Oriprim

Oriprim je účinný lék, který ve svém složení kombinuje dvě různé léčivé složky – trimethoprim a sulfamethoxazol.

Léčivo má výrazný baktericidní účinek na velké množství gramnegativních a grampozitivních bakterií. Princip účinku léčiva je založen na antimikrobiálním účinku komplexu aktivních složek, který se rozvíjí prostřednictvím terapeutického působení ve 2 fázích vazby 4-kyseliny listové.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Oriprima

Používá se v případech zánětlivých a infekčních infekcí, které se vyvíjejí pod vlivem bakterií citlivých na lék:

• léze močového systému: aktivní a chronická fáze infekce močových cest - chronické stadium bakteriurie, cystitida v aktivním nebo chronickém stadiu, prostatitida, pyelonefritida a uretritida;
• infekce dýchacích cest: faryngitida, aktivní nebo chronická bronchitida, otitida, pneumonie nebo sinusitida;
• infekce postihující gastrointestinální trakt;
• záněty a infekce spojené s epidermis a měkkými tkáněmi: furunkulóza, pyodermie, infikované rány a abscesy;
• aktivní fáze uretritidy gonokokového původu (u žen i mužů);
• nokardióza;
• aktivní fáze brucelózy;
• mycetom (s výjimkou mycetomu způsobeného pravými houbami).

Formulář vydání

Lék se vyrábí v tabletách - 10 kusů v blistru. V jednom balení jsou 2 nebo 10 takových balení.

Farmakodynamika

Sulfamethoxazol zpomaluje pronikání PABA do kyseliny dihydrolistové, zatímco trimethoprim zabraňuje návratu kyseliny dihydrolistové do stavu 4-kyseliny listové. V důsledku toho komplex aktivních prvků blokuje 2 po sobě jdoucí fáze biosyntézy proteinů s nukleovými kyselinami, které jsou pro mnoho mikrobů nesmírně důležité.

Léčivo aktivně ovlivňuje širokou škálu bakterií, včetně gramnegativních a grampozitivních aerobů, nokardií (aktinomycet), chlamydií, mnoha anaerobů a jednotlivých prvoků s mykobakteriemi.

Mezi mikroby rezistentními vůči léku patří Treponema pallidum, Kochův bacil, druhy Mycoplasma a Pseudomonas aeruginosa.

Rozsah účinku proti gramnegativním mikroorganismům je Ducray bacillus, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens atd.

Farmakokinetika

Léčivo se po perorálním užití vstřebává vysokou rychlostí. Vysoký LS se tvoří uvnitř prostaty, žluči, plicní tkáně, mozkomíšního moku, kostí a ledvin. Podání trimethoprimu se sulfamethoxazolem v poměru 5:1 vede k rozvoji poměru v rozmezí 20:1-30:1; hladina Cmax je zaznamenána po 2 hodinách. Právě při těchto poměrech je zaznamenán nejvýraznější synergismus účinku relativně velké části bakterií.

Významná část perorálně podaného trimethoprimu se vylučuje v nezměněné formě močí a pouze 10 % se vylučuje ve formě metabolických prvků, které mají malou nebo žádnou aktivitu.

Hladina v moči po standardní dávce překročí plazmatické hodnoty přibližně 100krát a v těchto mezích zůstává po dobu 24 hodin.

Sulfamethoxazol se téměř úplně vylučuje močí. Jeho hladiny v moči jsou výrazně vyšší než v plazmě.

Trimethoprim se rychle distribuuje do tkání.

Dávkování a aplikace

Dávku přípravku Oriprim je nutné zvolit individuálně. Terapeutický cyklus trvá nejméně 5 dní nebo do vymizení příznaků onemocnění.

V aktivní fázi brucelózy a prostatitidy trvá terapie nejméně 1 měsíc a aktinomycetom a nokardióza se léčí dlouhými kúrami.

Lék by se měl užívat perorálně po jídle.

Pro dospívající starší 12 let a dospělé je dávka 0,8 sulfamethoxazolu/0,16 g trimethoprimu dvakrát denně. Udržovací dávka je podobná, ale měla by se užívat jednou denně.

Pro věkovou skupinu 5-12 let je dávka 0,4 g sulfamethoxazolu/0,08 g trimethoprimu dvakrát denně.

Věková kategorie 2-5 let – 0,2 g sulfamethoxazolu/0,04 g trimethoprimu, 2krát denně.

Používejte Oriprima během těhotenství

Předepisování přípravku Oriprim během těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná přecitlivělost na složky léku (sulfamethoxazol s trimethoprimem);
• závažné patologie postihující jaterní parenchym;
• těžká dysfunkce ledvin;
• krevní onemocnění;
• kojení;
• deficit složky G6PD.

Vedlejší efekty Oriprima

Při užívání standardních dávek léku se nepozorují žádné komplikace. Nejčastěji se objevují nežádoucí účinky, které ovlivňují funkci gastrointestinálního traktu, a také epidermální léze alergického původu.

Mezi gastrointestinální poruchy patří zvracení, průjem, glositida, nevolnost, stomatitida a pankreatitida, stejně jako (vzácně) pseudomembranózní kolitida.

Poruchy alergického původu – alergická myokarditida, anafylaktoidní příznaky, fotosenzitivita a hemoragická vaskulitida.

Častými projevy jsou lupus erythematodes nebo nodózní panarteritida. Někdy se pozoruje TEN nebo erytém.

Vzhledem k přítomnosti sulfamethoxazolu ve složení léku existuje riziko patologických změn v krevních testech. Mezi ně patří purpura, eozinofilie, hemolytická anémie, leuko-, trombocyto- nebo neutropenie. Někdy se objevuje perniciózní anémie, pancytopenie nebo agranulocytóza. Zároveň existuje názor, že poruchy krevních funkcí jsou pravděpodobnější u starších lidí.

Poruchy neurologického původu – tinnitus, ataxie, bolesti hlavy, křeče, halucinace, aseptická meningitida a závratě.

Léze muskuloskeletálního systému – myalgie nebo artralgie.

Urogenitální dysfunkce – toxická nefróza, tubulointersticiální nefritida a zvýšené hladiny kreatininu v plazmě.

Předávkovat

Při akutní intoxikaci sulfonamidy se mohou objevit příznaky jako zvracení, bolesti hlavy, kolika, závratě, nevolnost, nechutenství, ztráta vědomí a ospalost. Existují informace o výskytu krystalurie, hypertermie nebo hematurie.

V případě chronické otravy dochází k potlačení hematopoetických procesů (leukopenie nebo trombocytopenie) a také k dalším patologickým změnám ve struktuře krve spojeným s nedostatkem vitaminu B9.

Mezi standardní postupy používané v případě předávkování patří vyvolání zvracení nebo výplach žaludku a navíc potenciace renálního vylučování forsovanou diurézou (v důsledku alkalizace moči se zvyšuje vylučování sulfamethoxazolu). K odstranění příznaků vlivu trimethoprimu na hematopoetickou funkci se používá Ca-folinát: intramuskulární injekce 3-6 mg po dobu 5-7 dnů. V případě otravy je nutné sledovat krevní procesy a biochemické složení krve (také ukazatele solí).

V případě žloutenky nebo významných patologických změn v krvi se přijímají zvláštní terapeutická opatření. Peritoneální dialýza bude neúčinná, zatímco hemodialýza vykazuje mírný účinek při eliminaci sulfamethoxazolu trimethoprimem.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat lék s perorálně užívanými antidiabetiky, salicyláty, thiazidovými diuretiky, fenylbutazonem, stejně jako s nepřímými antikoagulanty, fenytoinem a naproxenem.

U starších pacientů užívajících diuretika (zejména thiazidy) společně s přípravkem Oriprim byl občas hlášen rozvoj purpury s trombocytopenií.

Existují informace o pokračování fotovoltaické léčby u jedinců, kteří lék kombinovali s warfarinem.

Trimethoprim se sulfamethoxazolem jsou schopny inhibovat intrahepatální metabolické procesy fenytoinu. Klinické dávky léku prodlužují poločas fenytoinu o 39 % a snižují rychlost metabolické clearance o 27 %.

Sulfonamidy narušují intraplazmatickou syntézu proteinů methotrexátu, což způsobuje zvýšení hladiny této volné složky.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Podmínky skladování

Oriprim musí být skladován na tmavém místě mimo dosah dětí. Teplotní indikátory – ne vyšší než 30 °C.

[ 6 ]

Skladovatelnost

Oriprim lze použít do 4 let od data výroby léčivé látky.

[ 7 ], [ 8 ]

Žádost pro děti

Lék se nepoužívá u předčasně narozených dětí, dětí mladších 3 měsíců (existuje riziko vzniku jaderné žloutenky). Obecně se dětem mladším 5 let doporučuje užívat lékovou suspenzi.

[ 9 ], [ 10 ]

Analogy

Analogy léku jsou Baktiseptol, Groseptol, Bikotrim s Baktrimem, Brifeseptol a Bel-septol s Biseptolem a kromě toho Solyuseptol a Bi-sept. Na seznamu jsou také Sumetrolim, Bi-tol, Raseptol s Biseptrimem, Triseptol a Co-trimoxazol.