Actifed

Actifed je dekongestant se systémovým účinkem. Používá se k léčbě onemocnění nosní dutiny.

Indikace Actifeda

Používá se k odstranění patologických příznaků v horních cestách dýchacích, které se vyskytují u onemocnění, jako je vazomotorická nebo alergická rýma, stejně jako chřipka nebo nachlazení.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě perorálního roztoku v lahvičkách o objemu 0,1 l.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamika

Triprolidin pomáhá zmírnit příznaky onemocnění v případech, kdy tento účinek částečně nebo plně závisí na procesech uvolňování histaminu. Látka je kompetitivním antagonistou (se silným terapeutickým účinkem) H1-konců histaminu z alkylaminové skupiny. Zároveň má minimální anticholinergní účinek.

Pseudoefedrin je vysoce účinný při odstraňování slizničního edému v horní části dýchacích cest, protože je to sympatomimetikum s nepřímým a přímým typem vlivu. Ve srovnání s efedrinem je pseudoefedrin mnohem méně náchylný ke zvýšení krevního tlaku a rozvoji tachykardie a navíc nestimuluje centrální nervový systém tak intenzivně.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmakokinetika

Triprolidin a pseudoefedrin se při perorálním podání dobře vstřebávají střevem. Po užití 1 tablety jsou plazmatické hodnoty Cmax triprolidinu přibližně 5,5–6,0 ng/ml; těchto hodnot látka dosáhne po 2 hodinách. Poločas rozpadu triprolidinu je přibližně 3,2 hodiny. Pouze asi 1 % dávky triprolidinu se vylučuje v nezměněné podobě.

Hodnoty Cmax pseudoefedrinu jsou přibližně 180 ng/ml a k dosažení je potřeba 120 minut. Poločas rozpadu pseudoefedrinu je 5,5 hodiny.

Část pseudoefedrinu se podílí na metabolických procesech v játrech za vzniku neaktivního metabolického produktu. Pseudoefedrin se svými metabolickými produkty se vylučuje ledvinami, 55–75 % části – v nezměněné formě. Rychlost vylučování pseudoefedrinu se zvyšuje v případě okyselení moči (a odpovídajícím způsobem se snižuje se zvyšujícím se pH moči).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dávkování a aplikace

Pacient by měl být upozorněn, že pokud příznaky onemocnění nezmizí do 7 dnů, musí kontaktovat lékaře. Je nutné striktně dodržovat pokyny lékaře ohledně schématu a dávkování. Je zakázáno kombinovat s jinými léky obsahujícími antihistaminika (včetně léků k léčbě kašle a nachlazení).

Pro dospívající od 12 let a dospělé je dávka 10 ml s perorálním užitím 3-4krát denně. Maximální povolená denní dávka je 40 ml látky.

Děti ve věku 6-11 let by měly užívat 5 ml léku 3-4krát denně. Není povoleno užívat více než 20 ml přípravku Actifed denně.

Dětem ve věku 2-6 let se předepisuje 2,5 ml léku 3-4krát denně. Maximální možná denní dávka je 10 ml.

Velikosti porcí léků na onemocnění ledvin.

Pseudoefedrin se vylučuje ledvinami. Při renální insuficienci se hladina pseudoefedrinu v plazmě zvyšuje, proto by neměl být užíván u osob s těžkou renální insuficiencí. Při předepisování osobám se středně těžkou poruchou funkce je nutná opatrnost.

Dávkovací režim při dysfunkci jater.

Triprolidin se vylučuje primárně jaterním metabolismem, a proto je třeba u lidí se závažným onemocněním jater zvážit snížení dávky.

[ 38 ], [ 39 ]

Používejte Actifeda během těhotenství

Lék by neměl být předepisován kojícím matkám ani těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na pseudoefedrin hydrochlorid a triprolidin hydrochlorid, stejně jako na akrivastin nebo jiné pomocné složky léčiva;
• zvýšený krevní tlak (závažný stupeň);
• Těžká ischemická choroba srdeční;
• feochromocytom;
• těžké selhání ledvin;
• těžké formy renálních nebo jaterních patologií;
• bronchitida, bronchiální astma nebo bronchiektázie, u kterých je pozorována nadměrná sekrece;
• užívání společně s jinými sympatomimetiky (léky potlačující chuť k jídlu, dekongestanty a také psychostimulancia podobná amfetaminu);
• užívání u osob, které užívají nebo v posledních 14 dnech užívaly inhibitory MAO (včetně antibakteriálního léčiva furazolidon).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Vedlejší efekty Actifeda

Nežádoucí účinky pseudoefedrinu.

Mezi vedlejší účinky patří:

• Duševní poruchy: často se vyskytuje nespavost a pocit nervozity. Někdy se vyskytuje pocit neklidu, agitovanosti nebo třesu. Občas se vyskytují halucinace (zejména u dětí);
• problémy v nervovém systému: často se objevují závratě. Někdy se objevují bolesti hlavy;
• léze postihující kardiovaskulární systém: občas se objeví arytmie nebo tachykardie, zvyšuje se krevní tlak a zintenzivňuje se srdeční tep. Bylo také zaznamenáno zvýšení hodnot systolického krevního tlaku;
• Gastrointestinální poruchy: často se objevuje nevolnost nebo zvracení, stejně jako sucho v ústech. Někdy je zaznamenána ztráta chuti k jídlu;
• léze podkožní vrstvy a epidermis: občas se vyskytuje hyperhidróza, alergická dermatitida a vyrážky. Užívání pseudoefedrinu může vést k výskytu různých příznaků alergie z epidermis (mohou být doprovázeny systémovými projevy (Quinckeho edém a bronchiální spasmus) nebo ne);
• poruchy postihující močový systém a ledviny: někdy se pozoruje retence moči a dysurie. Problémy s močením se vyskytují hlavně u lidí s obstrukcí močové trubice (například hypertrofie prostaty).

Nežádoucí příznaky triprolidinu.

Mezi rozvíjející se účinky patří:

• duševní poruchy: může se objevit paradoxní vzrušení (nejcitlivější u starších lidí a dětí), pocity neklidu nebo nervozity a zvýšená energie, pocity zmatenosti (nejčastější u starších lidí), delirium během spánku a halucinace (obvykle u dětí);
• léze postihující nervový systém: často se objevuje pocit ospalosti nebo sedativní účinek. Poměrně často se také zaznamenávají závratě, nepozornost a poruchy koordinace. Někdy se vyskytují bolesti hlavy;
• poruchy fungování kardiovaskulárního systému: někdy se vyskytuje tachykardie, ortostatický kolaps a pocit slabosti;
• projevy z zorných orgánů: možný rozvoj rozmazaného vidění;
• léze ORL orgánů a orgánů hrudní kosti: možné je ucpaný nos a zahušťování bronchiálních sekretů;
• gastrointestinální poruchy: časté je sucho v krku, stejně jako v ústní a nosní sliznici. Mohou se objevit nepříjemné pocity v gastrointestinálním traktu (včetně zvracení s nevolností), stejně jako zácpa, nechutenství, pálení žáhy nebo průjem, zvýšená chuť k jídlu a přibývání na váze;
• poruchy spojené s epidermis a podkoží: může se objevit fotosenzitivita, kopřivka nebo vyrážky;
• problémy s funkcí močových orgánů a ledvin: může se objevit polyurie nebo dysurie, stejně jako retence moči.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Předávkovat

V případě otravy pseudoefedrinem se mohou objevit příznaky v důsledku stimulace kardiovaskulárního systému a centrálního nervového systému (například pocit úzkosti nebo vzrušení, arytmie, halucinace, zvracení, zvýšený krevní tlak, zvýšená srdeční frekvence, nevolnost, poruchy močení a pocit žízně). V případě závažného předávkování se mohou objevit křeče, psychóza s hypertenzní krizí a kómatický stav.

Pokles hladiny draslíku v séru je možný v důsledku jeho transportu z extracelulárního do intracelulárního prostoru.

Intoxikace triprolidinem pravděpodobně způsobí příznaky podobné nežádoucím účinkům této látky. Kromě toho se může objevit pocit slabosti, třes, ataxie, suché sliznice a epidermis, stejně jako respirační deprese, psychóza, arytmie, hyperpyrexie, tachykardie a křeče.

K odstranění odpovídajících specifických příznaků jsou nutná nezbytná podpůrná opatření. Projevy stimulace CNS a záchvaty se léčí parenterální injekcí diazepamu. Použití β-blokátorů eliminuje hypokalemii a komplikace postihující kardiovaskulární systém.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace pseudoefedrin hydrochloridu s MAOI (nebo užívání léku po dobu 14 dnů po ukončení léčby MAOI) může vést k rozvoji hypertenzní krize. MAOI také zesilují cholinolytickou aktivitu triprolidinu.

Při použití v kombinaci se sympatomimetiky (jako jsou látky potlačující chuť k jídlu, dekongestanty a amfetaminové psychostimulancia), které ovlivňují procesy katabolismu sympatomimetických aminů, je možné zvýšení krevního tlaku.

Užívání společně se sedativy nebo hypnotiky, stejně jako s trankvilizéry, zesiluje pocit ospalosti. Stejný účinek je zaznamenán při pití alkoholických nápojů během užívání léku.

Pseudoefedrin může mít antagonistický účinek v kombinaci s některými antihypertenzivy (například methyldopa, guanethidin s reserpinem, stejně jako β-blokátory a debrikosvin).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Podmínky skladování

Actifed musí být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Skladovatelnost

Actifed lze použít do 4 let od data výroby léčivého přípravku.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Žádost pro děti

Přípravek Actifed je zakázán pro děti mladší 2 let.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analogy

Analogem léku je Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]