Paroxetin

Paroxetin je antidepresivum ze skupiny SSRI.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikace Paroxetin

Používá se k léčbě následujících stavů:

• generalizovaná úzkostná porucha;
• sociální fobie;
• panické poruchy, včetně agorafobie;
• OCD;
• jakákoli forma deprese, včetně reaktivní, endogenní a také doprovázené pocitem úzkosti.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistru. V krabičce jsou 3 takové balíčky.

Farmakodynamika

Antidepresivní účinek a terapeutická účinnost léku při léčbě panických poruch a obsedantně-kompulzivní poruchy se rozvíjejí specifickým zpomalením procesů vychytávání 5-hydroxytryptaminu mozkovými neurony. Chemická struktura léku se liší od tricyklických, tetracyklických a dalších známých antidepresiv.

Léčivo má slabou afinitu k cholinergním muskarinovým zakončením. Paroxetin se liší od tricyklických antidepresiv v tom, že má slabou afinitu k α1-, α2- a také k dopaminovým (D2), histaminovým (H1), 5-HT2- a 5-HT1-podobným zakončením, a také k β-adrenergním receptorům.

Lék neovlivňuje funkci kardiovaskulárního systému a navíc nevede k rozvoji klinicky významných změn srdeční frekvence, krevního tlaku a hodnot EKG.

Lék se také liší od antidepresiv, která zpomalují proces vychytávání norepinefrinu. Má mnohem slabší účinek na antihypertenzní vlastnosti guanethidinu.

Farmakokinetika

Aktivní složka léčiva se vstřebává z gastrointestinálního traktu vysokou rychlostí, po čemž podléhá intrahepatálnímu metabolismu. Látka podléhá rozsáhlé distribuci do tkání (v plazmě se nachází pouze 1 % léčiva). Syntéza proteinů je 95 %.

Asi 64 % léčiva se vylučuje močí a dalších 36 % žlučí střevy. Méně než 1 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě.

Hladiny léčivé látky paroxetin se zvyšují u starších lidí a lidí s problémy s játry nebo ledvinami.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá jednou denně s jídlem; tablety se nežvýkají, ale zapíjejí se čistou vodou. Během 14–21 dnů se dávkování volí pro každého pacienta individuálně a později se upravuje.

V případě deprese by se látka měla užívat jednou denně, 20 mg. V případě potřeby lze dávku zvýšit (+10 mg denně), ale ne více než 50 mg denně.

K léčbě OCD se v počáteční fázi užívá 20 mg látky denně a později se dávka zvyšuje - denně o +10 mg, dokud denní dávka nedosáhne 40 mg.

V případě úzkostných poruch generalizované povahy se užívá 20 mg léku denně. Aby se zabránilo vzniku abstinenčního syndromu, je nutné užívání léku vysazovat postupně.

K léčbě sociální fobie nebo sociální úzkostné poruchy užívejte 20 mg léku denně. Pokud se po 14 dnech užívání léku nedostaví žádný výsledek, dávka se zvyšuje (denní maximum je 50 mg). Dávkování se zvyšuje týdně o 10 mg.

Pro léčbu panických poruch se zpočátku užívá 10 mg léku denně, poté se dávka denně zvyšuje o 10 mg, dokud nedosáhne 40 mg.

[ 9 ]

Používejte Paroxetin během těhotenství

Užívání léku během těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost silné citlivosti na složky léku;
• období kojení;
• epilepsie nestabilní povahy;
• kombinované užívání s inhibitory MAO (a do 14 dnů po jejich ukončení).

Při použití v následujících případech je nutná opatrnost:

• onemocnění, která zvyšují krvácivost;
• kombinované užívání s léky, které zvyšují krvácivost;
• během elektropulzní léčby;
• epileptické záchvaty nebo křeče;
• hyperplazie prostaty;
• srdeční onemocnění;
• mánie;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• selhání jater nebo ledvin.

Vedlejší efekty Paroxetin

Užívání léku může vyvolat rozvoj některých vedlejších účinků:

• poruchy sekrece antidiuretického hormonu, hyperhidróza a hyponatrémie;
• kopřivka, alergické vyrážky, Quinckeho edém a ekchymóza;
• ortostatický kolaps;
• zácpa nebo průjem, zvracení, hepatitida, sucho v ústech, poruchy chuti, nevolnost, snížená nebo zvýšená chuť k jídlu;
• hyperprolaktinémie nebo galaktorea, stejně jako anorgasmie a sexuální dysfunkce, včetně impotence a problémů s ejakulací;
• zpoždění nebo zvýšená frekvence močení;
• pocit svalové slabosti, myopatie, myoklonus, artralgie nebo myalgie;
• zrakové postižení;
• pocity úzkosti, zmatenosti, nervozity, únavy nebo ospalosti. Amnézie, agitovanost, halucinace, panické ataky a pocity depersonalizace, stejně jako mánie, záchvaty, nespavost, extrapyramidové poruchy a závratě. Kromě toho třes, intoxikace serotoninem a astenie.

[ 8 ]

Předávkovat

Intoxikace může způsobit zvracení s nevolností, bradykardii, nodální rytmus, křeče, hyperhidrózu, sinusovou tachykardii, ale také agitovanost, pocit ospalosti nebo podrážděnosti, nystagmus, mydriázu, sucho v ústech a zvýšený krevní tlak.

Občas (zejména v kombinaci s jinými psychotropními léky nebo alkoholickými nápoji) se vyskytují změny v EKG hodnotách nebo kómatický stav.

Těžká otrava vede k rozvoji serotoninové intoxikace a někdy i k rabdomyolýze.

Interakce s jinými léky

Kombinace s warfarinem může způsobit hemoragický syndrom.

Během léčby paroxetinem je zakázáno pít alkoholické nápoje.

Kombinace s antiarytmiky třídy 1 (jako je propafenon nebo flekainid), sumatriptanem, fluoxetinem a thioridazinem zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Fenobarbital s primidonem snižuje biologickou dostupnost léčiva. Samotné léčivo potlačuje metabolické procesy tricyklických antidepresiv (jako je imipramin s desipraminem a také amitriptylin) a astemizolu, čímž zvyšuje jejich krevní hodnoty a zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Tento lék je nekompatibilní s tryptofanem, lithiovými solemi a inhibitory MAO (včetně prokarbazinu a furazolidu se selegilinem). Antacida neovlivňují stupeň absorpce léku.

[ 10 ]

Podmínky skladování

Paroxetin by měl být uchováván na místě chráněném před slunečním zářením. Teplota je do 25 °C.

[ 11 ]

Skladovatelnost

Paroxetin lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Použití paroxetinu v pediatrii je zakázáno.

Analogy

Analogy léku jsou léky jako Rexetin s Paxilem a Adepress.

Recenze

Paroxetin je považován za poměrně účinný lék - recenze od odborníků naznačují dobrý výsledek jeho účinku a vzácný výskyt negativních symptomů. Doporučuje se také vzít v úvahu, že lék ovlivňuje koordinaci, a proto jej nemohou užívat řidiči a lidé s aktivním životním stylem.