Použití narkotických analgetik při léčbě bolesti zad

Fentanyl

Injekční roztok, transdermální terapeutický systém

Farmakologický účinek

Narkotické analgetikum, agonista opiátových receptorů (zejména mí receptorů) centrálního nervového systému, míchy a periferních tkání. Zvyšuje aktivitu antinociceptivního systému, zvyšuje práh citlivosti na bolest.

Hlavní terapeutické účinky léku jsou analgetické a sedativní. Má tlumící účinek na dýchací centrum, zpomaluje srdeční frekvenci, stimuluje n.vagus a zvracecí centrum, zvyšuje gonus hladkého svalstva žlučových cest, svěračů (včetně močové trubice, močového měchýře a Oddiho svěrače), zlepšuje vstřebávání vody z gastrointestinálního traktu. Snižuje krevní tlak, střevní peristaltiku a průtok krve ledvinami. V krvi zvyšuje koncentraci amylázy a lipázy; snižuje koncentraci STH, katecholaminů, ADH, kortizolu a prolaktinu.

Podporuje spánek (hlavně díky úlevě od bolesti). Způsobuje euforii. Rychlost rozvoje drogové závislosti a tolerance k analgetickému účinku má významné individuální rozdíly.

Na rozdíl od jiných opioidních analgetik způsobuje histaminové reakce mnohem méně často.

Maximální analgetický účinek při intravenózním podání se vyvíjí za 3-5 minut, při intramuskulárním podání - za 20-30 minut; doba účinku léku při jednorázovém intravenózním podání až 100 mcg je 0,5-1 hodina, při intramuskulárním podání jako další dávky - 1-2 hodiny, při použití TTS - 72 hodin.

Indikace k použití

Injekční roztok - syndrom bolesti silné a střední intenzity (angina pectoris, infarkt myokardu, bolest u pacientů s rakovinou, trauma, pooperační bolest); premedikace pro různé typy celkové anestezie v kombinaci s droperidolem; neuroleptanalgezie (včetně operací orgánů hrudníku a břišní dutiny, velkých cév, v neurochirurgii, během gynekologických, ortopedických a dalších operací).

TTS - syndrom chronické bolesti těžké a středně závažné závažnosti: bolest způsobená onkologickým onemocněním; syndrom bolesti jiného původu vyžadující úlevu od bolesti narkotickými analgetiky (například neuropatie, artritida, infekce Varicella zoster atd.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadol

Tablety, kapky k perorálnímu podání, kapsle, kapsle s prodlouženým uvolňováním, injekční roztok, rektální čípky, tablety s prodlouženým uvolňováním, potahované tablety s prodlouženým uvolňováním

Farmakologický účinek

Opioidní syntetické analgetikum s centrálním účinkem a působením na míchu (podporuje otevírání K+ a Ca2+ kanálů, způsobuje hyperpolarizaci membrány a inhibuje vedení bolestivých impulsů), zesiluje účinek sedativ. Aktivuje opiátové receptory (mu-, delta-, kappa-) na pre- a postsynaptických membránách aferentních vláken nociceptivního systému v mozku a gastrointestinálním traktu.

Zpomaluje destrukci katecholaminů, stabilizuje jejich koncentraci v centrálním nervovém systému.

Jedná se o racemickou směs dvou enantiomerů - pravotočivého (+) a levotočivého (-), z nichž každý vykazuje odlišnou afinitu k receptoru než ten druhý.

(+)Tramadol je selektivní agonista μ-opioidních receptorů a také selektivně inhibuje zpětné vychytávání neuronálního serotoninu.

(-)Tramadol inhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu neurony. Mono-O-desmethyltramadol (Ml metabolit) také selektivně stimuluje μ-opioidní receptory.

Afinita tramadolu k opioidním receptorům je 10krát slabší než u kodeinu a 6000krát slabší než u morfinu. Intenzita analgetického účinku je 5–10krát slabší než u morfinu.

Analgetický účinek je způsoben snížením aktivity nociceptivních a zvýšením antinociceptivních systémů těla.

V terapeutických dávkách významně neovlivňuje hemodynamiku a dýchání, nemění tlak v plicní tepně, mírně zpomaluje střevní peristaltiku, aniž by způsoboval zácpu. Má určité antitusické a sedativní účinky. Inhibuje dýchací centrum, stimuluje spouštěcí zónu centra zvracení a jádra okulomotorického nervu.

Při dlouhodobém užívání se může vyvinout tolerance.

Analgetický účinek se dostaví 15–30 minut po perorálním podání a trvá až 6 hodin.

Indikace k použití

Syndrom bolesti (silné a střední intenzity, včetně zánětlivého, traumatického, vaskulárního původu).

Úleva od bolesti během bolestivých diagnostických nebo terapeutických zákroků.