Parlodel

Parlodel je agonista dopaminu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Parlodel

Používá se k léčbě poruch menstruačního cyklu a neplodnosti u žen: patologií a stavů, které závisí na hladinách prolaktinu a jsou (nebo nejsou) doprovázeny hyperprolaktinémií (mezi ně patří amenorea, luteální insuficience, oligomenorea a sekundární hyperprolaktinémie, která se rozvíjí během léčby psychoaktivními a antihypertenzivy).

Používá se také při PMS, během kterého se objevuje bolest a otok mléčných žláz, zvýšená tvorba plynů a nestabilita nálady. Lze jej také použít při neplodnosti u žen, která nezávisí na hladině prolaktinu: anovulační cykly (v kombinaci s antiestrogeny) nebo Stein-Leventhalův syndrom.

Lék může být předepsán mužům při hypogonadismu vzniklém v souvislosti s hladinou prolaktinu (impotence, snížené libido nebo oligospermie). Lze jej také použít při rozvoji prolaktinomu: jako konzervativní léčba mikro- a makroadenomů hypofýzy vylučujících prolaktin. Bromokriptin lze také použít před chirurgickými zákroky ke zmenšení velikosti novotvarů a usnadnění jejich lýzy.

Parlodel se také používá při zvýšených hladinách prolaktinu v pooperačním období. U osob s akromegalií je lék předepsán jako doplňkový prvek kombinované léčby spolu s radioterapií a chirurgickým zákrokem (někdy jej lze použít jako alternativu k těmto metodám).

Lék se užívá k potlačení laktace v souvislosti s lékařskými indikacemi (pokud se u ženy po porodu rozvine mastitida a dále k zabránění laktace po potratu a při překrvení mléčných žláz po porodu). Lék se předepisuje na FCM, nodulární a cystické změny mléčných žláz (jejich benigní forma) a mastodynii.

U osob s třesovou obrnou lze lék předepsat ve všech stádiích idiopatické patologie; v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antiparkinsoniky se používá při postencefalitickém parkinsonismu.

[ 5 ]

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v tabletách, 30 kusů v krabičce.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Lék inhibuje fyziologickou laktaci, zpomaluje produkci prolaktinu a potlačuje hypersekreci růstového hormonu. Kromě toho pomáhá stabilizovat menstruační cyklus a snižuje počet cyst uvnitř mléčných žláz, čímž zmenšuje i jejich velikost (obnovením rovnováhy progesteronu s estrogeny). Parlodel také stimuluje aktivitu periferních a centrálních D2-dopaminových zakončení.

Aktivní složkou léku je derivát námelového alkaloidu. Vysoké koncentrace léku umožňují stimulační účinek na zakončení černého jádra se striatem a také na hypotalamus s mesolimbickým systémem.

Hlavní složkou léku je bromokriptin. Lék může inhibovat produkci hormonů STH a ACTH. Bromokriptin má antiparkinsonické vlastnosti.

Po užití jednorázové dávky léku je zaznamenán pokles hodnot prolaktinu po 2 hodinách. Látka dosáhne svého maximálního léčivého účinku po 8 hodinách. Pokles hodnot STH je zaznamenán po 1-2 hodinách a maximální účinek je zaznamenán po 1-2 měsících léčby.

Antiparkinsonický účinek se projeví po 0,5–1,5 hodinách a vrcholu dosáhne 2 hodiny po užití jednorázové dávky.

Farmakokinetika

Perorálně užívaný lék se dobře vstřebává. U dobrovolníků užívajících tablety perorálně byl poločas absorpce bromokriptinu 0,2–0,5 hodiny a plazmatické hodnoty Cmax byly pozorovány přibližně po 1–3 hodinách. Plazmatické hodnoty bromokriptinu přesahující 50 % hodnot Cmax se udržují po dobu 3,5 hodiny.

Účinek zaměřený na snížení hladiny prolaktinu se rozvíjí po 12 hodinách od okamžiku perorálního podání a maximálních hladin (pokles hodnot prolaktinu o více než 80 %) dosahuje po 5–10 hodinách. Téměř vrcholové hodnoty látky přetrvávají po dobu 8–12 hodin.

Vylučování léčiva z plazmy v nezměněném stavu probíhá ve 2 fázích, přičemž konečný poločas je přibližně 15 hodin (během 8-20 hodin).

Bromokriptin se svými metabolickými produkty se téměř úplně vylučuje játry a pouze 6 % části se vylučuje ledvinami. Rychlost syntézy bílkovin je 96 %.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně s jídlem. Maximální povolená denní dávka je 0,1 g látky.

K léčbě neplodnosti u žen a poruch menstruačního cyklu se má užívat 1,25 mg bromokriptinu 3krát denně. Pokud taková denní dávka nepřinese výsledky, je možné ji zvýšit na 5-7,5 mg látky. Léčba se provádí, dokud se cyklus nestabilizuje nebo se neobnoví ovulační procesy. V případě potřeby lze provést několik cyklů terapie, aby se zabránilo vzniku relapsů.

Muži s hyperprolaktinémií potřebují užívat 1,25 mg látky 3krát denně a postupně zvyšovat denní dávku na 5-10 mg.

Ženy by měly začít užívat lék 14. den menstruačního cyklu (s dávkou 1,25 mg denně) k léčbě PMS. Poté se dávka postupně zvyšuje na 5 mg denně (denně +1,25 mg) – po celou dobu až do nástupu menstruace.

K léčbě prolaktinomu je nutné užívat 1,25 mg Parlodelu 2-3krát denně. Denní dávku léku lze zvýšit, pokud je to nutné ke stabilizaci určitých hladin prolaktinu.

Počáteční dávka léku na akromegalii je 1,25 mg, užívaná 2-3krát denně, a následný léčebný režim je určen závažností negativních symptomů a terapeutickou účinností léku.

K potlačení laktace je nutné užívat 1,25 mg léku dvakrát denně první den a poté po dobu 14 dnů užívat 2,5 mg látky dvakrát denně. Lék by měl být užíván ihned po narození dítěte - aby se zabránilo nástupu laktace (po stabilizaci stavu rodící ženy). Po 2-3 dnech po ukončení léčby může být pozorována slabá sekrece mléka. V takových případech je nutné terapii prodloužit o 7 dní s příjmem výše uvedených dávek léku.

V případě zvětšení prsou po porodu je nutné užít Parlodel jednorázově v dávce 2,5 mg. Opakované užívání je povoleno po 6-12 hodinovém intervalu (nevede k nežádoucímu potlačení laktačního procesu).

V případě vzniku mastitidy po porodu je terapeutický režim s použitím léků podobný jako u potlačení laktace. Do léčebného režimu lze přidat i antibakteriální látku.

K léčbě benigních nádorů prsu je nutné užívat 1,25 mg léku 2-3krát denně. Později by se denní dávka léku měla zvýšit na 5-7,5 mg.

Lidé s třesovou obrnou by měli zahájit léčbu minimálními dávkami (1,25 mg), aby byla zajištěna normální tolerance léku. Denní dávka léku se každý týden zvyšuje o stejných 1,25 mg. Léčivý účinek se dostaví po 1,5–2 měsících léčby. Pokud se po uplynutí této doby nedostaví žádný účinek, je třeba dávku dále zvýšit. Pokud se v důsledku zvýšení dávky léku objeví negativní příznaky, je třeba množství užívané látky po dobu 7 dnů snížit. Po stabilizaci stavu pacienta lze znovu zvolit optimální dávku.

Lidé s poruchami pohybu vyvolanými levodopou by měli před zahájením léčby Parlodelem snížit dávku této látky. V některých případech může být levodopa zcela vysazena.

[ 8 ]

Používejte Parlodel během těhotenství

Parlodel se těhotným ženám předepisuje s maximální opatrností.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• endogenní psychózy;
• Huntingtonova choroba;
• Minorova choroba;
• přecitlivělost na bromokriptin;
• zvýšený krevní tlak v poporodním období;
• snížené hodnoty krevního tlaku;
• vředy v gastrointestinálním traktu;
• gestóza;
• onemocnění ovlivňující funkci kardiovaskulárního systému.

Opatrnost je nutná při kombinaci s antihypertenzivy a také při užívání u osob s parkinsonovou chorobou komplikovanou příznaky demence.

Vzhledem k tomu, že účinná látka se vylučuje do mateřského mléka, je užívání léku během kojení omezené.

Vedlejší efekty Parlodel

Vzácně vede užívání bromokriptinu k rozvoji závratí, nevolnosti, ortostatického kolapsu nebo zvracení.

Mohou se také objevit bolesti hlavy, psychóza, poruchy zraku, psychomotorický neklid a pocit silné ospalosti. Kromě toho se může objevit mrtvice, ucpaný nos, halucinace, sucho v ústech (kaz, onemocnění parodontu, orokandidóza a také pocit diskomfortu), infarkt myokardu, křeče v lýtkových svalech, vyrážky na epidermis a příznaky alergie.

Dlouhodobá léčba vede k rozvoji Raynaudovy choroby.

Léčba parkinsonismu vysokými dávkami léků může vést k mdlobám, krvácení v gastrointestinálním traktu (projevující se krvavým zvracením a černou stolicí), peptickým vředům a zmatenosti. Kromě toho takové užívání způsobuje uvolňování mozkomíšního moku z nosu a Ormondovu chorobu (bolest zad, časté močení, ztráta chuti k jídlu, pocit celkové slabosti, nevolnost, bolest v oblasti břicha a zvracení).

[ 7 ]

Předávkovat

V případech otravy je pozorován pokles krevního tlaku a také rozvoj bolestí hlavy.

K odstranění těchto poruch se používá látka metoplopramid, která se podává parenterálně.

Interakce s jinými léky

Parlodel může snižovat terapeutickou účinnost perorální antikoncepce.

Erytromycin s klarithromycinem a troleandomycinem může zvýšit hodnoty Cmax a biologickou dostupnost léčiva. Při použití butyrofenů je pozorován opačný účinek.

Selegin s furazolidonem, prokarbazinem, inhibitory MAO, haloperidolem s loxapinem a navíc reserpinem, námelovými alkaloidy, fenothiazidy, metoklopramidem a thioxanthiny s methyldopou zvyšují pravděpodobnost negativních symptomů v důsledku zvýšení plazmatických hladin účinné látky.

Léčivo zesiluje terapeutické vlastnosti levodopy a antihypertenziv.

Příznaky podobné disulfiramu se vyskytují při kombinaci léku s ethylalkoholem (tachykardie, zvracení, reflexní kašel, hyperémie epidermis, nevolnost, bolest v oblasti hrudní kosti, poruchy vidění, křeče a pulzující bolesti hlavy).

Pokud pacient potřebuje užívat ritonavir, denní dávka se sníží na polovinu.

[ 9 ]

Podmínky skladování

Parlodel by měl být uchováván na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 10 ], [ 11 ]

Skladovatelnost

Parlodel je schválen k použití do 36 měsíců od data výroby terapeutického léčiva.

Analogy

Analogy léku zahrnují léky jako Ronalin a Bromokriptin.

Recenze

Parlodel je považován za velmi účinný lék, pokud se užívá podle pokynů lékaře, což uvádějí i pacienti ve svých recenzích.