Léky pro léčbu a prevenci osteoporózy

Kyselina alendronová + cholekalciferol (kyselina alendronová + cholekalciferol)

Pilulky

• Farmakologický účinek

Kombinovaný lék. Kyselina alendronová, jako bisfosfonát, se nachází v oblastech aktivní kostní resorpce, pod osteoklasty, a inhibuje proces resorpce, aniž by přímo ovlivňovala tvorbu nové kostní tkáně. Vzhledem k tomu, že resorpce a tvorba kostní tkáně jsou vzájemně propojeny, tvorba se také snižuje, ale v menší míře než resorpce, což vede ke zvýšení kostní hmoty. Během léčby se tvoří normální kostní tkáň, do jejíž matrix je kyselina alendronová zabudována a zůstává farmakologicky neaktivní (v terapeutických dávkách kyselina alendronová nezpůsobuje osteomalacii).

Cholekalciferol zvyšuje absorpci Ca2+ a fosfátů ve střevě, reguluje jejich vylučování ledvinami a také reguluje koncentraci Ca2+ v plazmě, tvorbu kostní tkáně a její resorpci.

• Indikace k použití

Postmenopauzální osteoporóza u žen, osteoporóza u mužů.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kyselina alendronová (kyselina alendronová)

Pilulky

• Farmakologický účinek

Nehormonální specifický inhibitor osteoklastické resorpce kostí (ze skupiny aminobifosfonátů - syntetických analogů pyrofosfátu, který váže hydroxyapatit nacházející se v kostech), potlačuje osteoklasty. Stimuluje osteogenezi, obnovuje pozitivní rovnováhu mezi resorpcí a obnovou kostí, progresivně zvyšuje minerální hustotu kostí (reguluje metabolismus fosforu a vápníku), podporuje tvorbu normální kostní tkáně s normální histologickou strukturou.

Indikace k použití

Pagetova choroba, osteoporóza u žen po menopauze (prevence zlomenin kostí, včetně zlomenin kyčle a páteře), osteoporóza u mužů, osteoporóza způsobená dlouhodobým užíváním kortikosteroidů (GCS)

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kyselina ibandronová (kyselina ibandronová)

Potahované tablety, koncentrát pro infuzní roztok

• Farmakologický účinek

Bisfosfonát (obsahující dusík), inhibitor aktivity osteoklastů. Neovlivňuje proces doplňování zásoby osteoklastů. Selektivní účinek kyseliny ibandronové na kostní tkáň je dán její vysokou afinitou k hydroxyapatitu, který je součástí minerální matrix kosti.

Inhibuje resorpci kostí a nemá přímý vliv na tvorbu kostí. U žen v menopauze snižuje zvýšenou rychlost kostní obměny na úroveň reprodukčního věku, což vede k celkovému progresivnímu nárůstu kostní hmoty.

In vivo kyselina ibandronová zabraňuje destrukci kostí vyvolané blokádou gonád, retinoidy, nádory a nádorovými extrakty.

• Indikace k použití

Tablety 2,5 mg: léčba a prevence postmenopauzální osteoporózy u žen.

Tablety 150 mg: prevence zlomenin u postmenopauzální osteoporózy.

Tablety 50 mg: metastatické kostní léze ke snížení rizika hyperkalcémie, patologických zlomenin, úleva od bolesti, snížení potřeby radioterapie u bolestivého syndromu a hrozby zlomenin. Hyperkalcémie u maligních novotvarů.

Kalcitonin

Dávkovaný nosní sprej

• Farmakologický účinek

Hormon produkovaný C-buňkami štítné žlázy je antagonistou parathormonu a společně s ním se podílí na regulaci metabolismu Ca2+ v těle. Snižuje resorpci kostí, podporuje přenos Ca2+ a fosfátů z krve do kostní tkáně, snižuje aktivitu osteoklastů a jejich počet, obsah Ca2+ v krevním séru, zvyšuje aktivitu osteoblastů (krátkodobě). U jedinců s pomalými resorpčními procesy v kostech pouze mírně snižuje koncentraci Ca2+ v krvi. Díky přímému účinku na ledviny snižuje tubulární reabsorpci Ca2+, Na+ a fosforu. Potlačuje žaludeční sekreci a exokrinní funkci slinivky břišní. Délka hypokalcemického účinku jednorázové dávky je 6-8 hodin.

• Indikace k použití

Postmenopauzální osteoporóza, bolesti kostí spojené s osteolýzou a/nebo osteopenií, Pagetova choroba, neurodystrofická onemocnění různé etiologie a způsobená různými predisponujícími faktory, včetně posttraumatické bolestivé osteoporózy, reflexní dystrofie, skapulohumerálního syndromu, kauzalgie, neurotrofických poruch vyvolaných léky.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kyselina zoledronová (kyselina zoledronová)

Roztok pro infuze

• Farmakologický účinek

Inhibitor kostní resorpce, patří do nové třídy vysoce účinných bisfosfonátů se selektivním účinkem na kostní tkáň. Potlačuje aktivitu osteoklastů, nemá nežádoucí vliv na tvorbu, mineralizaci a mechanické vlastnosti kostní tkáně. Selektivní účinek bisfosfonátů na kostní tkáň je založen na vysoké afinitě k mineralizované kostní tkáni, ale přesný molekulární mechanismus, který zajišťuje inhibici aktivity osteoklastů, zůstává nejasný.

Má také přímé protinádorové vlastnosti, což zajišťuje účinnost při kostních metastázách.

In vitro bylo prokázáno, že kyselina zoledronová má potlačením proliferace a indukcí apoptózy buněk přímý protinádorový účinek na buňky myelomu a rakoviny prsu, čímž snižuje riziko jejich metastáz.

Inhibice resorpce kosti osteoklasty, která mění mikroprostředí kostní dřeně, vede ke snížení růstu nádorových buněk; je zaznamenána antiangiogenní a analgetická aktivita.

Kyselina zoledronová také inhibuje proliferaci lidských endoteliálních buněk. Při hyperkalcémii vyvolané nádorem snižuje koncentraci Ca2+ v krevním séru.

• Indikace k použití

Osteolytické, osteosklerotické a smíšené kostní metastázy solidních nádorů; osteolytická ložiska u mnohočetného myelomu (jako součást kombinované terapie).

Hyperkalcemie způsobená maligním nádorem. Postmenopauzální osteoporóza (ke snížení rizika zlomenin kyčle, obratlů a nevertebrálních zlomenin, ke zvýšení mineralizace kostí).

Prevence nových osteoporotických zlomenin u mužů a žen s zlomeninami proximálního femuru. Pagetova choroba.

Uhličitan vápenatý + cholekalciferol

Žvýkací tablety

• Farmakologický účinek

Kombinovaný lék, jehož účinek je určen jeho složkami. Reguluje výměnu Ca2+ a fosfátů, snižuje resorpci a zvyšuje hustotu kostí, doplňuje nedostatek Ca2+ a vitaminu D3 v těle, zvyšuje vstřebávání Ca2+ ve střevě a reabsorpci fosfátů v ledvinách, podporuje mineralizaci kostí.

Uhličitan vápenatý - podílí se na tvorbě kostní tkáně, srážení krve, udržování stabilní srdeční činnosti a na realizaci procesů přenosu nervových impulsů.

Užívání Ca2+ a vitaminu D3 zabraňuje zvýšení produkce parathormonu, který je stimulátorem zvýšené kostní resorpce.

• Indikace k použití

Léčba a prevence nedostatku Ca2+ a vitaminu D3: osteoporóza - menopauzální, senilní, "steroidní", idiopatická atd. (prevence a doplněk specifické léčby), osteomalácie (spojená s poruchami minerálního metabolismu u pacientů starších 45 let); hypokalcemie (včetně po dietách s odmítáním konzumace mléka a mléčných výrobků), se zvýšenou potřebou - těhotenství a kojení, a také u dětí starších 12 let v období intenzivního růstu.

[ 14 ]