Oncotron

Oncotron je antimetabolit a protinádorová látka. Jedná se o cytostatikum, umělý derivát antracenu.

Je možné, že lék působí dodatečnou elektrostatickou syntézou mitoxantronu s DNA, což způsobuje více mezer v řetězci.

Mitoxantronová složka působí na proliferující a neproliferující buňky. Jeho vliv není vázán na stadia buněčného cyklu.

Kromě antitumorového účinku má mitoxantron antibakteriální, imunomodulační a s tímto antiprotozoálním a antivirovým účinkem.

[1]

Indikace Oncotron

Používá se pro tyto poruchy:

• non-lymfoblastická leukémie v akutním stadiu (dospělí);
• karcinom prsu ;
• mající maligní lymfom non-Hodgkinova typu;
• primární karcinom jaterních buněk;
• karcinom vaječníků;
• rakoviny prostaty rezistentní na hormony, doprovázené bolestí.

[2], [3], [4]

Formulář vydání

Uvolnění prvku je provedeno ve formě injekčního koncentrátu (i / p nebo v / v zavedení) - uvnitř skleněných lahviček o objemu 10 mg / 5 ml nebo 20 mg / 10 ml a navíc 25 mg / 12,5 ml nebo 30 mg / 15 ml (rovna 2. Mg / ml). Uvnitř boxu je 1 taková láhev.

Farmakodynamika

Dosud nebylo možné definitivně určit mechanismus protinádorové aktivity, ale podle předběžných informací lze učinit závěr, že léčivo je vloženo mezi částice molekuly DNA, čímž blokuje provádění transkripce replikací.

Současně zpomaluje mitoxantron topoizomerázu-2 a má nespecifický účinek na buněčný cyklus.

Farmakokinetika

Pro intravenózní injekci přechází mitoxantron vysokou rychlostí do tkání, po které je tam distribuován; odtud je postupně postupně uvolňován. Velké koncentrace elementu jsou zaznamenány uvnitř plic s játry a navíc podle stupně poklesu: uvnitř kostní dřeně, srdce, štítné žlázy se slezinou, slinivkou a nadledvinkami s ledvinami. BBB nepřekoná.

Syntéza intraplasmatického proteinu se rovná 90%; v játrech se vyvíjejí metabolické procesy. Během 5denního období se 13,6-24,8% látky vylučuje z těla spolu se žlučí a 5,2,7,7,9% se vylučuje močí. Terminální poločas je 9 dní.

U jedinců s problémy v játrech je pozorován pokles rychlosti eliminace léčiv.

Dávkování a aplikace

Mitoxantron je nedílnou součástí mnoha chemoterapeutických režimů, proto je při výběru dávek, režimu a způsobu podávání pro každý jednotlivý případ nutné studovat speciální lékařskou literaturu.

Léčivo se podává intravenózně nízkou rychlostí - nejméně 5 minut; může být použito IV kapáním po dobu 15-30 minut. Doporučuje se používat Onkotron při nízké rychlosti infuzní zkumavkou a současně provádět rychlou infuzi 5% glukózové tekutiny nebo 0,9% NaCl.

Nelze podávat léčivo rektálně, s / c, intramuskulárně nebo intraarteriálně.

Maximální povolená částka podávání 200 mg / m ² léčivo.

V NHL, karcinom vaječníků, prsu nebo monoterapie jater léčivo se používá v části 14 mg / m ²  na 1-krát ve 3-týdenní období. U lidí, které dříve provedených chemoterapii, a navíc, v kombinaci s dalšími protirakovinnými činidly, dávkování léčiv se sníží na 10-12 minut mg / m ². V případě opakovaných cyklů jsou zvoleny části léčiva, přičemž se bere v úvahu trvání a intenzita suprese procesů hematopoetické kostní dřeně.

Snížením počtu neutrofilů v časných cyklech na <1500 nebo hodnot krevních destiček na obsah <50,000 buněk / ul, léčivo je dávka snížena o 2 mg / m ². Pokud počet pokles neutrofilů <1000, nebo hladiny krevních destiček - <25,000 buněk / ml, pak se další části PM je snížena na 4 mg / m ².

V případě, že nelimfoblastnyh forem leukémie indukovat remisi, léčivo se používá denně v dávce 10-12 mg / m ²  - po 5-ti denní období, dokud celkový podíl 50-60 mg / m se získá ². Používat velké dávky léku (14+ mg / m ² ), může být každý den po dobu 3 dnů.

K léčbě hormon-rezistentní karcinom prostaty požadované dávky 12 až 14 mg / m ^2, podávaná 1-krát za 21 dní. Spolu s tím se denně používají malá množství GCS (prednison v dávce 10 mg / den nebo hydrokortison v dávce 40 mg / den).

Během intrapleurální instalace (metastázy postihující pleuru v případě NHL nebo karcinomu prsu) se jedna dávka rovná 20-30 mg. Před zákrokem se léčivo rozpustí v 0,9% NaCl (50 ml). Pokud je to možné, exsudát by měl být před zahájením léčby odstraněn z pleury. Je nutné zahřát rozpuštěný koncentrát Oncotronu na úroveň tělesné teploty a pak vstoupit při nízké rychlosti (relace trvá 5-10 minut), aniž by bylo nutné vynaložit úsilí. První část léku je zpožděna uvnitř pleurální dutiny po dobu 48 hodin. Celý tento termín musí pacient pohybovat - pro optimální distribuci léků uvnitř pohrudnice.

Po dokončení zadaného časového intervalu (48 hodin) se provádí re-drenáž v oblasti pleurální dutiny. S efuzním objemem nižším než 0,2 l končí první terapeutický cyklus. Pokud je tento údaj větší než 0,2 litru, musíte provést další instalaci 30 mg látky.

Před provedením reinstalačního postupu je nutné stanovit hematologické hodnoty. Druhá část léku může zůstat uvnitř pleurální dutiny. Při jednom cyklu zpracování je povoleno maximálně 60 mg složky. S počtem krevních destiček s neutrofily, který je v normálním rozmezí, může být po 1 měsíci provedena další intrapleurální instalace. Během prvního měsíce před a po zákroku je třeba se vyhnout systémové léčbě cytostatiky.

[6]

Používejte Oncotron během těhotenství

Není možné jmenovat Onkotron při kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace patří:

• silná citlivost spojená s migoxantronem nebo jinými složkami léčiva;
• počet neutrofilů menší než 1500 / μl (s výjimkou léčby nelymfoblastickou leukémií).

Je nutná opatrnost za následujících podmínek:

• srdeční onemocnění;
• předchozí ozáření v prostoru mediastina;
• potlačení hematopoetických procesů;
• těžké poškození ledvin nebo jater;
• A;
• akutní infekce plísní, virové (včetně pásového oparu a planých neštovic) nebo bakteriální etiologie (existuje možnost generalizace a výskytu výrazných komplikací);
• onemocnění, která představují vysoké riziko hyperurikémie (nefrolitiáza urátové povahy nebo dna);
• Osoby, které dříve používaly antracykliny.

Vedlejší efekty Oncotron

Mezi hlavní vedlejší účinky patří:

• léze hematopoetické funkce: leukopenie (často se objevuje v 6.-15. Den, s uzdravením do 21. Dne), trombocyto-, neutro- nebo erytrocytopenie. Občas se objeví anémie;
• Poruchy zažívání: anorexie, zácpa, nevolnost, průjem, ztráta chuti k jídlu, zvracení, silná bolest v peritoneu, stomatitida a krvácení v gastrointestinálním traktu. Zvýšená aktivita jaterních transamináz a poruch funkce jater jsou pozorovány vzácně;
• poruchy ovlivňující kardiovaskulární systém: změny hodnot EKG, arytmie s tachykardií, oslabení ejekční frakce levé komory, ischémie myokardu a jiné než tento CHF. Toxické poškození myokardu (například CHF) se může objevit v průběhu léčby zavedením mitoxantronu a po měsících nebo dokonce letech po jeho ukončení. Pravděpodobnost, že se zvyšuje kardiotoxických účinek při získání celkové dávky 140 mg / m ²;
• léze dýchacích orgánů: existují zprávy o výskytu pneumonitidy, která má intersticiální charakter;
• příznaky alergie: vyrážka, snížení krevního tlaku, svědění nebo dušnost a také anafylaktické symptomy (například anafylaxe) a kopřivka;
• lokální projevy: vývoj flebitidy; v případě extravazace se objevují pálení, otok, bolest a erytém a kromě této nekrózy, která postihuje okolní tkáně. Existují informace o nabytí žil, ve kterých byl lék vstřikován, stejně jako tkáně vedle nich, intenzivního modrého odstínu;
• jiné: systémová slabost, bolesti hlavy, alopecie, horečka, únava, nespecifické neurologické projevy, bolesti zad, amenorea a menstruační poruchy. Příležitostně se nehty a epidermis stanou modravými. Zřídkakdy se pozorují houbová dystrofie, hyperurikémie nebo -creatininemie a kromě toho sekundární infekce a vyléčitelné sklerové skvrny v modrém odstínu.

[5]

Předávkovat

Intoxikace může vést k zesílení myelotoxicity a výše uvedených nežádoucích symptomů.

Dialyzace nefunguje. V případě otravy musíte pacienta pečlivě sledovat a v případě potřeby provést symptomatická opatření. Nejsou k dispozici žádné údaje o antidotovém prvku mitoxantron.

Interakce s jinými léky

Při intravenózní injekci by léčivo nemělo být míseno s jinými látkami (může dojít k sedimentu).

Léčivo zvyšuje aktivitu mnoha cytotoxických léčiv - například metotrexátu, cisplatiny s vinkristinem, cytarabinu a dakarbazinu s cyklofosfamidem a kromě této 5-fluorouracilu.

Kombinace Oncotronu a dalších protinádorových látek, stejně jako použití léčiv při ozařování mediastinové zóny, může zvýšit jeho myeloid a kardiotoxicitu.

Úvod spolu s léky, které blokují vylučování tubulů (mezi nimi i urikosurické látky proti dnům - sulfinpyrazon), zvyšuje pravděpodobnost nefropatie.

[7], [8], [9]

Podmínky skladování

Onkotron musí být uchováván na místě uzavřeném před malými dětmi. Kapalinu nelze zmrazit. Teplotní značky - maximálně 25 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Oncotron lze použít do 3 let od data prodeje lékové složky.

Aplikace pro děti

Neexistují žádné potvrzené informace, že použití léků v pediatrii je účinné a bezpečné.

Analogy

Analogy látek jsou Novantron a Mitoksantron.