Para-aminosalicylát sodný

Paraaminosalicylát sodný patří do kategorie syntetických antibakteriálních léčiv. Má bakteriostatické a antituberkulózní vlastnosti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Para-aminosalicylát sodný

Používá se k léčbě tuberkulózy rezistentní na léky (jakékoli lokalizace a v různých formách) v kombinaci s dalšími léky s antituberkulózním účinkem.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulář vydání

Vyrábí se v tabletách o hmotnosti 0,5 nebo 1 g, v granulích – v baleních po 4, 5 nebo 100 g a také ve formě lyofilizátu pro infuzní roztoky – v lahvičkách.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Léčivo je konkurentem PABA v boji o aktivní centrum enzymu, který přeměňuje PABA na DHF, a navíc zpomaluje vazbu kyseliny listové uvnitř bakteriálních buněk. Tuberkulostatický účinek léčiva je slabší než podobný účinek streptomycinu a isoniazidu. Léčivo účinně působí na Mycobacterium tuberculosis - má bakteriostatický účinek (velikost MIC in vitro je 1-5 μg/ml).

Léčivo snižuje riziko bakteriální rezistence na isoniazid streptomycinem. Jeho mechanismus účinku je dán potlačením procesů vazby kyseliny listové a také tvorbou mykobaktinu (prvku mikrobiální stěny), což vede ke snížení hladiny zachycení železa bakterií Mycobacterium tuberculosis.

Působí také na mykobakterie, které jsou ve fázi aktivní reprodukce, ale nemá téměř žádný vliv na mykobakterie, které jsou v dormantním stavu. Léčivo má poměrně slabý účinek na intracelulární patogenní bakterie. Léčivo nemá žádný vliv na jiné netuberkulózní mykobakterie.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se vstřebává poměrně rychle. Maximální hodnota po perorálním podání 4 g léku je 75 mcg/ml.

Podléhá jaternímu metabolismu a vylučuje se glomerulární filtrací – 80 % močí (více než 50 % látky je ve formě acetylovaného derivátu). Do mozkomíšního moku látka přechází pouze v případě zánětu v mozkových blánech.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně a zapíjí se vodou. Měl by se užívat po jídle. Denní dávka pro dospělé je 9-12 g (3-4 g třikrát denně). Vyčerpaní pacienti (hmotnost nižší než 50 kg) nebo pacienti se špatnou tolerancí léku by měli užívat 6 g denně. Dávka pro děti je 0,2 g/kg/den, dávka se užívá ve 3-4 dávkách (maximálně 10 g denně).

Osoby podstupující ambulantní léčbu mohou užít celou denní dávku najednou, ale pokud má osoba špatnou toleranci, je nutné dávku rozdělit na 2–3 dávky.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používejte Para-aminosalicylát sodný během těhotenství

Těhotné ženy mohou lék užívat pouze v případech, kdy možný přínos léčby převyšuje pravděpodobnost komplikací a plodu.

Kojení je během terapie zakázáno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost přecitlivělosti na léčivo;
• těžká stadia onemocnění jater nebo ledvin;
• dekompenzované stádium srdečního selhání;
• vřed v gastrointestinálním traktu;
• epileptické záchvaty;
• zhoršená enterokolitida;
• zhoršená hypotyreóza.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Vedlejší efekty Para-aminosalicylát sodný

Užívání léků může vést k následujícím nežádoucím účinkům:

• poškození gastrointestinálního traktu: zvracení s nevolností, ztráta nebo oslabení chuti k jídlu, průjem nebo zácpa a bolest břicha;
• alergické příznaky: horečka, bronchiální křeče, enanthem a také dermatitida ve formě purpury nebo kopřivky;
• Jiné: bolest kloubů, rozvoj eozinofilie. Vzácně se vyskytuje trombocytopenie nebo leukopenie nebo agranulocytóza a navíc se rozvíjí hepatitida nebo krystalurie vyvolaná léky.

Po dlouhodobém užívání vysokých dávek léků se může vyvinout struma nebo myxedém.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakce s jinými léky

Léčivo zvyšuje hladinu isoniazidu v krvi, narušuje vstřebávání erythromycinu, rifampicinu a linkomycinu, stejně jako vstřebávání kyanokobalaminu (to může vést k anémii). Léčivo také zesiluje účinky nepřímých antikoagulancií (deriváty indandionu nebo kumarinu).

Antacida neovlivňují vstřebávání para-aminosalicylátu sodného.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek Para-aminosalicylát sodný by měl být uchováván na tmavém místě, chráněném před vlhkostí. Teplota nesmí překročit 25 °C.

[ 35 ]

Skladovatelnost

Tablety para-aminosalicylátu sodného lze používat po dobu 2 let od data výroby léčiva, granulí po dobu 3 let a lyofilizátu po dobu 4 let.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]