Anapriline

Anaprilin je obchodní název léčivého přípravku, jehož hlavní účinnou látkou je propranolol. Propranolol patří do třídy beta-blokátorů, které se používají k léčbě různých onemocnění souvisejících s kardiovaskulárním systémem.

Propranolol má několik farmakologických vlastností, včetně:

1. Antiarytmické působení: Zabraňuje vzniku nebo snižuje frekvenci srdečních arytmií.
2. Antihypertenzní účinek: Snižuje krevní tlak.
3. Antianginózní účinek: Snižuje frekvenci a intenzitu záchvatů anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená nedostatečným prokrvením srdce).
4. Antistresové působení: Snižuje reakce těla na stres, jako je bušení srdce a třes.
5. Migréna profylaxe : Někteří pacienti s migrénou mohou mít prospěch z propranololu.

Anaprilin se používá k léčbě hypertenze, anginy pectoris, arytmií, hypertrofické kardiomyopatie, tyreotoxikózy (v kombinaci s jinými léky) a také k prevenci migrény. Užívání Anaprilinu by však mělo probíhat pod dohledem lékaře, protože má vedlejší účinky a kontraindikace a dávkování by mělo být pro každého pacienta individuální.

Indikace Anaprilina

1. Hypertenze: Anaprilin se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí.
2. Angina : Lék lze použít ke snížení frekvence a intenzity záchvatů anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená nedostatečným prokrvením srdce).
3. Arytmie: Anaprilin lze použít k léčbě různých typů arytmií, včetně síňové ventrikulární tachykardie, fibrilace síní a extrasystoly.
4. Hypertrofické kardiomyopatie: Propranolol může být použit ke snížení příznaků a zpomalení progrese tohoto stavu.
5. Tyreotoxikóza: V kombinaci s jinými léky může propranolol pomoci kontrolovat některé příznaky tyreotoxikózy, jako je rychlý srdeční tep a třes.
6. Profylaxe migrény: Anaprilin může být u některých pacientů použit k profylaxi migrény.

Farmakodynamika

1. Blokáda beta-adrenoreceptorů: Propranolol je přímým blokátorem beta-adrenoreceptorů, zejména beta-1 a beta-2 adrenoreceptorů. Blokování těchto receptorů má za následek sníženou odpověď na adrenalin a norepinefrin, což jsou neurotransmitery sympatického nervového systému.
2. Snížení srdečního výdeje: Blokování beta-1 adrenoreceptorů v srdci vede ke snížení srdečního výdeje a snížení srdeční frekvence. To může vést ke snížení krevního tlaku a snížení zátěže srdce.
3. Snížení krevního tlaku: Propranolol má také přímý vazokonstrikční účinek tím, že blokuje beta-2 adrenoreceptory na krevních cévách. To má za následek periferní vazokonstrikci a pokles krevního tlaku.
4. Antiarytmické působení: Propranolol má antiarytmický účinek v důsledku snížení srdečního automatismu, inhibice vedení a snížení excitability myokardu.
5. Migréna profylaxe: Propranolol lze použít k profylaxi záchvatů migrény vzhledem k jeho vlivu na cévní tonus a snížení excitability neuronálních struktur souvisejících s genezí migrény.
6. Účinky proti úzkosti: Propranolol se někdy používá ke snížení příznaků úzkosti, protože může snížit fyziologickou reakci těla na stres.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Anaprilin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce může být snížena současným podáváním s jídlem.
2. Rozdělení: Propranolol dobře proniká hematoencefalickou bariérou a vstupuje do mozku. Je také distribuován v tělesných tkáních, včetně jater, ledvin, plic a srdce.
3. Metabolismus: Propranolol podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech, na kterém se podílí především izoenzym cytochromu P450 2D6. Hlavními metabolity propranololu jsou kyselina alfa-naftoxyoctová a 4-hydroxypropranolol.
4. Vylučování: Propranolol a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami. Přibližně 90 % dávky se vyloučí do 4 dnů, převážně ve formě metabolitů.
5. Poločas rozpadu: Poločas propranololu v krvi je asi 3-6 hodin, ale může být prodloužen u starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater.

Používejte Anaprilina během těhotenství

Užívání anaprilinu (propranololu) během těhotenství by mělo být prováděno pouze pod přísným dohledem lékaře, protože může mít vážné následky pro matku i plod.

Propranolol jako beta-blokátor může proniknout placentární bariérou a ovlivnit vývoj plodu. Zde jsou některá z možných rizik užívání anaprylinu během těhotenství:

1. Zpomalení srdeční frekvence plodu:Propranolol může způsobit zpomalení srdeční frekvence plodu.
2. Nízký krevní tlak: Tento lék může snížit krevní tlak matky i plodu, což může vést k hypoxii a dalším komplikacím.
3. Riziko předčasného porodu: Užívání propranololu u těhotných žen může zvýšit riziko předčasného porodu.
4. Vrozené vady: Některé studie naznačují možné riziko vrozených vad při užívání beta-blokátorů, jako je propranolol, v prvním trimestru těhotenství.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na anaprilin nebo na kteroukoli složku léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Srdeční selhání: Anaprilin je kontraindikován u pacientů se závažným srdečním selháním nebo u pacientů s významnými příznaky srdeční dekompenzace.
3. Blok srdce: Anaprilin je kontraindikován při blokádě AV vedení (druhý a třetí stupeň).
4. Syndrom sinusové bradykardie: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se syndromem sinusové bradykardie, protože může zhoršit bradykardii.
5. Astma a obstrukční onemocnění dýchacích cest: Pacienti s bronchiálním astmatem nebo chronickou obstrukční plicní nemocí by měli používat anaprilin s opatrností kvůli možnosti zvýšeného bronchospasmu.
6. Reiterův syndrom: Užívání anaprylinu může být kontraindikováno u pacientů s Reiterovým syndromem kvůli riziku zhoršení stavu.
7. Těhotenství a kojení: Užívání anaprilinu během těhotenství a kojení může být kontraindikováno kvůli nedostatečným údajům o jeho bezpečnosti pro plod a dítě.
8. Pediatrická: Bezpečnost a účinnost anaprylinu u dětí nebyla stanovena, proto se obecně dětem nedoporučuje.

Vedlejší efekty Anaprilina

1. Únava a slabost: Někteří pacienti mohou pociťovat únavu, slabost nebo celkový pocit únavy.
2. Snížení krevního tlaku: Propranolol jako beta-blokátor může způsobit snížení krevního tlaku, což může vést k závratím až ztrátě vědomí, zejména při náhlých změnách polohy těla.
3. Bradykardie: Jedná se o snížení srdeční frekvence pod normální hodnotu. Může způsobit, že pacienti pociťují palpitace, slabost nebo závratě.
4. Problémy se spánkem: Propranolol může u některých pacientů způsobit nespavost nebo změny v kvalitě spánku.
5. Problémy s trávením: Mohou se objevit dyspeptické příznaky, jako je nevolnost, zvracení, bolesti břicha nebo průjem.
6. Maskující příznaky hypoglykémie: Propranolol má schopnost maskovat některé příznaky nízké hladiny cukru v krvi u pacientů s cukrovkou.
7. Dýchací problémy: U některých pacientů se mohou zhoršit příznaky astmatu nebo obstrukční plicní nemoci.
8. Sexuální dysfunkce: Propranolol může u některých pacientů způsobit snížené libido nebo problémy s erekcí.
9. Snížení počtu krevních destiček:Ve vzácných případech, zejména při dlouhodobém užívání, mohou být pozorovány změny hemostázy, včetně snížení počtu krevních destiček.

Předávkovat

1. Snížený krevní tlak: Předávkování anaprylinem může způsobit náhlý pokles krevního tlaku, který může způsobit závratě, mdloby nebo dokonce šok.
2. Bradykardie: Propranolol může zpomalit srdeční frekvenci a nadměrné užívání může způsobit, že srdce bije příliš pomalu (bradykardie).
3. Dýchání problémy: Někteří lidé mohou mít problémy s dýcháním, jako je prodloužená apnoe, zvláště pokud mají astma nebo jiné dýchací potíže.
4. Hypoglykémie: Propranolol může maskovat příznaky hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi), která může být nebezpečná pro pacienty s cukrovkou.
5. Zvýšená ospalost: Nadměrné užívání anaprilinu může způsobit ospalost nebo dokonce kóma.
6. Ztráta vědomíness: V těžkých případech předávkování anaprilinem může dojít ke ztrátě vědomí nebo kómatu.

Interakce s jinými léky

1. Antihypertenziva: Propranolol může zvýšit hypotenzní účinek jiných antihypertenziv, jako jsou diuretika, ACE inhibitory a blokátory kalciových kanálů, což může vést ke snížení krevního tlaku na nebezpečnou úroveň.
2. Antiarytmika: Kombinované podávání propranololu s jinými antiarytmiky, jako je amidaron nebo antiarytmika třídy III, může vést ke zvýšenému antiarytmickému účinku a zvýšenému riziku srdečních arytmií.
3. Srdeční glykosidy: Propranolol může zvýšit účinky srdečních glykosidů, jako je digoxin, což může vést ke zvýšení jejich toxických účinků na srdce.
4. Inhibitory monoaminooxidázy (MAOI): Propranolol může zvýšit hypotenzní účinek IMAO, což může vést k nebezpečnému poklesu krevního tlaku.
5. Anestetika: Propranolol může zvýšit tlumivý účinek anestetik a zvýšit hypotenzní účinek některých anestetik.
6. Bronchodilatancia: Propranolol může blokovat bronchodilatační účinek beta-agonistů a zvyšovat riziko bronchospasmu u pacientů s astmatem nebo chronickou obstrukční plicní nemocí.