Nesteroidní protizánětlivé léky a bolesti zad

Aceklofenak (Aceclofenac)

Potahované tablety

Farmakologický účinek:

NSAID, derivát kyseliny fenyloctové; má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky spojené s neselektivním potlačením COX1 a COX2, které regulují syntézu Pg.

Indikace k použití:

Zánětlivá onemocnění pohybového aparátu (revmatoidní artritida, psoriatická a juvenilní artritida, ankylozující spondylitida; dnavá artritida, osteoartritida). Je určen k symptomatické léčbě, snižuje bolest a zánět v době užívání, neovlivňuje progresi onemocnění.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kyselina acetylsalicylová (kyselina acetylsalicylová)

Tablety, šumivé tablety

Farmakologický účinek

NSAID; má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky spojené s neselektivní inhibicí aktivity COX1 a COX2, které regulují syntézu Pg. V důsledku toho se Pg, který zajišťuje vznik otoků a hyperalgezie, netvoří. Snížení obsahu Pg (hlavně E1) v centru termoregulace vede ke snížení tělesné teploty v důsledku expanze kožních cév a zvýšeného pocení. Analgetický účinek je způsoben centrálním i periferním působením.

Snižuje agregaci krevních destiček, jejich adhezi a tvorbu trombů potlačením syntézy tromboxanu A2 v krevních destičkách. Antiagregační účinek přetrvává 7 dní po jednorázové dávce (výraznější u mužů než u žen). Snižuje mortalitu a riziko infarktu myokardu u nestabilní anginy pectoris. Účinný v primární prevenci kardiovaskulárních onemocnění, zejména infarktu myokardu u mužů nad 40 let, a v sekundární prevenci infarktu myokardu.

V denní dávce 6 g nebo vyšší potlačuje syntézu protrombinu v játrech a prodlužuje protrombinový čas. Zvyšuje plazmatickou fibrinolytickou aktivitu a snižuje koncentraci koagulačních faktorů závislých na vitaminu K (II, VII, IX, X). Zvyšuje výskyt hemoragických komplikací během chirurgických zákroků a zvyšuje riziko krvácení během antikoagulační terapie.

Stimuluje vylučování kyseliny močové (zhoršuje její zpětnou absorpci v ledvinových tubulech), ale ve vysokých dávkách.

Blokáda COX1 v žaludeční sliznici vede k inhibici gastroprotektivního Pg, což může způsobit ulceraci sliznice a následné krvácení. Méně dráždivý účinek na sliznici gastrointestinálního traktu mají léčivé formy obsahující pufrovací látky, enterosolventní potah a také speciální „šumivé“ formy tablet.

Indikace k použití

Horečnatý syndrom u infekčních a zánětlivých onemocnění.

Syndrom mírné nebo středně silné bolesti (různého původu): bolest hlavy (včetně bolesti spojené s abstinenčním syndromem z alkoholu), migréna, bolest zubů, neuralgie, lumbago, radikulární syndrom, myalgie, artralgie, algodimenorea.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Paracetamol (Paracetamol)

Tablety, rozpustné tablety, šumivé tablety, kapsle, infuzní roztok, sirup, rektální čípky

Farmakologický účinek

Nenarkotické analgetikum, blokuje COX1 a COX2 zejména v centrálním nervovém systému, čímž ovlivňuje centra bolesti a termoregulace. V zanícených tkáních buněčné peroxidázy neutralizují účinek paracetamolu na COX, což vysvětluje téměř úplnou absenci protizánětlivého účinku. Absence blokujícího účinku na syntézu Pg v periferních tkáních určuje absenci negativního vlivu na metabolismus vody a solí (retence natrium- a vody) a sliznici gastrointestinálního traktu.

Indikace k použití

Horečný syndrom na pozadí infekčních onemocnění; syndrom bolesti (mírný a středně silný): artralgie, myalgie, neuralgie, migréna, bolest zubů a hlavy, algomenorea.

Dexketoprofen (Dexketoprofen)

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, potahované tablety

Farmakologický účinek

NSAID, derivát kyseliny propionové, má analgetické a antipyretické účinky; protizánětlivý účinek je nevýznamný. Mechanismus účinku je spojen s neselektivní inhibicí COX1 a COX2 a narušením syntézy Pg. Analgetický účinek se dostaví po 30 minutách a trvá 4–6 hodin.

Indikace k použití

Syndrom bolesti mírné a středně silné intenzity (různého původu): akutní a chronická onemocnění pohybového aparátu (včetně revmatoidní artritidy, artrózy, osteochondrózy), algomenorea, bolest zubů. Určeno k symptomatické léčbě, ke zmírnění bolesti a zánětu v době užívání, neovlivňuje progresi onemocnění.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Diklofenak (Diklofenak)

Potahované tablety, kapsle s prodlouženým uvolňováním, kapsle s řízeným uvolňováním, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, rektální čípky, tablety s prodlouženým uvolňováním

Farmakologický účinek:

NSAID, derivát kyseliny fenyloctové; má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Neselektivně inhibuje COX1 a COX2, narušuje metabolismus kyseliny arachidonové, snižuje množství Pg v ložisku zánětu. Nejúčinnější při zánětlivé bolesti. Stejně jako všechny NSAID má lék antiagregační aktivitu.

Indikace k použití:

Zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu, včetně revmatoidní, psoriatické, juvenilní chronické artritidy, ankylozující spondylitidy (Bechtěrevovy choroby), osteoartrózy, dnavé artritidy (při akutních záchvatech dny se upřednostňují rychle působící lékové formy), burzitidy, tendovaginitidy. Léčivo je určeno k symptomatické léčbě, ke zmírnění bolesti a zánětu v době užívání a neovlivňuje progresi onemocnění.

Syndrom bolesti: bolest hlavy (včetně migrény) a zubů, lumbago, ischias, osalgie, neuralgie, myalgie, artralgie, radikulitida, při onkologických onemocněních, posttraumatický a pooperační bolestivý syndrom, doprovázený zánětem.

Algomenorea; zánětlivé procesy v pánvi, včetně adnexitidy

Infekční a zánětlivá onemocnění ORL orgánů se silným syndromem bolesti (jako součást komplexní terapie): faryngitida, tonzilitida, otitis.

Horečnatý syndrom u „nachlazení“ a chřipky.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Indometacin (indomethacin)

Tobolky, injekční roztok, rektální čípky, potahované tablety

Farmakologický účinek

NSAID, derivát kyseliny indoleoctové; má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky spojené s neselektivním potlačením COX1 a COX2, které regulují syntézu Pg. Má antiagregační účinek.

Indikace k použití

Zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu: revmatoidní, psoriatická, juvenilní chronická artritida, artritida u Pelgettovy a Reiterovy choroby, neuralgická amyotrofie (Parsonage-Turnerova choroba), ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba), dnavá artritida (při akutních záchvatech dny se upřednostňují rychle působící lékové formy), revmatismus.

Syndrom bolesti: bolest hlavy (včetně menstruačního syndromu) a zubů, lumbago, ischias, neuralgie, myalgie, po úrazech a operacích, doprovázená zánětem, bursitida a tendonitida (nejúčinnější při lokalizaci v oblasti ramene a předloktí).

Algomenorea; Bartterův syndrom (sekundární hyperaldosteronismus); perikarditida (symptomatická léčba); porod (jako analgetikum a tokolytikum); zánětlivé procesy v pánvi, včetně alnexitidy.

Neuzavření ductus botallus.

Infekční a zánětlivá onemocnění ORL orgánů se silným syndromem bolesti (jako součást komplexní terapie): faryngitida, tonzilitida, otitis.

Horečnatý syndrom (včetně lymfogranulomatózy, jiných lymfomů a jaterních metastáz solidních nádorů) - v případě neúčinnosti ASA a paracetamolu. Lék je určen k symptomatické léčbě, ke snížení bolesti a zánětu v době užívání, neovlivňuje progresi onemocnění.

Metamizol sodný (metamizol sodný)

Tobolky, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, rektální čípky (pro děti), tablety, tablety pro děti

Farmakologický účinek

Nenarkotický analgetikum, derivát pyrazolonu, neselektivně blokuje COX a snižuje tvorbu Pg z kyseliny arachidonové.

Zabraňuje vedení extra- a proprioceptivních bolestivých impulsů podél Gollových a Burdachových svazků, zvyšuje práh excitability thalamických center citlivosti na bolest a zvyšuje přenos tepla.

Charakteristickým rysem je mírný protizánětlivý účinek, který má slabý vliv na metabolismus vody a solí (zadržování Na+ a vody) a sliznici gastrointestinálního traktu. Má analgetický, antipyretický a částečně antispasmodický (ve vztahu k hladkému svalstvu močových a žlučových cest) účinek.

Účinek se dostaví 20–40 minut po perorálním podání a maxima dosáhne po 2 hodinách.

Indikace k použití

Horečnatý syndrom (infekční a zánětlivá onemocnění, bodnutí hmyzem - komáři, včely, mouchy atd., komplikace po transfuzi);

Syndrom bolesti (mírný a středně silný): včetně neuralgie, myalgie, artralgie, biliární koliky, střevní koliky, ledvinové koliky, traumatu, popálenin, dekompresní nemoci, herpes zoster, orchitidy, radikulitidy, myozitidy, syndromu pooperační bolesti, bolesti hlavy, bolesti zubů, algodismenorey

Celekoxib (Celekoxib)

Kapsle

Farmakologický účinek

NSAID selektivně blokuje COX2. Při předepisování vysokých dávek, dlouhodobém užívání nebo individuálních charakteristikách organismu se selektivita snižuje. Má protizánětlivé, antipyretické a analgetické účinky, inhibuje agregaci krevních destiček. Inhibicí COX2 snižuje množství Pg (zejména v ložisku zánětu) a potlačuje exsudativní a proliferativní fázi zánětu.

Indikace k použití

Revmatoidní artritida, reaktivní synovitida, osteoartróza, ankylozující spondylitida, kloubní syndrom při exacerbaci dny, psoriatická artritida. Je určen k symptomatické léčbě, ke zmírnění bolesti a zánětu v době užívání, neovlivňuje progresi onemocnění.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Etoricoxib (Etoricoxib)

Potahované tablety

Farmakologický účinek:

NSAID, selektivní inhibitor COX-2, koxib. V terapeutických koncentracích inhibuje tvorbu prozánětlivých Pg. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. V dávkách nižších než 150 mg neovlivňuje agregaci krevních destiček a sliznici gastrointestinálního traktu.

Indikace k použití

Symptomatická léčba osteoartrózy, revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy, akutní dnavé artritidy.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Ketoprofen (Ketoprofen)

Tablety, kapsle s řízeným uvolňováním

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intramuskulární podání, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání,

Rektální čípky

Farmakologický účinek

NSAID má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky spojené s potlačením aktivity COX1 a COX2, které regulují syntézu Pg. Protizánětlivý účinek se dostaví do konce 1 týdne podávání.

Lysinová sůl ketoprofenu má stejně výrazné protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Nemá katabolický účinek na kloubní chrupavku.

Indikace k použití

Zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu: revmatoidní artritida, psoriatická artritida, Bechtěrevova choroba (ankylozující spondylitida), dnavá artritida (při akutních záchvatech dny jsou vhodnější rychle působící lékové formy), osteoartróza. Je určen k symptomatické léčbě, ke zmírnění bolesti a zánětu v době užívání, neovlivňuje progresi onemocnění.

Syndrom bolesti: myalgie, ossalgie, neuralgie, tendinitida, artralgie, burzitida, radikulitida, adnexitida, otitis, bolest hlavy a zubů, při onkologických onemocněních, posttraumatický a pooperační syndrom bolesti doprovázený zánětem.

Algomenorea, porod (jako analgetikum a tokolytikum).

Ibuprofen (Ibuprofen)

Potahované tablety, kapsle, rektální čípky (pro děti), suspenze k perorálnímu podání, šumivé tablety, roztok k intravenóznímu podání

Farmakologický účinek

NSAID; mají analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky díky neselektivní blokádě COX1 a COX2 a mají inhibiční účinek na syntézu Pg. Analgetický účinek je nejvýraznější při zánětlivé bolesti. Stejně jako všechna NSAID vykazuje ibuprofen antiagregační aktivitu.

Indikace k použití

Zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu: revmatoidní, juvenilní chronická, psoriatická artritida, osteochondróza, neuralgická amyotrofie (Parsonage-Turnerova choroba), artritida u SLE (jako součást komplexní terapie), dnavá artritida (při akutních záchvatech dny se upřednostňují rychle působící lékové formy), ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba).

Syndrom bolesti: myalgie, artralgie, ossalgie, artritida, radikulitida, migréna, bolest hlavy (včetně menstruačního syndromu) a zubů, onkologická onemocnění, neuralgie, tendinitida, tendovaginitida, bursitida, neuralgická amyotrofie (Parsonage-Turnerova choroba), poúrazová a pooperační bolest, syndrom racionální bolesti doprovázený zánětem.

Algomenorea, zánětlivý proces v pánvi, včetně adnexitidy, porod (jako analgetikum a tokolytikum).

Horečnatý syndrom při „nachlazení“ a infekčních onemocněních.

Je určen k symptomatické terapii, ke zmírnění bolesti a zánětu v době užívání a neovlivňuje progresi onemocnění.

Ketorolak (Ketorolac)

Potahované tablety, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, roztok pro intramuskulární podání

Farmakologický účinek

NSAID má výrazný analgetický účinek, má také protizánětlivý a mírný antipyretický účinek. Mechanismus účinku je spojen s neselektivní inhibicí aktivity COX1 a COX2, katalyzující tvorbu Pg z kyseliny arachidonové, které hrají důležitou roli v patogenezi bolesti, zánětu a horečky. Z hlediska analgetického účinku je srovnatelný s morfinem, výrazně převyšuje ostatní NSAID.

Po intramuskulárním a perorálním podání je nástup analgetického účinku zaznamenán po 0,5 a 1 hodině, maximálního účinku je dosaženo po 1-2 hodinách, respektive 2-3 hodinách.

Indikace k použití

Syndrom bolesti těžké a středně závažné závažnosti: úrazy, bolest zubů, bolest v poporodním a pooperačním období, onkologická onemocnění, myalgie, artralgie, neuralgie, radikulitida, vykloubení, podvrtnutí, revmatická onemocnění. Je určen k symptomatické léčbě, snižuje bolest a zánět v době použití, neovlivňuje progresi onemocnění.

Lornoxicam (Lornoxicam)

Potahované tablety, lyofilizát pro roztok k intravenóznímu a intramuskulárnímu podání

Farmakologický účinek

NSAID třídy oxikamů; má protizánětlivé, analgetické, antipyretické a antiagregační účinky. Potlačuje prozánětlivé faktory, snižuje agregaci krevních destiček; inhibicí COX1 a COX2 narušuje metabolismus kyseliny arachidonové, snižuje produkci Pg jak v ložisku zánětu, tak ve zdravých tkáních; potlačuje exsudativní a proliferativní fázi zánětu.

Indikace k použití

Revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida, kloubní syndrom během exacerbace dny, bursitida, tendovaginitida.

Syndrom bolesti (mírné a střední intenzity): artralgie, myalgie, neuralgie, lumbago, ischias, migréna, bolest zubů a hlavy, algomenorea, bolest z úrazů, popálenin.

Horečnatý syndrom („nachlazení“ a infekční onemocnění). Je určen k symptomatické léčbě, snižuje bolest a zánět v době použití, neovlivňuje progresi onemocnění.

Vleloxicam (Meloxicam)

Tablety, roztok pro intramuskulární podání, rektální čípky, suspenze pro perorální podání

Farmakologický účinek

NSAID, má protizánětlivé, antipyretické a analgetické účinky. Patří do třídy oxikamů; derivát kyseliny enolové.

Mechanismus účinku spočívá v inhibici syntézy Pg v důsledku selektivního potlačení enzymatické aktivity COX2. Při předepisování vysokých dávek, dlouhodobém užívání a individuálních charakteristikách organismu se selektivita COX2 snižuje. Potlačuje syntézu Pg v oblasti zánětu ve větší míře než v žaludeční sliznici nebo ledvinách, což je spojeno s relativně selektivní inhibicí COX2. Méně často způsobuje erozivní a ulcerózní onemocnění gastrointestinálního traktu.

Indikace k použití

Revmatoidní artritida; osteoartróza; ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba) a další zánětlivá a degenerativní onemocnění kloubů, doprovázená bolestivým syndromem. Je určen k symptomatické léčbě, snižuje bolest a zánět v době užívání, neovlivňuje progresi onemocnění.

Nimesulid (Nimesulid)

Tablety, perorální suspenze, dispergovatelné tablety

Farmakologický účinek

NSAID má protizánětlivé, analgetické, antipyretické a antiagregační účinky. Na rozdíl od jiných NSAID selektivně potlačuje COX2, inhibuje syntézu Pg v ložisku zánětu; má méně výrazný inhibiční účinek na COX1 (méně často způsobuje nežádoucí účinky spojené s inhibicí syntézy Pg ve zdravých tkáních).

Indikace k použití

Revmatismus, ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba), osteoartritida, synovitida, tendinitida, tendovaginitida, bursitida, bolestivý syndrom (algodimenorea, posttraumatická bolest); bolesti zad, neuralgie, myalgie, traumatický zánět měkkých tkání a pohybového aparátu.

Lék je určen k symptomatické léčbě, ke zmírnění bolesti a zánětu v době užívání a neovlivňuje progresi onemocnění.