Parkopan

Parkopan má svalový relaxační a m-anticholinergní účinek.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Parkopana

Používá se ke kombinované léčbě následujících stavů:

• třesová obrna a spastická dysplegie;
• dystonie;
• sekundární parkinsonismus;
• poruchy pohybu nebo extrapyramidové poruchy;
• hyperkineze.

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v tabletách o síle 2 nebo 5 mg; v balení je 100 tablet.

Farmakodynamika

Léčivo má antiparkinsonický účinek a má svalové relaxační a m-cholinergní blokující vlastnosti. Je antagonistou m-cholinergních receptorů - pomáhá blokovat aktivitu synapsí s vodičem acetylcholinem, čímž ovlivňuje spojení mezi dopaminem a acetylcholinem. To vede ke snížení cholinergního účinku uvnitř centrálního nervového systému spojeného s nedostatkem dopaminu.

Převládá centrální anticholinergní účinek, díky kterému lék oslabuje závažnost nebo zcela eliminuje pohybové poruchy, které se vyskytují při extrapyramidových poruchách. Kromě toho také pomáhá oslabit klidový tremor a má slabý vliv na svalovou rigiditu.

Periferní anticholinergní účinek pomáhá snižovat slinění a také mírně snižuje tvorbu mazových žláz a intenzitu pocení. Léčivo má navíc antispasmodické vlastnosti díky myotropnímu účinku.

Jako monoterapeutický prvek se používá při třesové obrně a sekundárním parkinsonismu, stejně jako při extrapyramidových poruchách; oslabuje tonus v případě parézy pyramidálního charakteru. Účinek léku se dostaví po 60 minutách; maximální účinek je pozorován po dobu 2-3 hodin, po kterých začíná slábnout. Celková doba trvání léčivého účinku je 6-12 hodin.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivo vstřebává z gastrointestinálního traktu vysokou rychlostí. Má vysokou lipotropii. Vylučuje se do mateřského mléka. Pod vlivem esteráz podléhá hydrolýze, kde se transformuje na organické kyseliny a alkohol.

Poločas rozpadu se pohybuje v rozmezí 5-10 hodin. Malá část látky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami a zbytek se vylučuje ve formě metabolických produktů.

Dávkování a aplikace

Lék se musí užívat perorálně, počáteční dávka je 1 mg denně. Tablety se musí užívat po jídle (pokud se po tomto období objeví suchost ústní sliznice, lék se užívá před jídlem).

Pokud není dosaženo požadovaného výsledku, dávka se zvyšuje o 1 mg denně v 5denních intervalech. Lék by se měl užívat 3–5krát denně. U starších osob se velikost porce snižuje na polovinu (tato dávka je dostatečná k dosažení léčebného účinku).

Při třesové obrně užívejte 5 nebo 10 mg látky denně (10 mg je maximální povolená jednorázová dávka). Není povoleno užívat více než 20 mg léku denně. Pokud se lék užívá společně s levodopou, je třeba dávku snížit.

K úpravě extrapyramidových poruch užívejte 5 mg látky denně (maximální dávka – 15 mg). Děti ve věku 5–17 let mohou užívat 8–80 mg léku denně (3–4 dávky).

Léčba se vysazuje postupně - během 7-14 dnů, protože pokud se lék vysadí náhle, stav se rychle zhorší. Je také důležité si uvědomit, že existuje riziko vzniku závislosti na lécích. Během terapie je nutné sledovat ukazatele nitroočního tlaku.

[ 4 ]

Používejte Parkopana během těhotenství

Používání přípravku Parkopan během těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na složky léku;
• glaukom;
• fibrilace síní;
• adenom prostaty;
• stenóza v gastrointestinálním traktu mechanického původu.

Opatrnost je nutná při užívání u lidí s onemocněním ledvin nebo jater, těžkou aterosklerózou, vysokým krevním tlakem a u starších osob.

Vedlejší efekty Parkopana

Užívání léku může vést k následujícím nežádoucím účinkům:

• pocit nervozity, silná únava nebo ospalost, zvýšený nitrooční tlak, delirium, závratě, halucinace nebo psychóza;
• zvracení, zácpa, sucho v ústech, nevolnost;
• vyrážky na epidermis, drogová závislost;
• akomodační paréza, tachykardie, retence moči a hnisavá parotitida.

Předávkovat

Mezi první příznaky intoxikace patří hyperémie obličeje, suché sliznice a epidermis, potíže s polykáním, rozšířené zornice a horečka. Těžké předávkování způsobuje úzkost, svalovou slabost, křeče, poruchy močení, srdečního rytmu a vědomí, stejně jako oslabenou peristaltiku a zástavu dýchání.

Hemodialýzu lze provádět pouze v prvních hodinách po intoxikaci. Infuzí se podává hydrogenuhličitan sodný a také fysostigmin (intravenózně kapátkem; dávka 2-8 mg). Kromě toho je nutné neustálé sledování EKG.

Interakce s jinými léky

Současné užívání s inhibitory MAO vede k zesílení anticholinergního účinku.

Při užívání levodopy se zvyšuje aktivita léku, což může vyžadovat snížení jeho dávkování.

Tricyklická antidepresiva, deriváty fenothiazinu a blokátory H1-histaminik zvyšují pravděpodobnost negativních symptomů (zejména periferního anticholinergního účinku).

Kombinace s reserpinem oslabuje účinnost aktivní složky přípravku Parkopan.

Užívání s chlorpromazinem snižuje plazmatické hladiny léku.

Trihexyfenidyl snižuje terapeutický účinek sublingválně podávaných nitrátů.

[ 5 ]

Podmínky skladování

Parkopan musí být skladován při teplotě do 25 °C.

Skladovatelnost

Parkopan lze použít do 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Následující léky jsou analogy léku: Anti-Spas, Pipanol, Cyclodol, Aparkan s Romparkinem a také Tremin, Artan, Parkan, Trixil s Antitremem, Trifenidyl s Peragitem a Patsitan.

Recenze

Parkopan se nepovažuje za příliš účinný lék na léčbu třesové obrny. U tohoto onemocnění se aktivně používají anticholinergika, která snižují funkční aktivitu cholinergního systému (u lidí trpících třesovou obrnou převažuje nad dopaminergním systémem). Lék by měl obnovit potřebnou rovnováhu mezi těmito systémy, v důsledku čehož charakteristické patologické příznaky zmizí. Právě s tím si Parkopan, soudě dle komentářů na lékařských fórech, ne vždy poradí.

V dnešní době existuje tendence omezovat užívání anticholinergik u starších lidí, protože zvyšují pravděpodobnost vzniku poruch paměti a duševních poruch. Užívání léku je považováno za vhodné u mladších lidí a pouze v situacích, kdy dochází k patrnému zlepšení. Bylo zjištěno, že tato kategorie léků vykazuje účinnost pouze u 20 % pacientů.

Užívání jednotlivých neuroleptik (jako je haloperidol se zuklopenthixolem, stejně jako olanzapin s trifluoperazinem) často způsobuje extrapyramidové poruchy, což vyžaduje použití antiparkinsonik, která mají korigující účinek. Bylo zjištěno, že Parkopan s Akinetonem, užívané v malých dávkách, vykazují nejvyšší účinnost. Toto je často zmiňováno v komentářích.

Poměrně velký počet pacientů pociťuje při užívání léku negativní příznaky - obvykle se jedná o pocit podrážděnosti nebo ospalosti, suché sliznice a zácpu. Při delším užívání se však závažnost negativních příznaků snižuje.