Použití lokálních anestetik při léčbě bolesti zad

Lidokain

Intravenózní roztok, injekční roztok, topický aerosol, zevní gel, oční kapky

Farmakologický účinek

Má antiarytmické (třída lb) vlastnosti. Stabilizuje buněčné membrány, blokuje sodíkové kanály, zvyšuje propustnost membrány pro K+. Téměř bez ovlivnění elektrofyziologického stavu síní urychluje repolarizaci v komorách, inhibuje depolarizaci fáze IV v Purkyňových vláknech (zejména v ischemickém myokardu), snižuje jejich automatismus a trvání akčního potenciálu, zvyšuje minimální potenciálový rozdíl, při kterém kardiomyocyty reagují na předčasnou stimulaci.

V terapeutických dávkách zlepšuje vodivost v Purkyňových vláknech a v místě jejich spojení s kontraktilním myokardem komor, čímž pomáhá eliminovat podmínky pro vznik fenoménu „re-entry“, zejména za podmínek ischemického poškození srdečního svalu, například při infarktu myokardu. Zkracuje dobu trvání akčního potenciálu a efektivní refrakterní periody.

Prakticky nemá žádný vliv na vodivost a kontraktilitu myokardu (inhibice vodivosti je pozorována pouze při podávání ve velkých, téměř toxických dávkách) - délka intervalů PQ, QT a šířka komplexu QRS na EKG se nemění. Negativní inotropní účinek je také nevýznamný a projevuje se krátce pouze při rychlém podání léku ve velkých dávkách.

Indikace k použití

Úleva od přetrvávajících paroxysmů ventrikulární tachykardie, včetně infarktu myokardu a srdeční chirurgie. Prevence rekurentní fibrilace komor u akutního koronárního syndromu a rekurentních paroxysmů ventrikulární tachykardie (obvykle do 12–24 hodin). Ventrikulární arytmie způsobené intoxikací glykosidy.

Všechny typy lokální anestezie (úleva od bolesti při traumatu, chirurgických zákrokech, včetně císařského řezu, úleva od bolesti při porodu, bolestivé diagnostické zákroky, jako je artroskopie): terminální (povrchová) anestezie, lokální infiltrační anestezie (subkonjunktivální), vodivá anestezie (včetně anestezie ve stomatologii, interkostální blokáda, cervikální vagosympatická anestezie, intravenózní regionální anestezie), kaudální nebo lumbální epidurální blokáda, spinální (subarachnoidální) anestezie, vodivá (retrobulbární, parabulbární) anestezie.

Prokain (Prokain)

Injekční roztok, mast k zevnímu použití, rektální čípky

Farmakologický účinek

Lokální anestetikum se středně silnou anestetickou aktivitou a širokým spektrem terapeutického účinku. Jako slabá báze blokuje Ka+ kanály, brání tvorbě impulsů v zakončeních senzorických nervů a vedení impulsů podél nervových vláken. Mění akční potenciál v membránách nervových buněk bez výrazného vlivu na klidový potenciál. Potlačuje vedení nejen bolesti, ale i impulsů jiných modalit.

Po absorpci a přímé injekci do krevního oběhu snižuje excitabilitu periferních cholinergních systémů, snižuje tvorbu a uvolňování acetylcholinu z pregangliových zakončení (má určitý gangliový blokující účinek), eliminuje křeče hladkého svalstva a snižuje excitabilitu myokardu a motorických zón mozkové kůry.

Při intravenózním podání má analgetický, antišokový, hypotenzní a antiarytmický účinek (prodlužuje efektivní refrakterní dobu, snižuje excitabilitu, automatizmus a vodivost); ve velkých dávkách může narušit neuromuskulární vodivost.

Eliminuje sestupné inhibiční účinky retikulární formace mozkového kmene. Inhibuje polysynaptické reflexy. Ve velkých dávkách může způsobit křeče. Má krátký anestetický účinek (doba trvání infiltrační anestezie je 0,5-1 h).

Při intramuskulárním podání je účinný u starších pacientů v raných stádiích onemocnění spojených s funkčními poruchami centrálního nervového systému (arteriální hypertenze, křeče koronárních a mozkových cév atd.).

Indikace k použití

Infiltrační (včetně intraoseální), vodivá, epidurální, spinální anestezie; terminální (povrchová) anestezie (v otorinolaryngologii); vagosympatická cervikální a paranefrická blokáda, retrobulbární (regionální) anestezie.

Rektálně: hemoroidy, anální fisury.