Novitropan

Novitropan (Oxybutynin) je lék používaný k léčbě příznaků hyperaktivního močového měchýře a často se používá při léčbě neurologických poruch, jako je neurogenní dysfunkce močového měchýře. Patří do skupiny léků známých jako antimuskarinové látky, které působí blokováním muskarinových receptorů v močovém měchýři, což vede ke snížení spontánní aktivity močového měchýře a snížení frekvence močení. Novitropan může pomoci snížit potřebu častého močení a zmírnit močovou inkontinenci. Je k dispozici v různých formách, včetně tablet a kožních náplastí.

Indikace Novitropan

1. Syndrom nadměrného močení (OAB): Jedná se o stav, kdy pacienti pociťují silné nutkání na močení a/nebo močí s nadměrnou frekvencí, což může významně ovlivnit kvalitu jejich života.
2. Urgentní inkontinence: Pacienti s tímto onemocněním pociťují náhlé a neodolatelné nutkání k močení, což může vést k močové inkontinenci.
3. Močová inkontinence: Jedná se o stav, kdy pacienti nemohou ovládat močení, což může vést k nehodám a sociálním problémům.
4. Jiné urologické poruchy: Novitropan lze také použít k léčbě dalších urologických poruch spojených s hyperaktivním močovým měchýřem a dysurickými příznaky.

Formulář vydání

1. Tablety: Obvykle se dodávají ve formě tablet, které se užívají celé a zapíjejí se malým množstvím vody.
2. Kapsle: Toto je další perorální (vnitřní) forma, která se dodává ve formě kapslí, které se také užívají celé a zapíjejí se vodou.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku: Oxybutynin je antagonista muskarinových receptorů, primárně receptorů M3, které se nacházejí v hladkém svalstvu močového měchýře. Blokováním těchto receptorů oxybutynin snižuje aktivitu muskarinového nervového systému, což vede ke snížení spontánní aktivity močového měchýře a zvýšení jeho kapacity.
2. Snížení křečí močového měchýře: Blokování muskarinových receptorů v hladkém svalstvu močového měchýře vede ke snížení křečí a snížení frekvence kontrakcí močového měchýře, což zmírňuje příznaky spojené s pocitem potřeby močení.
3. Zvýšená kapacita močového měchýře: Blokování muskarinových receptorů také způsobuje uvolnění stěn močového měchýře, což mu umožňuje zadržet více moči před potřebou močení.
4. Snížení příznaků močové inkontinence: Díky svému mechanismu účinku pomáhá oxybutynin zlepšit příznaky močové inkontinence, jako je časté močení, neschopnost kontrolovat močení a časté nutkání k močení.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Oxybutynin se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 1–3 hodiny po podání.
2. Metabolismus: Oxybutynin podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech, včetně N-demetylace a hydroxylace, což vede k tvorbě aktivních metabolitů, jako je N-desethyloxybutynin a N-oxyoxybutynin.
3. Biologická dostupnost: Biologická dostupnost oxybutyninu po perorálním podání je přibližně 6–15 % vzhledem k jeho významnému prvnímu průchodu játry.
4. Distribuce: Oxybutynin a jeho metabolity se v malé míře vážou na plazmatické bílkoviny. Proniká také hematoencefalickou bariérou.
5. Vylučování: Oxybutynin a jeho metabolity se vylučují primárně močí, a to jak ve formě nemetabolizovaných sloučenin, tak i ve formě metabolitů. Přibližně 50 % dávky se vylučuje v nezměněné formě močí.
6. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu oxybutyninu je přibližně 2–3 hodiny, zatímco u jeho aktivních metabolitů může být delší.

Dávkování a aplikace

1. Dávkování: Obvyklá doporučená počáteční dávka pro dospělé je 2,5 mg dvakrát denně. Váš lékař může dávku později upravit na základě účinnosti a snášenlivosti léku. Maximální denní dávka obvykle nepřesahuje 5 mg dvakrát denně.
2. Návod k použití: Tablety Novitropanu se užívají celé, obvykle ráno a večer, bez ohledu na příjem jídla. Nedoporučuje se tablety žvýkat ani dělit.

Používejte Novitropan během těhotenství

Užívání přípravku Novitropan během těhotenství by mělo být prováděno pouze z přísných lékařských indikací a pod dohledem lékaře.

Dosud byl proveden omezený počet studií hodnotících bezpečnost oxybutyninu během těhotenství. Proto nejsou k dispozici dostatečné údaje o jeho vlivu na vývoj plodu.

Pokud těhotná žena potřebuje užívat Novitropan, měl by lékař před předepsáním léku pečlivě zhodnotit potenciální rizika pro matku a plod. Lékaři obvykle doporučují vyhnout se užívání oxybutyninu v prvním trimestru těhotenství kvůli možným rizikům pro vývoj plodu. Pokud je nutné jej užívat v následujících trimestrech, může lékař rozhodnout o jeho užívání s ohledem na přínos pro matku a rizika pro plod.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí nebo alergickou reakcí na oxybutynin nebo jiné složky léku by se měli zdržet jeho užívání.
2. Závažné gastrointestinální poruchy: V případě akutní zácpy, ulcerózní kolitidy, obstrukční střevní poruchy nebo jiných závažných gastrointestinálních poruch může být použití oxybutyninu nežádoucí.
3. Glaukom: Lék může zvýšit nitrooční tlak, proto se jeho užívání nedoporučuje u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo u pacientů s rizikem jeho vzniku.
4. Tachyarytmie: Oxybutynin může být u pacientů s tachyarytmiemi kontraindikován, protože může zvýšit srdeční frekvenci.
5. Závažné poškození jater a ledvin: Pokud máte závažné poškození jater nebo ledvin, poraďte se před užíváním oxybutyninu se svým lékařem.
6. Myastenický syndrom: Oxybutynin může být u pacientů s myastenickým syndromem kontraindikován kvůli jeho antagonistickým účinkům na muskarinové receptory.
7. Velká hypertrofie prostaty: Oxybutynin by měl být používán s opatrností u pacientů s velkou hypertrofií prostaty, protože může zvýšit riziko akutní retence moči.

Vedlejší efekty Novitropan

1. Sucho v ústech: Toto je jeden z nejčastějších nežádoucích účinků oxybutyninu. Pacienti mohou pociťovat sucho v ústech, což může vést k nepříjemným pocitům, potížím s mluvením a polykáním a ke zvýšenému riziku vzniku zubního kazu.
2. Zácpa: Oxybutynin může způsobit pomalejší průchod potravy střevy, což může vést k potížím s vyprazdňováním a zácpě.
3. Gastrointestinální poruchy: Mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, dyspepsii a bolest břicha.
4. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou během užívání oxybutyninu pociťovat bolest hlavy.
5. Ospalost a únava: Oxybutynin může způsobit ospalost nebo únavu, což může zhoršit soustředění a reakce, zejména během prvních dnů léčby nebo při změně dávkování.
6. Tachykardie: U některých pacientů se může během užívání oxybutyninu objevit zrychlený srdeční tep nebo palpitace.
7. Snížená tvorba slz: Někteří pacienti mohou pociťovat sníženou tvorbu slz, což může vést k suchým očím a nepohodlí.
8. Další vzácné nežádoucí účinky: Mohou zahrnovat změny chuti k jídlu, závratě, poruchy spánku, alergické reakce atd.

Předávkovat

Předávkování oxybutyninem může vést k závažným nežádoucím účinkům a komplikacím. Mezi příznaky předávkování může patřit zesílení nežádoucích účinků, jako je sucho v ústech, zácpa, poruchy zraku, tachykardie, arytmie, ospalost, závratě a další.

Interakce s jinými léky

1. Anticholinergní léky: Užívání oxybutyninu v kombinaci s jinými anticholinergními léky (např. antihistaminika, některá antidepresiva) může vést ke zvýšení anticholinergních účinků a zvýšenému riziku nežádoucích účinků, jako je sucho v ústech, zácpa, tachykardie a potíže s močením.
2. Léky ovlivňující centrální nervový systém: Oxybutynin může zesilovat účinky jiných léků, které ovlivňují centrální nervový systém, jako jsou sedativa, benzodiazepiny a alkohol, což může vést ke zvýšené ospalosti a dalším nežádoucím účinkům.
3. Léky způsobující tachykardii: Kombinace oxybutyninu s léky, které mohou způsobit zvýšenou srdeční aktivitu (např. sympatomimetika), může zesílit tachykardické účinky a zvýšit riziko srdečních arytmií.
4. Léky ovlivňující metabolismus: Změny v metabolismu oxybutyninu se mohou objevit pod vlivem jiných léků, včetně inhibitorů nebo induktorů izoenzymů cytochromu P450, což může vést ke zvýšení nebo snížení koncentrace oxybutyninu v krvi.
5. Léky ovlivňující gastrointestinální trakt: Užívání oxybutyninu s léky, které ovlivňují motilitu nebo trávení gastrointestinálního traktu (např. prokinetiky nebo antacida), může změnit rychlost a rozsah absorpce oxybutyninu z gastrointestinálního traktu.