Neobvyklé

Nebitrant je volitelný, který blokuje aktivitu β-adrenergních receptorů.

Indikace Nebitrenda

Používá se k léčbě primární hypertenze a také jako další lék na standardní léky pro CHF u starších pacientů (starších 70 let). 

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách balených 7 kusů uvnitř blistrové destičky (balení obsahuje 4 takové destičky). Také v blistrové desce může obsahovat 10 tablet - tyto desky v krabičce 3 kusy.

Farmakodynamika

Nebivolol - látka, racemát, enantiomer 2, obsahující: nebivolol typ SRRR (D-nebivolol) a typ nebivolol RSSS (L-nebivolol). V ní se spojí takové terapeutické vlastnosti: D-enantiomer má selektivní kompetitivní blokády β1-adrenoceptoru aktivitu, a L-enantiomer má mírný vasorelaxant účinek poskytnutý metabolickou interakci s látkou L-arginin / NO.

Po jednorázovém a opakovaném užívání léků klesá index HR při zatížení a v klidném stavu (u lidí s normálním krevním tlakem a u osob s vyššími hodnotami).

Hypotenzní účinek léčiva přetrvává s prodlouženou léčbou. Léčivé části nezpůsobují vznik α-adrenergního antagonismu. Při krátké a prodloužené léčbě u osob s zvýšenými hodnotami TK je oslabena systémová cévní rezistence. Přestože srdeční frekvence klesá, je útlum srdečního výdeje v klidném stavu nebo zatížení omezen kvůli nárůstu nárazového objemu.

Jaký je klinický význam hemodynamických rozdílů ve srovnání s ukazateli při použití jiných léků, které blokují β-adrenergní receptory dosud dosud nebyly dostatečně studovány. U lidí se zvýšeným krevním tlakem lék zvyšuje vaskulární odezvu na účinek acetylcholinu, který se vyskytuje prostřednictvím oxidu dusnatého. U lidí s problémy v práci endothelu je tato reakce oslabena.

Při použití přípravku Non-Tribend ve formě přídavné látky při standardní léčbě CHF s oslabenou frakcí ejekce levé komory (nebo bez ní) je doba hospitalizace nebo úmrtí v důsledku onemocnění SSS významně prodloužena.

Lidé, kteří užívali tento lék, snížili výskyt úmrtí náhlého nástupu.

Farmakokinetika

Při orálním podání dochází k absorpci enantiomerů nebivololu vysokou rychlostí. Příjem potravy nemá žádný vliv na absorpci, což umožňuje aplikaci léku bez vázání na potravu.

Výměna tohoto léku probíhá v játrech; současně se tvoří hydroxymetabolity, které mají léčivou aktivitu. Hodnoty biologické dostupnosti požitého nebivololu jsou v průměru 12% u lidí s vysokou mírou metabolických procesů a téměř plné rychlosti u lidí s nízkými dávkami. Vzhledem k rozdílu v rychlosti těchto procesů je nutné vybrat část léku s přihlédnutím k individuálním charakteristikám pacienta (lidé s nižší metabolickou rychlostí by měli mít nižší dávky).

U lidí s vysokou metabolickou rychlostí je poločas rozpadu enantiomerů v průměru 10 hodin a u lidí s pomalou rychlostí je tato rychlost vyšší (3-5krát). Hodnoty plazmy, které se pohybují v rozmezí 1 až 30 mg látky, jsou úměrné velikosti dávky.

Po 7 dnech od okamžiku užívání léků se látka vylučuje (močí - 38% a stolicí - 48%). Ve nezměněném stavu se mravenčím nebivololem vylučuje pouze méně než 0,5% podílu.

Rovnovážné hodnoty plazmatu účinné látky u většiny pacientů (s vysokou metabolickou rychlostí) jsou zaznamenány po 24 hodinách a indikátory hydroxy metabolitů - po několika dnech.

Enantiomery se syntetizují proteiny (hlavně s albuminem). V tomto případě je SRRR-nebivolol syntetizován 98,1% a RSSS-nebivolol - o 97,9%.

Dávkování a aplikace

Použijte lék perorálně a užívejte pilulku čistou vodou. Příjem léků není spojen s jídlem.

Primární hypertenze.

Je zapotřebí užít 1 tablet léku (5 mg látky) denně. Doporučuje se to provést ve stejnou denní dobu.

Optimální antihypertenzní účinek se rozvíjí po 1-2 týdnech léčby, avšak v jednotlivých případech by měl být výsledek očekáván během prvního měsíce.

Léčba může být použita jako monoterapie a navíc v kombinaci s jinými antihypertenzními léky. Je třeba mít na paměti, že další antihypertenzní účinek byl zaznamenán pouze v kombinaci s hydrochlorothiazidem (část 12,5-25 mg).

Pacienti s CHF.

Léčba CHF je zapotřebí začít s pomalou dávkou titrace - až do získání optimální podpůrné části pro pacienta. Taková léčba je poskytována osobám s CHF bez epizod dekompenzace v akutní formě během posledních 1,5 měsíce. Lékař musí mít zkušenosti s terapií CHF.

Lidé, kteří používají jiné léky pro zlepšení kardiovaskulární (PCB s diuretika, ACE inhibitory a antagonisté angiotensin ukončovací 2), je třeba vyzvednout část léčiva během posledních 14 dnů před použitím Nebitrenda.

Počáteční dávkování titrace provádí podle schématu vlnovcem pozorování intervaly 1-2 týdnů, stejně jako s ohledem na pacienta, tolerované této dávky 1,25 mg části na 1 hod-krát za den, se nechá zvýšit až na 5 mg účinné látky za den . Dále se dávka zvyšuje na 10 mg jednou denně. Uvedená dávka je maximální přípustná dávka za den.

V počáteční fázi terapie, a s každým zvýšením po částech, aby pacient by měl být nejméně 2 Chasa zůstávají pod kontrolou zkušeného lékaře - potvrdit, že jeho klinický stav je stabilní (zejména je to důležité pro krevní tlak a srdeční frekvence hodnoty poruch myokardu vedení, a s s tím při zesilování příznaků srdečního selhání).

Pokud je to nutné, dávka, která již byla podána, může být postupně postupně vyřazena nebo znovu vrácena.

Zesilovat příznaky srdečního selhání nebo přecitlivělosti v souvislosti s drogami na titrační fáze, nebivolol dávka by měla být nejprve snížena nebo, pokud potřebujete, okamžitě zrušit příjem (pokud existují projevy srdečního selhání spojeného s akutní plicní edém, výrazně snížené ukazatele krevní tlak, vyvinutý bradykardie příznačný znak, kardiogenní šok nebo blokáda AV). Často se léčba CHF používá dlouhodobě.

Terapie s použitím léků nelze náhle zastavit, protože v důsledku toho mohou být zesíleny příznaky srdečního selhání. Pokud je potřeba zrušit užívání léků, sníží se počet porcí - každý týden se snižuje o polovinu.

Lidé s selháním ledvin.

Celý den musíte užít 2,5 mg látky. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 5 mg.

Starší lidé (> 65 let).

Nejprve je třeba užít 2,5 mg léků denně a pak v případě potřeby zvýšit dávku na 5 mg. Také v souvislosti se skutečností, že zkušenosti s užíváním drog jsou nedostatečné pro osoby starší 75 let, je léčba touto věkovou skupinou nutná velmi opatrně a pouze pod lékařským dohledem.

[2]

Používejte Nebitrenda během těhotenství

Terapeutický účinek nebivololu může vyvolat negativní vliv na průběh těhotenství, stejně jako na plod a novorozence. Z tohoto důvodu se v tomto období používá pouze v případech, kdy jsou přínosy pro ženy pravděpodobnější než výskyt komplikací u plodu. 

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost nesnášenlivosti s ohledem na aktivní složku léčiva nebo jiných složek;
• nedostatečnost jaterní aktivity nebo porucha funkce jater;
• neošetřený feochromocytom;
• srdeční selhání v akutním stadiu, stejně jako kardiogenní šok nebo epizody s vývojem dekompenzace, při nichž je nezbytné zavést aktivní složky, které mají pozitivní izotropní účinek;
• SSSU (to zahrnuje také blokádu sinuaurické povahy) a AV blokáda 2. Stupně (bez kardiostimulátoru);
• bronchiální křeče nebo astma, k dispozici v historii;
• acidóza, která má metabolický charakter;
• bradykardie (před zahájením léčby je srdeční frekvence <60 úderů za minutu);
• snížený krevní tlak (systolický krevní tlak je <90 mm Hg), stejně jako poruchy průtoku periferního krve v závažné míře.

Vedlejší efekty Nebitrenda

Vedlejší účinky, které se vyskytují u lidí s primární hypertenzí:

• duševní poruchy: někdy se objevuje deprese nebo se objevují noční můry;
• poruchy funkce NA: časté jsou parestézie, závratě a bolesti hlavy. Objevuje se pouze mdloba;
• problémy s vizuálními orgány: někdy jsou pozorovány poruchy zraku;
• léze postihující dýchací systém: často se objevuje dušnost. Někdy vznikají křeče bronchů;
• poruchy zažívací činnosti: často dochází k nevolnosti, zácpě nebo průjem. Někdy se vyvine zvracení, dyspepsie nebo nadýmání.
• příznaky na pokožce a podkožní tkáně: někdy dochází k erupci erytematózní povahy nebo svědění. Existuje exacerbace psoriázy;
• poruchy v práci CCC: někdy se vyvinou srdeční selhání, etiologie, snížení hladiny AD, inhibice AV-konduktivity nebo AV-blokády, stejně jako intermitentní klaudikace;
• systémové projevy: často dochází k otokům a zvýšené únavě;
• imunitní léze: mohou vyvolat intolerance nebo edém Quincke;
• porušení funkce reprodukčních orgánů a mléčných žláz: někdy dochází k impotenci.

Také existují důkazy o vývoji onemocnění vyvolané určitými beta-blokátory: psychózy s halucinacemi, cyanóza končetin, pocit zmatku, Raynaudova choroba, toxické poškození oční sliznice (podobné působení practolol) a suchého oka sliznice.

Poruchy, ke kterým dochází u jedinců s CHF.

Nejčastěji s použitím přípravku Nebitendra došlo k závratí nebo k rozvoji bradykardie.

Existují také negativní příznaky (které mohou být spojené s užíváním léků), které jsou považovány za nejběžnější během léčby během CHF:

• zesílení příznaků srdečního selhání;
• ortostatický kolaps;
• AV blokáda, která má 1. Stupeň;
• opuch nohou;
• alergickou reakci na léčivo.

[1]

Předávkovat

V případě intoxikace beta-adrenoblokátory dochází k záchvatům průdušek, bradykardie, neúplnému srdečnímu selhání a poklesu hladiny krevního tlaku.

Chcete-li léčit poruchu, musíte nejprve opláchnout žaludek a pak jmenovat příjemce, aby užíval laxativa s aktivním uhlím. Kromě toho je nutné sledovat hodnoty cukru v krvi. Pokud je to nutné, v nemocnici intenzivní terapii: rozvoje posílené vagotonie nebo bradykardie atropin, a šoku nebo snížené hodnoty krevního tlaku se používají pro katecholaminy plazmy náhrad.

Vývoj beta-blokující účinek může být zastaven podáváním isoprenalin hydrochloridu při nízké rychlosti (start z částí 5 g / min) nebo dobutamin (start z částech 2,5 g / min), dokud se požadovaný výsledek.

Pokud po použití výše uvedených opatření není žádný výsledek, glukagon by měl být aplikován v dávce 50-100 μg / kg. Poté se v případě potřeby injekce opakuje po dobu 60 minut a provádí se také infúze látky v dávce 70 μg / kg / h.

V extrémních situacích se provádí umělá plicní ventilace a je připojen kardiostimulátor.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat Nebitrend se sultopridem a floktafeninem.

Také mezi zakázaných kombinace léčiva s antiarytmickou první série (mezi ty, chinidin, lidokain, propafenon s flekainid a přidávací gidrokvinidin, tsibenzolin a mexiletin s disopyramid), léčiva, která blokují kanály Ca (tento seznam verapamilu s diltiazem) stejně jako prostředků snižujících krevní tlak léky s centrálním účinkem (včetně klonidin, methyldopa, rilmenidin a moxonidinu s guanfacin).

Současné užívání léku a furosemidu, hydrochlorothiazidu nebo alkoholických nápojů nemá vliv na jeho farmakokinetické vlastnosti.

[3], [4]

Podmínky skladování

Nepodléhajícímu grantu je nutno držet na místě, které je od malých dětí uzavřeno. Pokojová teplota je standardní.

Skladovatelnost

Nebyl povolen užívání přípravku v období do 36 měsíců od data uvolnění léčivého přípravku.

Aplikace pro děti

Zkoušky týkající se používání non-absolventů v pediatrii nebyly provedeny, kvůli nimž tato věková kategorie není přidělena.

Analogy

Analogy drog jsou Nebival léky Nebitenz, s Nebilet nebivolol Orion Nebikard s nebivolol Sandoz, a kromě Nebilong a nebivolol-Teva.