Orel

Orlip má periferní princip vlivu; je lék používaný k obezitě. Orlistatová složka je specifická látka, která má silný inhibiční účinek na lipázy v gastrointestinálním traktu (má dlouhodobý účinek).

Lékový účinek léků je realizován uvnitř tenkého střeva a lumen žaludku - kovalentní vazy jsou tvořeny aktivními serinovými oblastmi pankreatické a žaludeční lipázy. Inaktivovaný enzym v tomto případě ztrácí schopnost rozkládat dietní tuky, které přicházejí ve formě triglyceridů, a navíc účinek na absorbované volné mastné kyseliny a monoglyceridy. [1]

Indikace Orel

Používá se v kombinaci s dietním režimem (mírná hypokaloritika) u obézních lidí (BMI je ≥30 kg / m2) nebo u lidí s nadváhou (BMI je ≥28 kg / m2), včetně těch, kteří mají rizikové faktory spojené s obezitou.

Zavedení orlistatu musí být zrušeno po 3 měsících, pokud ve srovnání s počáteční úrovní není registrován úbytek hmotnosti alespoň 5%.

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí ve formě kapslí, v množství 10 kusů uvnitř buněčné destičky. Krabice obsahuje 3 takové záznamy.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Testování na normální hmotnosti a obézních dobrovolnících ukázalo, že vliv hmotnosti na rychlost absorpce je extrémně nízký. Po 8 hodinách po orálním podání léčiv nebyla nezměněná látka uvnitř krevní plazmy zaznamenána, z čehož můžeme usoudit, že její indikátor je menší než 5 ng / mol. [2]

Obecně, se zavedením terapeutických částí Orlipu, bylo možné stanovit nezměněný orlistat uvnitř krevní plazmy pouze sporadicky; současně byly jeho ukazatele velmi nízké (<10 ng / ml nebo 0,02 μmol). Současně nebyly pozorovány žádné známky akumulace, což potvrzuje slabou absorpci léčiva. [3]

Distribuční procesy.

Distribuční objem nelze zjistit, protože léčivo je špatně absorbováno. In vitro je více než 99% léčiva syntetizováno s krevním intraplazmatickým proteinem (většina s albuminem a lipoproteiny). Minimální objemy orlistatu procházejí uvnitř erytrocytů.

Výměnné procesy.

Informace získané během testování na zvířatech ukázaly, že metabolické procesy orlistatu jsou realizovány hlavně stěnami gastrointestinálního traktu. Asi 42% minimálních hodnot léčiv podstupujících celkovou absorpci u obézních jedinců tvoří 2 hlavní metabolické produkty společnosti Orlip - M1 s MZ.

Molekuly typů M1 a M3 mají otevřený beta-laktonový kruh a spíše slabě zpomalují aktivitu lipázy (1000 a také 2500krát méně než orlistat). Vzhledem k tak slabému retardačnímu účinku a nízkým plazmatickým hodnotám (průměrná hladina je 26, respektive 108 ng / ml) jsou po podání terapeutických porcí tyto metabolické produkty považovány za látky, které nemají žádnou léčivou aktivitu.

Vylučování.

Neabsorbovaný lék je eliminován hlavně stolicí (přibližně 97% dávky a 83% nezměněno).

Kumulativní renální exkrece všech látek, které jsou strukturálně syntetizovány orlistatem, je menší než 2% dávky. Termín do úplného vyloučení léčiv (společně s močí a výkaly) je 3–5 dní. Podíly cest vylučování léčiva u dobrovolníků s nadváhou a normální hmotností jsou zcela podobné. Metabolické prvky M1 s MZ a orlistatem se mohou vylučovat žlučí.

Dávkování a aplikace

Dospělí mají předepsáno užívání 1. Tobolky 0,12 g (s čistou vodou) bezprostředně před jídlem, spolu s ní nebo následující hodinu po ní. Pokud vynecháte jídlo nebo jídlo s nízkým obsahem tuku, používání přípravku Orlip lze vynechat.

Pacienti by měli jíst vyváženou stravu, nízkokalorickou dietu ve střední formě, obsahující asi 30% kalorií (ve formě tuků). Spolu s ovocem je nutné jíst hodně zeleniny. Denní množství bílkovin s tuky, stejně jako sacharidy, by mělo být rozděleno do 3 denních jídel.

Překročení standardní dávky léčiv (0,12 g 3krát denně) nezpůsobuje potenciaci účinku léčiva.

Použití orlistatu vede ke zvýšení sekrece tuku spolu s výkaly po 24-48 hodinách od okamžiku užívání drogy. Na konci terapie se sekrece tuku ve stolici vrací do původního objemu po 48-72 hodinách.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace o používání přípravku Orlip v pediatrii.

Používejte Orel během těhotenství

Neexistují žádné klinické informace o používání orlistatu během těhotenství.

Testování na zvířatech neurčilo, zda existuje nepřímý nebo přímý nepříznivý účinek na těhotenství, vývoj plodu / embrya, porod nebo postnatální vývoj. Používání orlistatu je však v uvedeném období stále zakázáno.

Neexistují žádné informace o tom, zda se orlistat vylučuje do mateřského mléka, a proto není předepsán pro kojení.

Kontraindikace

Je kontraindikováno předepisovat s chronickým malabsorpčním syndromem nebo s nesnášenlivostí aktivního prvku nebo jiných složek léčiva.

Vedlejší efekty Orel

Mezi vedlejší příznaky:

• poškození funkce NS: obvykle se objevují bolesti hlavy;
• poruchy spojené s dýchacím traktem, hrudní kostí a mediastinem: často se vyskytují léze dolních a horních oblastí dýchacího systému;
• problémy s gastrointestinálním traktem: tukový výtok z konečníku, bolest nebo nepohodlí v břišní oblasti, nadýmání doprovázené výtokem malého množství stolice, steatorea, řídká stolice, mastný výtok, imperativní pohyby střev a zvýšení pohybu střev jsou často pozorovány. Často může být měkká stolice, poškození dásní nebo zubů, nepohodlí nebo bolest v oblasti konečníku a fekální inkontinence;
• porušení renální a močové aktivity: často dochází k infekci močové trubice;
• metabolické problémy: obvykle se vyvíjí hypoglykemie;
• invaze a jiné infekce: často se objevuje chřipka;
• systémové příznaky: slabost je často pozorována;
• poruchy spojené s mléčnými žlázami a reprodukční funkcí: často se objevuje dysmenorea;
• duševní problémy: úzkost je často zaznamenána.

Předávkovat

Klinické testy u lidí s normální hmotností a obezitou, kteří užívali 1krát porce 0,8 g orlistatu nebo opakovaně použitelné dávky 0,4 g 3krát denně po dobu 15 dnů, neprokázaly vývoj znatelných negativních symptomů. Obézní jedinci mají navíc zkušenost s užíváním léků 3krát denně v dávce 0,24 g po dobu šesti měsíců.

Při předávkování lékem během postmarketingových testů obvykle negativní příznaky chyběly nebo byly podobné těm, které byly pozorovány při zavádění terapeutických částí léčiv.

V případě těžké otravy je nutné sledovat stav pacienta po dobu 24 hodin. Důkazy z testování na zvířatech a dobrovolnících naznačují, že celkový účinek, který může být spojen s účinkem orlistatu na inhibici lipázy, obvykle rychle zmizí.

Interakce s jinými léky

Cyklosporin.

Kombinace léčiva s cyklosporinem vede ke snížení jeho plazmatických parametrů. V důsledku toho může být imunosupresivní aktivita cyklosporinu oslabena. Z tohoto důvodu je taková kombinace zakázána. Ale s přísnou potřebou používat tyto látky současně, musíte pravidelně sledovat plazmatické hodnoty cyklosporinu. Plazmatické hladiny cyklosporinu by měly být monitorovány, dokud se nestabilizují.

Akarbóza

Protože farmakokinetická interakce léčiva s akarbózou nebyla studována, nelze je kombinovat.

Antikoagulancia užívaná orálně.

Kombinace léků s warfarinem a jinými antikoagulancii vyžaduje pravidelné sledování hodnot INR.

V tucích rozpustné vitamíny.

Podávání orlistatu způsobuje oslabení absorpce retinolu, kalciferolu, tokoferolu a vitaminu K. Současně u většiny pacientů, kteří užívali lék po dobu až 4 celých let, normální hodnoty těchto vitamínů a také jako beta-karoten, byly pozorovány v klinických testech.

Abyste dietářům zajistili adekvátní výživu, musíte do svého jídelníčku zařadit více zeleniny a ovoce a užívat multivitaminový doplněk ke kontrole váhy.

Pokud potřebujete multivitaminy, měly by být konzumovány nejméně 2 hodiny po zavedení orlistatu nebo večer před spaním.

Amiodaron.

Kombinace léčiva s amiodaronem vedla u malého počtu dobrovolníků k mírnému snížení jeho parametrů v plazmě. U jedinců, kteří používají amiodaron, nebylo možné objasnit klinický význam tohoto symptomu, ale někdy může být důležitý. U lidí, kteří kombinují přípravek Orlip s amiodaronem, by mělo být posíleno klinické pozorování a monitorování EKG.

Jiné kombinace.

Podávání léků společně s antikonvulzivy (lamotriginem nebo valproátem) někdy vede k rozvoji záchvatů. Souvislost mezi těmito jevy nebylo možné určit, ale u pacientů by měl být sledován možný výskyt změn intenzity nebo frekvence záchvatů.

Občas se vyvine hypotyreóza nebo je její kontrola oslabena. Nebylo možné prokázat mechanismus tohoto porušení, ale může dojít k oslabení absorpce solí levothyroxinu nebo jodu.

Existují informace o snížení terapeutické aktivity antiretrovirových léků u lidí s HIV, antipsychotik (mezi nimi lithium) a antidepresiv, které se shodují se zahájením léčby drogami u lidí s adekvátně kontrolovaným průběhem patologií. Z tohoto důvodu je před zahájením terapie nutné pečlivě vyhodnotit všechny možné komplikace u těchto pacientů.

Orlistat je schopen nepřímo oslabit aktivitu perorální antikoncepce, což může někdy vést k neplánovanému početí. Při těžkém průjmu by měla být použita další antikoncepce.

Podmínky skladování

Orel by měl být uchováván mimo dosah dětí, na tmavém a suchém místě s teplotami v rozmezí 10–20 ° C.

Skladovatelnost

Orlip je povoleno používat do 36 měsíců od data prodeje terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léčiva jsou látky Xenical, Orlikel a Xenistat s Olistatem.

Recenze

Orlip dostává smíšené recenze od pacientů. Jako prostředek, který vám umožňuje odstranit nadváhu, je považován za účinný, ale současně je zaznamenán velký počet a vysoká intenzita vývoje vedlejších účinků během jeho použití.