Anapriline

Anaprilin je obchodní název léčivého produktu, jehož hlavní aktivní složkou je propranolol. Propranolol patří do třídy beta-blokátorů, které se používají k léčbě různých podmínek souvisejících s kardiovaskulárním systémem.

Propranolol má několik farmakologických vlastností včetně:

1. Antiarhytmický účinek: Zabraňuje výskytu nebo snižuje frekvenci srdečních arytmií.
2. Antihypertenzivní účinek: Snižuje krevní tlak.
3. Antianginální účinek: Snižuje frekvenci a intenzitu útoků anginy (bolest na hrudi způsobená nedostatečným přívodem krve do srdce).
4. Akce proti stresu: Snižuje reakce těla na stres, jako jsou palpitace a třepání.
5. Profylaxe migrény: Někteří pacienti s migrénou mohou mít prospěch z propranololu.

Anaprilin se používá pro léčbu hypertenze, anginy pectoris, arytmií, hypertrofické kardiomyopatie, thyrotoxikózy (v kombinaci s jinými léky) a také pro prevenci migrény. Použití anaprilinu by však mělo probíhat pod dohledem lékaře, protože má vedlejší účinky a kontraindikace a dávka by měla být individualizována pro každého pacienta.

Indikace Anaprilina

1. Hypertenze: Anaprilin se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí.
2. Angina: Lék může být použit ke snížení frekvence a intenzity útoků anginy (bolest na hrudi způsobená nedostatečným přívodem krve do srdce).
3. Arytmie: Anaprilin lze použít k léčbě různých typů arytmií, včetně tachykardie síňové komory, fibrilace síní a extrasystolu.
4. Hypertrofická kardiomyopatie: Propranolol může být použita ke snížení symptomů a zpomalení progrese tohoto stavu.
5. Thyrotoxikóza: Propranolol v kombinaci s jinými léky může pomoci kontrolovat některé příznaky tyrotoxikózy, jako je rychlý rytmus a třepání.
6. Profylaxe migrény: Anaprilin může být u některých pacientů použit pro profylaxi migrény.

Farmakodynamika

1. Blokáda beta-adrenoreceptoru: Propranolol je přímý blokátor beta-adrenoreceptorů, zejména beta-1 a beta-2 adrenoreceptorů. Blokování těchto receptorů má za následek sníženou odpověď na adrenalin a norepinefrin, což jsou neurotransmitery sympatického nervového systému.
2. Snížení srdečního výdeje: Blokování beta-1 adrenoreceptorů v srdci vede ke snížení srdečního výdeje a ke snížení srdeční frekvence. To může vést ke snížení krevního tlaku a ke snížení pracovní zátěže srdce.
3. Snížení krevního tlaku: Propranolol má také přímý vazokonstrikční účinek blokováním beta-2 adrenoreceptorů na krevní cévy. To má za následek periferní vazokonstrikci a snížení krevního tlaku.
4. Antiarhytmický účinek: Propranolol má antiarytmický účinek v důsledku snížení srdečního automatismu, inhibici vedení a snížení excitability myokardu.
5. Profylaxe migrény: Propranolol lze použít pro profylaxi migrénových útoků z důvodu jeho účinku na vaskulární tón a snížení excitability neuronálních struktur spojených s genezi migrény.
6. Účinky proti úzkosti: Propranolol se někdy používá ke snížení příznaků úzkosti, protože může snížit fyziologickou reakci těla na stres.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Anaprilin je po perorálním podání obvykle dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Absorpce může být snížena souběžným podáním s jídlem.
2. Distribuce: Propranolol dobře proniká skrz hematoencefalickou bariéru a vstupuje do mozku. Je také distribuován v tělesných tkáních, včetně jater, ledvin, plic a srdce.
3. Metabolismus: Propranolol podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech, zejména zahrnující cytochrom P450 2D6 isoenzym. Hlavní metabolity propranololu jsou kyselina alfa-naftoxyoctová a 4-hydroxypropranol.
4. Vylučování: Propranolol a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami. Přibližně 90% dávky je vylučováno do 4 dnů, hlavně jako metabolity.
5. Poločas: Krevní poločas propranololu je asi 3-6 hodin, ale může být prodloužen u starších pacientů a pacientů se zhoršenou jaterní funkcí.

Používejte Anaprilina během těhotenství

Použití anaprilinu (propranolol) během těhotenství by mělo být prováděno pouze pod přísným dohledem lékaře, protože to může mít vážné důsledky jak pro matku, tak pro plod.

Propranolol, jako beta-blokátor, může proniknout placentární bariérou a ovlivnit vývoj plodu. Zde jsou některé z možných rizik používání Anaprylinu během těhotenství:

1. Zpomalení srdeční frekvence plodu: Propranolol může způsobit zpomalení srdeční frekvence plodu.
2. Nízký krevní tlak: Tento lék může snížit krevní tlak matky i plodu, což může vést k hypoxii a dalším komplikacím.
3. Riziko předčasného porodu: Použití propranololu u těhotných žen může zvýšit riziko předčasného porodu.
4. Vrozené vady: Některé studie naznačují možné riziko vrozených vad s použitím beta-blokátorů, jako je propranolol, v prvním trimestru těhotenství.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na anaprilin nebo na některou ze složek léčiva by se měli jeho používání vyhnout.
2. Srdeční selhání: Anaprilin je kontraindikován u pacientů se závažným srdečním selháním nebo pacientů s významnými příznaky srdeční dekompenzace.
3. Blok srdce: Anaprilin je kontraindikován v přítomnosti blokády vodivosti AV (druhý a třetí stupeň).
4. Syndrom sinus bradycardia: Lék by měl být užíván s opatrností u pacientů se syndromem sinusové bradykardie, protože může zhoršit bradykardii.
5. Astma a obstrukční onemocnění dýchacích cest: Pacienti s bronchiálním astmatem nebo chronickým obstrukčním plicním onemocněním by měli používat anaprilin s opatrností kvůli možnosti zvýšeného bronchospasmu.
6. Reiterův syndrom: Použití Anaprylinu může být kontraindikováno u pacientů s Reiterovým syndromem kvůli riziku zhoršení stavu.
7. Těhotenství a laktace: Použití anaprilinu během těhotenství a laktace může být kontraindikováno kvůli nedostatečným údajům o jeho bezpečnosti pro plod a dítě.
8. Pediatric: Bezpečnost a účinnost Anaprylinu u dětí nebyla stanovena, takže se pro děti obecně nedoporučuje.

Vedlejší efekty Anaprilina

1. Únava a slabost: Někteří pacienti mohou zažít únavu, slabost nebo obecný pocit únavy.
2. Snížení krevního tlaku: Propranolol, jako beta-blokátor, může způsobit snížení krevního tlaku, což může vést k závratě nebo dokonce ke ztrátě vědomí, zejména při náhlých změnách polohy těla.
3. Bradycardia: Jedná se o snížení srdeční frekvence pod normální. Může to způsobit, že pacienti pociťují palpitace, slabost nebo závratě.
4. Problémy se spánkem: Propranolol může u některých pacientů způsobit nespavost nebo změny kvality spánku.
5. Trávicí problémy: mohou se objevit dyspeptické příznaky, jako je nevolnost, zvracení, bolest břicha nebo průjem.
6. Maskovací příznaky hypoglykémie: Propranolol má schopnost maskovat některé příznaky nízké hladiny cukru v krvi u pacientů s diabetem.
7. Problémy s dýcháním: Někteří pacienti mohou mít zhoršující se příznaky astmatu nebo obstrukční plicní onemocnění.
8. Sexuální dysfunkce: Propranolol může u některých pacientů způsobit snížené problémy libida nebo erekce.
9. Snížení počtu krevních destiček: Ve vzácných případech, zejména při dlouhodobém používání, lze pozorovat změny v hemostáze, včetně snížení počtu destiček.

Předávkovat

1. Snížený krevní tlak: Předávkování Anaprylinem může způsobit náhlý pokles krevního tlaku, což může způsobit závratě, mdloby nebo dokonce šok.
2. Bradycardia: Propranolol může zpomalit srdeční frekvenci a nadměrné použití může způsobit, že srdce bije příliš pomalu (Bradycardia).
3. Problémy s dýcháním: Někteří lidé mohou mít problémy s dýcháním, jako je prodloužená apnoe, zejména pokud existuje astma nebo jiné dýchací podmínky.
4. Hypoglykémie: Propranolol může maskovat příznaky hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi), což může být nebezpečné pro pacienty s diabetem.
5. Zvýšená ospalost: Nadměrné používání anaprilinu může způsobit ospalost nebo dokonce kóma.
6. Ztráta vědomí: V závažných případech předávkování anaprilinem může dojít ke ztrátě vědomí nebo kómatu.

Interakce s jinými léky

1. Antihypertenzivní látky: Propranolol může zvýšit hypotenzní účinek jiných antihypertenziv, jako jsou diuretika, inhibitory ACE a blokátory vápníkových kanálů, což může vést ke snížení krevního tlaku na nebezpečnou hladinu.
2. Antiarrytmická léčiva: Kombinované podávání propranololu s jinými antiarytmickými látkami, jako je Amidaron nebo Antiarrytmik třídy III, může vést ke zvýšenému antiarytmickému účinku a zvýšenému riziku srdečních arytmií.
3. Srdeční glykosidy: Propranolol může zvýšit účinky srdečních glykosidů, jako je digoxin, což může vést ke zvýšení jejich toxických účinků na srdce.
4. Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI): Propranolol může zvýšit hypotenzní účinek MAOI, což může vést k nebezpečnému poklesu krevního tlaku.
5. Anestetika: Propranolol může zvýšit depresivní účinek anestetik a zvýšit hypotenzní účinek některých anestetik.
6. Bronchodilatátory: Propranolol může blokovat bronchodilační účinek beta-agonistů a zvýšit riziko bronchospasmu u pacientů s astmatem nebo chronickou obstrukční plicní onemocnění.