezbytné pro udržení životaschopnosti buněk. Dále, v kroku transformace koenzym sukcinyl-CoA na jantarové kyseliny (sukcinát) nastává přenos elektronů do dýchacího řetězce mitochondrií, který poskytuje kyslík do buněk tkání všech orgánů.

Kyslíkové hladování buněk (hypoxie) způsobuje mnoho patologických poruch; hlavním regulátorem reakce organismu na hypoxii je speciální protein buněčných jader - transkripční faktor indukované hypoxie (HIF-alfa). U normálních hladin kyslíku je obsah HIF-alfa nevýznamný, ale jakmile množství dostupného kyslíku v buňkách klesá, hladina HIF se zvyšuje a může vést k apoptóze buněk. Inhibovat HIF faktor a stabilizovat jeho hladinu může sukcinovat, to jest kyselina jantarová.

[3], [4], [5], [6], [7]

Formulář vydání

K dispozici přípravky s kyselinou jantarovou, které se používají pro aktivaci tkáňový metabolismus a normalizaci energetické bilance, tj. Působí jako metaboliks Použití kyseliny jantarové na snížení intenzity oxidační procesy, pravděpodobně vzhledem ke své silné antioxidační vlastnosti. Sloučeniny, kyselina jantarová - sukcináty Na, K, Ca, Mg - zlepšit přívod kyslíku buněk, vyvíjí antihypoxic účinek na tkáně orgánů při jejich morfologické změny a degenerace způsobené široké škály onemocnění a patologických stavů.

Domácí klinické praxi se ukázalo, že léčiva s deriváty kyseliny jantarové, který je endogenní metabolit, mohou zvýšit imunity a adaptačních schopností organizmu po dlouhodobé nemoci nebo úrazu, stimulovat regeneraci a obnovu fyziologické funkce všech orgánů a systémů. Také, v kombinované terapii s užíváním drog s kyselinou jantarovou pro léčení cév, včetně mozkové. Doporučuje se používat přípravky, které je kyselina jantarová používané jako inhibitor ztráty iontů draslíku, při léčbě mrtvice, srdeční infarkt, ateroskleróza, poškození paměti v senilních a neuropsychiatrických poruch.

Názvy přípravků s kyselinou jantarovou:

• Jantarová kyselina;
• Emoxypine (Meksipridol, Meksiprim, Armadin, Nikomeks a kol.), Citoflavin (tablety a injekční roztok), antishock a dezintoksatsionny Reamberin infuzní roztok (meglumin sukcinát sodný), gelofusin (substituční plazma řešení se ztrátou krve a intoxikaci organismu).

Přípravky s kyselinou jantarovou pro alkoholismus: Mexidol, Limonar.

Přípravky kyseliny hyaluronové s kyselinou jantarovou: Hyalum Arthro je náhražkou synoviální tekutiny v kloubech s osteoartrózou.

Farmakodynamika

Přestože je chemická struktura exogenní kyseliny jantarové podobná chemickému složení metabolitu intracelulárního cyklu trikarboxylových kyselin, ve své čisté formě je ve formulaci zřídka obsažena. Dokonce i v tabletech kyseliny jantarové podle pokynů je farmakologicky účinnou složkou kyselina acetylamino-jantarová. Chelatační sloučeniny - soli a chemicky analogické estery sukcinátů - se používají ke zvýšení intestinální absorpce léčiv pomocí kyseliny jantarové.

To znamená, že regulační farmakodynamika účinky na metabolismus léčiv, jako je Meksipridol vzhledem sukcinát 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridin (emoxypine), který je derivátem kyseliny jantarové.

Výrobci tvrdí, že léčiva, která obsahují tuto látku regulovat nejen oxidační procesy v buňkách a zvýšení úrovně ATP, ale také normalizovat mozkových cév, srdeční sval (především při hypoxie), gastrointestinální trakt, endokrinní žlázy a tak dále. Nicméně, biochemický proces celé spektrum prospěšných účinků, léky, které mají kyselina jantarová, instrukce často není vysvětleno (například, že snižují hladinu cholesterolu v krvi, nebo vegetovascular zmírnění příznaků a zlepšení imunity); přinejlepším popsán mechanismus trikarboxylové kyseliny cyklu.

Hlavní složkou anti-alkohol činidlo Meksidol - sukcinát emoxipine a Limontara - kyselina jantarová (každá 200 mg tableta) a monohydrát kyseliny citronové (50 g), jehož hlavním účelem je nejen ke zlepšení metabolismu, ale také zvýšit produkci žaludeční šťávy.

Další farmakodynamika popsáno antioxidačních vitaminů činidla Citoflavin, který kromě kyseliny jantarové zahrnují vitamin B2 (riboflavin), a adenosintrifosfát prekurzory - Riboxin (inosin) a vitamín PP (niacin). To je účinek léku je opatřen všemi složkami v komplexu.

V roztoku Reamberin použitého pro vylučování toxických látek, účinná látka - sukcinát N-metilamoniya sodný, který podporuje stabilizaci buněčných membrán, zpomaluje oxidaci mastných kyselin a glukózy aktivuje štěpení k vyrovnání energie za hypoxických podmínek.

Farmakodynamika gelofusin - koloidní roztok lékařskou sukcinylovaného želatinu - na základě zvýšení osmotického tlaku, přičemž po podání léku do žíly s významnou ztrátou objemu krve kapaliny v zvyšuje cév, což umožňuje srdce.

Gialual Arto - Příprava kyseliny hyaluronové s kyselinou jantarovou - viskosupplementatsii používaných pro - podávání naplnit kloubního pouzdra synoviální tekutiny, částečně nebo zcela ztraceny při deformování artritidy různých kloubů. Kyselina jantarová aktivuje látkovou výměnu v kostní a chrupavčité tkáně a zlepšuje pohyblivost poškozené klouby.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Po požití je mexipridol (stejně jako mexidol) rychle vstřebává v zažívacím traktu, maximální koncentrace v krevní plazmě je zaznamenána po 25-30 minutách. Lék je rozdělen v játrech s tvorbou metabolitů, které se vylučují ledvinami (poločas - asi pět hodin).

Všechny složky cytoflavinu vstupují do krevního řečiště a tkání; Nejrychlejší cestou k metabolismu je kyselina jantarová (s perorálním podáním léčiva - za půl hodiny při parenterálním podání - po 1,5-2 minutách). Maximální hladina niacin v krvi dosahuje o dvě hodiny později a inozin - po pěti hodinách po podání jedné dávky. Všechny látky kromě kyseliny jantarové jsou metabolizovány v játrech a vylučovány močí.

99% Gelofusin se vyloučí z těla ledvinami v nezměněné formě (s poločasem života přibližně 4,5 hodiny).

Farmakokinetika přípravků přípravku Limontar a přípravku Reamberin není uvedena v pokynech.

[12], [13]

Dávkování a aplikace

Jantarová kyselina - jedna tableta třikrát denně (před jídlem); maximální doba aplikace je 4 týdny.

Mexidol, Mexipridol atd. - jedna tableta třikrát denně; délka trvání vstupu - od 14 dnů do 1,5 měsíce.

Cytoflavin - dvě tablety dvakrát denně (před jídlem); doba trvání léčby je tři týdny.

Reamberin a Gelofusin se injektují do žíly pomocí kapátka; Dávka a trvání podávání stanoví lékař jednotlivě.

Prášek Limontar se rozpustí ve vodě (0,25 g na jednu dávku) a užívá se perorálně až čtyřikrát denně.

Příprava kyseliny hyaluronové s kyselinou jantarovou Hyalual Arthro se vstřikuje přímo do společného vaku. Pokyn uvádí, že tři injekce poskytují stabilní terapeutický účinek po dobu 12 měsíců.

[20], [21], [22],

Používejte Přípravky s kyselinou jantarovou během těhotenství

Používání všech léků obsahujících sukcináty během těhotenství je kontraindikováno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace použití kyseliny jantarové a jeho deriváty: přecitlivělost, akutní selhání jater, selhání ledvin, žaludku a duodenálních vředů, zvýšený krevní tlak.

Cytoflavin je navíc kontraindikován při léčbě pacientů mladších 18 let; Reamberin - s traumatem lebky a edémem mozku; Gelofusin - se slabým srážením krve a akutním srdečním selháním.

[14], [15], [16]

Vedlejší efekty Přípravky s kyselinou jantarovou

Kyselina jantarová může způsobit alergie (zarudnutí kůže a svědění), průjem a zvýšená ospalost.

Navíc použití mexipridolu, mexidolu a limonaru může způsobit sucho v ústech, nevolnost a zvýšenou kyselost žaludeční šťávy hypersekrecí kyseliny chlorovodíkové. To může vyvolat bolest v žaludku.

Intravenózní podávání může být doprovázeno paresthesií končetin, změnami v krevním tlaku, bolestí hlavy, anafylaktickým šokem.

[17], [18], [19]

Předávkovat

Předávkování léky kyselinou jantarovou způsobuje zvýšení nežádoucích účinků.

Interakce s jinými léky

U léků s neslučitelností kyseliny jantarové se sedativy ze skupiny barbiturátů, uklidňujících látek a svalových relaxancií.

Přípravky s ethylmethylhydroxypyridin-sukcinátem potencují působení činidel pro léčení epilepsie a Parkinsonovy nemoci.

Cytoflavin není předepsán souběžně s antibiotiky, hormony štítné žlázy a kůry nadledvin.

[23], [24], [25]

Podmínky skladování

Přípravky s kyselinou jantarovou je třeba skladovat mimo dosah světla při teplotách až + 25 ° C.

[26], [27], [28]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti: Kyselina jantarová - 12 měsíců: Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro - 2 roky; Mexidol, Reamberin, Limontar - 3 roky.

[29]