Anastrozol

Anastrozole (anastrozol) je lék, který patří do třídy inhibitorů aromatázy. Používá se v onkologii, zejména při léčbě rakoviny prsu u postmenopauzálních žen.

Rakovina prsu může být citlivá na estrogen, ženský pohlavní hormon, který může stimulovat růst rakovinných buněk. Astrozol pracuje tak, že blokuje působení enzyázy aromatázy, která přeměňuje androgeny (mužské pohlavní hormony) na estrogen v tkáních, jako je mastná tkáň, které nebyly vystaveny hormonu. To snižuje hladinu estrogenu v ženském těle, což může zpomalit růst a šíření rakovinných buněk citlivých na estrogenu.

Anastrozole se obvykle pořizuje v tabletové podobě jednou denně. Použití a dávkování jsou určovány lékařem v závislosti na specifické situaci pacienta a povaze rakoviny prsu.

Je důležité si uvědomit, že anastrozol může způsobit vedlejší účinky včetně bolesti svalů, únavy, bolesti hlavy, hypertenze, zarudnutí kůže a dalších. Pacienti by měli diskutovat o jakýchkoli vedlejších účincích se svým lékařem a zajistit pravidelné lékařské monitorování během léčby.

Indikace Anastrozol

1. Hormonálně citlivá na rakovina prsu: Anastrozol se používá jako součást komplexní léčby rakoviny prsu závislého na hormonech u postmenopauzálních žen.
2. Prevence recidivy: Po chirurgickém odstranění nádoru prsu (mammektomie) může být u některých pacientů použit anastrozol ke snížení rizika recidivy rakoviny.
3. Prevence rakoviny prsu u žen s vysokým rizikem: v některých případech může být anastrozol doporučen pro ženy s vysokým rizikem vzniku rakoviny prsu, aby se snížilo pravděpodobnost jeho rozvoje.

Farmakodynamika

1. Inhibice aromatázy: Hlavním působením anastrozolu je inhibice enzymu aromatázy, který je zodpovědný za přeměnu androgenů (jako je testosteron) na estrogeny. To vede ke snížení hladiny estrogenu v krvi.
2. Snížení hladin estrogenu: Inhibicí aromatázy anastrozol snižuje hladinu cirkulujícího estrogenu v těle. To je zvláště užitečné v případech, kdy zvýšená hladina estrogenu může být příčinou určitých onemocnění nebo komplikací, jako je rakovina prsu nebo nádory závislé na estrogenu.
3. Použití v onkologii: Anastrozol je široce používán při léčbě rakoviny prsu u postmenopauzálních žen, zejména u pacientů, jejichž nádory jsou estrogenreceptorové pozitivní.
4. Gynekologické použití: Anastrozol se někdy používá k léčbě určitých gynekologických stavů spojených s hypestrogenemií nebo vysokou hladinou estrogenu.
5. Použití sportu: Anastrozol se někdy používá ve sportovní medicíně ke snížení hladiny estrogenu u mužů, zejména při používání anabolických steroidů, což může vést ke zvýšené hladině estrogenu v těle.
6. Vedlejší účinky: Ačkoli je anastrozol obecně dobře tolerován, může způsobit vedlejší účinky, jako je bolest hlavy, hypertenze, bolest svalů, artralgie, bolest kostí a špatné zdraví kostí (zejména u po menopauze).

Farmakokinetika

1. Absorpce: Anastrozol je po perorálním podání rychle a zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Obvykle se užívá denně ve formě tabletu.
2. Distribuce: Anastrozol má vysokou afinitu k proteiny krevní plazmy (asi 40%), zejména k albuminu. Proniká dobře do tělesných tkání, včetně nádorů prsu.
3. Metabolismus: Anastrozol je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů, včetně hydroxanastrozolu a triazolanastrozolu. Hlavní cestou metabolismu je hydroxylace aromatického kruhu.
4. Vylučování: Hlavním mechanismem vylučování anastrozolu a jeho metabolitů je vylučování ledvin, zejména ve formě metabolitů. Asi 10% dávky je vylučováno nezměněno v moči.
5. Poločas: Poločas anastrozolu z plazmy je asi 50 hodin. To znamená, že jeho koncentrace v těle klesá o polovinu asi 50 hodin po podání.

Používejte Anastrozol během těhotenství

Je určen pouze pro použití u postmenopauzálních žen a může mít za následek ohrožení těhotenství, pokud se používá během těhotenství.

Zde jsou některá z potenciálních rizik používání anastrozolu během těhotenství:

1. Vrozené vady: Použití anastrozolu během těhotenství může zvýšit riziko vrozených vad u plodu.
2. Zpoždění plodu: Anastrozol může nepříznivě ovlivnit vývoj plodu a způsobit zpoždění plodu.
3. Potrat: Použití anastrozolu v prvním trimestru těhotenství může zvýšit riziko potratů.
4. Riziko komplikací matek: Anastrozol může mít také negativní dopad na zdraví matky během těhotenství, což způsobuje řadu komplikací.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na anastrozol nebo na některou ze složek léčiva by se měli vyhnout jeho použití.
2. Těhotenství: Použití anastrozolu je kontraindikováno u těhotných žen, protože může způsobit vrozené anomálie u plodu. U žen během léčby anastrozolem je nutné použít účinné antikoncepční metody.
3. Kojení: Anastrozol se také nedoporučuje během kojení, protože jeho účinky na dítě nebyly studovány.
4. Pediatrický věk: Bezpečnost a účinnost anastrozolu u dětí nebyla stanovena, proto se nedoporučuje pro děti.
5. Položky vyžadující opatrnost: Pacienti by měli být opatrní při provozním stroji a účasti na činnostech vyžadujících zvýšenou koncentraci, protože anastrozol může způsobit ospalost nebo únavu.
6. Kostní a kosterní onemocnění: U pacientů s osteoporózou nebo jinými kostními chorobami by se měl anastrozol používat s opatrností, protože může zhoršit zdraví kostí.
7. Srdce a vaskulární onemocnění: Anastrozol může také zvýšit riziko kardiovaskulárních komplikací, takže by mělo být používáno s opatrností u pacientů se srdcem a vaskulárním onemocněním.

Vedlejší efekty Anastrozol

1. Bolest svalů a kloubů: Toto je jeden z nejčastějších vedlejších účinků anastrozolu. Pacienti mohou mít bolest a nepohodlí ve svalech a kloubech.
2. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou mít bolesti hlavy při používání Anastrozole.
3. Hypertenze: Někteří pacienti mohou mít vysoký krevní tlak.
4. Hypercholesterolemie: Zvýšená hladina cholesterolu v krvi může být vedlejším účinkem anastrozolu.
5. Osteoporóza: Dlouhodobé použití anastrozolu může zvýšit riziko osteoporózy a zlomenin kostí.
6. Rychlá únava: Někteří pacienti mohou během léčby anastrozolem zažít únavu a slabost.
7. Gynekomastia: Muži mohou zažít rozšíření mléčné žlázy.
8. Zvýšené riziko kardiovaskulárního onemocnění: Někteří pacienti, zejména u pacientů s predispozicí, mohou mít problémy se srdcem a vaskulárními problémy.
9. Psycho-emoční poruchy: zahrnují depresi, úzkost, poruchy spánku a další psychiatrické příznaky.
10. Vaginální krvácení: U některých pacientů se může vyskytnout.

Předávkovat

Informace o předávkování anastrozolem jsou omezené, protože případy vážného předávkování nejsou v literatuře obvykle popsány kvůli nízké toxicitě léčiva.

Interakce s jinými léky

1. Léky ovlivňující cytochrom P450: Anastrozol je metabolizován v játrech s účastí enzymů cytochromového systému P450, zejména CYP3A4 a CYP2D6. Proto léky, které indukují nebo inhibují tyto enzymy, mohou změnit koncentraci anastrozolu v krvi. Například inhibitory CYP3A4 (např. Ketokonazol, itrakonazol) mohou zvýšit koncentraci anastrozolu a induktory (např. Rifampicin, fenytoin) jej mohou snížit.
2. Hypestrogenní léčiva: léčiva obsahující estrogeny (např. Hormonální terapie nebo antikoncepční prostředky) mohou snížit účinnost anastrozolu, protože jsou v rozporu s jeho mechanismem účinku.
3. Hypoestrogenní léčiva: léčiva, která mohou způsobit hypoestrogenismus (např. Gonadotropin uvolňující hormonální agonisty nebo endometrióza), mohou zvýšit účinek anastrozolu.
4. Léky ovlivňující hematopoézu: Některá léčiva, jako je cytostatika nebo léky používané při léčbě rakoviny, mohou zvýšit riziko anémie, pokud se používají spolu s anastrozolem.
5. Léčivá kostní tkáň: léčiva, která ovlivňují resorpci kosti nebo tvorbu kostí (např. Bisfosfonáty nebo raloxifen), mohou zlepšit účinek anastrozolu při prevenci osteoporózy způsobené jejím podáním.