Přípravky s kyselinou jantarovou

Farmaceutické přípravky obsahující kyselinu jantarovou se používají jako antioxidanty, které normalizují intracelulární metabolismus a podporují obnovu tělesných funkcí narušených v důsledku nemocí nebo přirozeného stárnutí lidských buněk.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace přípravky kyseliny jantarové

Systémový název kyseliny jantarové je kyselina 1,4-butandiová, nazývá se také sukcinát (z latinského názvu jantaru - succinium). Jedná se o organickou sloučeninu třídy dvojsytných karboxylových kyselin, tj. s molekulou dvou karboxylových skupin. Tato kyselina byla poprvé získána zahříváním přírodního jantaru a poté byla objevena v živých buňkách jako aktivní složka organické syntézy.

V současné době se kyselina jantarová vyrábí z maleinového anhydridu, který se zase získává z benzenu nebo n-butanu. Pokud je tedy na obalu doplňků stravy uvedeno, že obsahují kyselinu jantarovou „získanou z přírodního jantaru“, toto tvrzení uvádí spotřebitele v omyl.

Kyselina jantarová se široce používá jako potravinářská přísada E363 – jako regulátor pH a sekvestrant (je schválena FDA).

V těle se kyselina jantarová syntetizuje v organelách produkujících energii – mitochondriích a je meziproduktem v metabolickém rozkladu (oxidační fosforylaci) aminokyselin, sacharidů a tuků, tj. v cyklu trikarboxylových kyselin (Krebsův cyklus). Jedná se o vícestupňovou sekvenci opakujících se intracelulárních enzymatických reakcí, které poskytují energetické zdroje v tkáních (ve formě ATP), stejně jako sloučeniny pro syntézu látek nezbytných pro udržení životaschopnosti buněk. Kromě toho se ve fázi transformace koenzymu sukcinyl-CoA na kyselinu jantarovou (sukcinát) její elektrony přenášejí do dýchacího řetězce mitochondrií, což zajišťuje přísun kyslíku do buněk tkání všech orgánů.

Kyslíkové hladovění buněk (hypoxie) způsobuje mnoho patologických poruch; hlavním regulátorem reakce organismu na hypoxii je speciální protein buněčných jader - hypoxií indukovaný transkripční faktor (HIF-alfa). Při normální hladině kyslíku je obsah HIF-alfa nevýznamný, ale jakmile se množství dostupného kyslíku v buňkách sníží, hladina HIF se zvyšuje a může vést k apoptóze buněk. Sukcinát, tj. kyselina jantarová, může inhibovat faktor HIF a stabilizovat jeho hladinu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulář vydání

Vyrábějí se přípravky s kyselinou jantarovou, které se používají k aktivaci tkáňového metabolismu a normalizaci energetické bilance, tj. působí jako metaboliky. Použití kyseliny jantarové ke snížení intenzity oxidačních procesů je možné díky jejím výrazným antioxidačním vlastnostem. Sloučeniny kyseliny jantarové - sukcináty Na, K, Ca, Mg - zlepšují zásobování buněk kyslíkem a vyvíjejí antihypoxický účinek na orgánové tkáně během jejich morfologických změn a dystrofie způsobené širokou škálou onemocnění a patologických stavů.

Domácí klinická praxe ukázala, že léky s deriváty kyseliny jantarové, která je endogenním metabolitem, pomáhají zvyšovat imunitu a adaptační schopnosti organismu po dlouhé nemoci nebo úrazu, stimulují regenerační procesy a obnovují fyziologické funkce všech systémů a orgánů. Také v komplexní terapii se léky s kyselinou jantarovou používají k léčbě cév, včetně mozkových. V komplexní terapii mrtvice, infarktu myokardu, aterosklerózy, stařecké ztráty paměti a psychoneurologických poruch se doporučuje používat léky, které používají kyselinu jantarovou jako inhibitor ztráty iontů draslíku.

Názvy přípravků s kyselinou jantarovou:

• Kyselina jantarová;
• Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex atd.), Cytoflavin (tablety a injekční roztok), infuzní roztok proti šokům a detoxikaci Reamberin (meglumin sodný sukcinát), Gelofusin (roztok pro náhradu plazmy při ztrátě krve a intoxikaci organismu).

Přípravky s kyselinou jantarovou pro alkoholismus: Mexidol, Limontar.

Přípravky kyseliny hyaluronové s kyselinou jantarovou: Hyalual Arthro – náhrada synoviální tekutiny v kloubech s osteoartrózou.

Farmakodynamika

Přestože je chemická struktura exogenní kyseliny jantarové podobná struktuře metabolitu intracelulárního cyklu trikarboxylových kyselin, je v čisté formě jen zřídka obsažena v léčivech. I v tabletách kyseliny jantarové je podle návodu farmakologicky aktivní složkou kyselina acetylaminojantarová. Chelátové sloučeniny - soli a chemicky podobné sukcinátové estery - se používají ke zvýšení absorpce léčiv s kyselinou jantarovou ve střevě.

Farmakodynamika regulačního účinku na metabolismus léčiv, jako je mexipridol, je tedy způsobena 2-ethyl-6-methyl-3-oxypyridinsukcinátem (ethylmethylhydroxypyridin sukcinátem), což je derivát kyseliny jantarové.

Výrobci tvrdí, že léky obsahující tuto látku regulují nejen oxidační procesy v buňkách a zvyšují hladinu adenosintrifosfátu, ale také normalizují funkci mozkových cév, srdečního svalu (zejména během hypoxie), gastrointestinálního traktu, endokrinních žláz atd. Biochemický proces celého spektra prospěšných účinků, které léky s kyselinou jantarovou mají, však v návodu nejčastěji není vysvětlen (například jak snižují hladinu cholesterolu v krvi nebo eliminují vegetativně-cévní příznaky a zlepšují imunitu); v nejlepším případě je popsán mechanismus cyklu trikarboxylových kyselin.

Hlavní složkou léku proti alkoholu Mexidol je emoxipin sukcinát a Limontar obsahuje kyselinu jantarovou (200 mg v každé tabletě) a monohydrát kyseliny citronové (50 g), jejichž hlavním úkolem je nejen zlepšit metabolismus, ale také zvýšit produkci žaludeční šťávy.

Farmakodynamika antioxidačního vitamínového přípravku Cytoflavin je popsána podrobněji. Kromě kyseliny jantarové obsahuje vitamín B2 (riboflavin) a prekurzory adenosintrifosfátu - riboxin (inosin) a vitamín PP (niacin). To znamená, že účinek léku je zajištěn všemi složkami komplexu.

V roztoku Reamberin, který se používá k odstraňování toxických látek z těla, je účinnou látkou N-methylamoniumsukcinát sodný, který pomáhá stabilizovat buněčné membrány, zpomaluje oxidaci mastných kyselin a aktivuje rozklad glukózy, aby kompenzoval energetické náklady v hypoxických podmínkách.

Farmakodynamika Gelofusinu, koloidního roztoku sukcinylované lékařské želatiny, je založena na zvýšení osmotického tlaku, v důsledku čehož se po zavedení tohoto léku do žíly s významnou ztrátou krve zvyšuje objem tekutiny v cévách, což zajišťuje funkci srdce.

Hyalual Arto je přípravek s kyselinou hyaluronovou a kyselinou jantarovou, který se používá k viskosuplementaci – injekčnímu podání do kloubního pouzdra k doplnění synoviální tekutiny, která se částečně nebo úplně ztrácí při deformující artróze různých kloubů. Kyselina jantarová aktivuje metabolismus v kostních a chrupavčitých tkáních a zlepšuje pohyblivost poškozených kloubů.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se Mexipridol (stejně jako Mexidol) rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu, přičemž maximální plazmatické koncentrace jsou pozorovány po 25–30 minutách. Léčivo se rozkládá v játrech za vzniku metabolitů, které se vylučují ledvinami (poločas rozpadu je přibližně pět hodin).

Všechny složky cytoflavinu vstupují do krevního oběhu a tkání; kyselina jantarová se metabolizuje nejrychleji (po půl hodině perorálního podání, po 1,5–2 minutách parenterálního podání). Niacin dosahuje maximální hladiny v krevní plazmě po dvou hodinách a inosin po pěti hodinách po jednorázové dávce. Všechny látky, kromě kyseliny jantarové, se metabolizují v játrech a vylučují se močí.

99 % Gelofusinu se z těla vylučuje ledvinami v nezměněné podobě (s poločasem rozpadu přibližně 4,5 hodiny).

Farmakokinetika léků Limontar a Reamberin není v pokynech uvedena.

[ 12 ], [ 13 ]

Dávkování a aplikace

Kyselina jantarová – jedna tableta třikrát denně (před jídlem); maximální doba užívání – 4 týdny.

Mexidol, Mexipridol atd. – jedna tableta třikrát denně; délka užívání – od 14 dnů do 1,5 měsíce.

Cytoflavin – dvě tablety dvakrát denně (před jídlem); délka léčby je tři týdny.

Reamberin a Gelofusin se podávají intravenózně kapátkem, dávku a dobu užívání předepisuje lékař individuálně.

Prášek Limontar se rozpustí ve vodě (0,25 g na dávku) a užívá se perorálně až čtyřikrát denně.

Přípravek kyseliny hyaluronové s kyselinou jantarovou Hyalual Arthro se injektuje přímo do kloubního pouzdra. V návodu k použití je uvedeno, že tři injekce poskytují stabilní terapeutický účinek po dobu 12 měsíců.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Používejte přípravky kyseliny jantarové během těhotenství

Užívání všech léků obsahujících sukcináty během těhotenství je kontraindikováno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace pro použití kyseliny jantarové a jejích derivátů: přecitlivělost, akutní selhání jater, selhání ledvin, žaludeční a dvanáctníkový vřed, vysoký krevní tlak.

Cytoflavin je navíc kontraindikován pro použití při léčbě pacientů mladších 18 let; Reamberin - pro poranění hlavy a mozkový edém; Gelofusin - pro špatnou srážlivost krve a akutní srdeční selhání.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Vedlejší efekty přípravky kyseliny jantarové

Kyselina jantarová může způsobovat alergie (zarudnutí a svědění kůže), průjem a zvýšenou ospalost.

Kromě toho může užívání přípravků Mexipridol, Mexidol a Limontar způsobit sucho v ústech, nevolnost a zvýšenou kyselost žaludeční šťávy v důsledku hypersekrece kyseliny chlorovodíkové. To může vyvolat bolest žaludku.

Intravenózní podání může být doprovázeno parestézií končetin, změnami krevního tlaku, bolestí hlavy, anafylaktickým šokem.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Předávkovat

Předávkování léky obsahujícími kyselinu jantarovou způsobuje zvýšené nežádoucí účinky.

Interakce s jinými léky

Přípravky obsahující kyselinu jantarovou jsou neslučitelné se sedativy barbiturátové skupiny, trankvilizéry a svalovými relaxanci.

Přípravky obsahující ethylmethylhydroxypyridin sukcinát zesilují účinek léků určených k léčbě epilepsie a Parkinsonovy choroby.

Cytoflavin se nepředepisuje současně s antibiotiky, hormony štítné žlázy a hormony kůry nadledvin.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Podmínky skladování

Přípravky obsahující kyselinu jantarovou by měly být skladovány mimo dosah světla při teplotě do +25 °C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti: Kyselina jantarová – 12 měsíců; Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 roky; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 roky.

[ 29 ]