Para-aminosalicylát sodný

Para-aminosalicylát sodný patří do kategorie antibakteriálních léčiv syntetického typu. Má bakteriostatické a proti tuberkulózní vlastnosti.

[1], [2], [3], [4]

Indikace Para-aminosalicylát sodný

Používá se pro tuberkulózu rezistentní na léky (libovolná lokalizace a v různých formách) v kombinaci s dalšími dalšími léky s účinkem proti tuberkulóze.

[5], [6], [7],

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách o objemu 0,5 nebo 1 g, v granulích - uvnitř balení 4, 5 nebo 100 g, a také jako lyofilizát pro infuzní roztok - v lahvičkách.

[8], [9], [10], [11]

Farmakodynamika

Lék je konkurentem PABC v boji proti aktivnímu centru enzymu, který převádí PABA na DGFK a navíc zpomaluje vazbu kyseliny listové uvnitř buněk bakterií. Tuberkulostatický účinek léku je slabší než u streptomycinu a izoniazidu. Lék účinně působí na Mycobacterium tuberculosis - má bakteriostatický účinek (velikost BMD je 1-5 μg / ml in vitro).

Lék snižuje riziko bakteriální rezistence na isoniazid se streptomycinem. Mechanismus jeho účinku je způsoben potlačením vazebných procesů kyseliny listové a vedle tvorby mykobakterií (to je prvek mikrobiální stěny), což vede ke snížení hladiny záchytu železa bakterií Mycobacterium tuberculosis.

Vliv a na mykobakterie, které jsou ve stádiu aktivní reprodukce, ale téměř neovlivňují mykobakterie a zůstávají v klidu. Poměrně slabě působí lék na intracelulární patogeny. Lék nemá žádný účinek na jiné netuberkulózní mykobakterie.

[12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Po požití absorbuje dostatečně rychle. Maximální hodnota po perorálním podání 4 g léčiva je 75 μg / ml.

Vylučuje se metabolismus jater a vylučuje se filtrací glomerulů - o 80% v moči (více než 50% látky - ve formě acetylovaného derivátu). Uvnitř kapaliny látka prochází pouze v případě vývoje zánětu v oblasti membrán mozku.

[16], [17], [18]

Dávkování a aplikace

Lék je perorálně podáván vodou. Postupujte po jídle. Denní dávka pro dospělé je 9-12 g (příjem 3-4 g třikrát denně). Vyčerpaní pacienti (váha nižší než 50 kg) nebo pacienti se špatnou tolerancí léků, musíte použít 6 g / den. Dávka u dětí je 0,2 g / kg / den, dávka se užívá 3-4 krát (za den je povoleno užít maximálně 10 g).

Osobám, které jsou v ambulantní léčbě, je povoleno užívat celou denní dávku 1krát, ale pokud má osoba špatnou toleranci, je nutné dávku rozdělit na 2-3.

[27], [28], [29], [30]

Používejte Para-aminosalicylát sodný během těhotenství

Těhotenství lze užívat pouze v případech, kdy možné přínosy léčby překročí pravděpodobnost komplikací a plodu.

Kojení během období léčby je zakázáno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost přecitlivělosti na léčivo;
• závažné stavy onemocnění jater nebo ledvin;
• dekompenzovaná fáze srdečního selhání;
• vřed v gastrointestinálním traktu;
• záchvaty epilepsie;
• exacerbovaná enterokolitida;
• exacerbovaný hypotyreózismus.

[19], [20], [21], [22],

Vedlejší efekty Para-aminosalicylát sodný

Použití léků může vést k takovým nežádoucím účinkům:

• léze zažívacího traktu: výskyt zvracení s nevolností, oslabení nebo ztráta chuti k jídlu, průjem nebo zácpa a bolest břicha;
• příznaky alergie: stav horečky, křeče průdušek, enanthema a dále dermatitida ve formě purpury nebo kopřivky;
• Jiné: bolest v kloubech, vývoj eozinofilie. Občas se vyskytuje trombocytopatie nebo leukopenie nebo agranulocytóza a navíc se rozvíjí hepatitida nebo krystalurie vyvolaná lékem.

Po dlouhodobém užívání velkých dávek léčivých přípravků může dojít ke vzniku gotiky nebo myxedému.

[23], [24], [25], [26]

Interakce s jinými léky

Droga isoniazid ukazatele zvyšuje uvnitř krevních látek zabránit absorpci zpracovává erythromycin, rifampicin a linkomycin a kyanokobalamin kromě trávení (což může vést ke vzniku anémie). Také léčivo potencuje vlastnosti nepřímých antikoagulancií (deriváty indandionu nebo kumarinu).

Antacida neovlivňuje absorpci para-aminosalicylátu sodného.

[31], [32], [33], [34]

Podmínky skladování

Léčba Param-aminosalicylát sodný musí být uchováván na temném místě, chráněný před vlhkostí. Teplota by neměla překročit 25 ° C.

[35]

Skladovatelnost

Sodíku para-aminosalicylát tablety mohou být použity v období 2 let od data výroby léčiv, granule - více než 3 roky, a lyofilizát - do 4 let.

[36], [37], [38]