Použití narkotických analgetik v léčbě bolesti zad

Fentanyl (fentanyl)

Injekce, transdermální terapeutický systém

Farmakologický účinek

Narkotické analgetikum, agonista opiátových receptorů (hlavně mu-receptorů) centrálního nervového systému, míchy a periferních tkání. Zvyšuje aktivitu antinociceptivního systému, zvyšuje prahovou citlivost bolesti.

Hlavní terapeutické účinky léku je analgetický a sedativní. Má ugneganitsee vliv na dechového centra, zpomaluje srdeční tep, zvyšuje n.vagus centra a centra pro zvracení, vyvolává gonus žlučových cest hladkého svalstva svěrače (včetně močové trubice, močového měchýře a Oddiho svěrače), zlepšuje vstřebávání vody z gastrointestinálního traktu. Snižuje krevní tlak, střevní motilitu a průtok krve ledvinami. V krvi se zvyšuje koncentraci amylázy a lipázy; To snižuje koncentraci růstového hormonu, katecholaminy, ADH, kortisolu, prolaktinu.

Podporuje nástup spánku (zejména v souvislosti s odstraněním bolesti). Způsobuje euforii. Rychlost vývoje drogové závislosti a tolerance k analgetickému účinku má významné individuální rozdíly.

Na rozdíl od jiných opioidních analgetik jsou histaminové reakce mnohem méně pravděpodobné.

Maximální analgetický účinek s IV zavedením je 3-5 minut, s IM v 20-30 minutách; doba trvání účinku léku jednorázovým intravenózním podáním do 100 mkg - 0,5-1 hod., s / m zavedení jako dodatečné dávky - 1-2 h, s použitím TTS - 72 h.

Indikace pro použití

Injekční roztok - syndrom bolesti silné a střední intenzity (angina, infarkt myokardu, bolest u pacientů s rakovinou, trauma, pooperační bolest); Premedikace s různými typy celkové anestézie v kombinaci s droperidolem; Neuroleptanalgie (včetně operací na hrudních a břišních orgánech, velkých cévách, neurochirurgických, gynekologických, ortopedických a jiných operacích).

TTS - syndrom chronické bolesti silné a střední závažnosti: bolesti způsobené rakovinou; bolestivý syndrom jiné geneze, vyžadující analgezií s narkotickými analgetiky (například neuropatie, artritida, infekce varicella zoster atd.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (Tramadol)

Tablety, kapky pro příjem, kapsle, kapsle s prodlouženým účinkem, injekční roztok, rektální čípky, tablety s prodlouženým uvolňováním, prodloužené potahované tablety potažené povlakem

Farmakologický účinek

Syntetický opioidní analgetický účinek a má centrální účinek na míchu (podporuje otevírání K + a Ca2 + kanálu způsobuje hyperpolarizaci membrán a inhibuje držení bolesti impulsů) zesiluje účinek sedace. Aktivuje receptory opiátů (mu, delta, kappa) v pre- a postsynaptické membrány nociceptivních aferentních systémů v mozku a trávicího traktu.

Zpomaluje zničení katecholaminů, stabilizuje jejich koncentraci v centrální nervové soustavě.

Jedná se o racemickou směs dvou enantiomerů - pravotočivých (+) a levotočivých (-), z nichž každá vykazuje jinou afinitu k receptoru.

(+) Tramadol je selektivní agonista mu-opioidních receptorů a selektivně inhibuje reverzní neuronální záchvat serotoninu.

(-) Tramadol inhibuje zpětný neuronální záchvat norepinefrinu. Mono-O-desmethyltramadol (Ml metabolit) také selektivně stimuluje mu-opioidní receptory.

Afinita tramadolu k opioidním receptorům je desetkrát slabší než afinita kodeinu a 6000 krát slabší než morfin. Exprese analgetického účinku je 5-10 krát slabší než morfin.

Analgetický účinek je způsoben poklesem nociceptivní aktivity a zvýšením antinociceptivních systémů v těle.

V terapeutických dávkách významně neovlivňuje hemodynamiku a dýchání, nemění tlak v plicní tepně, mírně zpomaluje střevní pohyblivost bez zácpy. Má nějaký antitusický a sedativní efekt. Potlačuje dýchací centrum, vyvolává počáteční zónu zvracení, jádro okulomotorického nervu.

Při dlouhodobém užívání je možný vývoj tolerance.

Analgetický účinek se rozvíjí 15-30 minut po požití a trvá až 6 hodin.

Indikace pro použití

Syndrom bolesti (silná a střední intenzita včetně zánětlivého, traumatického, cévního původu).

Anestezie při provádění bolestivých diagnostických nebo terapeutických opatření.