Penigra

Penigra obsahuje složku sildenafil, která je jeho účinnou látkou. Selektivně inhibuje působení cGMP specifické složky PDE-5.

Fyziologický proces vývoje erekce penisu je spojen s uvolňováním NO v corpus cavernosum v souvislosti s vystavením sexuálním podnětům. Složka NO pomáhá aktivovat enzym guanylátcykláza, v důsledku čehož se zvyšuje hladina cGMP a uvolňují se hladké svaly corpus cavernosum, po nichž následuje potenciace průtoku krve k nim. [1]

Indikace Penigra

Používá se u mužů v případě rozvoje problémů s erekcí .

Formulář vydání

Uvolnění terapeutického prvku se provádí v tabletách - 1 nebo 4 kusy o objemu 50 nebo 100 mg uvnitř buněčného obalu. Uvnitř balení - 1 takový balíček.

Farmakodynamika

Sildenafil nevykazuje přímý relaxační účinek na svaly corpus cavernosum, ale potencuje účinek NO, zpomaluje aktivitu PDE-5. Je třeba mít na paměti, že bez sexuálního podnětu nebude mít sildenafil žádný účinek.

U dobrovolníků, kteří užívali sildenafil 1krát v dávce 0,1 g, nedošlo k žádným klinicky významným změnám hodnot EKG. V důsledku jeho použití došlo k mírnému nebo slabému poklesu hladiny krevního tlaku, což nemělo vliv na účinnost léčiva. Výraznější pokles krevního tlaku byl pozorován u lidí, kteří drogu užívali společně s dusičnany. [2]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se citrát sildenafilu absorbuje vysokou rychlostí; jeho biologická dostupnost je asi 40%. Farmakokinetické parametry látky závisí na velikosti porce (v rámci terapeutického spektra).

Ukazatele plazmatické Cmax jsou pozorovány po 0,5-2 hodinách (v průměru - 1 hodinu) po požití na prázdný žaludek. Užívání drog společně s tučnými jídly způsobuje snížení intenzity absorpce, a proto trvá dosažení Cmax v průměru o 1 hodinu déle.

Průměrné hodnoty distribučního objemu (rovnováhy) pro sildenafil jsou 105 litrů.

Metabolické procesy prvku probíhají za účasti jaterních izoenismů CYP3A4 (hlavní metoda), stejně jako CYP2C9, poté se transformuje na aktivní metabolickou složku N-desmethylsildenafil, která má vlastnosti podobné sildenafilu. Plazmatická hladina tohoto metabolitu je přibližně 40% hladiny zaznamenané u sildenafilu. Výsledkem je, že uvedený prvek má téměř 20% terapeutického účinku sildenafilu. Obě tyto složky jsou přibližně z 96% syntetizovány proteinem.

Poločas těchto látek je 4 hodiny. Systémová clearance sildenafilu je 41 l / h a poločas je 3-5 hodin. Vylučování metabolitů sildenafilu se provádí převážně výkaly (asi 80% požité části) a menší část močí (13% dávky).

Dávkování a aplikace

Penigra se obvykle užívá v dávce 50 mg, přibližně 1 hodinu před pohlavním stykem. Obecně je přípustný rozsah aplikace před pohlavním stykem 4-0,5 hodiny. S přihlédnutím k účinku a odpovědi pacienta lze dávku zvýšit na maximální denní dávku (0,1 g) nebo snížit na minimum (25 mg).

Konzumace s jídlem vede ke zpomalení účinku léků ve srovnání s podáním na prázdný žaludek. Také pro vývoj expozice drogám je vyžadován sexuální stimul.

Faktory, které zvyšují plazmatickou hladinu léčiva: věk nad 65 let, selhání jater nebo ledvin (hladina CC <30 ml za minutu), stejně jako kombinace s látkami zpomalujícími účinek hemoproteinu P4503A4 (mezi ně patří erythromycin s ketokonazol, sachinavir a itrakonazol).

Protože s nárůstem plazmatických hodnot lze účinek léčiv a jeho vedlejší účinky potencovat, měli by pacienti s rizikovými faktory nejprve použít porci 25 mg.

• Aplikace pro děti

Tento lék se v pediatrii nepoužívá.

Používejte Penigra během těhotenství

Penigra není předepsána pro ženy.

Kontraindikace

Protože lék potencuje antihypertenzní účinek amylnitrátu a dalších dusičnanů, není předepisován osobám užívajícím tyto látky nebo organické dusičnany jakéhokoli typu (trvale nebo podle jiného schématu).

Lék nemůžete používat v případě nesnášenlivosti k jakémukoli prvku tablet.

Je kontraindikováno předepisovat lidem, kteří nechtějí mít sex (například lidé s těžkými stádii patologií CVS, včetně intenzivního srdečního selhání a anginy nestabilní povahy).

Vedlejší efekty Penigra

Nežádoucí účinky se často objevují při zvýšení dávky. Mezi ně patří: dyspepsie, poruchy zraku, bolesti hlavy, zvýšená fotosenzitivita, epidermální hyperémie, chromatopsie, vyrážka, otok nosní sliznice, závratě a průjem.

U některých pacientů se 60 minut po požití 0,1 g léků vyvinula slabá a přechodná porucha vnímání barev (spojená se zelenou a modrou barvou), která po 2 hodinách zmizela.

Při testování flexibilního dávkování byly poruchy trávení pravděpodobnější než při nižších dávkách s porcí 0,1 g.

Během období po registraci, se zavedením léku, byly zaznamenány takové jednotlivé nebo atypické příznaky:

• imunitní projevy: známky nesnášenlivosti (mezi nimi epidermální vyrážka);
• léze související s prací CVS: synkopa, tachykardie, snížený krevní tlak a krvácení z nosu;
• zažívací problémy: zvracení;
• poruchy vidění: zarudnutí nebo bolest v oblasti očí.

Prodloužená (více než 4 hodiny) erekce, stejně jako priapismus, jsou po použití sildenafilu pozorovány pouze příležitostně.

Předávkovat

Testování s dobrovolníky ukázalo, že se zavedením 1násobných dávek až do 0,8 g byly případy vývoje negativních příznaků podobné symptomům pozorovaným při slabších dávkách, ale počet těchto případů a jejich závažnost byly vyšší.

V případě otravy jsou přijata standardní podpůrná opatření. Postupy dialýzy ledvin nezrychlují vylučování léčiva, protože sildenafil je silně syntetizován s plazmatickými bílkovinami a nevylučuje se močí.

Interakce s jinými léky

Zavedení sildenafilu spolu s léky, které specificky zpomalují účinek CYP3A4 (erythromycin a ketokonazol s itrakonazolem), jakož i látkami, které nespecificky zpomalují aktivitu CYP (cimetidin), vede ke snížení úrovně jeho clearance.

Použití léčiva a léků, které indukují působení CYP3A4 (rifampicin), způsobuje znatelné snížení plazmatických parametrů prvního z nich.

Plazmatická hladina Cmax sildenafilu se navíc zvyšuje v kombinaci se sachinavirem (zpomaluje aktivitu CYP3A4).

Je zakázáno používat v kombinaci s ritonavirem, který zpomaluje účinek P450, protože způsobuje změnu farmakokinetiky sildenafilu.

Grapefruitová šťáva mírně zpomaluje působení CYP3A4, proto může mírně zvýšit plazmatické hodnoty léčiva.

Zavedení 0,1 g přípravku Penigra v kombinaci s amlodipinem vede ke snížení hodnot diastolického a systolického tlaku o 7 mm a 8 mm Hg.

AT klesá v případě kombinace léčiva (v 25mg porci) s látkou, která blokuje působení α-adrenergních receptorů (doxazosin v 4mg porci) u osob s benigní hyperplazií prostaty.

Podmínky skladování

Penigra by měla být uchovávána mimo dosah malých dětí, při teplotách do maximálně 25 ° C.

Skladovatelnost

Penigra může být použita po dobu 36 měsíců od data výroby terapeutického činidla.

Analogy

Analogy léků jsou Viagra, Lovigra a Superviga s Erotonem, stejně jako Conegra a Viafil.