Penygra

Penigra obsahuje léčivou látku sildenafil. Ta selektivně zpomaluje účinek cGMP-specifické složky PDE-5.

Fyziologický proces vývoje erekce penisu je spojen s uvolňováním NO uvnitř kavernózního tělesa v důsledku působení sexuálního stimulu na něj. Složka NO pomáhá aktivovat enzym guanylátcyklázu, v důsledku čehož se zvyšuje hodnota cGMP a hladké svaly kavernózního tělesa se uvolňují s následnou potenciací průtoku krve. [ 1 ]

Indikace Penygra

Používají ho muži při problémech s erekcí.

Formulář vydání

Terapeutický prvek se uvolňuje v tabletách - 1 nebo 4 kusy o objemu 50 nebo 100 mg uvnitř blistru. Uvnitř balení - 1 takové balení.

Farmakodynamika

Sildenafil nevykazuje přímý relaxační účinek na svaly kavernózních těl, ale zesiluje účinek NO a zpomaluje aktivitu PDE-5. Je třeba vzít v úvahu, že bez sexuálního podnětu sildenafil nebude mít žádný účinek.

Dobrovolníci, kteří užili sildenafil jednorázově v dávce 0,1 g, nezaznamenali klinicky významné změny v EKG. Jeho užívání vedlo k mírnému nebo slabému poklesu krevního tlaku, což neovlivnilo účinnost léku. Významnější pokles krevního tlaku byl pozorován u jedinců, kteří užívali lék společně s nitráty. [ 2 ]

Farmakokinetika

Sildenafil-citrát se po perorálním podání rychle vstřebává s biologickou dostupností přibližně 40 %. Farmakokinetické parametry látky závisí na velikosti dávky (v rámci terapeutického spektra).

Hodnoty plazmatické Cmax jsou pozorovány po 0,5-2 hodinách (v průměru - 1 hodině) po perorálním podání nalačno. Užívání léku s tučným jídlem způsobuje snížení intenzity absorpce, v důsledku čehož dosažení Cmax trvá v průměru o 1 hodinu déle.

Průměrné hodnoty distribučního objemu (rovnováhy) sildenafilu jsou rovny 105 l.

Metabolické procesy tohoto prvku probíhají za účasti jaterních izoenzymů CYP3A4 (hlavní metabolická cesta) a CYP2C9, načež se transformuje na aktivní metabolickou složku N-desmethylsildenafil, který má vlastnosti podobné sildenafilu. Plazmatická hladina tohoto metabolitu je přibližně 40 % hladiny zaznamenané u sildenafilu. V důsledku toho má tento prvek téměř 20 % terapeutického účinku sildenafilu. Obě tyto složky jsou syntetizovány přibližně z 96 % s bílkovinami.

Poločas rozpadu těchto látek je 4 hodiny. Systémová clearance sildenafilu je 41 l/hodinu a poločas rozpadu je 3–5 hodin. Metabolity sildenafilu se vylučují převážně stolicí (přibližně 80 % perorálně podané dávky) a menší část močí (13 % dávky).

Dávkování a aplikace

Penigra se obvykle užívá v dávce 50 mg, přibližně 1 hodinu před pohlavním stykem. Obecně je povolený rozsah užívání před pohlavním stykem 4-0,5 hodiny. S přihlédnutím k účinku a reakci pacienta lze dávku zvýšit na maximum denní dávky (0,1 g) nebo snížit na minimum (25 mg).

Užívání s jídlem zpomaluje účinek léku ve srovnání s užíváním na lačný žaludek. K nástupu účinku léku je také nutná sexuální stimulace.

Faktory, které zvyšují plazmatickou hladinu léku: věk nad 65 let, selhání jater nebo ledvin (clearance kreatininu

Protože zvýšené plazmatické hladiny mohou zesilovat účinky a nežádoucí účinky léku, pacienti s rizikovými faktory by měli zpočátku užívat dávku 25 mg.

• Žádost pro děti

Lék se v pediatrii nepoužívá.

Používejte Penygra během těhotenství

Penigra se nepředepisuje ženám.

Kontraindikace

Protože lék zesiluje antihypertenzní účinek amylnitrátu a dalších nitrátů, nepředepisuje se osobám užívajícím tyto látky nebo organické nitráty jakéhokoli typu (trvale nebo podle jiného režimu).

Lék by se neměl užívat, pokud máte intoleranci na kteroukoli složku tablet.

Je kontraindikován u osob, které by neměly mít pohlavní styk (například osoby s těžkými stadii kardiovaskulárních patologií, včetně těžkého srdečního selhání a nestabilní anginy pectoris).

Vedlejší efekty Penygra

Nežádoucí účinky se často objevují při zvýšení dávky. Patří mezi ně: dyspepsie, poruchy zraku, bolesti hlavy, zvýšená fotosenzitivita, epidermální hyperémie, chromatopsie, vyrážka, otok nosní sliznice, závratě a průjem.

U některých pacientů se 60 minut po užití 0,1 g léku vyvinula slabá a přechodná porucha vnímání barev (spojená se zelenou a modrou barvou), která po 2 hodinách vymizela.

V testování flexibilní dávky byly gastrointestinální potíže častější při dávce 0,1 g než při nižších dávkách.

Během postmarketingového období byly po podání léku pozorovány následující ojedinělé nebo atypické příznaky:

• imunitní projevy: známky intolerance (včetně epidermální vyrážky);
• léze spojené s fungováním kardiovaskulárního systému: synkopa, tachykardie, snížený krevní tlak a krvácení z nosu;
• problémy s trávicí funkcí: zvracení;
• poruchy zraku: zarudnutí nebo bolest v oblasti očí.

Dlouhotrvající (více než 4 hodiny) erekce, stejně jako priapismus, jsou po užití sildenafilu pozorovány pouze v ojedinělých případech.

Předávkovat

Testování s dobrovolníky ukázalo, že při podávání jednorázových dávek až do 0,8 g byl výskyt nežádoucích příznaků podobný jako u nižších dávek, ale počet těchto případů a jejich závažnost byly vyšší.

V případě otravy se přijímají standardní podpůrná opatření. Dialýza ledvin nezpůsobuje urychlení eliminace léku, protože sildenafil je úzce syntetizován s plazmatickými bílkovinami a nevylučuje se močí.

Interakce s jinými léky

Podávání sildenafilu společně s látkami, které specificky inhibují účinek CYP3A4 (erythromycin a ketokonazol s itrakonazolem), a také s látkami, které nespecificky inhibují aktivitu CYP (cimetidin), vede ke snížení jeho clearance.

Užívání léku a léků, které indukují účinek CYP3A4 (rifampicin), způsobuje znatelný pokles plazmatických hladin prvního z nich.

Kromě toho se plazmatická hladina Cmax sildenafilu zvyšuje při kombinaci se sachinavirem (zpomaluje aktivitu CYP3A4).

Je zakázáno používat v kombinaci s ritonavirem, který zpomaluje účinek P450, protože způsobuje změny ve farmakokinetice sildenafilu.

Grapefruitová šťáva mírně inhibuje účinek CYP3A4, a proto může mírně zvýšit plazmatické hladiny léku.

Podání 0,1 g přípravku Penigra v kombinaci s amlodipinem vede ke snížení diastolického a systolického krevního tlaku o 7, respektive 8 mm Hg.

AT se snižuje v případě kombinace léku (v dávce 25 mg) s látkou, která blokuje účinek α-adrenergních receptorů (doxazosin v dávce 4 mg) u jedinců s benigní hyperplazií prostaty.

Podmínky skladování

Penigra by měla být skladována mimo dosah malých dětí při teplotě maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Penigra se může používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Viagra, Lovigra a Superviga s Erotonem, stejně jako Konegra a Viafil.